曲司氯铵的合成

二苯基羟乙酸与1,1'-羰基二咪唑反应生成二苯基羟乙酰咪唑,再与莨菪醇成酯、脱甲基、环合成季铵盐,制得毒蕈碱受体拮抗剂曲司氯铵,总收率约19%.     

曲司氯铵与盐酸黄酮哌酯治疗膀胱痉挛的疗效比较

目的:探讨曲司氯铵治疗膀胱痉挛的疗效。方法:前列腺增生与膀胱病变术后发生膀胱痉挛的患者86例,随机分为2组,分别用曲司氯铵和盐酸黄酮哌酯治疗至术后1周。比较膀胱痉挛的发生频率、严重程度和不良反应。结果:曲司氯铵控制膀胱痉挛的效果显著优于盐酸黄酮哌酯(P<0.01)。结论:曲司氯铵可有效地抑制经膀胱和膀胱手术后膀胱痉挛的发生。     

曲司氯铵——治疗伴有急迫性尿失禁症状的膀胱过度活动症的新药

曲司氯铵为新近上市的用于治疗伴有急迫性尿失禁症状的膀胱过度活动症的抗胆碱药物,具有抗胆碱能神经末梢M_1,M_2,M_3受体的作用,从而拮抗乙酰胆碱对人膀胱平滑肌的收缩效应。可有效降低膀胱平滑肌的紧张度、解除痉挛状态,显著增加最大膀胱容量、第1次逼尿肌收缩时膀胱容量,提高膀胱顺应性,降低最大逼尿肌压力,有效减轻尿频、尿急以及尿失禁症状。临床效能与奥昔布宁相当,而优于托特罗定。本品起效快、长期疗效优良,此外,本品仅具有抗胆碱药物的外周常见不良反应,如口干、便秘等,但不进入中枢神经系统,没有中枢神经系统毒性。本文对其药理学及临床研究进行综述。     

曲司氯铵治疗膀胱过动症

随着对病因了解的深入,针对膀胱过动症的新药开发近年十分活跃,毒蕈碱受体拮抗剂曲司氯铵(trospiumchloride)2004年5月获得美国FDA批准,但在北美以外的一些国家本品已应用多年。本品与毒蕈碱样受体M1、M2、M3特异性结合,不与烟碱样胆碱受体结合,此外因其具有亲水性,不易透过血脑屏障,对中枢影响甚微,是一种有效且耐受性好的膀胱过动症治疗药物。     

曲司氯铵治疗膀胱过度活动症的多中心临床研究

目的：评价曲司氯铵治疗膀胱过度活动症的有效性和安全性。方法：以盐酸奥昔布宁为对照，采用随机双盲双模拟多中心临床试验设计，144例膀胱过度活动症患者随机均分为试验组和对照组，分别服用曲司氨铵20mg或奥昔布宁5mg,bid。结果：治疗6周后，试验组（n=69）和对照组（n=64)24h平均排尿次数头值，尿失禁患者的平均尿失禁次数减少值以及平均每次尿量增加值比较无统计学差异（P＞0．05）。试验组患者不良事件的总发生率为47．2％，其中主要不良事件口干发生率为23．6％，而奥昔布宁组不良事件总发生率为76．4％，口干发生率为68．1％，不良事件总发生率及口干发生率在两组间均有明显统计学差异（P＜0．001）。结论：曲司氨铵治疗膀胱过度活动症与奥昔布宁等效，但不良反应明显低于奥昔布宁。     

曲司氯铵对膀胱过度活动症患者的睡眠影响最小

据来自德国的报道，一项抗胆碱药物治疗膀胱过度活动症(OAB)的双盲交叉研究显示，曲司氯铵(trospium chloride)对睡眠影响最小。     

高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中曲司氯铵的浓度及相对生物利用度

目的：建立人血浆中曲司氯铵浓度的测定方法，研究国产曲司氯铵片／胶囊的人体相对生物利用度。方法：以曲马多为内标，血浆样品经碱化后用氯仿-异丙醇混合液（40：2）萃取，经Xetrra C18柱分离后用质谱检测器检测。18名健康男性志愿者采用二重3×3交叉试验设计，3周期内分别单剂量口服试验制剂（曲司氯铵片或胶囊）和参比制剂40mg，不同时间点采血，血浆样品中曲司氯铵浓度用HPLC-MS／MS方法测定，研究比较两试验制剂与参比制剂的生物利用度。结果：曲司氯铵与内标分离良好，内源性杂质不干扰测定，回归方程为Y=0．1065X－0．0588，r=0．9998。在0．2～50μg·L^-1范围内曲司氯铵质量浓度与峰面积比线性关系良好，定量下限为0．2μg·L^-1，低、中、高质量浓度的曲司氯铵和内标的萃取回收率分别为（75．5±4．1）％（n=5），（78．9±0．8）％（n=5），（73．9±6．2）％（n=5），（79．2±0．8）％（内标，n=15），方法回收率为104．4％～110．8％之间（n=5），日内RSD为10．4％～14．4％之间（n=5），日间RSD在8．4％～13．3％之间（n=5）。试验制剂I（曲司氯铵片）、试验制剂Ⅱ（曲司氯铵胶囊）和参比制剂（曲司氯铵片）中曲司氯铵的主要药动学参数分别为：Cmax为（9．8±4．1），（9．0±4．1），（9．6±4．2）μg·L^-1,tmax为（3．4±0．6），（3．2±0.5），（3．3±0．6）h；AUC（0→24）为（72.5±39．6），（69．0±32．2），（71．1±35．4）μg·L^-1·h。与参比制剂相比，试验制剂Ⅰ的相对生物利用度为（101．8±14．9）％；试验制剂Ⅱ的相对生物利用度为（98．0±6．0）％。方差分析结果表明两种试验制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无明显差异，双单侧t检验结果表明两种试验制剂与参比制剂为生物等效制剂。结论：该方法简单，准确度高，灵敏度好，可用于曲司氯铵体内过程研究。2种试验制剂与参比制剂互为生物等效制剂。     

HPLC法测定化妆品中防腐剂劳拉氯铵、苄索氯铵和西他氯铵的含量

目的 建立HPLC法测定化妆品中防腐剂劳拉氯铵、苄索氯铵和西他氯铵的含量.方法 采用Agilent Zorbax CN色谱柱,流动相为甲醇-0.1 mol· L-1醋酸铵缓冲溶液(冰醋酸调节pH值至5.0)(75∶25),流速为1.0mL·min-1,检测波长为260 nm,柱温为25℃,进样量为20 μL.结果 劳拉氯铵、苄索氯铵和西他氯铵的检出限分别为0.04 μg,0.07 μg和0.03 μg,线性范围为5.0～100.0 μg·mL-1,回收率为94.4％～102.6％.结论 本研究建立的HPLC方法稳定可靠、简便易行,可用于化妆品中同时测定防腐剂劳拉氯铵、苄索氯铵和西他氯铵的含量,为《化妆品卫生规范》中补充完善禁限用物质检测方法奠定了基础.     

盐酸巴氯芬的合成

对氯苯甲醛和丙二酸经Knoevenagel-Doebner反应、硫酸氢钾催化下酯化得到3-(4-氯苯基)丙烯酸甲酯,再经Michael加成、水解、催化氢化及成盐制得解痉药盐酸巴氯芬,总收率约52%.     

HPLC法测定地喹氯铵含片中地喹氯铵的含量

目的 建立高效液相色谱法测定地喹氯铵含片中地喹氯铵的含量.方法 采用phenomenex C18色谱柱(250 mm × 4.6 mm,5 μm);流动相:甲醇-0.67%己烷磺酸钠溶液(70:30);检测波长:240 nm;流速:1.0 ml·min-1.结果 地喹氯铵进样量在4.974～14.921 mg·L-1...     

依酚氯铵的合成

依酚氯铵的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＥＤＲＯＰＨＯＮＩＵＭＣＨＬＯＲＩＤＥ黄剑＊曲有乐魏昌明（佳木斯医学院药学系，黑龙江１５４００２）ＨＵＡＮＧＪｉａｎ＊，ＱＵＹｏｕ－Ｌｅ，ＷＥＩＣｈａｎｇ－Ｍｉｎｇ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，Ｊｉａ...     

依酚氯铵的合成

依酚氯铵的合成丁岩冰，孙文娟（沈阳医学院预防医学系，辽宁１１００３１）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＥＤＲＯＰＨＯＮＩＵＭＣＨＬＯＲＩＤＥ￥ＤＩＮＧＹａｎ－Ｂｉｎｇ；ＳＵＮＷｅｎ－Ｊｕａｎ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＨｙｇｉｅｎｅ，ＳｈｅｎｙａｎｇＭｅｄｉｃａ...     

依酚氯铵的合成

以间氨基苯酚为起始原料,经Ｎ－甲基化、季铵化,再与氧化银作用后以盐酸中和,制得依酚氯铵,总收率３１．２％,对甲基化反应和季铵化反应均作了改进,使之更适合于生产。     

米库氯铵与罗库溴铵用于麻醉诱导时插管的临床疗效观察

目的对米库氯铵与罗库溴铵用于麻醉诱导时插管的临床疗效观察进行研究。方法选取2015年6月至2016年6月在大连市中心医院进行手术的40例患者,随机分为米库氯铵组,使用米库氯铵进行麻醉;罗库溴铵组,使用罗库溴铵进行麻醉,比较两组患者诱导起效时间、诱导维持时间。结果两组患者诱导起效时间没有统计学差异(P>0.05)。米库氯铵组麻醉维持时间短于罗库溴铵组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论罗库溴铵和罗库溴铵均是效果较理想的全身麻醉气管内插管理想的肌松剂,米库氯铵维持时间短,更加适合短小的手术。     

苯扎氯铵溶液膀胱冲洗预防前列腺术后感染的临床观察

目的探讨苯扎氯铵溶液膀胱冲洗的安全性及预防感染的效果。方法将60例前列腺增生患者随机分为治疗组与对照组,每组30例。均行经尿道前列腺电切手术,治疗组术后予0.01%苯扎氯铵溶液持续膀胱冲洗,对照组术后予0.9%氯化钠溶液持续膀胱冲洗。对照观察两组患者术后尿液常规检查。结果治疗组治疗后细菌数、WBC、RBC明显低于对照组。结论前列腺术后应用苯扎氯铵溶液冲洗安全性好,可有效降低尿路感染的发生率。     

米库氯铵应用于成人眼科手术的临床观察

目的观察不同剂量的米库氯铵及预注法给药应用于成人眼科手术中的临床效果。方法选择ASAⅠ~Ⅱ级,行眼科眶壁骨折修复术及眶内肿物摘除术的择期全麻患者60例,随机分为3组,每组20例,使用米库氯铵为全麻肌松药。A组:米库氯铵0.2 mg/kg组;B组:米库氯铵0.3 mg/kg组;C组:预注米库氯铵0.1 mg/kg,顺序给予其他全麻诱导药后,静注米库氯铵0.2 mg/kg。使用肌松监测仪进行肌松监测并记录药物起效时间、临床作用时间、完全恢复时间及恢复指数,并记录注药后各组出现的呛咳、屏气、体动、面部及前胸潮红和低血压等不良反应例数。结果 B组和C组起效时间明显短于A组,差异有统计学意义(P<0.05);B组和C组的临床作用时间及恢复指数与A组比较差异无统计学意义(P>0.05);B组的完全恢复时间较A组和C组延长,差异有统计学意义(P<0.05)。各组均出现不良反应:A组9例,B组10例,C组3例。结论增加米库氯铵的诱导剂量可以缩短起效时间,获得良好的肌松效果,米库氯铵预注法不但能达到上述效果,且对苏醒时间几乎无影响,同时可以降低不良反应的发生率。     

几种药物合成新工艺

曲司氯铵合成新工艺 曲司氯铵为1990年上市的毒覃碱拮抗剂,广泛用于抗尿失禁药,可有效降低膀胱平滑肌的紧张度、解除痉挛状态,显著增加最大膀胱容量,有效减轻尿频,尿急以及尿失禁症状等。     

复方地喹氯铵含片临床应用

目的:观察复方地喹氯铵含片(得益口含片)治疗慢性咽炎的临床效果.方法:随机选择慢性咽炎(包括慢性单纯性咽炎和慢性肥厚性咽炎)病人268例,采用复方地喹氯铵治疗,一般1～2疗程.结果:治疗慢性单纯性咽炎的总有效率为90%;治疗慢性肥厚性咽炎的总有效率为87%.结论:该药对治疗慢性咽炎有较好的疗效,未发现不良反应,适合临床使用.     

复方地喹氯铵喷雾剂中的二组分的HPLC测定

采用HPLC法,用C18柱测定复方地喹氯铵喷雾剂中地喹氯铵和甘草酸的含量。二组分的回收率分别为100.35％、99.75％;RSD分别为0.80％、0.33％。     

优可适苯扎氯铵溶液膀胱冲洗预防前列腺术后感染的临床观察

目的：探讨苯扎氯铵溶液膀胱冲洗的安全性及预防感染的效果。方法：将30例前列腺患者随机、双盲分配为治疗组和对照组,每组15例。治疗组术后Q01％苯扎氯铵溶液持续膀胱冲洗1-3天;对照组术后生理盐水持续膀胱冲洗1．3天。结果：治疗组治疗后细菌数、白细胞（WBC）明显低于对照组。结论：前列腺术后用于苯扎氯铵溶液冲洗安全,可有效降低尿路感染的发生率。