齐墩果酸脂质体包封率的测定

目的:建立齐墩果酸脂质体的包封率测定方法。方法:采用薄膜分散法制备脂质体,葡聚糖凝胶柱色谱法分离脂质体和游离药物,以蒸馏水和0.5%SLS为洗脱介质分别洗脱脂质体和游离药物,采用高效液相色谱法测定脂质体中齐墩果酸的含量。结果:齐墩果酸在0.302～30.2 mg·L-1,线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.92%,RSD 1.59%;葡聚糖凝胶柱色谱法分离游离药物平均柱回收率为100.22%,RSD 1.23%,平均柱加样回收率为99.04%,RSD 0.99%;样品的平均包封率为83.4%。结论:齐墩果酸脂质体包封率测定方法准确可信,可用于测定齐墩果酸脂质体的包封率。     

青藤碱脂质体包封率的测定

目的:建立青藤碱脂质体包封率的测定方法。方法:分别采用凝胶过滤法、微柱离心法、透析法分离脂质体和游离药物,并进行方法学考察,优化包封率测定条件。结果:凝胶过滤法能有效地将青藤碱脂质体与游离青藤碱分离,柱回收率测定结果为98.8%,3次包封率测定的平均值为64.9%,RSD为2.67%。结论:凝胶过滤法较为简便,结果重复性好,适于青藤碱脂质体包封率的测定。     

《中国药学杂志》获2011年度中国精品科技期刊改良pH梯度法制备盐酸小檗碱脂质体

 目的 制备盐酸小檗碱脂质体,并考察其包封率的影响因素。方法 采用离子交换法建立跨膜pH梯度并制备盐酸小檗碱脂质体;以紫外分光光度法和激光粒度仪分别测定脂质体的包封率和粒径;考察外水相pH、pH调节剂、磷脂种类、载药温度与时间、加药顺序及药脂比对包封率的影响。结果 包封率随外水相pH的升高而增加;最佳pH调节剂为磷酸盐缓冲液;磷脂为氢化大豆卵磷脂时包封率最高;随载药温度的升高和载药时间的增加包封率有提高的趋势,但基本不受加药顺序的影响;最佳药脂比为1∶10。在最优处方工艺下盐酸小檗碱脂质体的包封率为（98.6±0.68）%（n=3）,平均粒径为124.1 nm。结论 改良pH梯度法制备的盐酸小檗碱脂质体包封率高,重现性好。     

更新制备盐酸小檗碱纳米脂质体粒径及对Hela细胞毒性作用研究

目的:对盐酸小檗碱的理化毒性进行研究并优化盐酸小檗碱脂质体的制备条件,提高盐酸小檗碱脂质体的生物利用度。方法:盐酸小檗碱纳米脂质体采用主动载药法优化制备,对该脂质体的粒径、包封率、形貌等进行考察,并采用MTT法对该脂质体的生物安全性进行检测。结果:盐酸小檗碱脂质体的包封率随卵磷脂/胆固醇质量比比的增加呈逐渐下降趋势,其粒径在卵磷脂/胆固醇质量比为3∶1时,得到较高的包封率;其粒径随盐酸小檗碱含量的增加而增大,当盐酸小檗碱含量等于0.8mg/mL时,纳米盐酸小檗碱脂质体的包封率为最大;在较低浓度条件下(≤20μg/mL),小糪碱纳米脂质体样品作用48h后的细胞存活率仍然都保持在80%以上,与同一浓度纯品小糪碱样品相比,小糪碱纳米脂质体样品作用细胞后,细胞存活率提高明显。结论:优化盐酸小檗碱脂质体的制备条件,能够显著提高生物利用度,可以使粒径更小,小糪碱纳米脂质体比小糪碱纯品对Hela细胞的毒性作用更小,药物安全性高。     

pH梯度法制备澳洲茄边碱脂质体

目的:研究制备澳洲茄边碱脂质体的最佳工艺,并建立起包封率的测定方法。方法:采用pH梯度法制备澳洲茄边碱脂质体,以包封率为指标进行工艺优化,通过SephadexG-50葡聚糖凝胶柱分离脂质体,高效液相色谱法测定澳洲茄边碱的包封率。结果:制备澳洲茄边碱脂质体的最佳条件,药物与卵磷脂的质量比为1∶30,胆固醇与卵磷脂质量比为1∶4,脂质体外水相pH值最终调至6.5,孵育温度为55℃,此时的包封率可以达到70%以上。结论:用pH梯度法能制备包封率较高的澳洲茄边碱脂质体。     

主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体

 目的　采用主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体,并考察其包封率的影响因素。方法　以阳离子交换树脂法分离脂质体,于347nm处测定吸光度,计算包封率;考察加药顺序、孵化时间、孵化温度、外水相pH值及粒径对包封率的影响。 结果　被动载药法得到的包封率仅有13.3%,主动载药法的包封率最高可达84.6%。主动载药法中,加药顺序不同,得到的包封率亦有不同;包封率随着孵化温度的升高和孵化时间的增加有提高的趋势;外水相最佳pH值为6.8;粒径小,包封率高。 结论　主动载药法适于制备盐酸小檗碱脂质体。     

一测多评法同时测定苍柏祛痛胶囊中盐酸小檗碱和盐酸黄柏碱的含量

目的:建立苍柏祛痛胶囊中盐酸小檗碱和盐酸黄柏碱的一测多评含量测定方法。方法:采用反相HPLC法,色谱柱:Waters XSELECT CSH-C18(4.6 mm×150 mm,5.0μm);柱温:30℃;流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液梯度洗脱;流速1.0 m L/min;紫外检测波长284 nm。以盐酸小檗碱为对照,建立盐酸小檗碱与盐酸黄柏碱之间的校正因子,计算盐酸黄柏碱的含量。分别采用外标法和一次多评法测定苍柏祛痛胶囊中盐酸黄柏碱的含量,将两种方法测定结果进行比较。结果:6批药品一测多评法的计算值和外标法测定值间无显著差异,实验所得的相对校正因子可信。结论:用一测多评法对苍柏祛痛胶囊进行质量控制是可行的、准确的。     

HPLC法同时测定复方三黄酊中盐酸小檗碱和黄芩素的含量

目的:建立复方三黄酊中盐酸小檗碱和黄芩素的含量测定方法。方法 :采用反相高效液相色谱法,选择Agilent ZORBAX SB-C18柱(4.6mm×250mm,5μm),以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱,检测波长265nm。结果:盐酸小檗碱、黄芩素均得到较好分离,分别在0.092~2.3mg/m L,0.064~1.6 mg/m L范围内呈良好的线性关系,平均回收率为98.96%、98.18%。结论:该方法简便、准确,可用于复方三黄酊中盐酸小檗碱和黄芩素的含量测定。     

盐酸小檗碱脂质体的制备工艺优选及体外释放性质考察

目的:优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺并考察其体外释放性质.方法:采用pH梯度结合薄膜分散法制备盐酸小檗碱脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察磷脂胆固醇比、药脂比、磷脂质量浓度、外水相pH对处方工艺的影响.采用透析法考察脂质体的体外释放性质.结果:最佳处方工艺为磷脂胆固醇比3∶1,药脂比1∶15,磷脂质量浓度30 g·L-1,外水相pH7.0.制备的盐酸小檗碱脂质体包封率89.34％,平均粒径123.3 nm,Zeta电位-20.0 mV,24h累积释放率90.46％.结论:pH梯度结合薄膜分散法制备的脂质体包封率较高,粒径均匀,具有显著体外缓释特性.     

全缘千里光碱脂质体包封率测定方法的研究

 目的建立全缘千里光碱(integerrimine,INT)脂质体包封率测定方法。方法尝试以葡聚糖凝胶柱分离法与离心沉淀-离心超滤法测定INT脂质体的包封率,考察了第一种方法中游离药物柱回收率、游离药物和脂质体的分离度,考察了第二种方法中超滤膜对游离药物的吸附、滤出液中有无脂质体以及稀释对包封率测定结果的影响,并以第二种方法测定了空白脂质体与药物水溶液混合制得脂质体的包封率。结果葡聚糖凝胶柱分离法不能实现药物与脂质体的完全分离,超滤膜对INT溶液浓度基本无影响,离心沉淀可实现脂质体与外水相两部分质量的准确分离。离心-超滤法测定中样品稀释1倍使脂质体包封率降低约50%。结论葡聚糖凝胶柱分离法不适于INT脂质体的包封率测定,离心-超滤法可高效、准确、方便地测定INT脂质体包封率;INT与脂质双分子层有一定的亲和力,但在其中的滞留性较差。