苦参素结肠定位片的制备及其体外释放评价

目的:制备pH依赖、酶触和时间三重控制的苦参素结肠定位片释药系统,并考察其体外释放度。方法:从内到外分别以羟丙甲纤维素和聚乙二醇作为隔离层,以渗透型丙烯酸树脂Eudaragit RS 30D和Eudaragit RL 30D混合溶液作为时滞层,以渗透型丙烯酸树脂Eudaragit RS 30D,Eudaragit RL 30D和壳聚糖的混合溶液作为酶触层,以pH依赖型丙烯酸树脂Eudaragit L100-55的水分散体雅克宜作为外层肠溶层。考察了包衣片在体外模拟人体胃肠道环境中的释药情况。结果:制备的苦参素结肠定位片在pH 1.2模拟胃液中2 h不释药,在pH 6.8模拟小肠液中6 h释药量小于10%,在模拟结肠液中8 h部分释放或大部分释放。结论:所制备的苦参素结肠定位片具有良好的结肠定位效果。     

黄藤素结肠定位片的制备及其体外释放评价

目的:制备pH依赖、时滞双重机制控制的黄藤素结肠定位片释药系统,并考察其体外释放度.方法:以羟丙甲基纤维素和聚乙二醇6 000作为隔离层,以丙烯酸树脂Ⅳ号和聚乙烯吡咯烷酮作为时滞层,以pH依赖型丙烯酸树脂Ⅱ和丙烯酸树脂Ⅲ的混合溶液作为外层肠溶层.考察包衣片在体外模拟人体胃肠道环境中的释药情况.结果:制备的黄藤素结肠定位片在pH 1.0人工胃液中2h不释药;在pH 6.8人工小肠液中3.5h释药量＜1％;在人工结肠液中6h基本释药完全.结论:所制备的黄藤素结肠定位片具有良好的结肠定位效果.     

pH依赖型新雪缓释微丸的制备与体外释放度研究

目的 制备pH依赖型新雪缓释微丸,考察其在模拟胃肠道pH值连续变化的体外环境中的释药行为.方法 采用包衣锅滚制法,水为粘合剂,以蔗糖型空白丸芯制备含药微丸,分别用一种胃溶型包衣材料(丙烯酸树脂Ⅳ号)和二种肠溶型包衣材料(丙烯酸树脂Ⅱ号、Ⅲ号和聚丙烯酸树脂乳胶液)对微丸进行包衣,将上述3种微丸按1:1:1比例装袋,制备成pH依赖型缓释微丸剂.并以栀子苷为指标进行体外释放度的研究.结果 释放度测定结果表明,释放曲线呈现出pH依赖型的梯度释药特征.结论 用丙烯酸树脂包衣材料制备pH依赖型新雪缓释微丸工艺可行,质量可靠,可达到较好的梯度释药效果.     

泮托拉唑钠肠溶缓释微丸的制备

 目的以丙烯酸树脂(Eudragit)为包衣材料,制备泮托拉唑钠(PAZ-Na)肠溶缓释微丸,并对其体外释药性能以及粉体学性质进行考察。方法采用溶液上药法(流化床底喷装置)制备PAZ-Na微丸,用Eudragit RS/RL作为缓释包衣材料,制备缓释微丸;用EudragitL 100-55作为肠溶包衣材料,利用微型流化床进行包衣,制备肠溶缓释微丸,并通过单因素实验优化处方及其工艺条件,建立HPLC测定微丸中PAZ-Na,且测定了包衣微丸体外释放度。结果制备的肠溶缓释微丸质量良好,在pH1.2盐酸溶液中2h的释放度<10%;在PBS(pH6.8)中,释放曲线符合一级动力学方程,具有明显的缓释特征。结论PAZ-Na肠溶缓释微丸具有良好的体外缓释效果,制备工艺简单,重现性良好。     

龙血竭结肠定位片包衣处方优化

目的:制备龙血竭结肠定位片,并评价其体外释药情况.方法:制备龙血竭含药片芯,采用HPMC,EC与丙烯酸Ⅱ号树脂等制备龙血竭结肠定位片.单因素试验考察药物释放的影响因素,确立处方组成,采用正交设计对包衣液处方进行优化.结果:最佳包衣处方为溶胀层增重3％,肠溶层增重2％,丙烯酸Ⅱ号树脂与EC比值1∶10,结肠定位片的时滞6h,时滞5h后累积释药达80％.结论:龙血竭结肠定位片在体外具有结肠定位释放的特性,能达到治疗结肠部位疾病的目的.     

氟尿嘧啶pH依赖-时滞型结肠定位微丸的制备及释药特性研究

 目的制备pH依赖-时滞型氟尿嘧啶(5-FU)结肠定位微丸并对其体外释药情况及影响因素进行研究。方法采用挤出-滚圆法制备空白丸芯,将药物与溶胀材料和黏合剂混合,采用空白丸芯上药法制备载药丸芯,以乙基纤维素为控释层包衣材料,Eudragit FS 30D为肠溶层材料,流化包衣法制备pH依赖-时滞型5-FU结肠定位释药微丸,以释放度为评价指标,考察影响5-FU微丸体外释药的因素。结果溶胀层材料的种类及厚度、控释层及肠溶层包衣厚度等对释药速率均有影响。将5-FU和羟甲基淀粉酶(CMS-Na)混合作为溶胀层,乙基纤维素有机溶液作为控释层,Eudragit FS 30D为肠溶层制备的结肠定位包衣微丸,当溶胀层增重30%,控释层增重12%和肠溶层增重20%时,在模拟人体胃肠道pH变化条件下,微丸释药特性基本符合设计要求,达到了结肠定位的效果。结论通过调整溶胀层,控释层,肠溶层包衣厚度可以制备5-FUpH依赖-时滞型结肠定位微丸。     

水分散体包衣制备奥昔布宁渗透泵片

 目的 以丙烯酸树脂水分散体EudragitRS30D为包衣材料制备奥昔布宁渗透泵片。方法 以丙烯酸树脂水分散体EudragitRS30D为包衣材料制备奥昔布宁渗透泵片,采用相似因子法考察包衣方面因素对体外释药的影响,并与同类进口片进行比较。结果 衣膜中增塑剂种类、衣膜材料和释放介质对释药影响显著,自制片体外恒速释药24h,与同类进口片释放行为相似。结论 采用水分散体包衣制备渗透泵片,同样达到了预期的控释目的,为研究开发新型的控释制剂奠定了基础。     

姜桂pH依赖型梯度释药胶囊的研究

目的制备姜桂pH依赖型梯度释药胶囊并进行释放度考察。方法分别以HPMC,EudragitL100-55和Eudragit L100为包衣材料制备pH依赖型梯度释药微丸后制成胶囊,并进行体外释放度研究。结果所制备的3批胶囊的pH分别在1.0,5.5和6.8梯度释药,指标成分桂皮醛和二苯基庚烷A释放度的f 2值分别为72.1,69.3和73.9。结论缓释胶囊中桂皮醛和二苯基庚烷A能同步释放,具有pH依赖型释药的特征。     

麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的体外释放度研究

目的 考察麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的体外释放度。方法 分别以HPMC,EudragitL-30D-55,EudragitL100/S100为包衣材料制备pH依赖型梯度释药微丸,以冰片和人参总皂苷为检测指标。按照《中国药典》2000年版溶出度测定法。在模拟人体胃肠道pH变化条件下进行释放度实验。结果 冰片和人参总皂苷释放度的f2值为79.6。结论 脂溶性成分冰片和水溶性成分人参冲刷 皂苷在缓释的同时基本上达到了同步释放。     

灯盏花素结肠定位片的制备工艺及体外释放度评价

目的:拟制备中药新制剂pH依赖型灯盏花结肠定位片,并对其体外释放性能进行考察,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性.方法:以灯盏花中的有效成分灯盏花乙素为评价指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能.结果:体外释放度测定结果表明,灯盏花乙素在pH l.2稀盐酸溶液2h中未检测到;在pH 6.8磷酸盐缓冲液中,4h累积溶出率均小于5％;而在pH7.6磷酸盐缓冲液中,lh累积溶出率均达90％以上.结论:制备得灯盏花素结肠定位片,该制剂能达到结肠定位释药的目的.     

pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸的制备及体外释药研究

目的制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸并对影响其体外释药的包衣处方因素进行研究。方法采用离心造粒包衣机以粉末层积法制备载药微丸,并通过依次包衣时滞内层(Eudragit RL 30D)和pH依赖外层(Eudragit FS 30D)制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸;以体外释放度为评价指标,采用相似因子(f2)法统计分析释药曲线,考察影响大黄素微丸体外释药的处方因素。结果最佳时滞层包衣液处方为:Eudragit RL 30D增重5%,HPMC用量60%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量15%;最佳pH依赖层包衣液处方为:Eudragit FS 30D增重4.6%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量5%。体外释放度实验表明,pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸在人工胃液中2 h和人工肠液中3 h的累积释药率小于10%,人工结肠液7 h内基本释放完全,具有明显的结肠定位释药特性。结论通过调整时滞层及pH依赖层包衣厚度可以制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸。     

水性包衣工艺制备红霉素肠溶微丸的研究

目的　采用丙烯酸树脂水性包衣工艺制备红霉素肠溶微丸。方法　采用切线喷型流化床包衣设备和肠溶丙烯酸树脂水性包衣材料对红霉素微丸进行包衣 ,考察药物体外释放度和稳定性 ,并进行人体生物利用度研究。结果　包衣微丸具有良好的肠溶效果 ,pH1.2盐酸溶液中释放量小于 10 % ,pH6 .8磷酸盐缓冲液中药物迅速释放完全。微丸体外稳定 ,工艺重现性好。 2 0例健康志愿者体内药动学证明 ,自制肠溶胶囊与进口对照品生物等效 ,相对生物利用度 (10 0 .5 9± 19.47) %。结论　水性包衣方法制备红霉素肠溶微丸工艺可行 ,制剂质量稳定。     

丹参总酮缓释微丸的制备及处方工艺优化

目的:制备丹参总酮缓释微丸并优选其处方工艺.方法:采用固体分散体增溶技术及流化床上药技术制备载药丸芯,选取丙烯酸树脂NE30D(Eudragit NE30D)对载药丸芯进行包衣,通过单因素试验考察包衣增重、致孔剂种类和用量、抗黏剂、熟化时间和温度对包衣工艺的影响.结果:优选的包衣工艺为Eudragit NE30D包衣增重5％,以20％乳糖为致孔剂,50％滑石粉为抗黏剂,熟化时间12 h,熟化温度40℃,包衣微丸呈良好缓释效果,体外释药过程基本符合一级释药模型.结论:流化床上药法和流化床包衣法可用于制备丹参总酮缓释微丸,其体外释药缓慢、平衡.     

甲硝唑结肠定位微丸的制备及体外释放度研究

 目的制备甲硝唑结肠定位微丸,以体外释放度为指标,筛选合适的处方。方法采用水性包衣技术,以HPMC和EC为包衣材料制备时控型结肠定位微丸,以EC和Eudragit L30D-55为包衣材料制备pH依赖型结肠定位微丸。结果时控型结肠定位微丸6h释药量在20%左右,pH依赖型结肠定位微丸6h释药量在25%左右。结论体外试验表明,制剂具有较好的结肠定位效果。     

pH依赖型愈肠宁结肠靶向片的制备及体内外释放评价

目的制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型愈肠宁结肠靶向片(pH-dependen t Y uchangn ing T ab let forco lon-spec ific de livery,PYTCSD),并对其体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法以苦参碱和氧化苦参碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能;采用硫酸钡造影技术对该制剂在人体内的释放性能进行评价。结果拟订了PYTCSD的制备方法:将药物制备得片芯后,以质量浓度3.70%(g/mL)丙烯酸树脂Ⅲ(Eudrag itⅢ)、0.37%(g/mL)邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、0.93%(g/mL)滑石粉的乙醇混悬溶液为包衣液,包衣使片芯增重8%,即得;体外释放度测定结果表明,在人工胃液2 h时溶出液中未检测到苦参碱和氧化苦参碱,在人工小肠液4 h时两指标累积溶出率均<10%,而在人工结肠液1 h时苦参碱和氧化苦参碱分别累积溶出86.5%和86.8%;体内释放度试验结果表明,PYTCSD在8名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放出药物。结论制备得pH依赖型愈肠宁结肠靶向片能达到较好结肠定位释药的目的。     

采用多元定时释药技术制备雷公藤胃漂浮缓释胶囊的研究

目的:采用多元定时释药技术制备雷公藤胃漂浮缓释制剂.方法:采用挤出滚圆法,以90%十八醇为助漂剂制得空白胃漂浮微丸.使用流化床包衣设备,制备载药胃漂浮微丸.再以低取代羟丙基纤维素作为内溶胀层材料,以乙基纤维素水分散体作为外控释层材料进行包衣制备胃漂浮定时释药包衣微丸.等量称取控释层包衣增重分别为0%,8%,12%,15%,22%的包衣微丸,混均装入硬胶囊中,即得雷公藤胃漂浮缓释胶囊.结果:当溶胀层处方及用量固定后,通过控制控释层的厚度,可使包衣微丸在预期的不同时间定时释药.将几种控释层增重不同的包衣微丸混合后制成雷公藤胃漂浮缓释胶囊,在溶出介质中,均立即起漂,包衣微丸8 h漂浮率大于80%,并于不同时间依次释药,从而在整体上呈现出一种缓释特征.结论:采用多元定时释药技术制备而成的雷公藤胃漂浮缓释胶囊具有良好的漂浮性能和缓释特性.     

pH依赖型黄连总生物碱结肠靶向微丸的制备及其体内外释放性能评价

目的:制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型黄连总生物碱靶向微丸并对其体内外释放性能进行评价。方法:采用丙烯酸树脂(eudragit)S100和eudragit L100-55双层包衣制备pH依赖型黄连总生物碱结肠靶向微丸。以盐酸小檗碱为指标进行了体外释放度和大鼠体内释放的初步评价。结果:体外释放度试验表明盐酸小檗碱在人工胃液中2 h累计释放度<0.1%,在人工小肠液中4 h累计释放度<10%,在人工结肠液中3 h累计释放度>90%;体内试验表明在大鼠体内包衣微丸大部分能完整到达盲肠或结肠部,并在上述部位开始崩解释放。结论:pH依赖型黄连总生物碱靶向微丸能够实现结肠的定向释放。     

苦参碱时控型结肠定位给药微丸的制备和体外释药研究

 目的 用流化床包衣技术制备苦参碱时控型结肠定位给药微丸。 方法 使用流化床包衣设备,首先在空白丸芯上采用溶液上药法制备苦参碱载药微丸,然后以羟丙甲纤维素（ HPMC ）和乙基纤维素水分散体（ Surelease ）的混合物包衣作为溶胀控释层,以 Surelease 包衣作为时控包衣层,制备时控型结肠定位给药微丸。分别用扫描电镜、溶出度测定和光学显微镜考察微丸的包衣质量、体外释药率和释放过程中微丸的变化。 结果 药物通过时控层破裂开始大量释放 , 调节该层增重和溶胀控释层的增重及此层中 HPMC 与 Surelease 比例,均可以调节释药时滞 , 控制药物的释放速度。优化后的包衣微丸在模拟胃肠道 pH 情况下延迟 5 h 释药,之后药物近恒速释放, 16 h 内药物释放完全。 结论 可通过调节时控层的增重 , 溶胀控释层的增重及此层中 HPMC 与 Surelease 比例来制备不同时滞的苦参碱时控型结肠定位给药微丸,为小分子水溶性药物制成时控型延迟释药微丸提供参考。     

多元定位释药技术制备舒胸缓释胶囊的研究

目的采用多元定位释药技术制备舒胸缓释胶囊。方法将处方药材精制后制备成舒胸微丸,然后分别采用HPM C、Eudrag it L 30D-55、Eudrag it L 100-Eudrag it S100混合物(1∶5)制备成3种包衣微丸,并按一定比例混合装入胶囊中。结果HPM C包衣微丸在任何pH值条件下均可释药,Eudrag it L 30D-55包衣微丸在pH≥5.5时开始释药,Eudrag it L 100-Eudrag it S100(1∶5)包衣微丸在pH≥6.8时开始释药。由3种包衣微丸混合制备而成的缓释胶囊,在模拟人体胃肠道pH变化条件下,呈现出一种pH依赖型梯度缓释特征,而且处方中的主要成分三七总皂苷、红花黄色素、阿魏酸、川芎嗪的释放度差异无显著性。结论采用定位释药技术制备而成的舒胸缓释胶囊中理化性质不同的各成分在缓释的同时可以达到同步释放,遵循了中药制剂复方配伍的整体观和用药思想。     

乙基纤维素作为包衣材料在缓释盐酸苯丙醇胺树脂上的应用

 目的：考察影响药树脂体外溶出的因素，制备缓释盐酸苯丙醇胺(PPA·HCl)树脂。方法：以不同粘度规格的乙基纤维素(EC)为包衣膜材料制备缓释PPA·HCl树脂，以体外溶出试验，考察了树脂粒径、EC粘度、EC包衣增重百分率、EC分散介质(水或乙醇)以及体外释放介质的pH值和离子强度对上述缓释药树脂体外溶出的影响。结果：上述因素对药树脂的释药均有不同程度的影响，以EC 200 Pa·s包衣增重达150 g·kg^-1时，包衣药树脂在0.1 mol·L^-1HCl中的释放符合美国药典23版缓释PPA·HCl胶囊的要求。结论：用乙基纤维素为包衣膜材料，可以制备缓释PPA·HCl树脂。