二氢杨梅素的稳定性研究

目的:研究二氢杨梅素在不同条件下的稳定性。方法:考察二氢杨梅素在不同pH值、温度、光线、金属离子影响下的稳定性,用反相高效液相色谱法测定其含量。结果:在pH值≤4的弱酸性条件下二氢杨梅素能稳定存在,随着pH值的增加,会加速氧化,特别是在pH值≥9的碱性条件下会立即反应而氧化变黄。温度的升高,Fe3 ,Al3 ,Cu2 等金属离子的存在以及光线均可以加速二氢杨梅素的氧化。结论:为使二氢杨梅素能较长时间稳定存在,需保证其生理活性的条件是弱酸性、避免接触Fe3 ,Al3 ,Cu2 等金属离子、避光低温保存。     

杨梅素片与二氢杨梅素片的制备及质量研究

目的 研究杨梅素片、二氢杨梅素片的处方组成及制备工艺。方法 用湿法制粒压片法制备杨梅素片与二氢杨梅素片,分别测定其崩解时限,并用紫外-可见分光光度法测定其含量。结果 采用内外加法添加羧甲基淀粉钠,制备杨梅素片与二氢杨梅素片。包衣后崩解时限分别为15 min、10 min。含量分别为94.09 mg、109.35 mg,在标示量的100%±10%范围内。结论 杨梅素片、二氢杨梅素片的制备方法是可行的,为二者的生物利用度考察及药学应用打下基础。     

二氢杨梅素抗菌、抗病毒作用的研究进展

二氢杨梅素是葡萄科蛇葡萄属植物中广泛存在的二氢黄酮醇类化合物,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、降血糖、调血脂、保肝等多种活性.近年来,二氢杨梅素在抗菌、抗病毒方面的生物学活性逐渐成为人们关注的热点.针对近些年来国内外有关二氢杨梅素在抗菌、抗病毒方面的研究进行综述,旨在为其在抗感染方面进一步的开发和临床应用提供思路.     

二氢杨梅素药理研究进展

二氢杨梅素为3,5,7,3′,4′,5′-六羟基-2,3-双氢黄酮醇(dihydromyricetin;DMY),又名蛇葡萄素(ampelopsin),是一种重要的黄酮类化合物,存在于葡萄科、杨梅科、杜鹃科、藤黄科、大戟科及柳科等植物中,在葡萄科植物中大量存在.显齿蛇葡萄Ampelopsis grossedentata的幼嫩茎叶中DMY含量高达38%[1],粤蛇葡萄Ampelopsis cantoniesis(Hook.et Arn.)planch.又名无刺,幼嫩茎叶中DMY含量达25%以上[2].近几年来,国内外学者对DMY的生物活性进行了研究,发现DMY具有多种药理作用.     

二氢杨梅素对Bloom解旋酶结构和生物学活性的影响

目的二氢杨梅素(dihydromyricetin,DMY),是一种黄酮类化合物,具有抗炎、抗肿瘤等作用,研究DMY对Bloom解旋酶(Bloom helicase,BLM)生物学活性的影响对探索DMY的抗肿瘤机制具有重要意义。方法采用紫外光谱、圆二色谱、荧光偏振和自由磷检测等方法和技术研究DMY对BLM解旋酶的生物学活性的影响。结果圆二色谱和紫外光谱结果显示,DMY能与BLM解旋酶结合,且有1个结合位点;在0～25μmol·L~(-1)浓度范围内,DMY对BLM解旋酶的二级结构的干扰能力成正相关,在25～75μmol·L~(-1)浓度范围内则相反。荧光偏振和自由磷检测实验显示,DMY能结合在BLM解旋酶上,进而抑制BLM解旋酶的解链活性。结论 DMY能够竞争性结合于BLM解旋酶的DNA结合位点上,改变BLM解旋酶的空间结构,从而抑制BLM解旋酶与DNA的结合,进而抑制BLM解旋酶的生物学活性。     

二氢杨梅素心血管保护作用的研究进展

二氢杨梅素是藤茶中主要的黄酮类化合物,不仅具有抗氧化、抗肿瘤、降血糖、抗菌消炎、解酒保肝的药理活性,还具有调血脂、抗血栓和防治动脉粥样硬化的作用。本文综述了二氢杨梅素的心血管保护作用和机制,为其进一步的开发与临床应用提供参考。     

二氢杨梅素神经保护作用研究进展北大核心CSCD

二氢杨梅素(dihydromyricetin,DHM)是广泛存在于葡萄科蛇葡萄属植物中的一种二氢黄酮类化合物,具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗氧化、调血糖、降血脂、肝保护等多种药理作用。近年的研究表明,DHM具有很好的神经保护作用,对多种神经系统病变包括阿尔茨海默病、抑郁症、帕金森综合征、脑卒中等均能起到一定的药理作用。该文针对近十年国内外对DHM的神经保护作用的相关研究进行综述,旨在为DHM的神经保护作用研究提供思路。     

荧光猝灭法研究二氢槲皮素和二氢杨梅素与牛血清白蛋白的相互作用

目的 研究二氢槲皮素和二氢杨梅素与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。方法 运用荧光光谱法结合Stern-Volmer方程和Line Weaver-Burk双倒数函数计算出BSA与二氢槲皮素和二氢杨梅素相互作用的猝灭常数和结合常数,通过反应前后热力学参数如焓变ΔH和熵变ΔS的大小对作用力类别进行判断。结果 测得二氢槲皮素与BSA在不同温度下的结合常数293 K为2.27×10⁴ L·mol-1,298 K为2.06×10⁴ L·mol-1,303 K为1.89×10⁴ L·mol-1,二氢杨梅素与BSA在不同温度下的结合常数293 K为2.43×10⁴ L·mol-1,298 K为2.39×10⁴ L·mol-1,303 K为2.13×10⁴ L·mol-1。确定其使牛血清白蛋白荧光猝灭的过程为静态猝灭过程,通过热力学参数确定其结合力主要为疏水作用。结论 应用荧光猝灭法了解二氢槲皮素和二氢杨梅素与牛血清白蛋白之间有较强的结合反应,结合力以疏水作用力为主。     

二氢杨梅素治疗血吸虫病肝纤维化的实验研究

目的：观察二氢杨梅素对血吸虫病肝纤维化的治疗作用。方法：将小鼠随机分为4组：正常对照组,模型组,吡喹酮组,吡喹酮＋二氢杨梅素组。除正常对照组外,其余各组每只小鼠经腹部皮肤感染日本血吸虫尾蚴诱导肝纤维化模型,药物治疗组于感染8周后灌胃给予相应的药物。实验结束后,取小鼠血,测血清中ALT、AST;取小鼠肝脏称重,计算肝脏指数;观察小鼠肝脏形态;另取固定部位肝组织作病理组织学检查,测定肝脏Ⅰ和Ⅲ型胶原表达。结果：吡喹酮联合二氢杨梅素治疗较单纯吡喹酮治疗可降低血吸虫病肝纤维化小鼠肝脏指数及血清ALT、AST（P〈0.05）,改善肝组织形态结构,降低肝脏Ⅰ和Ⅲ型胶原表达（P〈0.01）及肝纤维化病理评分（P〈0.05）。结论：二氢杨梅素对血吸虫病肝纤维化有明显治疗作用。     

二氢杨梅素多靶点保护作用的研究进展

二氢杨梅素是一种二氢黄酮醇类黄酮化合物,在藤茶中含量高达30%,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗高血压和肝脏保护等多种生物活性,受到医药、食品行业的广泛关注。本文综述了二氢杨梅素的多靶点保护作用,为其进一步合理开发与临床应用提出了建议与展望。     

化湿药体外抑菌活性的研究进展

查阅近年来国内外有关化湿药体外抑菌研究的文献,总结归纳出对不同病原菌和致病菌有抑制作用的化湿药,包括广藿香、厚朴、苍术、草果、草豆蔻、白豆蔻、佩兰、砂仁等,并对主要抑菌成分和可能的作用机制进行阐述,以期为化湿药抗菌活性及机制的进一步研究提供依据和新的思路.     

可口革囊星虫体腔液的抗菌特性研究#br#

目的 探究可口革囊星虫体腔液的抗菌特性。方法 以7种常见菌(大肠埃希菌、腐败希瓦菌、副溶血性弧菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、溶壁微球菌)为受试菌,以生长曲线为指标,研究了可口革囊星虫体腔液和体腔细胞破碎液的抗菌效果;并测定了可口革囊星虫体腔液的抗菌稳定性;并通过葡聚糖凝胶柱层析对体腔液进行了分离纯化。结果 可口革囊星虫体腔液对大肠埃希菌、腐败希瓦菌、副溶血性弧菌3种革兰阴性菌有显著的抑制作用(P<0.05),而体腔细胞破碎液则无。紫外线照射会降低其抗菌活性; 30℃时抗菌活性最高;Cu2+、Zn2+对抗菌活性具有促进作用,Pb2+、Al3+、K+、Ca2+能够抑制抗菌活性;同时中性条件下抗菌效果最好;并对蛋白酶K和胰凝乳蛋白酶较敏感。分离纯化得到了两个蛋白峰a和b,其中b峰具有明显的抗菌活性其分子量在10~15kD之间。     

Synthesis, antibacterial and antifungal activities of bifonazole derivatives

Two series of chlorinated benzhydryl imidazole and triazole derivatives were synthesized and tested in vitro against representative strains of potent pathogenic bacteria (Staphylococcus aureus CIP 4.83, Escherichia hirae CIP 5855, Pseudomonas aeruginosa CIP 82118, Escherichia coli CIP 53126) and fungi (Aspergillus niger IP 1431.83, Candida albicans IP 48.72, Candida krusei IP 208.52, Trichophython rubrum IP 1657.86). Most of these compounds were devoid of any antimicrobial activity, but several of them inhibited T. rubrum with MIC values in the range of 0.125 to 32 μg/mL, similar or superior to those of bifonazole and clotrimazole, used as standard controls. The replacement of the imidazole ring with a triazole moiety in these compounds led to derivatives with less antifungal activity. A preliminary SAR was undertaken on the effect of the number and the position of chlorine atoms on the distribution of negative charge on the surface of some compounds on antifungal activity.     

膜活性多肽(MAPs)的抗菌活性及其作用机制的研究进展

膜活性多肽(MAPs)是一类具有较好抗菌活性的抗菌肽。作为先天宿主防御分子,广泛的分布于细菌、植物、无脊椎动物、脊椎动物中。膜活性多肽具有抗菌肽的结构特征,肽链通常较短,带正电荷,具有两亲性的α-螺旋或β-折叠结构,通过破坏膜的通透性杀死细菌、真菌和部分肿瘤细胞。膜活性多肽在细胞膜或细胞内部存在特定的分子靶点,并因其独特的作用机制而成为一种新型的肽类抗生素。本文主要对膜活性多肽的抗菌活性及其作用机制的研究现状和发展情况做一综述。     

伊枯草菌素类抗菌肽抑菌活性及机理研究进展

伊枯草菌素(iturin)家族是一类由革兰阳性芽孢杆菌通过非核糖体途径合成的抗菌肽，为脂肪酸与肽链组成的环肽，具有广谱抗菌活性、低过敏性及低毒性等特点。自发现以来，人们在此抗菌肽抑菌活性研究中收获颇丰，但对其抑菌机理知之甚少。本文从结构特点、体内外合成及抗菌活性等方面，总结了伊枯草菌素类抗菌肽表现的抑菌特征，为今后抑菌机理的揭示提供借鉴。     

伊枯草菌素类抗菌肽抑菌活性及机理研究进展

Iturin family is a kind of cyclic peptides synthesized by Gram-positivebacteriaBacillus through non-ribosomal route, which is a cyclic peptide composed of fatty acids and peptide chains, and has broad spectrum of antibacterial activity, hypoallergenicity, and low toxicity. Since its discovery, many achievements have been made in the research on the bacteriostatic activity of the family of iturin, but little is known about its bacteriostatic mechanisms. In this paper, the antibacterial characteristics of the antimicrobial peptides were summarized from the aspects of structural characteristics, in vivo and in vitro synthesis and antibacterial activity research, so as to provide reference for the revelation of antibacterial mechanisms in the     

Rakicidin B1酯化衍生物的体外抗肿瘤和抗菌活性

抗菌活性。方法 以rakicidin B1为原料,经与不同的氯甲酸酯反应,再经水洗、制备、冻干制得目标化合物,其结构经1H NMR,HR-ESI-MS确证。结果 对酯化反应的4个衍生物进行体外抗肿瘤及抗菌活性测定,结果表明,化合物1~4对常氧和乏氧培养下的人结肠癌细胞HCT-8和人胰腺癌细胞PANC-1均具有较好的体外抑制作用;总体上看化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和万古霉素耐药粪肠球菌等10株革兰阳性菌活性均低于对照品,活性较弱。结论 化合物1和3对人结肠癌细胞HCT-8和人胰腺癌细胞PANC-1具有较强的乏氧抗肿瘤活性,可作为新型的抗癌备选药物进行进一步研究。     

镓离子的协同抗菌研究进展

摘要：抗生素的耐药性问题迫切需要研究者开发新的抗菌药物，镓离子因其独特的抗菌方式受到研究者的广泛关注，近 年来无论在纳米尺度上的研究还是和其他抗菌材料的结合，镓都表现出优异的抗菌效果。本文综述了近年来镓离子与其他抗菌 材料协同抗菌的相关研究进展，其中镓离子与卟啉物质的结合已经受到国外众多学者的广泛研究。目前国内对此类的研究还较 少，且国内外的大多数研究还停留在体外研究阶段，临床研究上还有更多的工作要做，未来的研究将会进一步扩大其在体内抗 菌的应用和潜力。     

Gastric floating sustained-release tablet for dihydromyricetin: Development,characterization, and pharmacokinetics study

Dihydromyricetin (DHM) is a natural dihydroflavonol compound with quite a number of important pharmacological properties. However, its low solubility in water and poor stability in aqueous environment, have compromised drug efficacy of DHM, thus hindering its clinical use. The present study was to develop DHM-loaded gastric floating sustained-release tablet (DHM-GFT) to improve the bioavailability of DHM. DHM-GFT was prepared via powder direct compression. The formulation of tablet was optimized in terms of the floating ability and drug release rate. The optimized DHM-GFT exhibited short floating lag time of less than 10 s and long floating duration of over 12 h in acidic medium. It had a 12-hour sustained release of DHM, which proved its potential to develop as a twice-a-day dosing preparation. The physicochemical properties of DHM-GFT well satisfied the pharmacopoeial requirements. In addition, the results from pharmacokinetic studies demonstrated that, DHM-GFT could considerably prolong the in vivo residence time of drug and improve the bioavailability via good gastric floating ability and sustained drug release when compared to DHM powder. Therefore, DHM-GFT is promising to promote the application of DHM and merits studies for further development.