自制与原研头孢呋辛酯片在4种介质中的体外溶出度比较分析

目的:评价自制与原研头孢呋辛酯片体外溶出行为的相似性。方法:依据2010年版《中国药典》(二部)和日本《医疗用医药品品质情报集》(橙皮书)中的溶出度试验条件,采用紫外分光光度法,分别以水、pH1.2盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,桨法,以转速为50r/min进行溶出度测定。通过相似因子f2法评价自制与原研头孢呋辛酯片溶出曲线的相似性。结果:自制片在4种溶出介质中30min溶出度均大于85%,与原研片比较的f2值大于65。结论:自制与原研头孢呋辛酯片溶出曲线相似,提示自制制剂处方合理、质量稳定可靠。     

辛伐他汀片溶出曲线相似性评价及有区分力溶出度检测方法的研究

目的 考察国产与原研辛伐他汀片体外溶出曲线的相似性,建立有区分力的溶出度检查方法。方法 采用日本橙皮书与中国药典的试验条件,使用相似因子法评价国产与原研片溶出曲线的相似性;有区分力的溶出度检查方法为：桨法,50 r·min^-1,溶出介质为900 mL含0.4%十二烷基硫酸钠的pH 7.0磷酸盐缓冲液,30 min取样,HPLC测定,限度为标示量的80%。结果 以日本橙皮书与中国药典的溶出度方法测定,国产与原研片剂溶出曲线相似,没有区分力。新建立的溶出度检查方法显示,原研和国产片剂溶出曲线有显著不同,在30 min时溶出量出现显著差异。结论 溶出介质中的十二烷基硫酸钠浓度是建立辛伐他汀片具有区分力溶出度方法的关键,本研究可为仿制药质量一致性评价提供试验依据。     

厄贝沙坦氨氯地平片溶出度评价

目的以国外原研的厄贝沙坦氨氯地平片为参比制剂,考察自研制剂与参比制剂在不同pH条件下溶出行为的相似性。方法依据2010年版《中国药典(二部)》和日本《医疗用药品品质情报集》中的溶出度实验条件,采用HPLC法,分别以盐酸溶液(pH=2.0)、醋酸盐缓冲液(pH=4.5)、磷酸盐缓冲液(pH=6.8)和水为溶出介质进行测定,溶出方法为桨法,转速为50r·min-1,并通过f2相似因子法评价自制与参比厄贝沙坦氨氯地平片溶出曲线的相似性。结果 3个批号自制片与原研片在不同溶出介质中溶出度相似因子均大于50%。结论自制片与参比片的溶出曲线相似,提示自制厄贝沙坦氨氯地平片处方合理,生产工艺稳定可靠。     

阿奇霉素片溶出曲线一致性评价研究

摘要：目的 建立阿奇霉素片溶出曲线测定方法,评价国产仿制阿奇霉素片与原研药在4种不同pH的溶出介质中的体外溶 出行为。方法 采用桨法,转速为75r/min,分别以pH2.0盐酸溶液、pH4.5磷酸盐缓冲液、pH6.0磷酸盐缓冲液和pH6.8磷酸盐缓 冲液为溶出介质,溶出介质体积为900mL;采用UPLC法测定阿奇霉素溶出度,并计算累积溶出量,绘制溶出曲线;评价溶出 曲线的相似度。结果 在4种不同pH的溶出介质中,国产和原研阿奇霉素片均在15min内溶出量达到了85%以上,说明两批国内 仿制产品与原研药溶出行为基本一致,判定相似。结论 本方法适用于阿奇霉素片仿制药的溶出曲线测定,可为阿奇霉素片的 质量一致性评价提供参考。     

自制与进口盐酸左西替利嗪片溶出度比较

目的评价自制与进口盐酸左西替利嗪片体外溶出行为的相似性。方法依据2010年版《中华人民共和国药典(二部)》标准和参照日本《医疗用药品品质情报集》中的溶出度试验条件,采用紫外分光光度法,分别以水、0.1 mol/L的盐酸、pH=4.0的醋酸盐缓冲液、pH=6.8的磷酸盐缓冲液为溶出介质进行测定,溶出方法为桨法,转速为50 r/min,并通过f2相似因子法评价自制与进口盐酸左西替利嗪片溶出曲线的相似性。结果 3个批号的自制片在不同溶出介质中30 min溶出度均大于90%,与进口片的相似因子大于50%。结论自制片与进口片的溶出曲线相似,提示该试验药品处方合理,生产工艺稳定可靠。     

国产、进口及国外三种吗替麦考酚酯胶囊的体外溶出曲线对比研究

目的通过建立有区分力的溶出曲线测定方法,对国产、进口原研及美国橙皮书收载的参比制剂三种吗替麦考酚酯胶囊进行体外溶出曲线的对比研究,以评价国产制剂、进口及国外原研参比制剂溶出行为的一致性。方法参考美国FDA溶出曲线数据库、日本IF文件及中国药典公布的吗替麦考酚酯胶囊溶出检测条件,选择0.1 N HCl、水、pH6.8磷酸盐缓冲液和pH5.0柠檬酸缓冲液4种不同pH值的溶出介质,对国内外上市的三种吗替麦考酚酯胶囊溶出曲线进行对比研究,通过相似因子(f2)法对溶出曲线进行评价。结果三种制剂在0.1 N HCl介质中15 min累计溶出量均大于85%;国产制剂与国内外参比制剂在水、pH6.8磷酸盐缓冲液和pH5.0柠檬酸缓冲液三种溶出介质中的溶出曲线相似因子f2均大于50。结论国产制剂、进口及国外三种制剂在4种不同溶出介质中的溶出曲线均一致。     

国产与原研复方缬沙坦氨氯地平片质量对比研究

目的 通过测定国产与原研复方缬沙坦氨氯地平片的硬度、崩解时限、溶出度以及体外溶出曲线,评估国产与原研制剂的质量。方法 2020年10月至2022年2月,分别测定国产与原研复方缬沙坦氨氯地平片的硬度、崩解时限、溶出度,并采用f2相似因子法比较了两种制剂分别在pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶出相似性。结果国产与原研复方缬沙坦氨氯地平片的硬度略有差异,崩解时限基本一致,在pH 6.8磷酸盐缓冲液30 min内缬沙坦和氨氯地平的溶出度均达到80%以上;两种制剂在三种溶出介质中的溶出曲线的f2相似因子值均大于80,体外溶出相似性较高。结论国产与原研复方缬沙坦氨氯地平片在三种溶出介质中的溶出相似性较好,可为复方缬沙坦氨氯地平片的质量一致性评价提供参考。     

自制恩替卡韦片与上市对照制剂体外溶出度对比研究

目的:比较自制恩替卡韦片与对照制剂体外溶出行为。方法:参照日本《医疗用药品品质情报集》中的溶出度试验条件,分别考察自制制剂与对照制剂在pH1.2的人工胃液、pH4.0的醋酸盐缓冲液、pH6.8的磷酸盐缓冲液及水中的体外溶出行为,溶出方法为桨法,转速为50r.min-1。结果:自制制剂与对照制剂在4种不同的溶出介质中溶出曲线均相似。结论:自制制剂与对照制剂体外溶出度基本一致。     

米格列奈钙片的溶出度研究

目的：建立米格列奈钙片剂溶出度的测定方法,比较自制样品与原研品在4种溶出介质中溶出曲线。方法以水900 mL 为溶剂,桨法,转速为75 rpm,溶出度的测定采用高效液相色谱法。结果米格列奈钙在2．775～33．300μg·mL －1范围内,线性关系良好（r ＝0．9999）,平均回收率为99．38％,自制样品与原研品在4种溶出介质中溶出行为都很相似。结论建立的米格列奈钙片剂溶出度测定方法简便、准确、可靠,可较好地控制该片剂质量,自制样品与原研品体外溶出行为很接近。     

富马酸喹硫平片在4种溶出介质中溶出曲线的比较研究

目的 比较自研富马酸喹硫平片与国外原研药在4种不同pH的溶出介质中的体外溶出行为,为评价自研富马酸喹硫平片的质量及为制剂生产工艺提供参考。方法 采用《中国药典》2015年版（四部）通则0931第二法（桨法）,转速为50 r/min,分别以水、pH 1.0盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,溶出介质体积为900 mL;以紫外-分光光度法测定富马酸喹硫平含量,并计算累积溶出度,绘制溶出曲线;采用相似因子（f₂）法评价溶出曲线的相似度。结果 在4种不同pH的溶出介质中,自研和原研富马酸喹硫平片溶出行为基本一致,30 min时溶出度均达到85%以上,f₂均大于50。结论 自研富马酸喹硫平片在4种溶介质中均可以完全释放,与原研制剂体外溶出行为均相似,能确保二者药品质量的一致性。     

盐酸羟考酮缓释片体外一致性评价研究

目的 建立盐酸羟考酮缓释片释放曲线测定方法和有关物质检测方法,评价自制制剂和原研制剂释放曲线的相似性和有关物质杂质谱的一致性。方法 用4种释放介质[水、盐酸（pH 1.2）、乙酸盐缓冲液（pH 4.0）和磷酸盐缓冲液（pH 6.8）]分别考察自制盐酸羟考酮缓释片和原研制剂的释放情况,并通过计算相似因子（f₂）评价溶出曲线的相似性;优化有关物质检查色谱条件,使14-羟可待因酮、氢可酮达到基线分离,对比研究自制盐酸羟考酮缓释片与原研制剂的有关物质,进行杂质谱研究。结果 自制制剂与原研制剂在4种释放介质中释放曲线的f₂均>50,表明2种制剂体外释放行为相似,且两者的有关物质杂质谱基本一致,表明2种制剂质量基本一致。结论 建立的释放曲线、有关物质测定方法准确、可靠,可为盐酸羟考酮缓释片的仿制药一致性评价提供参考。     

非诺贝特片仿制药与原研药溶出度一致性评价研究

目的 建立非诺贝特片溶出度曲线测定方法,评价国内10家仿制药产品与原研药品溶出曲线的相似性。方法 用含0.025 mol·L^-1 SDS的pH 1.0盐酸溶液、pH 4.0缓冲液、pH 6.8缓冲液和水溶液4种溶出介质,分别考察非诺贝特片仿制药与原研片的溶出状况,并通过计算相似因子（f₂）评价溶出曲线的相似性。结果 国内仅1家企业产品与原研片在4种溶出介质中的溶出曲线均相似,其余企业产品与原研片相比溶出行为均不一致。结论 该方法适用于非诺贝特片的溶出曲线测定,可为非诺贝特片质量一致性评价提供参考。     

明目蒺藜丸联合聚乙烯醇滴眼液治疗干眼症的临床研究

目的 制备他达拉非片并考察其体内外释药特性。方法 以溶出度为评价指标,筛选他达拉非片各辅料用量及包衣增重。用相似因子（f₂）法比较自制制剂与参比制剂在0.5% SDS溶液、含0.5% SDS的0.1 mol/L的盐酸溶液、含0.5% SDS的pH 4.5醋酸钠缓冲液、含0.5% SDS的pH 6.8磷酸盐缓冲液中溶出曲线的相似性。比较二者在Beagle犬体内的药动学特征。结果 他达拉非片处方为他达拉非20 mg、乳糖50M 227.625 mg、羟丙基纤维素L 10.5 mg、交联羧甲基纤维素钠19.6 mg、SDS 0.525 mg、微晶纤维素M102 70 mg、硬脂酸镁1.75 mg,包衣增质量范围2%～4%。自制与参比制剂在4种溶出介质中的f₂均大于65,二者体外溶出行为相似。2种制剂在Beagle体内的药动学参数AUC_0~t、C_max、t_max均无显著性差异,自制他达拉非片的相对生物利用度为（101.67±8.99）%。结论 成功制备他达拉非片,其体外溶出和体内药动学行为与参比制剂相似。     

氯氮平片仿制药与原研药溶出度一致性评价研究

摘要 目的 建立氯氮平片溶出度曲线测定方法,评价国内9家仿制药产品与原研药品溶出曲线的相似性。方法 用pH1.0溶液、pH4.0缓冲液、pH6.8缓冲液和含0.2%SDS水溶液四种溶出介质,分别考察氯氮平片仿制药与原研片的溶出状况,并通过计算相似因子（f2）评价溶出曲线的相似性。结果 国内2家制药公司产品与原研片在四种溶出介质中的溶出曲线均相似,其余企业产品与原研片相比溶出行为均不一致。结论 该方法适用于氯氮平片的溶出曲线测定,可为氯氮平片质量一致性评价提供参考。     

不同厂家洛索洛芬钠片溶出度比较

目的 比较5个厂家洛索洛芬钠片在4种溶出介质中的溶出曲线,以评价该药品的质量。方法 采用桨法、转速50 r·min^-1、溶出介质900 mL进行体外溶出试验,分别考察不同厂家洛索洛芬钠片在盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、水和pH 6.8磷酸盐缓冲液4种溶出介质中的体外溶出行为,测定溶出曲线并采用相似因子法与原研药进行比较分析。结果 5个厂家洛索洛芬钠片在盐酸溶液中的溶出曲线基本一致,4个厂家的样品与原研药在水中的溶出曲线差异较大,2个厂家样品批间差异明显。结论 仿制药厂家生产的药品与原研药存在质量差异,建议结合生物等效性试验改进处方及生产工艺,提高该药品质量。     

孟鲁司特钠咀嚼片体外溶出研究

目的 研究孟鲁司特钠咀嚼片体外溶出行为及其影响因素,为该品种新剂型开发和仿制药一致性评价提供参考。方法 考察pH、胆盐、表面活性剂等因素对孟鲁司特钠咀嚼片溶出的影响。结果 孟鲁司特钠在pH 7.5的介质中,随着胆盐浓度的增加,溶解度明显上升;孟鲁司特钠咀嚼片在pH 1.0盐酸溶液、pH 4.0醋酸盐溶液、pH 6.8磷酸盐溶液的溶出过程中,会迅速析出形成混悬液,而0.5%十二烷基硫酸钠水溶液会抑制其析出。结论 孟鲁司特钠咀嚼片的体外溶出受pH、胆盐、表面活性剂的影响较大,可以为其新型给药系统的开发和质量一致性评价提供参考。     

盐酸曲美他嗪片溶出度测定方法的建立

目的:建立测定盐酸曲美他嗪片溶出度的方法。方法:溶出度测定采用桨法,分别以900mL水、pH1.0盐酸溶液和pH6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速为50、75、100r·min-1进行溶出条件的筛选。含量测定采用紫外分光光度法,检测波长为232nm。考察样品在30min时的体外溶出情况。结果:确立了以900mL水为溶出介质、桨法转速为50r·min-1的溶出方法;在30min内,样品溶出达到80%以上。结论:所建方法简便、准确、结果可靠,可用于盐酸曲美他嗪片溶出度测定。