香叶木甙止血作用的实验研究

香叶木甙止血作用的实验研究杨军王静陈澍禾（安徽省医学科学研究所药理研究室，合肥２３００６１）中国图书分类号Ｒ９７３．１；２８２．７１香叶木甙（Ｄｉｏｓｍｉｎ）为３′，５，７－三羟基－４′－甲氧黄酮－７－芸香糖。文献报道：本品具有维生素Ｐ样作用，能增强...     

维生素C对氟化钠和化合物48-80诱导大鼠肥大细胞释放组胺的影响

氟化钠（ＮａＦ）和化合物４８－８０均可诱发大鼠胸腔，腹腔肥大细胞释放组胺，前者依赖细胞外钙参与，后者与细胞外钙关系不大，二者的最适诱导浓度分别为１０ｍｍｏｌＬ－１和０．２ｍｇＬ－１．维生素Ｃ可促进ＮａＦ诱导的组胺释放，但对化合物４８－８０所诱导的组胺释放无明显影响．将肥大细胞置于３７℃，２ｈ，ＮａＦ或化合物４８－８０诱导的组胺释放率均下降．预先加入维生素Ｃ１ｍｍｏｌＬ－１，此现象显著减弱．由此提示：ＮａＦ激发肥大细胞，增敏其对Ｃａ２＋分泌作用不是由自由基引发的，另一方面也不排除３７℃长时间温育细胞产生自由基可能与降低细胞对ＮａＦ－Ｃａ２＋系统和化合物４８－８０的敏感性有关．     

阿魏酸钠对血小板促肥大细胞释放组胺的影响

观察血小板激活前后对肥大细胞释放组胺的影响，发现致敏血小板激活后，与肥大细胞混合，其组胺释放率为８２．３％±５．７％；比未致敏血小板与肥大细胞混合后的组胺释放率５９．０％±９．０％有显著增高（Ｐ＜０．０１），用阿魏酸钠２３ｍｏｌ·Ｌ－１处理血小板后，用药组的肥大细胞组胺释放率３３．４±１５．８％比用药前显著下降（Ｐ＜０．０１），而阿魏酸钠对肥大细胞自身的组胺释放率影响不大，说明阿魏酸钠主要通过抑制血小板激活，而参与抗过敏作用的。     

Flavonoids from Speranskia Tuberculata

从地构叶的地上部分分离得到６个黄酮类化合物，根据其性质及波谱特征分别被鉴定为香叶木素５，７，３′３０Ｈ，４′ＯＣＨ３黄酮（１），木犀草素５，７，３′４ＯＨ黄酮（２），５，７，４′三羟基二氢黄酮７ＯβＤ（３″对香豆酰）吡喃葡萄糖苷（３），５，７，４′三羟基二氢黄酮７ＯβＤ（３″对香豆酰）吡喃葡萄糖苷（４），穗花杉双黄酮（５），木犀草素７Ｏ芸香糖苷（６），所有的化合物均为首次从地构叶得到，化合物３为新化合物，命名为地构苷。     

枳■子黄酮类成分研究

从北枳（ＨｏｖｅｎｉａｄｕｌｃｉｓＴｈｕｎｂ）种子中首次分离并鉴定了４个黄酮类化合物，即双氢山奈酚（ｄｉｈｙｄｒｏｋａｅｍｐｆｅｒｏｌＩ）、槲皮素（ｑｕｅｒｃｅｔｉｎＩＩ）、（＋）３，３′，５′，５，７五羟基双氢黄酮［（＋）３，３′，５′，５，７ｐｅｎｔａｈｙｄｒｏｆｌａｖａｎｏｎｅＩＩ］和（＋）双氢杨梅黄素［（＋）ｄｉｈｙｄｒｏｍｙｒｉｃｅｔｉｎＩＶ］。其中ＩＩ为新化合物，Ｉ和ＩＶ为首次从该属植物中分到。     

N—（3′，4′，5′—三甲氧基肉桂酰）邻氨基苯甲酸对抗原诱发的离体豚鼠回肠收缩、大鼠肥大细胞脱颗粒及组胺释放的影响

实验证明N－（3′，4′，5′－三甲氧基肉桂酰）邻氨基苯甲酸（TOA）管内浓度80μg/ml能明显抑制抗原诱发的主动致敏豚鼠离体回肠收缩。TOA管内浓度25和50μg/ml能显著抑制亲同种细胞抗体介导的大鼠肠系膜肥大细胞脱颗粒和腹腔肥大细胞组胺释放。     

钾通道开放剂拮抗4－氨基吡啶诱发大鼠肥大细胞释放组胺

４－氨基吡啶（４－ＡＰ）能诱发大鼠腹腔肥大细胞（ＰＭＣ）释放组胺，且呈浓度依赖关系。钾通道开放剂二氮嗪（Ｄｉａ），米诺地尔（Ｍｉｎ）及钙拮抗剂硝苯啶（Ｎｉｆ）均能明显抑制４－ＡＰ诱发大鼠ＰＭＣ释放组胺。实验结果提示，大鼠肥大细胞膜上可能存在钾通道，４－ＡＰ可能通过阻滞钾通道，使钙通道开放，Ｃａ２＋内流增加而促进组胺释放，钾通道开放剂可能是一类新的组胺释放拮抗剂。     

（1R,3R,4S,5R）—1,4—二羟基—3—二苯叔丁硅氧基—6—氧代双环[3.2.1]—辛—7—酮

报道以（一）－奎尼酸为手性源有效地合成（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）－１，４－二羟基－３－二苯叔丁硅氧基－６－氧代双环〔３．２．１〕－辛－７－酮的方法。     

峨山雪莲花化学成份的研究（Ⅱ）

本文报道了由报春花科峨山雪莲花（Ｐｒｉｍｕｌａ Ｆａｂｅｒｉ Ｏｌｉｖｅｒ）中所得三种成分的结构鉴定工作。其结构分别为：３′－羧基－黄酮－４′－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖甙（ｚ－５）；４－羟基－苯－１－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖羟（ｚ－６）；２－苯基－１，４－苯并吡喃酮（ｚ－１）。均系首次从该植物中药得。     

具有抗病毒活性的双脱氧核苷的合成

以胸苷为原料，先用甲磺酰氯将３′，５′－羟基保护制得化合物（２），然后在氢氧化钠水溶液中形成３′，５′－Ｏ－环状物（３），再与叔丁醇钾作用生成２′，３′－二脱氧－２′，３′－二脱氢胸苷（４），最后通过Ｐｄ－Ｃ加氢得到２′，３′－二脱氧胸苷（５），总收率为３３．６％。     

3，3－二甲基－7，11－二苯基螺［5，5］－2，4－二氧杂十一烷－1，5，9－三酮的合成

用１，５－二苯基－１，４－戊二烯－３－酮（Ⅰ）和２，２－二甲基－１，３－二氧杂－４，６－环己二酮（Ⅱ）为原料，在Ｋ２ＣＯ３和ＰＥＧ存在下的乙醇溶液中合成了３，３－二甲基－７，１１－二苯基螺［５，５］－２，４－二氧杂十一烷－１，５，９－三酮（Ⅲ）。经元素分析，ＵＶ、ＩＲ、′ＨＮＭＲ验证与预期目标物结构一致。     

色甘酸钠对4－氨基吡啶诱发组胺释放的拮抗作用

色甘酸钠对４－氨基吡啶诱发组胺释放的拮抗作用徐建华，张剑忻，王佩（浙江医科大学药学系药理学教研室，杭州３１００３１）４－氨基吡啶（４－ａｍｉｎｏｐｙｒｉｄｉｎｅ，４－ＡＰ）是一种钾通道阻滞剂，近年发现它能诱发小鼠舔体反应与促进肥大细胞释放组胺［１，２...     

艾纳香二氢黄酮对大鼠实验性肝损伤的保护作用

艾纳香二氢黄酮对大鼠实验性肝损伤的保护作用许实波赵金华（中山大学药学系药理学教研室，广州５１０２７５）中国图书分类号Ｒ２８４．１；Ｒ９７５．５艾纳香二氢黄酮（ｂｌｕｍｅａｆｌａｖａｎｏｎｅｓ，ＢＦｓ）包括５种化合物，本文分别命名为ＢＦ－Ⅰ、ＢＦ－Ⅱ、...     

4－氨基吡啶诱发组胺释放及某些药物的拮抗作用

４－氨基吡啶（４－ＡＰ）有组胺释放作用。小鼠ｉｐ４－ＡＰ５ｍｇ·ｋｇ－１后，肺中组胺含量明显减低，血中组胺含量显著增高。钙拮抗剂硝苯啶、ＴＭＢ－８及钾通道开放剂米诺地尔均能明显抑制４－ＡＰ诱发的小鼠ＰＭＣ释放组胺。结果提示，ＭＣ可能存在钾通道，４－ＡＰ诱发ＭＣ释放组胺可能与它阻滞钾通道，从而使钙通道开放，增加Ｃａ２＋内流有关。     

水溶性槲皮素的研究

水溶性槲皮素的研究佘戟１）莫丽儿康铁邦梁念慈（广东医学院化学教研室、医用生物化学研究所，湛江５２４０２３）槲皮素（ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ；３，３′，４′，５，７－ｐｅｎｔａｈｙｄｒｏｘｙｆｌａｖｏｎｅ）存在于许多植物体内，它的提取和纯化已有大量的报道．国...     

家兔血小板对离体豚鼠作功心脏的增强效应及组胺的参与

用洗涤家兔血小板悬液和其上清灌注离体豚鼠作功心脏，心脏作功浓度依赖性增强。西咪替丁（Ｃｉｍ）１μｍｏ１·Ｌ＾－１显抑制增强相。经ＨＰＬＣ测出血小板悬液每１０＾９血小板含组胺２．６±０．７μｇ。电镜显示受血小板攻击的心脏肥大细胞处于活动期。结果表明，心功能加强与血小板及心脏肥大细胞释放的组胺有关。     

光学活性石杉碱甲的不对称全合成

２－甲氧基－６－羟基－７，８－二氢－５－喹啉羧酸甲酯（２）与２－甲基丙烯醛的不对称Ｍｉｃｈａｅｌ反应是石杉碱甲全合成的关键一步。在０．１当量奎宁的存在下，（２）与２－甲基丙烯醛在室温反应１０ｄ，得到收率大于９０％的立体异构体混合物（３），将（３）甲磺酰化后，再进行消除反应，得到（５Ｓ，９Ｒ）（＋）－（５），总收率约为５０％，对映体过量百分率（ｅｅ值）约为５２％，如果以０．１当量奎尼丁作催化剂，得到约为４０％ｅｅ的（５Ｒ，９Ｓ）－（－）－（５）．最后从（５Ｓ，９Ｒ）－（＋）－（５）得到（－）－石杉碱甲。     

新的异黄酮类化合物K3—D4,K3—D5,K3—D6的分离和结构鉴定

在对基因工程链霉菌Ｋ３的研究中,我们从其发酵液中分离到Ｋ３－Ｄ４、Ｋ３－Ｄ５、Ｋ３－Ｄ６３个化合物。通过ＵＶ、ＩＲ、ＭＳ、＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１３Ｃ－ＮＭＲ及ＨＭＢＣ等光谱分析确定Ｋ３－Ｄ４、Ｋ３－Ｄ５、Ｋ３－Ｄ６为３个新的异黄酮类化合物,分别为４′,５,７－三羟基－３′－硝基异黄酮、４′,５,７－三羟基－３′,５′－二硝基异黄酮、４′,７－二羟基－３′,５′－二硝基异黄酮。     

4—氨基吡啶诱发小鼠舔体反应与肥大细胞释放组胺

４－氨基吡啶（４－ＡＰ）１ｍｇ·ｋｇ＾－１颈背部ｓｃ能诱发小鼠舔体反应。该反应可被苯海拉明、氯苯那敏或阿司咪唑所抑制。重复注射４－ＡＰ可使舔体反应逐渐减少或不发生，且给药部位皮肤组胺含量明显降低。４－ＡＰ也能促进小鼠离体腹腔肥大细胞释放组胺。结果表明，４－ＡＰ具有释放组胺作用。它诱发的小鼠舔体反应可能与释放组胺有关。     

RP-HPLC法测定小儿清咽口服液黄芩苷的含量

目的:测定小儿清咽口服液中有效成分黄巷甙的含量。方法:采用 ＲＰ－ＨＰＬＣ法,用Ｓｐｅ－ｐａｒｋＣ１８以甲醇－四氢吱呐－水(３:１８:５６),用Ｈ３ＰＯ４调节ｐＨ＝５为流动相,检测波长２７４ｎｍ。结果:黄芩甙在０．１２~０．２ ｍｇ/ｍｌ范围内呈线性关系,ｒ＝０．９９９５。 结论:方法简单,准确,专属性强。