何首乌的药理毒理研究进展

何首乌是蓼科植物何首乌(Polygonum multiflorum Thunb)的干燥块根,是历代的补益中药。据炮制方法不同,有何首乌与制何首乌之分。何首乌有解毒,消痈,润肠通便的功效,制何首乌主要用于补肝肾,益精血,乌须发,强筋骨[1]。查阅中国期刊全文数据库,发现近二十年来,人们对何首乌的研究日趋深入,为了客观认识何首乌、合理开发利用中药材,并为临床安全用药提供依据,本文就何首乌的化学成分及药理、毒理以     

基于植物代谢组学技术研究何首乌和制何首乌的差异性成分

目的 利用植物代谢组学技术对比分析何首乌（PMR）和制何首乌（PMRP）化学成分的差异,以阐明何首乌炮制前后化学成分的变化规律及炮制减毒的物质基础。方法 采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱（UPLC-Q-TOFMS/MS）技术对何首乌和制何首乌中成分进行检测;采用主成分分析（PCA）法观察样本的整体分布趋势;采用统计学等分析技术对火山图中差异性化合物进行筛选;并将所得差异性成分与Agilent PCDL自建数据库进行比对,对其化学成分进行初步鉴定。结果 何首乌和制何首乌中的化学成分差异较大,从何首乌炮制后含量大幅减低的化合物中,初步鉴别45个化合物。结论 何首乌炮制前后化学成分存在较大的差异,尤其蒽醌（单核和双核蒽醌）和二苯乙烯苷类成分存在明显的差异,这些差异性化合物可能是何首乌炮制减毒的主要物质基础。     

何首乌毒性的研究进展

目的:为正确应用何首乌提供参考。方法:以何首乌、Polygonum multiflorum为关键词检索中、英文数据库,并查阅国内外相关文献,进行总结和归纳。结果:何首乌化学成分复杂,药理作用广泛,部分成分对肝脏有一定的毒性,但剂量-时间-效应关系尚不明确。结论:在临床使用过程中,应密切关注用药者肝脏功能的变化,以减少何首乌的不良反应。建议开展进一步的科学研究,以指导其正确应用。     

广东道地药材何首乌HPLC指纹图谱研究

目的建立广东道地药材何首乌的指纹图谱,并对其主要成分进行指认。方法采用高效液相色谱（HPLC）法建立何首乌药材的HPLC-DAD指纹图谱,并采用SPSS软件对指纹图谱结果进行聚类分析。结果确定11个色谱峰为共有峰,13批何首乌药材指纹图谱的相似度良好,对7个主要成分进行了化学指认,SPSS软件将样品聚为Ⅱ类。结论该指纹图谱的建立可对规范何首乌药用资源及质量评价提供科学依据。     

市售制何首乌的质量考察

从不同地区收集了16批市售制何首乌,从性状、TLC、铁盐鉴别及含量测定几个方面对它们进行质量考察。结果有8批制何首乌不符合规定,占到总数的1/2,其中有3批还被检出化工染料铁黑,反映目前市售制何首乌的质量问题较严重。     

基于1H-NMR代谢组学技术评价何首乌炮制品中差异代谢物的研究

目的采用1H-NMR代谢组学技术评价何首乌炮制品中的差异代谢物。方法建立何首乌的1H-NMR指纹图谱,对黑豆汁制、黄酒制、清水制、黑豆汁加黄酒制何首乌以及生首乌进行分析,同时考察6、12、18、24、32、36 h炮制时间,采用主成分分析、偏最小二乘法判别分析等多元统计方法对不同炮制品与生品差异进行比较分析。结果在何首乌生品、炮制品中找到15种差异化学成分,其中苏氨酸、脯氨酸、没食子酸、β-葡萄糖、琥珀酸、乳酸、胆碱、甘氨酸含量具有随着炮制而升高趋势;而γ-氨基丁酸、蔗糖具有降低的趋势;二苯乙烯苷的含量是先升高后降低。结论基于NMR技术的代谢指纹图谱可以较好的评价何首乌的不同炮制工艺。     

何首乌对照药材用于首乌延寿片薄层色谱鉴别的研究

用何首鸟对照药材制成对照药材溶液，用制何首乌制成供度品溶液，照薄层色谱法进行试验，结果表明何首乌对照药材与制何首乌的薄层色谱团一致。因此，在对首乌延寿片做色谱鉴别时，可用何首乌对照药材代替制何首乌对照药材。     

医院煎药机炮制何首乌与市售制何首乌的成分比较

通过由东华煎药机炮制而得的何首乌与市售何首乌在薄层色谱图中的化学成分的差异的比较,结果由东华煎药机炮制的制何首乌比后者更有利于减少何首乌的化学成分的损失,且成品色佳,操作简便,说明东华煎药机可用于医院炮制何首乌。     

原子吸收火焰法测定何首乌与白首乌中的微量元素

目的：考察何首乌与白首乌微量元素的含量。方法：用原子吸收火焰法测定样品中的锌、钙、锰、镁、铁。结果：10批样品的何首乌与白首乌中镁、锰、铁、锌、钙含量都很高,且铁、锌、钙含量相近。结论：该方法准确、可靠、简便。两种首乌中上述微量元素含量均较高。     

何首乌降血脂和抗动脉粥样硬化作用的研究进展

何首乌为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum thunb的干燥块根.依据炮制方法的不同,又有生首乌与制首乌之分.生首乌:味苦、涩、性温,具有解毒、消痈、润肠通便和截疟之功;主治痈疽瘰疬,肠燥便秘、风疹瘙痒,并用于治疗高脂血症等.制首乌:味苦、甘、涩,性平,具有补肝肾、益精血、壮筋骨、乌须发之效;主治血虚萎黄、眩晕耳鸣、须发早白、腰膝酸软、肢体麻木、崩漏带下、久疟体虚和高脂血症等.现代药理学研究表明,何首乌的药理作用十分广泛,除具有显著的抗衰老、益智、乌须发等作用外,其降血脂及防止动脉粥样硬化等心血管药理方面的作用也引起了人们的兴趣和重视.笔者就何首乌的降血脂和抗动脉粥样硬化作用的研究进展作一综述.     

2019—2020年上海中医药大学附属龙华医院首乌藤、何首乌和制何首乌临床应用分析

目的:了解上海中医药大学附属龙华医院(以下简称"我院")门诊及住院病房首乌藤、何首乌和制何首乌的使用情况,促进合理用药,提高用药安全性。方法:利用我院HIS系统,抽取2019—2020年门诊、住院患者处方,共207398张。运用我院自行研发的处方分析系统PA软件(软件登记号:2017SR012498),对首乌藤、何首乌和制何首乌的使用人群、适应证、使用科室、用法用量以及不良反应发生率等进行专项点评,并对点评结果进行统计分析,判断用药的合理性。结果:首乌藤使用最多,其次为制何首乌,何首乌使用最少;在门诊,首乌藤的处方数为163327张,约为制何首乌处方数(36278张)的4.5倍,约为何首乌处方数(121张)的1349倍;在住院病房,首乌藤的处方数为6251张,约为制何首乌处方数(1421张)的4.4倍。首乌藤和制何首乌多用于肿瘤科,与两者的功效相符合;何首乌多用于专家门诊和风湿科,反应出临床使用何首乌比较谨慎,与其功效也相符合。首乌藤、何首乌和制何首乌均存在不同程度的超剂量使用现象。门诊和住院病房的用药情况基本一致。首乌藤、何首乌和制何首乌致肝损伤发生率均<1%,属于偶见不良反应。结论:在注意好辨证论治、掌握用量、注意配伍药物、不长时间使用、不滥用和不用于有肝病史患者的情况下,可以较安全地使用蓼科植物何首乌的根和藤。     

制何首乌和白蒺藜对小鼠毒性作用的实验研究

目的：研究制何首乌和白蒺藜对小鼠的毒性作用。方法：通过测定制何首乌和白蒺藜的半数致死量及最大耐受量来评价两种药物的急性毒性。将实验小鼠分为空白组、制何首乌组、白蒺藜组及制何首乌伍用白蒺藜组,按临床常用剂量灌胃2周后观察两药单用及伍用后对小鼠肝脏的毒性作用。结果：小鼠对制何首乌和白蒺藜的最大耐受倍数均大于100,表明两药毒性甚小。各实验组小鼠血清ALT、AST、ALP、TBA测定及肝脏指数与空白组无明显差异;各组小鼠肝脏外观及病理观察均基本正常。结论：制何首乌和白蒺藜对小鼠无急性毒性作用,两药按临床常用剂量单用或伍用时亦无急性肝脏毒性。     

黄麦合剂中制何首乌与黄芪的鉴别及二苯乙烯苷的含量测定

目的：为建立黄麦合剂的质量标准进行相关研究。方法：采用薄层鉴别法对处方中制何首乌、黄芪进行了鉴别,用HPLC法测定了制何首乌中二苯乙烯苷的含量。结果：薄层鉴别检出制何首乌、黄芪;二苯乙烯苷浓度在6.25-200μg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0.999 7）,平均回收率为100.4%,RSD为1.40%。结论：本法专属性强、重现性好,适用于该制剂的质量控制。     

山海丹片中何首乌定性定量方法的研究

目的 建立测定山海丹片中何首乌的定性定量方法,更好地控制产品质量.方法 采用薄层色谱法对处方中的何首乌进行鉴别,采用高效液相色谱法测定何首乌中2,3,5,4＇-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量.结果 薄层色谱鉴别斑点清晰,分离度好,阴性无干扰;2,3,5,4 ＇四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷在0.015～0.30μg范围内线性关系良好(r＝1),平均回收率为95.5％,RSD＝0.48％.结论 本方法专属性强、灵敏度高、重复性好,可用于山海丹片中何首乌的质量控制.     

何首乌炮制工艺的研究

目的:优化何首乌高压炮制工艺,比较其与传统炮制工艺的差异。方法:采用正交设计,以水浸出物、二苯乙烯苷、水溶性糖含量为指标优化何首乌高压炮制工艺;比较高压炮制品与传统炮制品各指标含量、高效液相指纹图谱、不同分子量糖百分含量比的差异。结果:高压炮制何首乌影响因素大小依次为蒸制温度>蒸制时间>干燥温度;高压炮制法和传统炮制法热动力过程不同,所炮制的何首乌无论是醇溶性成分变化还是多糖分子量变化都存在差异。结论:高压炮制法能否代替传统炮制法,需药效学的进一步验证。     

何首乌有效成分、毒性作用和相关研究进展

随着何首乌及首乌制剂在医药、美容美发及食品保健等领域的广泛应用,其出现的不良反应也日渐受到关注。本文着重对何首乌主要有效成分、药理作用、毒性及其可能的机制,以及在临床应用方面出现的不良反应等内容进行阐述。     

制何首乌单用或伍用白蒺藜对小鼠肝脏毒性的比较研究

目的:研究制何首乌单用或伍用白蒺藜对小鼠肝脏的毒性作用。方法:设高、低剂量组,比较给药6周末、停药2周以及给药8周末时单用制何首乌和白蒺藜以及两药伍用后对小鼠肝脏的毒性作用。结果:高、低剂量组两药单用和伍用后对小鼠肝酶系统以及肝脏指数的影响均无明显差异;各期小鼠肝脏病理观察均有一定程度的变化,这种变化可能与用药剂量和用药疗程呈正相关。结论:在实验剂量及疗程下,制何首乌单用或伍用白蒺藜对小鼠肝酶系统基本无影响,但需避免长期大剂量使用。     

何首乌炮制前、后水溶性糖含量的比较研究

目的比较何首乌炮制前、后水溶性糖的含量。方法采用硫酸-蒽酮比色法测定何首乌生品及其炮制品中水溶性总糖、单糖-低聚糖、多糖的含量。结果葡萄糖检测浓度在0.06~0.60mg/ml范围内与吸收度线性关系良好;水溶性总糖、单糖-低聚糖平均回收率分别为99.2%(RSD=2.3%)、99.7%(RSD=2.5%)。结论何首乌炮制后水溶性总糖含量升高,其中单糖-低聚糖、多糖均有所增加,以多糖含量增加为主。     

多指标综合评分法优选何首乌炮制工艺

目的:比较常压和高压炮制方法对何首乌成分的影响,优选何首乌炮制工艺。方法:何首乌分别以常压下清蒸、黄酒制、黑豆汁制24、32、40、72 h,以高压清蒸、黄酒制、黑豆汁制4、6、8、10 h;以何首乌炮制品中卵磷脂、二苯乙烯苷、多糖、结合型和游离型蒽醌的含量为指标,采用多指标综合评分法优选何首乌的炮制工艺。结果:分析各炮制工艺的综合评分,常压炮制和高压炮制工艺整体效果均是豆制>清蒸>酒制,高压豆制优于常压豆制工艺,综合评分最高的炮制工艺为高压豆制4 h,其次为高压豆制6 h。结论:用综合评分法能较好的评价何首乌的炮制工艺,建议可采用高压豆制(4 h)工艺炮制何首乌。     

Chronic toxicity of both raw and processed Polygoni Multiflori Radix on rats

Recently, adverse effects of Polygoni Multiflori Radix (PMR) and Polygoni Multiflori Radix Praeparata(PMRP)have attracted intensive attention worldwide. These adverse effects most occurred in caseswith high dose of prolonged medication course.Liver is usually the target organ of these adverse effects. In the present research,we performedin vivo chronic toxicity study and aimed to evaluate relationships between major constituents of water extractions and total anthraquinone of PMR and PMRP and chronic toxicity.SD rats of both sexes were given water extractions as well as total anthraquinone of PMR and PMRP for 12 weeks.We evaluated basic biochemical indexes, conducted microscopic observations of main organs and assessed early indicators of liver and renal fibrosis. Simvastatin, with hypertriglyceridemia and hypercholesterolemia as its main therapeutic areas, was investigated in our study. Component-toxicity relationships were also discussed.Five male rats died in our study, while all female rats survived, suggesting that some gender differences might be involved. Body weightwas significantly changed, and basic biochemical indexes were sporadically occurred during the research. Pathological examinations on liver and kidney showed slight alternations after 12 weeks without dose-dependent relationship. Increase in serum laminin (LN) was observed in almost all male rats, indicating that the risks of liver or kidney fibrosis still existed, especially for males, although no fibrosis was found in the pathological examination of liver and kidney.No major and severe adverse effects were observed after 12 weeks of administration of PMR and PMRP. Regular safety monitoring is still necessary during medication in order to prevent possible risks.