地尔硫影响环孢素A血浓度的动物实验及临床研究

目的：研究地尔硫对环孢素A血浓度的影响。方法：20只家兔分成两组,一组用地尔硫及环孢素A,另一组只用环孢素A,观察环孢素A血浓度变化情况。观察5例肾移植受者用地尔硫后环孢素A血浓度变化情况。结果：使用地尔硫的家兔环孢素A血浓度升高44%(P<0．01)。肾移植受者使用地尔硫后环孢素A用量减少23%(P<0．01)。无其他并发症。结论：地尔硫可有效、安全地升高环孢素A血浓度。     

环孢素A药代动力学影响因素

环孢素A(Cyclosporin A,CsA)作为免疫抑制剂,临床上广泛用于器官移植患者术后排斥反应的防治.CsA安全范围窄,且具有高度变化的药物动力学参数,临床医生应了解影响药代动力学的因素,在药物浓度监测下合理用药.不同人种、药物、疾病、食物、年龄及血中脂蛋白成分等均为影响CsA药代动力学因素.     

地尔硫治疗房颤疗效观察

地尔硫为苯噻氮类钙颉抗剂,该药能阻断去极化的蒲氏纤维放电,并消除去电极的心室肌的自动节律性。抑制房室结传导及延长其不应期,其直接减慢心率作用较强,可选择性扩张冠状动脉,改善心肌缺血,保护心肌细胞,防止心肌缺血并向心肌梗死发展。我们将房颤60例治疗随机分为地尔硫和奎尼丁组,观察并比较两药的疗效。     

环孢素A的药代动力学特点及合理应用

环孢素A是一种有效的免疫抑制剂,主要用于抗器官移植的免疫排斥反应和治疗自身免疫性疾病。它通过抑制与Ca2+有关的信号传导通路,进而抑制IL-2的表达,最终产生免疫抑制效应。但CsA的严重不良反应如肝毒性、肾毒性限制了本品的广泛应用。由于CsA的治疗指数窄,且具有高度可变的药动学性质,药物的相互作用将对CsA的免疫抑制效果或毒性具有较大影响,因此,如何合理有效地应用CsA成为临床关注的问题,本文就此展开讨论。     

地尔硫卓和环孢素合用在肾移植抗排异中的应用

环孢素是目前临床肾移植术后抗排异的常用药物,其脂溶性高,不易吸收,生物利用度个体差异大。为促进药物吸收临床常用其微乳化制剂。患者术后也需要长期应用环孢素,但其价格昂贵,毒副作用较大,因此,如何在保证效果的前提下降低治疗费用,减少环孢素的不良反应是临床面临的突出问题。1地尔硫卓和环孢素合用的历史和临床研究情况1986年Grino等[1]报道地尔硫卓可提高环孢素的全血浓度,从而减少环孢素用量。倪根珊[2]也在1994年建议临床合用地尔硫卓以提高环孢素的血药浓度,减少环孢素的用量。邹素兰等[3]研究9例肾移植患者〔男8例,女1例,年龄(35…     

地尔硫治疗持续性心房颤动临床观察

地尔硫系钙离子阻滞剂。多用于冠心病自发性心绞痛及心肌梗死的治疗。我院2002—2004年用地尔硫片剂治疗持续性心房颤动与传统药物地高辛作比较,报告如下。1资料与方法1.1临床资料42例持续性房颤均系房颤持续发作1年以上,不宜转复窦律者。男28例,女14例。年龄27~82岁。原发心脏病为瓣膜病18例,甲状腺功能亢进心脏病11例,其他心脏病13例。1.2方法42例房颤患者随机分二组,分别给予硫氮卓酮及地高辛,同时均予相应的原发病治疗药物,18例给予地尔硫30mg,每8h1次,心室率<70次/min时减量为30mg,1次/d或2次/d。24例给予地高辛0.25mg,1次/d,心室率<70…     

地尔硫治疗扩张型心肌病24例疗效观察

扩张型心肌病(ＤＣＭ)的病因及发病机理不明。近年来的研究表明,ＤＣＭ患者体内存在一种抗心肌线粒体ＡＤＰ/ＡＴＰ载体抗体,这种自身抗体可以引起实验心肌细胞毒性损伤[1,2],这种细胞损伤具有钙依赖性,钙拮抗剂可以降低这种毒性反应[3]。本文旨在观察钙拮抗剂-地尔硫对扩张型心肌病的心肌保护作用。1　对象与方法1.1对象　本组病例选自我院1992年3月-1997年12月收治的ＤＣＭ病人24例,其中男17例,女7例,年龄26～62岁,平均46.2岁,病史2～8年,平均5.5年。ＤＣＭ诊断依据1995年全国心肌炎心肌病诊断参考标准。1.2　给药方法　24例ＤＣＭ患者…     

静脉注射地尔硫控制新发房颤患者心室率的疗效观察

目的观察静脉注射地尔硫控制新发房颤患者心室率的疗效和安全性。方法19例新发房颤患者,心室率≥120次/min,在常规治疗的基础上,予地尔硫0.25mg/kg静脉注射,继以10mg/h静脉滴注维持,记录给药前及给药后5,15,30,60min时的心室率以及治疗过程中的不良反应。结果给药前及给药后5,15,30,60min时的心室率分别为(141±10)(、127±80)(、103±13)(、104±13)(、104±15)次/min,给药治疗前后具有统计学意义,P<0.01,用药过程中无严重不良反应发生。结论静脉注射地尔硫控制新发房颤的快速心室率安全有效,起效迅速,对无需紧急复律和无地尔硫使用禁忌的患者,可作为首选药物使用。     

地尔硫治疗快速性房颤的临床观察

快速性房颤易发生循环系统功能迅速恶化,有效控制房颤快速心室率极为重要,西地兰控制房颤快速心室率有多方面不利之处,在运动、甲状腺机能亢进、新近发生的房颤、交感神经兴奋等就不能满意地控制其心室率。已有报道地尔硫艹卓在控制房颤快速心室率方面明显优于洋地黄类药[1]。现将我们应用地尔硫艹卓注射剂治疗25例快速性房颤患者的情况报道如下。1　资料与方法1.1　病例选择　选择各种心脏病引起的快速房颤,房颤病程>24ｈ,心室率120/ｍｉｎ,除外病态窦房结综合征、二度以上房室传导阻滞、预激综合征伴房颤、严重的低血压、心源性休克、心功…     

一种改进的测定体液中地尔硫及脱乙酰地尔硫的HPLC法

本文系统地研究和建立了用反相高效液相色谱法测定生物体液中的地尔硫及其活性代谢物脱乙酰地尔硫的方法。本方法中使用300mm×3.9mm(I.D)Waters不锈钢柱,μ-Bondapak C_(18)(10μm)作固定相,甲醇:缓冲液(0.8％TEMED,pH5.4)60:40(V/V)为流动相。流速为1.3ml/min。检测波长为238nm。以地尔硫(艹卓)的中间体为内标进行定量。本法对地尔硫(艹卓)及脱乙酰地尔硫(艹卓)的检测限均为2ng。血清中最低检测浓度均为5ng/ml。在20、200、1000ng/ml浓度范围内,两者的方法回收率接近100％。天间、天内精密度(CV)均小于5％。用本法对6例服用地尔硫(艹卓)控释片的心绞痛病人进行了临床监测,治疗血浓范围为cmin30～100 ng/ml。     

静滴地尔硫治疗不稳定型心绞痛40例观察

目的:观察地尔硫静滴治疗不稳定型心绞痛的临床疗效。方法:选择40例冠心病不稳定型心绞痛患者,对给予静滴地尔硫后的疗效进行回顾性分析。结果:显效23例(57.5%),有效14例(35.0%),无效3例,总有效率92.5%。结论:静滴地尔硫治疗不稳定型心绞痛有较好疗效,值得临床推广。     

地尔硫治疗不稳定型心绞痛38例疗效观察

不稳定型心绞痛是心血管科常见病多发病,病情变化快,容易发展为急性心肌梗死,易引发恶性心律失常,甚至心源性猝死。我科观察38例不稳定型心绞痛患者应用地尔硫联合抗凝抗血小板调脂治疗,疗效较好,报告如下。     

地尔硫治疗高血压急症的临床观察

目的 :对 1 7例高血压急症病人静脉使用地尔硫 ,其中 1 1例患者静脉连续点滴地尔硫 ,点滴速度为 5～40 μg/kg·min-1 ,6例患者单次静脉注射地尔硫。在血压到达目标值时评价静脉应用地尔硫的降压效果。结果 :连续静脉点滴使平均血压从2 9 79 1 8 0 9kPa降至 2 2 61 1 2 64kPa,静脉推注使血压从 2 8 2 0 1 7 56kPa降至 2 6 33 1 5 83kPa。使用静脉点滴方法平均降压幅度为2 7.3% ,单纯静脉推注的平均降压幅度为 7.5 %。心率的变化在静脉点滴组与使用药物前比较没有变化 ,而在静脉推注组心率从 85次 min降至 82次 /min ,具有显著性差异。 1例病人在静脉点滴 5h出现伴有阵发文氏现象的间断房室传导阻滞 ,在停止治疗后消失。我们的研究认为静脉应用地尔硫是治疗高血压急症非常好的选择 ,这主要是因为其具有可靠的抗高血压效果 ,同时并不引起心动过速。静脉点滴较静脉推注效果更实用     

静脉注射地尔硫治疗不稳定型心绞痛的剂量及疗效

目的观察地尔硫治疗不稳定型心绞痛的剂量及临床疗效。方法46例不稳定型心绞痛患者静脉滴注地尔硫1-5μg/(kg.min),持续用药48 h。结果ST段抬高型心绞痛及非ST段抬高型心绞痛用药后心绞痛发作次数明显减少(P<0.05);地尔硫治疗ST段抬高型心绞痛较非ST段抬高型心绞痛更为有效(P<0.05)。地尔硫可不同程度地降低心率、血压及心肌耗氧量,其中用药后2 h及12 h心肌耗氧量明显下降(P<0.05)。结论静脉滴注地尔硫1-3μg/(kg.min)可有效改善各种类型心绞痛的发作,且其不良反应小、安全性高。     

地尔硫革影响环孢素A血浓度的动物实验及临床研究

目的：研究地尔硫革对环孢素A血浓度的影响。方法：20只家兔分成两组，一组用地尔硫革及环孢素A，另一组只用环孢素A，观察环孢素A血浓度变化情况。观察5例肾移植受者用地尔硫革后环孢素A血浓度变化情况。结果：使用地尔硫革的家兔环孢素A血浓度升高44％(P＜0．01)。肾移植受者使用地尔硫革后环孢素A用量减少23％(P＜0.01)。无其他并发症。结论：地尔硫革可有效、安全地升高环孢素A血浓度。     

溶蚀分散型盐酸地尔硫卓艹脉冲控释片的体内外研究

目的：以盐酸地尔硫为模型药物研制溶蚀分散型脉冲控释片并考察其体内外脉冲释药特性。方法：以巴西棕榈蜡、蜂蜡和亲水性纤维素为主要包衣材料,采用干包衣法制备脉冲控释片;通过释放度实验考察处方及工艺因素对脉冲控释片体外释放的影响规律;通过溶蚀实验考察脉冲释药的机制;以高效液相色谱法测定4名受试者的体内血药浓度,研究脉冲控释片的体内药物动力学。结果：该制剂在体外延迟释放时间 t 10为2.1 h,释放至最大的时间 t rm为4.0 h,脉冲释放时间 t 10-90为1.7 h;其体内的延迟释放时间 t lag为5.7 h,达峰时间 t max为8.5 h,从开始释放到达峰的时间 t psi为2.6 h。结论：溶蚀分散型盐酸地尔硫脉冲控释片在体外和体内都具有脉冲释放特性。     

静脉滴注地尔硫治疗不稳定型心绞痛疗效观察

目的观察静脉注射地尔硫卓艹对不稳定型心绞痛(UAP)患者的疗效和安全性。方法选择54例硝酸酯类药物效果不佳的UAP患者静滴地尔硫艹卓。首先按初始剂量1μg/(kg.m in)的速度持续静脉注入。若仍有心绞痛发作,则继续递增剂量至5μg/(kg.m in),维持用药48h。用药过程中观察患者心绞痛发作情况、血压、心率及有无心律失常、心功能不全等副作用。结果①心绞痛发作情况:42例在用药期间未再发作心绞痛,12例心绞痛程度明显减轻;②血压、心率:治疗过程中,随着用药时间的延长和/或药物剂量的增加,心率、血压均逐渐下降,与基础值相比差异有统计学意义(P<0.05);③副作用:54例中无一例发生严重低血压或心功能恶化。仅3例患者发生Ⅰ度房室传导阻滞。结论对于硝酸酯类药物效果不佳的不稳定型心绞痛静滴地尔硫艹卓可取得良好、安全的效果,值得临床上推广应用。