阿苯哒唑在猪囊尾蚴病患者体内吸收和排泄的初步研究

目的 建立一个简便、快速的药物监测方法，为临床治疗用药提供更可靠的依据。方法 应用高压液相色谱法（HPLC）检测人体血浆、脑脊液、尿液及粪便中阿苯哒唑（ABZ）及其代谢产物的含量。结果 猪囊尾蚴病患口服ABZ后平均约有11％的原形药物（ABZ）随粪便排出，未测到血浆、脑脊液及尿液中的ABZ，但在血浆、脑脊脊、尿液及粪便中均可同时测到其代谢物阿苯哒唑亚砜（ABZSX）和阿苯哒唑砜（ABZSN）。结论 ABZ被人体吸收后可迅速代谢为ABZSX及ABZSN，后两是抗寄生虫的有效成分。     

RP-HPLC法测定复方混悬剂中阿苯哒唑含量

目的：建立阿苯哒唑混悬剂的高效液相色谱含量测定方法。方法：以RP－8（4 250mm,5um)为色谱柱;62％甲醇为流动相,流速1ml.min^-1;295nm检测。结果：本品在4－36ug.ml^-1呈良好线性（r=0.9999),回收率为99．21％－102．81％,RSD．1．13％（n=9),结论：本法简便易行,重现性好,可测定混悬剂中阿苯哒唑的含量。     

环孢霉素A和阿苯哒唑脂质体在大鼠体内代谢的相互影响

目的探讨环孢霉素(CsA)与阿苯哒唑脂质体（L-ABZ）在Wistar大鼠体内代谢的相互影响。方法采用高效液相色谱法对单用CsA或L-ABZ，以及CsA与L-ABZ联合用药后血中阿苯哒唑及代谢产物砜和亚砜的浓度和CsA的血药浓度测定。结果1.CsA与L-ABZ在代谢方面存在着一定的相互影响。2. L-ABZ与CsA联合用药后，ABZ、ABZSX和ABZSN在体内的消除半衰期、平均驻留时间延长，清除率下降。 3. CsA组、CsA+L-ABZ组单次服用CsA后，两组之间CsA的血药浓度-时间曲线及曲线下面积AUC经检验无统计学差异（P＞0.05）, 连续给药3d后的CsA血药浓度，CsA组、CsA+L-ABZ组联合用药组之间有统计学差异（P＜0.01）。结论CsA与L-ABZ在代谢方面存在着一定的相互影响。     

抗棘球蚴药物研究：阿苯达唑代谢物及其类似物的合成

合成了共２５个阿苯达唑代谢物及其类似物。感染棘球蚴小鼠试验表明，其中７个化合物对细粒棘球蚴有较好的作用，而以阿苯达唑亚砜（１３）效果最好，治疗剂量仅为阿苯达唑的一半，抗小鼠继发生细粒棘球蚴病的疗效高于后者。另一个代谢物阿苯达唑砜则无杀虫作用。     

普服阿苯哒唑诱发小学生流行性癔症的调查分析

目的 探索某小学学生服食阿苯哒唑(Albendazole)驱虫剂引发流行性癔症的流行因素.方法 应用描述性流行病学方法对发生在某小学的流行性腹痛进行分析.结果 某小学学生中,服食驱虫糖88 7人,自诉腹痛、全身不适161例,发生率18.15%.住院62例,住院率6.99%;女生住院率(10.70%)是男生(4.17%)的2.57倍,差别有高度的显著性(χ2=14.31,P＜0.01).10～12y三个年龄组发生43例(占69.35%).特点为症状严重,但无相应阳性体征,发作高峰与学生集中有关,症状出现与暗示相关,心理治疗、安慰疗法有效.结论 该事件是一起由于卫生知识缺乏、教师误导、天气闷热等社会及心理多因素引发的流行性癔症.     

阿苯哒唑治疗脑囊虫病的给药方案分析

本文根据若干有关阿苯哒唑（亚砜）的药动学研究结果，利用我们研制的给药方案评价与设计的计算机系统分析了若干用阿苯哒唑治疗脑囊虫病的给药方案，并提出几种用药方案建议。     

反相高效液相色谱法测定阿苯达唑片中阿苯达唑含量

目的建立阿苯达唑片中阿苯达唑的含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱（RP—HPLC）法，以十八烷基键合硅胶柱为色谱柱，流动相为磷酸二氢钾溶液（磷酸二氢钾6．8g加水至l000mL，用磷酸调节pH值至3．4）-乙腈（60：40），检测波长为295nm。结果理论塔板数按阿苯达唑峰计算大于4000，阿苯达唑进样量在0．012～0．69μg范围内与峰面积呈良好的线性关系，平均加样回收率为99．66％，RSD为0．18％。结论该方法准确可靠，重现性好，可用于阿苯达唑片的质量控制。     

阿苯哒唑硫氧化代谢产物的合成及电喷雾质谱分析

目的合成阿苯哒唑硫氧化物 ,研究阿苯哒唑及其硫氧化物的质谱断裂途径。方法在室温条件下 ,使用过氧化氢将阿苯哒唑氧化成相应的亚砜和砜 ,用硅胶柱层析方法进行分离纯化。采用电喷雾质谱法检测阿苯哒唑及合成产物。结果一次反应同时制得 2种产物 ,[5 (丙基亚砜基 ) 1H 苯并咪唑 2 基 ]氨基甲酸甲酯 (Ⅱ )和 [5 (丙砜基 ) 1H 苯并咪唑 2 基 ]氨基甲酸甲酯 (Ⅲ )经质谱检测其准分子离子峰分别为m/z 2 82和m/z 2 98。结论阿苯哒唑及其 2种氧化产物质谱断裂方式存在共性 ,易生成 [M +H - 32 ]+ 或 [M +H - 4 2 ]+ 的特征碎片离子 ,构成二级或三级质谱的基峰     

茵陈蒿汤HPLC指纹图谱初步研究

目的:优选茵陈蒿汤HPLC指纹图谱色谱条件。方法:采用welch-materials XB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈(A)-0.1%磷酸(B)梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长254 nm,以标准品对照法初步鉴定茵陈蒿汤主要有效成分。结果和结论:该色谱条件下,茵陈蒿汤指纹图谱中8个成分得到鉴定,其中没食子酸、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚及大黄素甲醚来源于大黄,绿原酸和栀子苷来源于茵陈、栀子。     

Measurement and correlation of solubility data for albendazole in ten pure solvents and two binary solvent systems from 278.15 K to 323.15 K

The equilibrium solubility of albendazole (ABZ) in ten single solvents and two binary solvent mixtures of different ratio was measured by a typical static method combined with ultraviolet (UV) spectrophotometry within the temperature range from 278.15 K to 323.15 K. Meanwhile, the modified Apelblat model, Van't Hoff equation and λh equation were used to correlate the solubility data of ABZ in pure solvent, the modified Apelblat model, λh equation, Sun model, GSM equation and NRTL model were used to correlate the solubility data of ABZ in binary mixed solvent, the 100RD, 100ARD, 103RMSD and 103ORMSD values of the above models were calculated respectively. The results show that the experimental data of six models have a good correlation with the calculated data. Especially, the Van't Hoff equation in pure solvent has the best fitting effect, and the GSM equation in binary mixed solvent has the best fitting effect. Additionally, the Van't Hoff equation was used to calculate and evaluate the thermodynamic properties of the ABZ dissolution process, including enthalpy (ΔdisH), entropy (ΔdisS) and Gibbs free energy (ΔdisG).     

HPLC测定人血浆中螺旋霉素的浓度及其药代动力学研究

目的 :建立人血浆中螺旋霉素 (SPM )浓度的测定方法及进行人体药代动力学的研究。方法 :采用高效液相色谱法 ,色谱柱 :phenomenex C1 8色谱柱 (5 μm,2 5 0 mm× 4 .6 mm) ,以乙腈∶磷酸二氢钾缓冲液(0 .0 5 mol/ L,p H为 2 .86 ) =5∶ 18(v/ v)为流动相 ,以乳酸司帕沙星为内标 ,流速 1.0 ml/ min,柱温为 2 0℃ ,紫外检测波长 2 32 nm,用螺旋霉素与内标的峰面积比进行定量。线性范围 2 5～ 32 0 0μg/ L ,最低检测浓度为2 0μg/ L ,对 18名健康受试者单次口服 4 5 0万 u螺旋霉素片剂后的药代动力学进行研究。结果 :18名健康受试者的血药浓度数据经 3p97拟合 ,符合血管外给药一室模型 ,AU C0～ t为 (44 72 .0± 6 74 .3) μg· h/ L,Cmax为(16 14 .4± 2 98.2 ) μg/ L,Tmax为 (2 .75± 0 .31) h,T1 /2 ke为 (2 .6 4± 0 .70 ) h。结论 :该方法简便 ,稳定性好 ,噪音小 ,灵敏度和准确度高 ,能够满足人体内低浓度药物的测定及药代动力学研究的要求。     

高效液相法测定大鼠血浆中阿苯达唑及其代谢产物

目的：采用HPLC法建立快速测定大鼠血浆中阿苯达唑（ABZ）和阿苯达唑亚砜（ABZSX）的含量,为新制剂的处方筛选和药动学研究奠定基础。方法：在碱性条件下,用乙酸乙酯对血浆进行提取;采用高效液相色谱法,色谱柱为C18柱,流动相为甲醇-乙腈（1∶1）,调节水相比例进行梯度洗脱,在0～28 min,水相比例由70%～30%,在28～30 min其比例由30%～70%;检测波长为292 nm;柱温为35 ℃;流速为1 mL•min-1。结果：ABZ和ABZSX分别在0.025～1.992 mg•L-1和0.025～16.208 mg•L-1呈良好的线性;平均提取回收率分别为96.94%和99.71%;准确度分别为100.42%和102.66%;ABZ和ABZSX日内和日间精密度RSD均＜8%。结论：此法可用于新制剂的药动学研究中。     

美洛昔康凝胶的透皮吸收及药代动力学研究

目的　观察兔单次皮肤外用美洛昔康 (meloxicam ,Mel)凝胶的透皮吸收及药物在体内的动态过程 ,估算其药动学参数。方法　采用高效液相 (HPLC)紫外检测不同时间的兔血清中Mel的含量。结果　Mel凝胶 (3 75 ,7 5 ,15mg·kg-1) 3个剂量组数据均适合一级吸收的二房室模型。Mel凝胶 (3 75、7 5、15mg·kg-1)的主要药动学参数分别为 :Tmax1h ,Cmax(1 42± 0 38)mg·L-1,AUC0～ 2 4 (5 95±1 47) ;Tmax 1h ,Cmax(2 30± 0 71)mg·L-1,AUC0～ 2 4(12 98± 5 0 8) ;Tmax(1 2± 0 45 )h ,Cmax(6 15± 1 47)mg·L-1,AUC0～ 2 4 (2 2 16± 6 5 2 )。结论　Mel凝胶吸收迅速 ,透皮吸收好 ,且在 3 75～ 15mg·kg-1剂量范围内 ,Mel在体内的药动学过程呈线性关系     

EMIT法和HPLC法监测环孢菌素A血药浓度比较研究

目的:比较酶免疫增强法(EMIT)和高效液相色谱法(HPLC)监测环孢菌素A血药浓度的相关性.方法:收集肾脏移植患者服药后的稳态谷浓度血样,分别用EMIT法和HPLC法进行测定,考察2种测定方法的相关程度.结果:以HPLC法测定结果(X)与EMIT法测定结果(Y)所做线性回归方程如下:Y=0.8168X+34.699(r=0.9550),EMIT法测定全血中环孢菌素A浓度较HPLC法为高.结论:EMIT法和HPLC法测定环孢菌素A血药浓度结果差异具有统计学意义,在CsA治疗药物监测中应予以关注并作相应调整.     

生发一号胶囊的质量标准研究

目的研究并建立生发一号胶囊的质量控制方法。方法采用最为常规的薄层色谱法（TLC）对制剂中的白芍、当归、女贞子以及木瓜等进行定性的鉴别;并结合高效液相色谱法（HPLC）测定制剂中阿魏酸的含量。结果TLC法鉴别当归、白芍、木瓜、女贞子专属性强,且特征斑点分离清晰,阳性无干扰。结论所建立的方法专属性高,简便可行。重复性好。     

HPLC法测定淫羊藿苷微乳的含量

目的 建立高效液相色谱法测定淫羊藿苷微乳的含量.方法 采用色谱柱:ASMKromasil C18(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(体积比30∶70:):流速:1.0 ml·min-1;检测波长:270 nm;柱温:25℃.结果 淫羊藿苷在0.55～1.45μg范围内的线性关系良好,r=0.9996.加样回收率为99.12％,RSD为0.32％.结论 本测定方法快捷、简便、准确,可用于淫羊藿苷微乳的质量控制.     

高效液相色谱法同时测定心脑健胶囊中表没食子儿茶素没食子酸酯和咖啡因的含量

目的建立测定心脑健胶囊中表没食子儿茶素没食子酸酯和咖啡因含量的高效液相色谱法。方法采用HypersilODSC18（250mm×4．6mm，5μm）色谱柱，流动相为0．04mol／L枸橼酸溶液-N，N二甲基甲酰胺-四氢呋哺（45：8：2），检测波长为278nm，流速为1．0ml／min，柱温为25℃。结果表没食子儿茶素没食子酸酯在0．408～4．08μg具有良好的线性关系，回归方程为：A=105．2C＋1210，r=0．9999。平均回收率98．59％，重现性（RSD）为0．78％。咖啡因在10．1～202ng具有良好的线性关系，回归方程为：A=-353．0C＋1442，r=0．9999。平均回收率98．71％，RSD为0．65％。结论该方法操作简单，重现性好，适用于心脑健胶囊中表没食子儿茶素没食子酸酯和咖啡因的含量测定。