不同浓度的月桂氮(艹卓)酮对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响

目的通过动物离体透皮吸收试验,选择双氯芬酸钠凝胶剂中最佳浓度的月桂氮(艹卓)酮(氮酮,Azone)作为渗透促进剂.方法采用改良的Franz扩散装置,以离体鼠皮为屏障、生理盐水为接受介质,研究了不同浓度的月桂氮(艹卓)酮(0%、1%、2%、3%、5%Azone)对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响.结果双氯芬酸钠凝胶剂12h累积透皮释药百分率依次为38.42%、62.35%、72.80%、32.10%、55.36%.结论 Azone促进双氯芬酸钠凝胶剂透皮释药的最大浓度为2%,筛选出2%月桂氮(艹卓)酮作为促进剂,制备了具有良好经皮吸收性能的双氯芬酸钠凝胶剂.     

不同浓度的月桂氮蕈酮对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响

目的通过动物离体透皮吸收试验，选择双氯芬酸钠凝胶剂中最佳浓度的月桂氮革酮(氮酮，Azone)作为渗透促进剂。方法采用改良的Franz扩散装置，以离体鼠皮为屏障、生理盐水为接受介质，研究了不同浓度的月桂氮革酮(0％、1％、2％、3％、5％Azone)对双氯芬酸钠凝胶剂透皮吸收的影响。结果双氯芬酸钠凝胶剂12h累积透皮释药百分率依次为38．42％、62．35％、72．80％、32．10％、55．36％。结论Azone促进双氯芬酸钠凝胶剂透皮释药的最大浓度为2％，筛选出2％月桂氮革酮作为促进剂，制备了具有良好经皮吸收性能的双氯芬酸钠凝胶剂。     

月桂氮芯卓酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

目的:考察不同浓度月桂氮(艹卓)酮(azone)对青藤碱凝胶透皮作用的影响,为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池,以离体大白鼠皮肤为透皮屏障,配制含不同浓度月桂氮(廿卓)酮的青藤碱凝胶,用HPLC法测定青藤碱的透皮吸收量,结果:青藤碱凝胶含2％azone时透皮吸收最好,其体外累积渗透量及促造速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2％azone作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

月桂氮zhuo酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

目的：考察不同浓度月桂氮Zhuo酮（azone)对青藤碱凝胶透皮作用的影响，为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法：采用改良Franz扩散池，以离体大白鼠皮肤为透皮屏障，配制含不同浓度月桂氮Zhuo酮的青藤碱凝胶，用HPLC法测定青藤碱的透皮吸收量。结果：青藤碱凝胶含2%azone时透皮吸收最好。其体外累积渗透量及促透速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论：选择2%azone作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

新型药物透皮吸收促进剂——月桂氮酮

介绍月桂氮酮的合成、促进药物透皮吸收的作用、毒理、安全性和用途。     

月桂氮(艹卓)酮和薄荷脑对姜赤凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同浓度的月桂氮芯卓酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂体外透皮作用的影响。方法:采用改进Franz扩散池装置,以离体小鼠鼠皮为透皮屏障,采用高效液相色谱法测定接收池中芍药苷的含量,计算芍药苷累积透皮吸收的量。结果:月桂氮芯卓酮月桂氮芯卓酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂中芍药苷均有促透作用。其促透作用强弱顺序为:9%月桂氮芯卓酮>7%月桂氮芯卓酮>5%月桂氮芯卓酮>3%月桂氮芯卓酮>1%月桂氮芯卓酮;10%薄荷脑>7%薄荷脑>13%薄荷脑>4%薄荷脑>1%薄荷脑。结论:月桂氮芯卓酮和薄荷脑对姜赤凝胶剂中芍药苷的促透作用具有量效关系。     

月桂氮酮促羟乙桂胺透皮吸收的作用

研究了不同浓度的月桂氮(艹卓)酮对肌松药羟乙桂胺大鼠皮肤渗透性的影响。药物累积释放量(Q)、稳态流量(J)、渗透系数(k_p)的计算,表明含不同浓度月桂氮(艹卓)酮的羟乙桂胺乳剂均能增加药物的皮肤渗透性。其 Q 和 J 值与前者的浓度呈正相关。     

双氯芬酸钠在不同凝胶基质中透皮扩散特征的研究

目的：研究双氯芬酸钠在凝胶贮库中的扩散特征及其对双氯芬酸钠透皮扩散速率的影响。方法：以改良的 Ｆｒａｎｚ 扩散池为实验装置,回归分析双氯芬酸钠在二种凝胶基质、共十二种条件下经微孔滤膜或透过离体小鼠皮的累积透过量。结果：在亲水的高分子凝胶基质中,离子形式的双氯芬酸钠扩散速率大于分子形成的扩散速率。经皮扩散时,分子形式的双氯芬酸钠在海藻酸凝胶中的扩散速率大于离子形式的扩散速率;在卡波普凝胶中结果则相反。双氯芬酸钠从含有月桂氮苷卓酮的凝胶中透皮扩散的速率比从相应没有月桂氮苷卓酮的凝胶中透皮扩散的速率有所增加,但增加的程度不明显。特别是当卡波凝胶中是离子形式的双氯芬酸钠时,其有无促透剂的２４ ｈ 累积透过量之比值只为１ ．１７ 。     

樟脑对烟酰胺和双氯芬酸钠透皮吸收作用的研究

目的：研究樟脑对烟酰胺和双氯芬酸钠透皮吸收的影响,并与月桂氮苷卓酮的作用进行比较。方法：用两室扩散池体外透皮实验装置,以兔皮为屏障,使用不同浓度的樟脑,分别测定烟酰胺和双氯芬酸钠的透皮百分率。结果：１ ％ 樟脑对烟酰胺没有促皮渗透作用,３ ％ 樟脑对烟酰胺和双氯芬酸钠有促皮渗透作用。结论：樟脑对烟酰胺和双氯芬酸钠均有促皮渗透作用,但作用弱于月桂氮苷卓酮,两药合用时不具有协同作用。     

氮酮对双氯芬酸钠透皮吸收影响的研究

目的研究氮酮对双氯芬酸钠透皮吸收的促进作用。方法将BALB/cA裸小鼠和KM小鼠离体皮肤进行预处理,均分为空白组和氮酮组,分别固定于双室透皮扩散装置上进行体外透皮吸收实验。于不同时间取样,测定接收液中双氯芬酸钠的浓度,计算累积透过量、透皮速率、滞后时间。结果加用促渗剂氮酮后,双氯芬酸钠的透皮速率极显著增加(P<0.01),BALB/cA裸小鼠和KM小鼠的氮酮组分别比空白组增加2.51、2.37倍,而氮酮组透皮吸收的滞后时间均比空白组明显缩短(P<0.05)。结论氮酮对双氯芬酸钠透皮吸收有一定的促进作用。     

月桂氮(艹卓)酮对灭痤乳膏中螺内酯透皮作用研究

目的：研究不同浓度的月桂氮卓酮对灭痤乳膏中螺内酯小鼠离体皮肤渗透性的影响。方法：用改良的Franz扩散池，不同浓度月桂氮卓酮(0、1％、2％和5％)作促渗性试验，采用HPLC法测定和计算药物累积释放量(Q)，稳态流量（J），渗透系数(Kp)。结果：含1％～5％月桂氮卓酮的灭痤乳膏中螺内酯的Q值，较不含月桂氮卓酮者增加了73.66％～74.61％，但各浓度间Q值无显著性差异。结论：1％～5％月桂氮卓酮对灭痤乳膏中螺内酯有明显促渗作用。     

双氯芬酸二乙胺凝胶的体外透皮扩散研究

目的:制备双氯芬酸二乙胺凝胶并考察其释药影响因素。方法:采用正交试验,对双氯芬酸二乙胺凝胶进行体外透皮试验,以透皮扩散速率常数为考察指标。结果:双氯芬酸二乙胺凝胶的处方中异丙醇浓度为15%,丙二醇为10%,卡泊姆934为0.5%时,药物的透皮扩散速率最快。结论:卡泊姆934的浓度为影响透皮扩散的主要因素。     

丁香挥发油与氮酮对双氯芬酸钠促透作用的比较研究

目的:比较丁香挥发油与氮酮对双氯芬酸钠的促透作用。方法:在体外透皮吸收装置上,测定不同时间双氯芬酸钠的透过量,计算稳态流量和增渗倍数,并考察其储库效应。结果:丁香挥发油和氮酮均有促进双氯芬酸钠经皮渗透的作用,当二者合用时效果更显著。丁香挥发油与氮酮单用及合用时对双氯芬酸钠的储库效应均有显著的增强作用(P<0.05或P<0.01)。结论:丁香挥发油对双氯芬酸钠具有较强大的促透作用,可望开发成为一种透皮吸收促进剂。     

氮酮对扑热息痛渗透裸鼠皮肤的促透作用

以裸鼠皮肤为隔膜的上下扩散的２个简单扩散小室研究氮酮对扑息痛透皮渗透促进作用。     

双氯灭痛凝胶的透皮试验

用高效液相色谱法测定了双氯灭痛凝胶在离体兔皮肤的透皮吸收率。实验结果表明,24h累积渗透率为30.16％±2.81。     

氮酮对双氯灭痛透皮吸收作用的研究

本实验采用简单小室法,以离体小白鼠皮肤为透皮屏障,用生理盐水为接受液,研究了不同浓度的氮酮对双氯灭痛透皮吸收的影响。实验结果表明:含2%、1.5%、1.0%、0.5%氮酮的双氯灭痛擦剂与不含氮酮的双氯灭痛擦剂间,其透皮吸收有极显著性差异(P<0.01);含不同浓度氮酮的双氯灭痛擦剂间,其透皮吸收有显著性差异(P<0.05);其中以含1.5%氮酮的双氯灭痛擦剂,其透皮吸收为最好。     

双氯芬酸钠柔性脂质体凝胶剂的制备及临床应用

目的:制备双氯芬酸钠柔性脂质体凝胶并应用于临床。方法:用超声分散法制备双氯芬酸钠柔性脂质体,用原子力扫描探针显微镜及ζ电位粒度仪观测其大小及分布;用微型葡聚糖凝胶柱法测定其包封率,并以双氯芬酸钠胶囊为对照药,观察双氯芬酸钠柔性脂质体凝胶临床疗效。结果:双氯芬酸钠柔性纳米脂质体平均粒径89．6 nm,包封率38．6％。治疗类风湿关节炎患者24例,总有效率达83％。结论:本品符合凝胶剂的要求,疗效确切,可试用于临床。     

双氯芬酸钾凝胶剂的制备及抗炎作用研究

以双氯芬酸钾为主药,利用卡波姆溶液在pH 6～12可胶凝成稳定的凝胶原理,制备具有水溶性半固体凝胶剂。采用高效液相色谱法进行含量测定,平均回收率为99.55％,RSD为1.22％。研究表明该制剂的配制及质控方法可行,与进口同类制剂产品进行动物抗炎疗效比较,抗炎作用显著。