小诺米星在新生儿的药物动力学

本文报告２０例患儿（男性１２例，女性８例；日龄１５±ｓ８ｄ）应用小诺米星，Ａ组１０例以４ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），Ｂ组１０例以５ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），均ｂｉｄ，静脉滴注，观察其药物动力学与肾毒性。单剂０．５ｈ滴毕。结果：血药峰值分别为４．５与４．７μｇ／ｍＬ（Ｐ＞０．０５）。２组药物动力学参数（Ｖｄ，Ｃｌ，ＡＵＣ）与肾毒性参数（β２－ＭＧ，ＢＵＮ）差别均无显著意义（Ｐ＞０．０５）。提示该药用于新生儿，且剂量增至５ｍｇ／（ｋｇ·ｄ）于１ｗｋ内应用是安全的。     

丙戊酸恒速给药在小鼠体内时间药物动力学及进食条件的影响(英文)

目的:研究丙戊酸(VA)药物动力学昼夜节律变化及进食条件对节律的影响.方法:对自由进食及限定进食的ICR小鼠分别以渗透压微泵技术(1.062 mg·h~(-1))及iv(50 mg·kg~(-1))给予丙戊酸钠,并测定VA动力学的时间依赖性变化.结果:血浆VA浓度及清除率在稳态时呈昼夜节律性变化(P<0.01),限定进食时间影响VA动力学的节律,使峰值位相移动约12h.结论:用药时间是影响VA药动学的重要因素.进食条件是VA药动学节律的同步因子之一.     

肾病患者连续腹膜透析头孢唑林的药物动力学及给药方案

本文报告5例肾病患者连续腹膜透析应用头孢唑林的药物动力学及给药方案。1g/2L头孢唑林灌入腹腔,留置4h后,流出液内药浓度为187±53μg/ml,吸收量为57±13％;同时测得血清内药峰浓度为76±8μg/ml。停药后20h,用不含头孢唑林的透析液交换3次后,血清内药浓度为50±9μg/ml,经腹膜累积排出率为体内药量的16±3％。建议给药方案为头孢唑林0.5-1.0g/d,分2次分别加于第二、四次交换的透析液中较为合适。     

丙戊酸恒速约药在小鼠体内时间药物动力学及进食条件的影响

研究丙戊酸药物动力学昼夜节律变化及进食条件对节律的影响。方法：对自由进食及限定进食的ＩＣＲ小鼠分别以渗透压微泵技术（１．０６２ＭＧ．Ｈ＾－１及ｉｖ（５０ｍｇ．ｋｇ＾－１）给予戊酸钠，并测定ＶＡ动力学的时间依赖性变化。结果：血浆ＶＡ浓度及清除率在稳态时呈昼夜节律性变化限定进食时间影响ＶＡ动力学的节律，使峰值位相移动约１２ｈ。     

隔离饲养及给药时刻对小鼠阿米卡星药物动力学的影响

目的：研究社会环境及给药时刻对小鼠阿米卡星代谢的影响。方法：小鼠按饲养环境；隔离饲养（Ｉ）或集体饲养（Ａ）及给药时间：日中（Ｄ）及午液（Ｎ）随机分为：Ｉ－Ｄ，Ｉ－Ｎ，Ａ－Ｄ，Ａ－Ｎ４组，饲养４周后于Ｄ（１３：００）或Ｎ（０１：００）ｓｃ阿米卡星１５ｍｇ．ｋｇ＾－１测定给药后血浆浓度，以开放一室模型拟合计算有关药代动力学参数，结果：Ａ－Ｎ组阿米卡星清除较率Ａ－Ｄ及Ｉ－Ｎ组增大，血浆半衰期变短，０－１     

HPLC-荧光检测法测定舒他西林颗粒剂中氨苄西林血药浓度

目的建立HPLC测定舒他西林颗粒剂中氨苄西林血药浓度的方法,并研究其在健康人体内的药物动力学.方法待测血样经除蛋白、水解后进样,以0.05 mol·L-1KH2PO4(pH=4.0)-乙腈(78:22,v/v,内含0.05 mol·L-1戊磺酸钠)为流动相,激发波长为360 nm,发射波长430 nm.9名健康志愿者,单剂量口服舒他西林颗粒剂750 mg,经时采集静脉血测定血药浓度,3P87程序处理药-时数据.结果氨苄西林在0.22～13.8 mg·L-1浓度范围内线性关系良好,平均回收率为97.08%±4.13%,日内RSD≤5.7%,日间RSD≤6.7%.舒他西林颗粒剂中氨苄西林药物动力学参数分别为:t1/2(0.89±0.12)h,Tpk(0.59±0.16)h,Cmax(15.42±2.33)mg·L-1.结论此方法具有较强的专属性,简便、准确,可用于舒他西林颗粒剂中氨苄西林血药浓度测定.     

氨苄西林和甲硝唑配伍作用及药代动力学的研究

甲硝唑为抗滴虫药,亦具有抗厌氧菌作用,与其它抗生素联合作用,临床反映疗效较好,毒副反应较低。此配伍作用是否属合理用药?为此,我们根据临床用药剂量,将氨苄西林钠和甲硝唑按比例配伍后,进行稳定性实验及家兔体内药代动力学实验。结果表明氨苄西林和甲硝唑可配伍使用。     

氨苄西林的不良反应

氨苄西林(简称氨苄)已在临床广泛应用,其不良反应日见增多.世界卫生组织的药物副作用报告中曾指出氨苄的副作用发生率在各种药品中占第二位.现概述如下:1 皮疹 氨苄引起的药疹率国外报道为8%～10%,最高达24%.国产氨苄的药疹发生率为12%.多发生于用药7天左右,少数在停药后3～5天.50岁以下及女性发生率较高,与用药时间及剂量无明显关系.药疹主要为斑丘疹或斑疹,     

抗真菌药物在新生儿和婴儿体内的药动学

目前大多数抗真菌药物的药动学数据来自成人,尚未建立不同年龄组儿童给药剂量的标准,且并非所有抗真菌药物都被批准用于新生儿和婴儿真菌感染的预防和治疗。然而新生儿和婴儿药动学特点与成人不同,且药动学参数随生长发育而变化。常用抗真菌药物(多烯大环内酯类、氟化嘧啶类、唑类和棘白菌素类)在新生儿和婴儿体内的吸收、分布、代谢和排泄过程具有较大的个体差异,也不同于其他年龄段儿童。目前抗真菌药物在新生儿和婴儿体内的药动学研究大多限于案例报道,应进一步开展抗真菌药物在新生儿和婴儿体内的药动学和药效学研究。     

国产头孢哌酮药代动力学和药效学研究

文报告14例病人国产头孢哌酮的药代动力学与药效学研究结果。国产和进口头孢哌酮2g恒速静滴1h,血浓峰值分别为211μg/ml和252μg/ml。国产品V_n值为0.24L/kg,进口品为0.17L/kg(p<0.05),其余各项动力学参数无显著差异,药时曲线方程国产品为y=165.40e~(-2.3258t)+155.53e~(-0.2127t),进口品为y=145.93e~(-3.1223t)+230.99e~(-0.3199t)。国产品以双室模型模拟相关性为r=0.9669,败血症病人显效血浓为287±68μg/ml,呼吸道感染病人显放血浓为223±51μg/ml。产生毒副反应组与未产生毒副反应组血浓分别为295和178μg/ml(p<0.01)。     

安必林干糖浆的人体药代动力学和生物利用度研究

本文采用荧光法测定了6名健康志愿者自身交叉口服国产氨苄青霉素原料和进口安必林干糖浆后的血药浓度,按MCPKP-自动化药物动力学程序计算药动学参数和相对生物利用度,原料药和干糖浆的主要药动学参数分别为:Ka 1.45±0.86和1.33±0.60h~(-1);T_(1/2)K 1.68±0.84和1.57±0.38h;Tp 1.45±0.24和1.53±0.36h;C_(max) 6.07±1.91和6.14±2.3μg/ml;相对生物利用度F_校为1.00±0.31。     

Pharmacokinetics of dexamethasone in premature neonates

Objective: Dexamethasone is frequently used in premature neonates with bronchopulmonary dysplasia, however little is known about its disposition in this population. Methods: We evaluated the pharmacokinetics of dexamethasone in 9 premature neonates with a mean gestational age of 27.3 weeks and a postnatal age of 21.8 days. Results: There was a strong relationship between clearance (4.96 ml·min^–1·kg^–1) and gestational age (r=0.884). Pharmacokinetic parameters were grouped based on a gestational age of less than 27 weeks (Group I) and greater than 27 weeks (Group II). Mean clearance in group I and group II was 1.69 and 7.57 ml·min^–1·kg^–1, respectively. Mean distribution volume in group I and II was 1.26 and 2.19 l·kg^–1, respectively. No significant relationships were noted between the disposition of dexamethasone and ventilator requirements or adverse effects. Conclusion: The pharmacokinetics of dexamethasone in premature neonates was related to gestational age.     

药动学和药效学结合模型的时间-浓度-效应三维图

本文用药物的时间-浓度-效应三维空间图描述效应和浓度随着时间变化的规律性,能直观地看出三者关系。该三维图是建立在临床药物动力学和临床药效动力学数学模型基础上,经研究所得相应动力学参数,再用微机模拟作图绘出。为开展临床药学研究提供一种图形设计方法,本文介绍硝苯啶样本数据为代表。     

Monte Carlo法用于新生儿阿米卡星的群体药动学分析和认证(英文)

目的:用Monte Carlo算法编制群体药动学分析程序并认证该方法估计药动学参数和预测血药浓度的能力.方法:用阿米卡星作为模型药物,对来自42名新生儿共142对血药浓度时间数据进行分析;根据Sheiner等提出的群体药动学思想,我们编制了估计群体参数和个体参数的程序,目标函数最小值以Monte Carlo算法求得,方法的认证采用经典药动学 程序3p87作为对照,预测能力通过计算预测血药浓度的均方根误差(RMSD)和偏性(BIAS)来考察.结果:我们自编的程序运行稳定;本法提取的群体参数与3p87得到的一致,学习样本与认证样本的预测浓度与实测浓度显著相关(相关系数分别为0.995和0.990),预测误差大多数小于1 mg/L,认证样本RMSD和BIAS分别为0.58和-0.07 mg/L.结论:本法估计参数准确,预测血药浓度能力令人满意.     

氧氟沙星三种给药途径的药物动力学(英文)

本文报道42例呼吸道感染病人用inf,im和po三种途径给氧氟沙星后的药物动力学特性。血药浓度经3P87程序拟合,inf和im药物动力学模型符合二房室,po为一房室。inf,im,po后氧氟沙星的主要药物动力学参数为:T_2~1β6.0±1.3,5.0±1.0和T_2~1K5.0±0.7h;V_c58±16,68±27和V_d94±25l;C_(max)3.9±1.0,2.8±0.9和1.9±0.7μg·ml~(-1);Cl 13±4,14±4和14±3L·h~(-1)。