羟丙基甲基纤维素的性质对药物亲水性骨架片溶出度的影响

考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)的羟丙基含量、HPMC颗粒大小和HPMC的粘度对模型药物卡托普利、扑尔敏和蚓哚美辛(消炎痛)骨架片药物溶出的作用。结果表明药物溶解度不同对骨架片中HPMC不同性质的影响也不同。HPMC羟丙基含量增高,溶出速率加快;而卡托普利和扑尔敏则相反。HPMC颗粒大小对卡托普利和扑尔敏骨架片溶出影响较小,但对蚓跺美辛骨架片有一定影响,表现为HPMC颗粒越小,溶出速率越慢。由HPMCK100构制的骨架片对3种药物均达不到阻滞释放的作用。HPMCK4M,K15M和K100M的粘度差异对卡托普利和扑尔敏的溶出影响不大,但随着粘度增加吲跺美辛的溶出速率减慢。     

国产HPMC作为盐酸普萘洛尔缓释骨架片基质的研究

以盐酸普萘洛尔为模型药物，考察了影响羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）亲水凝胶骨架片体外释药的各种因素，并对国产（ＲＴ系列）和进口（Ｍｅｔｈｏｃｅｌ）的产品在理化性质、片剂制备工艺及缓释效果等方面进行了比较。结果表明，药物／ＨＰＭＣ比值、ＨＰＭＣ粘度和粒度以及溶出介质中的电解质均对骨架片的体外释药有较大影响，而压片压力和稀释剂溶解性的影响则并不显著。国产高粘度ＨＰＭＣ可用于制备盐酸普萘洛尔缓释骨架片，其缓释效果与进口品相近。     

茶碱亲水基质蚀解片的溶出

以羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）为亲水基质制备茶碱控释片，研究了ＨＰＭＣ的粘度和加入量对片剂溶出状况的影响。少量羟甲基纤维素钠（ＣＭＣ－Ｎａ）也能影响片剂的溶出速率，改变片剂的溶出级数。调节ＨＰＭＣ和ＣＭＣ－Ｎａ的配比，可使茶碱控释片呈零级溶出。     

羟丙基甲基纤维素对水溶性药物释放的影响

以维生素Ｃ为水溶性药物的模型物，三种不同粘度的羟丙基甲基纤维素制成的凝胶骨架片，以Ｋ１００Ｍ规格对维生素Ｃ的释放有延缓作用。维生素Ｃ民羟丙基甲基纤维素的四种不同比例量制成的凝胶骨架片，其中以１：１的比例量，对维生素Ｃ的释放更缓慢。在凝胶骨架片中含有乳糖时，可加快维生素Ｃ的释放。     

异丁司特微丸包衣工艺研究

用正交设计对异丁司特微丸包衣应用液的浓度，羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）和乙基纤维基素的比例及包衣物总用量３个因素溶出速率进行考察。结果表明，包衣物用量对溶出速率影响最大，包衣液应用浓度对溶出速率不明显。以１４．０％包衣量，ＨＰＭＣ：ＥＣ为０．４３包衣应用液浓度１．８％为选定工艺。     

米非司酮阴道贴膜的研究

以羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）为基质制备米非司酮（１）分散体的粘贴膜剂。其体外溶出及经粘膜渗透均比常规的１片剂快。月桂氮　酮能加速膜剂的渗透速率，但对片剂并无作用。差示热分析研究表明米非司酮／ＨＰＭＣ固态分散体中１以分子状态存在。     

羟丙基甲基纤维素酞酸酯假胶乳的制备及应用于消炎痛肠溶…

实验制备了肠溶辅料羟丙基甲基纤维素酞酸酯（ＨＰＭＣＰ）假胶乳水性分散液，并以消炎痛片为底物，分别采用ＨＰＭＣＰ假胶乳及ＨＰＭＣＰ有机溶媒包衣液制备其溶薄膜包衣片。考察并比较了两种包衣系统的消炎痛包衣片的崩解时限、抗胃液性能及基人工肠液中的释药动力学，实验结果表明，两种包衣系统均能使包衣片产生了良好的肠溶性；包衣片在人工胃液中的药物泄漏率均符合ＵＳＰⅩ、Ⅻ要求；经统计学检验两种包衣系统的不同包衣水平     

羟丙基甲基纤维素酞酸酯假胶乳的制备及应用于消炎痛肠溶包衣片的质量评价

实验制备了肠溶辅料羟丙基甲基纤维素酞酸酯（ＨＰＭＣＰ）假胶乳水性分散液，并以消炎痛片为底物，分别采用ＨＰＭＣＰ假胶乳及ＨＰＭＣＰ有机溶媒包衣液制备其肠溶薄膜包衣片。考察并比较了两种包衣系统的消炎痛包衣片的崩解时限、抗胃液性能及在人工肠液中的释药动力学。实验结果表明：两种包衣系统均能使包衣片产生良好的肠溶性；包衣片在人工胃液中的药物泄漏率均符合ＵＳＰⅩⅫ要求；经统计学检验两种包衣系统的不同包衣水平间的体外累积释药Ｔｄ值，均无显著性差异（Ｐ＞０．５），说明在一定包衣增重范围内，衣膜对包衣片释药速度影响不大。     

呋喃妥因HPMCP包衣片质量及人体生物利用度研究

本文采用新研制开发的肠溶辅料羟丙基甲基纤维素酞酸酯（ＨＰＭＣＰ）将呋喃妥因制成肠溶薄膜衣片，实验考察了包衣片剂质量及用尿药法测定了其了其人体生物利用度，并与呋喃妥因市售片及丙烯酸树肠溶衣片进行了比较。体外质量考察结果表明，ＨＰＭＣＰ包衣片硬度及脆碎度与二种对照片相当；ＨＰＭＣＰ包衣片及丙烯酸树脂包衣片的崩解时限分别为２．４９±０．２１）ｍｉｎ和（７．４９±１．１７）ｍｉｎ，其溶出度参数Ｔ５０则分别     

沙丁胺醇缓释双层片的研究

研制了沙丁胺醇的速释、缓释双层片，探讨ＨＰＭＣ的类型和数量、片剂的硬度、溶出介质与溶出转速对药物溶出的影响。     

盐酸尼卡地平控释片的释放度研究

采用羟丙甲纤维素制备了盐酸尼卡地平凝胶骨架控释片，其体外释入曲线符合一级动力学。     

A study of critical functionality-related characteristics of HPMC for sustained-release tablets

Abstract

The drug release profile from hydrophilic matrix tablets can be crucially affected by the variability of physicochemical properties of the controlled release agent. This study investigates and seeks to understand the functionality-related characteristics (FRCs) of hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) type 2208, K4M grade, that influence the release rate of the model drug carvedilol from hydrophilic matrix tablets during the entire dissolution profile. The following FRCs were examined: particle size distribution, degree of substitution, and viscosity. Eight different HPMC samples were used to create a suitable design space. Multiple linear regression (MLR) and partial least squares regression (PLSR) analyses were used to create models for each time point. The PLSR results show that the first part of the drug release profiles is mainly regulated by the HPMC particle size. Apparent viscosity and hydroxypropoxy content (%HP) become important in later stages of the drug release profile, when the influence of particle size distribution decreases. These findings make it possible to better understand the importance of FRCs. Larger HPMC particles increase drug release in the first part of the drug release profile, whereas decreased apparent viscosity and a higher degree of %HP increase the drug release rate in the later part of the drug release profile.     

曲尼司特缓释片的制备及其释药影响因素研究

目的 制备了曲尼司特凝胶骨架片。方法 采用HPMC K4M、K15M为凝胶骨架材料，进行了处方研究；通过测定制剂体外释放度，评价了该缓释片处方。结果 曲尼司特缓释片体外释药符合Higuchi方程，其释药速率常数Kr为0．193h^1/2。影响缓释片体外释药的因素有骨架材料的种类、用量、粘合剂的种类和释药介质的pH等。结论 缓释片具有明显的缓释作用，可缓慢释药12h。     

曲尼司特缓释片的制备及其释药影响因素研究

目的　制备了曲尼司特凝胶骨架片。方法　采用HPMCK4M、K15M为凝胶骨架材料 ,进行了处方研究 ;通过测定制剂体外释放度 ,评价了该缓释片处方。结果　曲尼司特缓释片体外释药符合Higuchi方程 ,其释药速率常数Kr为 0 193h-1/ 2 。影响缓释片体外释药的因素有骨架材料的种类、用量、粘合剂的种类和释药介质的pH等。结论　缓释片具有明显的缓释作用 ,可缓慢释药 12h。     

烟酸缓释片的研制及其释药特性的研究

目的:制备烟酸缓释片,并对其释药性质进行了研究.方法:分别采用不同粒度烟酸和不同粒度、粘度、含量的羟丙甲纤维素以及不同压力的方法制备烟酸缓释片,在不同pH值释放介质中测定其释放度,并与国外同类缓释片进行比较.结果:HPMC的粒度、粘度、压片压力对本制剂的释药影响不大.随着烟酸粒度的减小,HPMC用量的增加和释放介质的pH值增高,释药速率减慢.结论:烟酸缓释片的释药过程符合Higuchi方程,影响药物释放的主要因素是烟酸的粒度、HPMC的用量和释放介质的pH值;研制的烟酸缓释片与国外样品体外释放速率相近.     

Formulation of biphasic release tablets containing slightly soluble drugs.

A new biphasic release system for slightly soluble drugs has been proposed. To enhance the dissolution rate, the drug was milled with a superdisintegrant. Then, double-layer tablets were prepared. One layer was formulated to release the drug in a very short time (fast-release). The other consisted of an extended-release hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) matrix. Different HPMC concentrations (10, 16 and 22%) and viscosity grades (Methocel K4, K15 and K100M) were used to obtain different release rates of the drug from the extended-release layer, ketoprofen and praziquantel were used as slightly soluble model drugs.The in vitro dissolution tests of the prepared double-layer systems, showed the desired biphasic behaviour: the drug contained in the fast releasing layer dissolved within the first 15 min, while the drug contained in the prolonged-release layer was released at different times, depending on the formulation of the hydrophilic matrix. In particular, an increase in the percentage and viscosity grade of HPMC, in the extended release layer, leads to a decrease in the drug delivery rate and produces a wide range of different release rates from only a few hours up to 24 h.     

使用亲水性聚合物调节硝苯地平从缓释骨架片中的释放(英文)

目的根据体外释放曲线调节硝苯地平缓释片(20 mg)的药物释放特性同时评价不同羟丙甲纤维素(HPMC)作为骨架材料的作用。方法硝苯地平HPMC骨架片使用不同粘度的HPMC和其他辅料由湿法制粒后压片制得。自制制剂和参比制剂的释放曲线采用美国药典中桨法进行评价,硝苯地平药物含量采用高效液相色谱法进行测定。结果使用不同的骨架材料药物的释放具有显著性差异,通过改变HPMC的种类调节和控制硝苯地平的释放。聚合度相同,与低粘度的HPMC(K4M,K100LV,E5)相比高粘度的HPMC(K15M)会使硝苯地平释放变慢。最终的处方用10 mg K4M作为主要的骨架材料,10 mg PVP K30作为释药调节剂。结论制备硝苯地平缓释片使用骨架材料HPMC K4M和释药调节剂PVP K30;口服缓释剂型可以改善慢性治疗顺应性并且可维持有效血药浓度。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及体外释放研究

目的 :为了减少给药次数和减小药物的毒副作用 ,制备盐酸丁螺环酮缓释片。方法 :采用亲水凝胶骨架材料 (HPMC)制备该缓释片 ,并考察药物与HPMC不同比例组成、HPMC不同粘度等对该水溶性药物释放的影响。结果 :药物 /HPMC之比为影响释放过程的主要因素 ,HPMC(高粘度 )的粘度与药物释放无关 ,且该骨架片的释药与释放介质的 pH无关。 结论 :该缓释片制备工艺简单 ,缓释速率可控。