双波长紫外分光光度法考察头孢美唑与维生素C配伍的稳定性实验

目的：本文考察了头孢美唑与维生素Ｃ在０．９％氯化钠注射液中配伍的稳定性。方法：采用双波长紫外分光光度法分别考察了头孢美唑和维生素Ｃ在配伍前后的含量变化情况。结果：在室温条件下，０～６ｈ内，其外观、ｐＨ值没有明显变化。含量变化不大（＜１０％），但是维生素Ｃ在配伍体系中降解有加速趋势。按相应工作曲线项下所述方法测定相应的Ａ值和ΔＡ值，计算得维生素Ｃ的回收率为１０１％（ＲＳＤ＝０．４６％，ｎ＝５）和１００．５％（ＲＳＤ＝０．２１％，ｎ＝５）；头孢美唑的回收率为９９．８％（ＲＳＤ＝０．６０％，ｎ＝５）和１００％（ＲＳＤ＝０．２３％，ｎ＝５）。结论：建议头孢美唑与维生素Ｃ在０．９％氯化钠注射液中配伍６ｈ内使用完。本方法简单可靠，操作方便     

用多波长系数法测定解热止痛散的含量

应用多波长系数法研究复方ＡＰＣ散剂的定量分析法，平均回收率（ｎ＝７）阿斯匹林：９９．９６％，ＣＶ＝０．７８％；非那西丁：９９．９４％，ＣＶ＝０．５９％；咖啡因：９９．６０％，ＣＶ＝２．３％。     

盐酸头孢他美酯及片剂的HPLC测定

目的：采用ＨＰＬＣ法测定定盐酸头孢他美酯原料药及其片剂的含量。方法：以Ｎｏｖａ－ＰａｋＣ１８为色谱柱，乙腈－甲醇－水－磷酸盐缓冲液（３６０：９５：５００：４５）为流动相，检测波长２６３ｎｍ。结果：线笥关系ｒ＝０．９９９，平均回收率为９９．９４％，ＲＳＤ＝０．４４％（ｎ＝５）。结论：方法简便、准确，适用于该产品的质量检验分析。     

HPLC法测定吗氯贝胺片的含量

建立了测定片剂中吗氯贝胺的ＨＰＬＣ方法，色谱条件为ＷａｔｅｒｓＣ１８色谱柱，乙腈－０．０５ｍｏｌ／Ｌ醋酸铵溶液－冰醋酸（２５：７５：１．５）为流动相，２５４ｎｍ检测波长，咖啡因为内标，该法简便，灵敏，准确，吗氯贝胺在１９．８～１９８．０ｍｇ／Ｌ浓度内线性关系良好（ｒ＝０．９９９９），平均回收率为１００．０％，（ＲＳＤ＝０．１７％，ｎ＝５）。     

食物中硒含量的HPLC测定方法研究

介绍了ＨＰＬＣ检测食物中硒的方法。实验表明：用甲醇水洗脱，灵敏度高，结果准确，在０．０－２．０ｕｇ／ｍｌ范围内呈线性，相关系数，ｒ＝０．９９９８，回收率为９８．８２％，变异系数ＲＳＤ＝３．１８％。     

食物中硒含量的HPLC测定方法研究

介绍了ＨＰＬＣ检测食物中硒的方法。实验表明：用甲醇水洗脱，灵敏度高，结果准确，在０．０－２．０ｕｇ／ｍｌ范围内呈线性，相关系数，ｒ＝０．９９９８，回收率为９８．８２％，变异系数ＲＳＤ＝３．１８％。     

复方喜树碱贴膏中喜树碱的高效液相测定法

建立了反相高效液相色谱治测定复方喜树碱贴膏中喜树碱含量的方法。ＨＰＬＣ条件为：岛律Ｓｈｉｍ－ｐａｃｋＣＬＣ—ＯＤＳ（１５０Ｘ６．０ｍｍ）柱，流动相为甲醇－０．０１ｍｏｌ／Ｌ磷酸二氢钾缓冲液＝５０：５０（ｐＨ＝６．５），内标为对羟基苯甲酸甲酯；紫外检测波长２５４ｎｍ。实验结果表明浓度线性范围５．２１～２６．０２ｕｇ／ｍｌ（ｒ＝０．９９９９），平均口收率（ｎ＝５）为９９．６２％，ＲＳＤ＝０．５％。     

清宁丸中总蒽醌含量的测定

分光光度法测定清宁丸中总蒽醌含量，以大黄素为参比物，０．５％醋酸镁甲醇液为显色剂，测定波长为５１３ｎｍ；线性范围：０．０３１４～０．２１８８ｍｇ／ｍｌ（ｒ＝０．９９９８），平均回收率９９．６７％（ＣＶ％＝０．９５，ｎ＝６）；并对不同的提取方法进行了比较．为清宁丸质量考核提供了一个准确、可行和实用的方法．     

尼莫地平控释片释放度试验研究

本文研究了尼莫地平控释片的释放度试验方法——转篮法，释放介质为含有２２％异丙醇的０．１ｍｏｌ·Ｌ－１盐酸液；磷酸盐缓冲液（ｐＨ５．８）和ｐＨ７．２的溶液。含量测定方法：紫外分光光度法，在三种介质中尼莫地平分别在１～３０μｇ·ｍｌ－１，１０～５０μｇ·ｍｌ－１和１０～５０μｇ·ｍｌ－１的范围内，浓度与吸收度有较好的线性关系。回归方程分别为Ａ＝０．６１５Ｃ＋０．０２３（ｒ＝０．９９９９）；Ａ＝０．０６１４Ｃ＋０．０１２（ｒ＝０．９９９５）；Ａ＝０．０６１２Ｃ＋０．００８８（ｒ＝０．９９９９）。平均回收率分别为９９．６３％，９９．９８％及１００．７７％，ＲＳＤ（％）分别为１．３４％，１．５９％及１．４１％。本方法的体外释放百分率与体内吸收分数有较好的相关性（ｒ＝０．９９１）。     

多波长系数法测定复方氯霉素搽剂的含量

目的：不经提取分离同时测定复方氯霉素擦剂３ 种主要成分的含量。方法：采用多波长系数法。结果：氯霉素含量为 Ｃ＝ ４４ ．６４８ ２ Δ Ａ－ ０ ．５６４ ７ ,ｒ ＝ ０ ．９９９ ９（ Δ Ａ＝ Ａ２７８ － ０ ．３６２ ８ Ａ２９６ － ０ ．０５８ ９ Ａ３１６） ,其平均回收率为９９ ．６ ％ ;甲硝唑含量为 Ｃ＝２４ ．９５５ ２ Δ Ａ－ ０ ．１５３ ８ ,ｒ ＝ ０ ．９９９ ９（ Δ Ａ＝ Ａ３１６ ＋ ０ ．０５８４５ Ａ２７８ － ０ ．３６８ ２ Ａ２９６） ,其平均回收率为１００ ．６ ％ ;水杨酸含量为 Ｃ＝１１ ．２５７ ８ Δ Ａ－ ０ ．０５６ ９ ,ｒ ＝ ０ ．９９９ ６［ Δ Ａ＝ ２（ Ａ２９２ ＋ Ａ２９６ ＋ Ａ３００） － ３ ．３３５ ９ Ａ２７８ － ３ ．１４２ ２ Ａ３１６］ ,平均回收率为９９ ．９ ％ 。结论：此方法简便、快速、准确,适用于对多组分制剂的测定。     

尼麦角林与奥拉西坦联合治疗血管性认知功能障碍临床疗效与安全性

目的：评价尼麦角林联合奥拉西坦治疗血管性认知功能障碍（ VCI ）的临床疗效及安全性。方法入选本科门诊及住院诊治的VCI患者122例，随机分为尼麦角林组38例，给予尼麦角林10 mg，tid；奥拉西坦组41例，给予奥拉西坦800 mg，tid；联合用药组43例，同时服用上述2种药物，剂量相同。3组患者共治疗3个月，比较治疗前后的认知功能评分（ MoCA）、生活能力评分（ ADL）及不良反应发生率。结果与治疗前比较，治疗3个月后，3组患者MoCA评分均显著升高（ P＜0.05），ADL评分均显著降低（ P＜0.05）；但联合用药组的上述指标变化更为显著，与其他2组比较差别有统计学意义（ P＜0.05）。3组患者服药期间均无明显不良反应。结论奥拉西坦联合尼麦角林治疗血管性认知功能障碍疗效好于单一用药，且不增加药物不良反应。     

尼麦角林治疗血管性痴呆优于吡拉西坦

目的：比较尼麦角林与吡拉西坦对血管性痴呆的疗效。方法：８０例血管性痴呆病人随机分为２组。尼麦角林组４２例（男性２８例，女性１４例，年龄６８±ｓ７ａ），服用尼麦角林片１０ｍｇ，ｔｉｄ，治疗８ｗｋ。吡拉西坦组３８例（男性２６例，女性１２例，年龄６９±８ａ），服用吡拉西坦１．２ｇ，ｔｉｄ，治疗８ｗｋ。结果：尼麦角林组总有效率为７９％，吡拉西坦组为５５％（Ｐ＜０．０５）；记忆商数（ＭＱ）和长谷川痴呆量分（ＨＤＳ）尼麦角林组分别增值１２±１１分和７±６分，吡拉西坦组分别增值５±８分和４±４分，２组间比较Ｐ＜０．０５，未见不良反应。结论：尼麦角林治疗血管性痴呆的临床疗效显著优于吡拉西坦     

尼麦角林治疗急性脑梗死40例

目的 :评价尼麦角林治疗急性脑梗死的疗效。方法 :将 80例急性脑梗死患者随机分为治疗组及对照组 ,治疗组先采用注射剂尼麦角林 8mg加入生理氯化钠溶液 2 5 0mL ,静脉滴注 ,qd ,10d为 1疗程。以后改为口服尼麦角林片 ,每次 10mg ,tid。对照组按常规治疗。 2组均观察 1个月以上。 结果 :治疗组治疗后神经功能缺损评分减少值显著高于对照组 (P <0 0 0 1) ,总有效率和治疗后日常生活活动量表评分亦显著高于对照组 (P <0 0 5～0 0 0 1)。结论 :尼麦角林能减轻急性脑梗死患者神经功能缺损 ,提高患者独立生活能力 ,有明显的脑保护作用。     

国产与进口尼麦角林片在健康人体的生物等效性

目的评价国产与进口尼麦角林片(抗脑血管病药)在健康人体的生物等效性。方法用开放、双周期随机交叉试验设计。18名健康男性受试者分别单剂量口服国产(试验药物)与进口(对照药物)尼麦角林的片各30 mg,用LC-MS法测定血浆中尼麦角林代谢物6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林(MDL)的浓度,用DAS 2.1软件计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度。结果试验药物和对照药物的主要药代动力学参数:Cmax分别为(21.94±10.10)和(23.48±11.10)ng.mL-1;Tmax分别为(2.78±0.73)和(3.00±0.84)h;AUC0-60分别为(264.47±134.26)和(272.77±134.35)ng.h.mL-1;AUC0-∞分别为(286.14±140.34)和(293.38±138.86)ng.h.mL-1;t1/2分别为(12.13±4.26)和(12.07±4.29)h。试验药物对于对照药物生物利用度F为(98.6±23.5)%。结论 2种药物具有生物等效性。     

Involvement of CYP2D6 but not CYP2C19 in nicergoline metabolism in humans

1 Nicergoline, an ergot derivative previously used as a vasodilator, has gained a new indication in treating the symptoms of senile dementia.
2 Nicergoline is rapidly hydrolysed to an alcohol derivative, 1-methyl-10-α-methoxy-9,10-dihydrolysergol (MMDL), which is further N -demethylated to form 10-α-methoxy-9,10-dihydrolysergol (MDL). A few individuals display aberrant metabolism of this drug, as shown by their diminished capacity to form the MDL metabolite. The aim of this study was to determine whether defective nicergoline metabolism is associated with the debrisoquine and/or the S-mephenytoin hydroxylation polymorphisms.
3 After a single, oral 30  mg dose of nicergoline, the plasma concentrations of its two metabolites were studied in 15 subjects, divided into three groups with respect to their debrisoquine and S-mephenytoin hydroxylation phenotypes.
4 The pharmacokinetic parameters of MMDL and MDL were similar in the ten subjects who were extensive metabolisers of debrisoquine (five of whom were poor metabolisers of S-mephenytoin) (mean MMDL C _max 59  nmol l⁻¹ and AUC (0, t h) 144  nmol l⁻¹h, mean MDL C _max 183  nmol l⁻¹ and AUC 2627  nmol l⁻¹h) but were markedly different from the five subjects who were poor metabolisers of debrisoquine (mean MMDL C _max 356  nmol l⁻¹ and AUC 10512  nmol l⁻¹h, MDL concentrations below limit of quantitation).
5 We conclude that the formation of MDL from MMDL in the metabolism of nicergoline is catalysed to a major extent by CYP2D6 and that the observed interindividual variation in the metabolic pattern of the drug is related to the debrisoquine hydroxylation polymorphism.     

尼麦角林缓释片制备工艺研究

目的研究尼麦角林缓释片的制备工艺。方法以羟丙基甲基纤维素（HPMC）和聚乙二醇6000（PEG6000）为基本骨架材料,乳糖和微晶纤维素为稀释剂,采用湿法制粒制备尼麦角林缓释片。通过正交设计优化出尼麦角林缓释片的处方,按2005年版《中国药典（二部）》附录溶出度测定法第一法测其释放度。结果所制备的缓释片在12h内呈现良好的一级释放特征。结论通过正交设计优化的尼麦角林缓释片处方为最优处方,体外释放与进口的尼麦角林缓释片相比无显著性差异。     

HAEMODYNAMIC EFFECTS OF NICERGOLINE IN MAN AT REST AND DURING EXERCISE

1. The intravenous administration of nicergoline (5 mg) was followed by a rapid and sustained lowering of blood pressure; less rapid effects were bradycardia and an elevation of cardiac output. These delayed effects are consistent with an indirect action on the α-adrenoreceptors of the central nervous system. 2. Following the oral administration of nicergoline (30 mg), a partial reduction of exercise-induced lactacidaemia was demonstrated, which is consistent with the haemodynamic changes shown at rest.     

尼麦角林在大鼠体内的药代动力学研究

目的:进行尼麦角林在大鼠体内的药代动力学研究。方法:采用甲醇沉淀蛋白进行血浆样品预处理,以 HPLC 法测定大鼠血浆中尼麦角林代谢物1-MMDL 的浓度。色谱柱为 Hypersil C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,10μm),流动相为0.03 mol·L~(-1)磷酸二氢钠-甲醇-三乙胺(69:31:0.8,磷酸调节 pH 至3.5±0.1),流速1.0 mL·min~(-1),检测波长228 nm。结果:1-MMDL在0.2～4.0 mg·L~(-1)范围内,浓度与峰面积线性关系良好(r=0.9920),检测限为5.0 ng(S/N=3),空白加样回收率及样品加样回收率均大于95%,日内和日间精密度的 RSD 均小于5.0%,大鼠腹腔注射给药后药物体内处置符合二室模型(W=1/C/C)。结论:本文建立的1-MMDL 血药浓度测定方法及所获得的药动学参数,可为尼麦角林相关制剂的临床研究提供参考。     

正交试验优化注射用尼麦角林的处方与工艺

目的 优化注射用尼麦角林的工艺处方.方法 采用正交试验法,以制剂的含量和溶解性为评价指标并作稳定性考察.结果 最佳工艺处方为甘露醇4%、依地酸二钠0.01%、枸橼酸0.6%、亚硫酸氢钠0.1%.结论 该工艺处方条件稳定、重现性好.     

顶空毛细管气相色谱法测定尼麦角林中7种有机溶剂的残留量

目的:建立尼麦角林中7种有机溶剂残留量的测定方法。方法:采用顶空毛细管气相色谱法,HP-5柱(30 m×0.53mm×5μm),氢火焰离子化检测器(FID),以二甲亚砜为溶剂,初始柱温为50℃(3 min),然后以每分钟5℃升至85℃,再以每分钟10℃升至175℃;进样口温度120℃,检测器温度220℃。结果:7种残留有机溶剂甲醇、乙醇、乙醚、丙酮、二氯甲烷、三乙胺和甲苯均达到了完全分离,且3批样品中有机溶剂的残留量均符合规定。结论:经方法学验证,该方法灵敏度、准确度均达到有机溶剂残留量的检测要求,可用于原料药尼麦角林中7种残留溶剂的同时检测。