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为了寻找心血管系统药物,以表雄酮为原料,合成了7个16,17位取代的目标化合物:2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-16α-溴-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-氧-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-肟-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17β-氨基-5α-雄甾烷和2β—(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-16β-氨基-5α-雄甾烷。初步药理试验结果表明它们都有不同程度的抗心律失常活性。 相似文献
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1-(3′,4′-二甲氧基)苯甲酰基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮类化合物的合成及其抑制β-内酰胺酶的作用 总被引:1,自引:0,他引:1
本文设计和合成了14个新的1-(3′,4′-二甲氧基)苯甲酰基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮类化合物,分别经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析证实。其中11个化合物具有β-内酰胺酶抑制作用。Ⅶe-1及Ⅶg-1的活性约为临床应用的青霉烷砜酸的两倍。 相似文献
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栾树种子的化学成分研究 总被引:12,自引:2,他引:12
目的:分离鉴定栾树(Koelreuteria paniculata Laxm.)种子的化学成分。 方法:分别用石油醚回流提取和95% EtOH浸提, 硅胶柱色谱分离, IR,MS,UV,1HNMR,13CNMR等方法确定结构。 结果:分得8个化合物,分别为3/-O-十四烷酰基-1-腈基-2-甲基-1,2-丙烯(1), 3-O-二十碳-14,15-烯酰基-1-腈基-2-甲基-1,2-丙烯(2), 3-O-二十碳-14,15-烯酰基-4-O-十八烷酰基-1-腈基-2-氧代亚甲基-1,2-丙烯(3), 3-O-(6′-亚油酰基-葡萄糖)-β-谷甾醇(4), 1-O-β-D-葡萄糖-2-O-油酸-3-O-十六烷酸甘油酯(5), 1-O-十六烷酸甘油酯(6), 14,15-二十碳烯酸(7),三油酸甘油酯(8)。 结论:1~3为新化合物, 4~8系首次从该植物中分得, 并归属其波谱信号。 相似文献
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廖福荣 《国外医药(抗生素分册)》1997,18(6):420-423,433
利用7-氨基头孢烷酸(7-ACA)和脱乙酰-7-氨基头孢烷酸(7-ADACA)生产各种半合成头孢菌素类抗生素时,大多需要对C-7和C-3’位进行化学修饰.在这些位点上含有氯化原子的3-氯甲基-7-氯甲基乙酰氨基-3-头孢烷-4-羧酸(3-CMAC)是对其进行修饰如胺化、硫醚化和酯化的一种更方便的化合物(图1),而且这些反应可在脱除保护基前进行.此外,由于从7-ACA衍生的化合物,包括7-ACA和7-ADACA,只在中性pH稳定,所以在生产半合成头孢菌素类抗生素时采用酶促方法进行化学修饰最为理想. 相似文献
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7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△4-雌甾烯-3酮(简称7α-和7β-甲-乙氧雌酮)对小鼠抗早孕ED50分别为1.6和5.5 mg/kg。7α-甲-乙氧雌酮在大鼠也有抗早孕作用并使血浆孕酮浓度降低,应用10 μg/ml浓度能抑制离体妊娠大鼠卵巢孕酮合成。7α-和7β-甲-乙氧雌酮与兔子宫胞浆雌二醇受体的相对结合亲和力(RBA)分别为10.8和1.5,与孕酮受体的RBA均<1.7α-和7β-甲-乙氧雌酮都有较弱的雌激素和抗雌激素活性。 相似文献
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本文报道利用睾丸酮为原料,经脱氢和二甲基铜锂试剂甲基化,制备7-甲基睾丸酮。采用结晶法分离7α-和7β-异构体后,分别进行锂氨还原、氧化、环合及炔锂炔化等反应,合成7α-和7β-甲基-A-环失碳-2α,17α-双乙炔基-5α-雄甾-2β,17β-二醇(Ⅱa,和Ⅱb),经初步药理试验表明,Ⅱa对大鼠具有较强的抗孕激素活性,口服剂量在2.5 mg/kg时,能明显抑制假孕大鼠蜕膜瘤的生长。抗早孕最低口服有效剂量为3.5 mg/kg/4 d,Ⅱb则较弱。 相似文献
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刺梨酸的分离与结构研究 总被引:5,自引:0,他引:5
从刺梨中分离出一种新的五环三萜酸,命名为刺梨酸。通过光谱分析和衍生物的制备,确定其化学结构为2β,3α,7β,19α-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸。 相似文献
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重齿毛当归(独活)中异当归醇、毛当归醇及其它香豆素的分离与鉴定 总被引:2,自引:0,他引:2
Nine coumarins were isolated from dichloromethane extract of the roots of Angelica pubescens Maxim. Seven of them were identified as osthol (Ⅰ), columbianetin acetate (Ⅱ), columbianetin (Ⅲ), bergapten (Ⅳ), angelol (Ⅴ),xanthotoxin (Ⅵ) and isoimperatorin (Ⅶ). (Ⅵ) and (Ⅶ) were isolated for the first time from this plant. Two new coumarins were elucidated as isoangelol (Ⅷ), a geometric isomer of angelol C20H24O7 [α]D20-133.5 and anpubesol C20H26O7 [α]D20 -72.5 on the basis of spectral evidences. 相似文献
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哺乳动物信息素5α-雄甾-16-烯-3-酮和3α-羟基-5α-雄甾-16-烯的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
信息素是指动物用来传递信息,使对方产生一系列反应而释放出来的物质,制约着动物的许多行为和生理等生物学特征,从而有效地调节群体机能。最近十多年来对昆虫信息素的研究已在防治虫害方面得到实际应用,而对哺乳动物信息素则是正在开展的一个新领域。显然,研究和阐明哺乳动物的信息传递作用不仅有助于了解哺乳动物本身的发展规律,而且对农、林、牧、副诸方面的实际应用也有重要意义和广阔前景。最近范志勤等报道,他们 相似文献
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西南獐牙菜化学成分的研究 总被引:2,自引:0,他引:2
从西南獐牙菜的全植物中分离出五个化合物,其中四个分别被鉴定为β-谷甾醇(Ⅶ),齐墩果酸(Ⅵ),1,3,7,8-四羟基咄酮(Ⅴ)和山楂酸(Ⅱ)。另一化合物系新的三萜酸糖酯甙,命名为獐牙菜皂甙(swericinctoside,Ⅰ),其结构为2α,3β-二羟基齐墩果-12-烯-28-羧酸-28-O-β-D-葡萄吡喃糖基-(1-6)-β-D-葡萄吡喃糖基-(1-2)-β-D-葡萄吡喃糖甙。 相似文献
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为了寻找抗生育药物,从△9(11)-雌素酮开始,经环戊醚化、缩酮化、硼氢化-氧化、甲基化、脱缩酮、乙炔化等反应合成了11α-羟基炔雌醚、11α-甲氧基炔雌醚。目的化合物及相应中间体的结构依据波谱分析等确定。小鼠实验表明这两个化合物不具明显抗生育活性。 相似文献
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槲寄生化学成分的研究——Ⅲ.槲寄生新甙Ⅲ,Ⅴ,Ⅵ的结构 总被引:4,自引:0,他引:4
自槲寄生(Viscum coloratum(Kom.) Nakai)中分离得到五个黄酮甙。经光谱和化学分析确定Ⅰ为异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖甙,Ⅱ为异鼠李素-7-O-β-D-葡萄糖甙,Ⅲ为高圣草素-7-O-β-D-芹菜糖基(1→2)-β-D-葡萄糖甙;Ⅴ为高圣草素-7-O-β-D-芹菜糖(1→5)-β-D-芹菜糖(1→2)-β-D-葡萄糖甙;Ⅵ为高圣草素-7-O-β-D-(6″-乙酰)-葡萄糖甙。化合物Ⅲ,Ⅴ,Ⅵ为三个新的双氢黄酮甙,分别命名为槲寄生新甙Ⅲ(viscumneoside Ⅲ),槲寄生新甙Ⅴ(viscumneoside Ⅴ)和槲寄生新甙Ⅵ(viscumneoside Ⅵ)。Ⅰ和Ⅱ亦系首次从该植物中发现。 相似文献