阴离子表面活性剂滴定法测定磷酸苯丙哌林口服液的含量

阴离子表面活性剂滴定法测定磷酸苯丙哌林口服液的含量深圳市药品检验所５１８０２９王玉丁波磷酸苯丙哌林口服液（科特口服液）为非麻醉性镇咳药，具有降低肺牵引受体冲动并降低咳嗽中枢兴奋性的作用．近几年来临床应用较为广泛．其含量测定方法，质量标准［１］为提取...     

磷酸苯丙哌林缓释胶囊的制备及生物等效性研究

目的 制备磷酸苯丙哌林缓释胶囊,并考察与磷酸苯丙哌林缓释片的生物等效性.方法 采用熔融法固体分散技术和滴丸工艺,制备磷酸苯丙哌林缓释胶囊;用RP-HPLC法测定Beagle犬单次和多次口服磷酸苯丙哌林缓释胶囊和参比制剂的血药浓度,并进行生物等效性评价.结果 磷酸苯丙哌林两种制剂的体外释放基本一致,在Beagle犬体内均具缓释特征.结论 磷酸苯丙哌林缓释胶囊具有缓释特征,与缓释片等效.     

双相滴定法测定磷酸苯哌丙烷（咳快好）片的含量

双相滴定法测定磷酸苯哌丙烷（咳快好）片的含量（河南省药品检验所４５０００３）陈珍珊，郑子栋，杨苑健，项志通磷酸苯哌丙烷片是近年来临床上广泛应用的一种独特的具有双重作用的镇咳药。其含量测定方法各省地方标准均采用吸收度比较法［１］，文献报道有导数光谱和气...     

磷酸苯丙哌林缓释片制备工艺研究

目的：制备磷酸苯丙哌林缓释片。方法：以HPMC、丙烯酸树脂作辅料，使其形成基本骨架，采用湿颗粒法制备磷酸苯丙哌林缓释片。结果：缓释片在2，4，8h的释放度分别为30%-60%，55%-80%和80%以上。结论：磷酸苯丙哌林缓释片在酸性溶液中具有显的缓释作用。     

R(+)-和S(-)-磷酸苯丙哌林的合成及镇咳活性

目的合成R( )-和S(-)-磷酸苯丙哌林并考察其镇咳活性.方法以S(-)-乳酸乙酯为原料制得重要中间体S(-)-1-(2-苄基苯氧基)-2-丙醇.该中间体经对甲苯磺酰化后,与哌啶发生一次SN2反应制得R-苯丙哌林;与LiBr和哌啶发生两次SN2反应制得S-苯丙哌林.R-和S-苯丙哌林与磷酸成盐,经乙醇重结晶得R( )-和S(-)-磷酸苯丙哌林.采用手性HPLC法测定产物的光学纯度.采用豚鼠柠檬酸致咳模型考察两对映体的镇咳活性.结果 R( )-和S(-)-磷酸苯丙哌林ee值分别为96%和95%.以3 min内咳嗽次数为考察指标,(±)-磷酸苯丙哌林,R( )-和S(-)-磷酸苯丙哌林ED50值分别为16.1、23.3、25.4 mg/kg.以随后5 min内咳嗽次数为考察指标,它们的ED50值分别为11.9、13.5、19.2 mg/kg.结论 R( )-和S(-)-磷酸苯丙哌林均具有镇咳活性,但稍弱于(±)-磷酸苯丙哌林.     

磷酸苯丙哌林缓释胶囊的制备

目的制备磷酸苯丙哌林缓释胶囊。方法以苏丽丝、聚山梨酯20为包衣材料制备缓释胶囊。结果缓释胶囊在2，4，8h时的体外释放度分别为20％～40％，40％～70％及75％以上。结论磷酸苯丙哌林缓释胶囊处方合理、工艺可行。     

磷酸苯丙哌林口服液中有关物质检查方法的改进

目的建立磷酸苯丙哌林口服液有关物质检查方法。方法采用高效液相色谱法,检测波长270nm。结果通过方法学考察,HPLC法用于磷酸苯丙哌林口服液的有关物质控制,分离效果理想,重现性良好。结论该法可用于磷酸苯丙哌林口服液的有关物质控制。     

磷酸苯丙哌林选择性电极的制备和应用

研制了磷酸苯丙哌林ＰＶＣ膜离子选择性电极，其Ｎｅｒｎｓｔ响应范围为３．０×１０（－２）～１．０×１０（－２）ｍｏｌ／Ｌ，电极响应快，重现性好。将该电极直接用于磷酸苯丙哌林胶囊测定，简便快速，结果良好。     

人血浆中磷酸苯丙哌林的测定及其缓释制剂在人体内的生物等效性研究

目的 建立快速测定人血浆中磷酸苯丙哌林浓度的方法,并用于评价磷酸苯丙哌林缓释制剂的生物等效性.方法 24名健康志愿者分别单剂量空腹口服40mg磷酸苯丙哌林缓释片和缓释胶囊,给药后于不同时间收集血浆样品,采用液液萃取的方法进行生物样品前处理,采用LC-MS/MS法测定磷酸苯丙哌林在血浆中的浓度.用DAS ver2.1.1药动学软件进行数据处理并进行等效性分析.结果 磷酸苯丙哌林浓度的线性范围为0.25～500 ng·mL-1(r=0.9997).最低定量限为0.25ng·mL-1,最低定量限的RSD=8.78%;磷酸苯丙哌林及内标的萃取回收率均大于75%.日内、日间RSD均小于11%,高、中、低浓度血浆样品的平均方法回收率分别为100.41%、100.81%、105.96%.磷酸苯丙哌林缓释胶囊和缓释片的药动学参数:Tmax为4.21±0.55、4.19±0.51 h;Cmax为82.12±14.27、78.43±10.44ng·mL-1;AUC0-72为2113.45±770.19、2076.89±818.25μg·h·L-1.结论 所建方法灵敏、准确、专属性强,适用于磷酸苯丙哌林血药浓度的测定及其药动学的研究;受试制剂与参比制剂具有生物等效性.     

磷酸苯丙哌林缓释胶囊的释放度测定

目的：建立了UV法测定磷酸苯丙哌林缓释胶囊的释放度。方法：采用《中国药典》2005年版二部附录XD第二法，转速为50r·min^-1，检测波长为270nm。结果：磷酸苯丙哌林在0．03～0．15mg·ml^-1浓度范围内线性线性关系良好（r=0．9999），平均回收率为99．9％，RSD为1．1％（n=9）。结论：用UV法测定磷酸苯丙哌林缓释胶囊释放度方法简单，易于控制其释放度。     

磷酸苯丙哌林在犬体内的药代动力学研究

目的建立高效液相色谱法并测定犬血浆中苯丙哌林的浓度,研究磷酸苯丙哌林在beagle犬体内的药代动力学过程。方法 beagle犬单剂量口服80 mg磷酸苯丙哌林,采用高效液相色谱法测定血浆中苯丙哌林的浓度。结果苯丙哌林在beagle犬体内过程符合一室模型,血药峰浓度(Cmax)为(133.52±58.23)ng/mL,达峰时间(Tmax)为(2.96±0.58)h,半衰期(t1/2)为(2.27±0.51)h,0～24 h药时曲线下面积(AUC0～24)为(985.16±135.23)ng.h/mL。结论所建立的高效液相色谱法简便、快速,适用于体内苯丙哌林的浓度测定及药代动力学研究。     

磷酸苯丙哌林人体药代动力学及其制剂的相对生物利用度研究

本文首次报道了测定苯丙哌林血浆浓度的高效液相色谱法及该药在人体内的药代动力学行为.绘制了10名健康男性受试者服用磷酸苯丙哌林两种制剂60 mg(以苯丙哌林计)后的血浆浓度-时间曲线,用TopFit 2.0软件进行房室模型拟合,结果表明苯丙哌林体内药动学过程符合二室模型.磷酸苯丙哌林分散片和胶囊的Tmax分别为1.76 ± 0.29 h和1.80 ± 0.41 h, Cmax分别为479.4 ± 171.5和456.4 ± 173.9 μg· L- 1;AUC0-t为4309.4 ± 1549.9和4119.5 ± 2018.8 μg· L-1· h.统计检验表明,10名受试者服用两种制剂后的药代动力学参数无显著性差异,具有生物等效性.     

高效液相色谱法测定犬血浆中磷酸苯丙哌林的质量浓度

目的建立用于测定犬血浆中磷酸苯丙哌林质量浓度的高效液相色谱法。方法以0.02 mol/L磷酸二氢钾(含0.5%三乙胺,磷酸调pH至4.0)-乙腈(60∶40)为流动相,尼卡地平为内标,血浆样品经正己烷-异丙醇的混合溶剂萃取后,采用高效液相色谱法测定血浆中磷酸苯丙哌林的质量浓度。结果磷酸苯丙哌林质量浓度在0.01～0.80μg/mL范围内与峰面积比线性关系良好(r2=0.998);平均相对回收率为96.89%～109.30%,日内和日间精密度RSD均小于12%,最低检测限为5 ng/mL。结论所用方法快速、准确、灵敏,可用于磷酸苯丙哌林的药代动力学研究。     

磷酸苯丙哌林片溶出度测定方法的建立

目的：建立磷酸苯丙哌林片的溶出度测定方法。方法：采用小杯法,以0．1mol·L-1盐酸溶液200ml为溶出介质,转速为50r．min-1,紫外分光光度法测定,检测波长为270nm。结果：磷酸苯丙哌林按苯丙哌林计在0．0198～0．1984mg·ml-1（r=0．9999）范围内,呈良好的线性关系,平均回收率为99．3％（n=9,RSD=0．5％）。结论：本方法简便、快速、准确,可用于磷酸苯丙哌林片的溶出度测定。     

HPLC法测定磷酸苯丙哌林片的含量

目的建立高效液相色谱测定磷酸苯丙哌林片中磷酸苯丙哌林含量的方法。方法色谱柱以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-0.1mol·L^-1醋酸铵缓冲液（醋酸铵7.7g溶于800ml水中,用冰醋酸调pH为3.3,用水稀释至1000ml）（65：35）为流动相;检测波长为270nm。结果线性关系为Y=0.63015X－3.87007,r=0.9999,线性范围在100.90-1008.96mg·L^-1,平均回收率98.9％（n=9）,RSD=0.60％。结论本法操作简便准确,可作为磷酸苯丙哌林含片中磷酸苯丙哌林含量的质量控制方法。     

我国西北三省（区）药品检验所业务技术人员培训启动

为深入贯彻中央西部大开发的战略决策,积极落实国家食品药品安全"十一五"规划,全面提升国家食品药品监督技术支撑的整体能力,保障人民群众用药安全有效,由中国药品生物制品检定所联合北京市药品检验所、上海市药品检验所、天津市药品检验所、山东省药品检验所、江苏省药品检验所、广东省药品检验所、浙江省药品检验所、黑龙江省药品检验所、辽宁省药品检验所、广州市药品检验所共同承     

磷酸苯丙哌啉片溶出度测定方法的研究

目的：建立磷酸苯丙哌啉片的溶出度测定方法。方法：选用《中国药典》2000年版二部附录溶出度测定法第三法，紫外分光光度法检测。结果：测定波长为270nm，浓度在0.052-0.208mg/ml范围内,与吸收度呈良好线性关系(r=0.9999).每片溶出量应为标示量的75%以上.结论:本法适合于磷酸苯丙哌啉片的溶出度测定.     

差示分光光度法测定复方新诺明注射液中甲氧苄氨嘧啶含量

差示分光光度法测定复方新诺明注射液中甲氧苄氨嘧啶含量王艳，赵洪江（辽宁省阜新市药品检验所１２３０００）复方新诺明注射液为磺胺甲基异唑（ＳＭＺ）与甲氧苄氨嘧啶（ＴＭＰ）的复方灭菌水溶液，辽宁省药品标准（８７）及北京药品标准（８３）均有收载。辽宁省药品标...     

2005年全国药品检验所生化药品室主任工作会议在沈阳召开

由中检所生化药品与基因工程药物室主办，辽宁省药品检验所承办的2005年全国药品检验所生化药品室主任工作会于2005年11月8日至10日在沈阳市政协会馆召开。包括中检所在内的37个省、自治区、市、军队药检所的生化药品室主任参加了会议，与会代表共49人。     

磷酸苯丙哌林缓释片药物动力学研究初步研究

建立了测定苯丙哌林血浆浓度的高铲液相色谱法，并研究了该药的药动学行为， ３条家犬口服８０ｍｇ磷酸苯丙哌林２种制剂后的血药浓度，药动学参数如下：Ｔ１２＝３．８ｈ，ｔｍａｘ＝４．０ｈ，ＡＵＣ－→∞＝１１．６ｍｍｏｌ／Ｌ，ＭＲＴ＝６．５ｈ，Ｆ＝９１．８％。