原薯蓣皂苷对60种人癌细胞株的细胞毒谱

粉背薯蓣Dioscorea collettii var.hy-poglauca根茎为传统中药,治疗颈癌、膀胱癌和肾癌已有数百年历史。迄今从该植物中共分离出14种甾类皂苷,其中11种具体外抗癌活性。作者采用美国国家癌症研究所(NCI)体外抗癌药筛选系统(含60种人癌细胞株)研究了从其根茎中分得的原薯蓣皂苷(protodioscin,NSC-698 796,一种呋喃甾醇皂苷)的抗癌活性。     

339粉背薯蓣根茎中2个甾体皂苷体外对人癌细胞的细胞毒作用

作者采用美国国立癌症研究所抗癌药筛选系统,对粉背薯蓣Dioscorea collettii var.hypoglauca根茎中的2个甾体皂苷--甲基原新纤细薯蓣皂苷(NSC-698793)和纤细薯蓣皂苷(NSC-698787)进行了体外细胞毒活性试验.     

盾叶薯蓣中甾体皂苷的研究

目的 研究盾叶薯蓣中甾体皂苷的组成.方法 用溶剂法提取,色谱法分离盾叶薯蓣中的甾体皂苷.用核磁共振法鉴定其结构.结果 从盾叶薯蓣的正丁醇萃取相中分离到8个甾体皂苷,经1H.NMR、13C-NMR、135DEPT测定分析,其结构分别为原薯蓣皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-3)-β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)-[α-L-吡哺鼠李糖基(1-2)]-β-D-吡喃葡萄糖基(1)、原薯蓣皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)-[α-吡喃鼠李糖基(1-2)-α-吡喃葡萄糖基(Ⅱ)、原薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡哺鼠李糖基(1-2)-p-β-D-吡喃葡萄糖基(Ⅲ)、22α-甲氧基-原薯蓣皂苷元-3-O-β-D)-吡喃葡萄糖基(1-4)-[α-L一吡喃鼠李糖基(1-2)]-β-D-吡喃葡萄糖基(Ⅳ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-3)-β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)]-β-D-吡喃葡萄糖基-薯蓣皂苷元(V)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)一[α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)]-β-D-吡喃葡萄糖基一薯蓣皂苷元(Ⅵ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)-β-D-吡喃葡萄糖基一薯蓣皂苷元(Ⅶ)、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1-4),[α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)]-β-D-吡喃葡萄糖基-薯蓣皂苷元(Ⅷ).结论 盾叶薯蓣的正丁醇萃取相部分主要含有两类甾体皂苷,其苷元分别为原薯蓣皂苷元和薯蓣皂苷元.     

黄精根茎中的甾体皂苷

黄精属Polygonatum sp.为亚洲传统药用植物,用作滋补强壮药。作者从黄精P.sibiricum根茎中分离得到4个新的甾体皂苷类化合物新西伯利亚蓼苷A(neosibiricoside A,1)、B(2)、C(3)和D(4)及2个已知的甾体皂苷类化合物PO-2、PO-3。化合物1和2是首次报道的C-1β位具乙酰基的甾体糖苷,     

栽培菊叶薯蓣中甾体皂苷成分

菊叶薯蓣Dioscorea composita Hemsl．原产于墨西哥，因其薯蓣皂苷元(diosgenin)的含量和生物产量，是生产合成甾体激素药物原料的重要植物原料之一。Datta对印度引种的菊叶薯蓣不同部位diosgenin的含量进行了详细的分析，含量最高达到3．6％。我国1978年自墨西哥引进菊叶薯蓣在西     

盾叶薯蓣鲜根茎中甾体皂苷的分离鉴定

目的 研究盾叶薯蓣Dioscorea zingiberensis鲜根茎中的甾体皂苷成分,寻找新的生物活性物质.方法 运用正相和反相C18硅胶柱色谱对其甾体皂苷成分进行分离,用IR、MS、NMR等光谱方法进行结构鉴定.结果 从乙醇提取物中分离鉴定了3个甾体化合物,分别为纤细皂苷(gracillin,Ⅰ)、盾叶皂苷A(zingiberenin A,Ⅱ)和26-O-βD-吡喃葡萄糖基-3β,26-二醇-25(R)-呋甾烷-5,20(22)-双烯-3-O-{α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)])-β-D-吡喃葡萄糖苷(26-O-β-D-glucopyranosyl-3β,26-dioi-25(R)-furosta-5,20(22)-dien-3-O-{α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-[β-D-glucopyranosyl-(1→3)-β-D-glucopyranosyl-(1→2)]}-β-D-glucopyranoside,Ⅱ).结论 化合物Ⅰ为一新化合物.命名为盾叶皂苷G(zingiberenin G).     

菝葜中的甾体皂苷及其细胞毒活性

目的:研究菝葜Smilax china L.的甾体皂苷类成分及其细胞毒活性。方法:利用色谱技术进行分离纯化,并根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。采用MTT法对分离得到的单体化合物进行细胞毒活性的初筛。结果:从该植物乙醇提取物的正丁醇部分分离得到6个甾体皂苷,分别鉴定为borassoside B(1),薯蓣皂苷(2),原薯蓣皂苷(3),22-O-甲基原薯蓣皂苷(4),isonarthogenin 3-O-α-L-rhamnopyranosyl(1-2)-O-[α-L-rhamnopyranosyl-(1-4)]-β-D-glucopyranoside(5),diosgenin-3-O-[α-L-rha(1-3)-α-L-rha(1-4)-α-L-rha(1-4)]-β-D-glucopyranoside(6)。在样品溶液质量浓度为5 mg.L-1时,化合物2和6对K-562癌细胞生长的抑制率分别是89.1%9,0.1%。结论:化合物1和6是首次从该植物中分离得到,也是首次从菝葜属植物中分离得到。化合物2和6对K-562癌细胞具有明显的体外细胞毒活性。     

盾叶薯蓣中甾体皂苷及其体外血小板活性研究

利用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱及制备液相等方法,从盾叶薯蓣Dioscorea zingiberensis 70%乙醇提取物中分离得到10个化合物,并通过核磁和质谱等波谱学方法分别鉴定它们的结构为胡芦巴皂苷XIIIa(1)、小花盾叶薯蓣皂苷(2)、胡芦巴皂苷IVa(3)、三角薯蓣皂苷(4)、protobioside(5)、lilioglycoside K(6)、盾叶新苷(7)、三角叶皂苷(8)、薯蓣次苷A(9)、延龄草皂苷(10)。其中,化合物1,3,5,6均为首次从该植物中分离得到。化合物1~10的体外血小板活性筛选表明,化合物7和8能够诱导血小板聚集,而化合物9具有显著抑制血小板聚集的作用。     

盾叶薯蓣中甾体皂苷的分离与结构鉴定

目的 对盾叶薯蓣进行化学成分研究.方法 利用反相色谱技术分离盾叶薯蓣水相部分中的化学成分,用1H-NMR、13C-NMR、135DEPT、HMQC和HMBC等方法鉴定其结构.结果 从新鲜的盾叶薯蓣根茎分得3个甾体皂苷,分别鉴定为薯蓣皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-[-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)、(25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-呋甾烷-5-烯-3β,22ζ-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-β-D-毗喃葡萄糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)、(25R)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-呋甾烷-5-烯-3β,22ζ二醇-7-羰基3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]0β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ).结论 化合物Ⅱ为一新甾体皂苷,命名为盾叶薯蓣皂苷H(zingiberenin H).     

重楼属9种植物根茎中甾体皂苷有效成分的差异

目的:探讨重楼属9种植物根茎中甾体皂苷有效成分和主成分的差异及相关性。方法:采用液质联用(LCMS)技术定性分析重楼属9种植物根茎中甾体皂苷有效成分和主成分的差异及相关性。结果:滇重楼,金线重楼,毛重楼,滇重楼(阔瓣),南重楼,五指莲,黑籽重楼,多叶重楼8种重楼属植物根茎中均能检测到2015年版《中国药典》(一部)药材质量控制指标重楼皂苷Ⅰ,Ⅱ,Ⅵ,Ⅶ,同时还检测到重楼皂苷Ⅴ;重楼皂苷H,薯蓣皂苷,纤细薯蓣皂苷3种主要甾体皂苷有效成分差异较大。根据重楼属9种根植物根茎正离子模式下液质数据的主成分分析(PCA)模型可将S1(滇重楼),S2(金线重楼),S3(毛重楼),S4[滇重楼(阔瓣)],S5(南重楼),S6(五指莲),S9(多叶重楼) 7种重楼属植物聚为一类,S7(黑籽重楼),S8(长柱重楼)各自聚为一类,距离滇重楼最远。结论:滇重楼,金线重楼,毛重楼,滇重楼(阔瓣),南重楼,五指莲,多叶重楼根茎中甾体皂苷有效成分和主成分主要差异较小,但能否替代滇重楼入药还值得进一步深入研究。     

穿山龙中甾体皂苷的分离鉴定

 目的分离、鉴定穿山龙即穿龙薯蓣(Dioscorea nipponica Makino)根茎中的甾体皂苷类化合物。方法采用溶剂提取、硅胶柱色谱及制备高效液相色谱等方法进行分离,通过化学和光谱学方法鉴定化合物的结构。结果分离得到4种甾体皂苷类化合物,其化学结构分别鉴定为:薯蓣皂苷(Ⅰ),纤细薯蓣皂苷(Ⅱ),26-O-β-D-吡喃葡萄糖基25(R)-22-羟基-呋甾-△⁵⁽⁶⁾-烯- 3β,26-二羟基-3-O-{[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)}-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ),26-O-β-D-吡喃葡萄糖基25(R)-22-羟基-呋甾-△⁵⁽⁶⁾-烯-3β,26-二羟基-3-O-{[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)}-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)。结论化合物Ⅲ,Ⅳ为首次从穿龙薯蓣中分离得到的呋喃甾烷型皂苷。     

穿龙薯蓣根茎中薯蓣皂苷元的制备

目的制备穿龙薯蓣根茎中薯蓣皂苷元。方法水分离法分离根茎中的纤维和淀粉,富集浓缩皂苷浆料,再进行高温高压水解。分光光度法测定薯蓣皂苷元含有量,HPLC法测定其纯度。结果最优分离工艺为破壁时间40 s,筛网目数200目,纤维洗涤次数3次,淀粉洗涤次数3次;最优水解工艺为保温时间60 min,硫酸浓度1 mol/L,保温温度130℃,薯蓣皂苷元收率为3.07%,纯度为96.25%。结论该方法在分离阶段实现无溶剂提取,附属资源得以回收;水解阶段减少酸用量,缩短酸解时间,最终降低了薯蓣皂苷元的制备成本。     

不同种植基地滇重楼根茎和叶中甾体皂苷类有效成分的差异及相关性分析

目的:探讨不同种植基地滇重楼根茎和叶中主成分及甾体皂苷类有效成分的差异及相关性。方法:采用液质联用技术(LC-MS)定性分析不同种植基地滇重楼根茎和叶中甾体皂苷类有效成分、主成分的差异及相关性,流动相水(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0~12 min,45%~60%B;12~25 min,60%~30%B;25~28 min,30%~100%B;28~30 min,100%B;30~35 min,100%~45%B;35~40 min,45%B),检测波长203 nm,采用电喷雾离子源(ESI),正离子模式扫描,毛细管电压4 k V,终板抵消电压500 V,雾化器压力253.8 k Pa,干燥气体为氮气,气体流速8 L·min-1,干燥温度350℃,离子源温度220℃。结果:定性检测到不同种植基地滇重楼根茎和叶中重楼皂苷Ⅰ,重楼皂苷Ⅱ,重楼皂苷Ⅲ(薯蓣皂苷),重楼皂苷Ⅴ,重楼皂苷Ⅵ,重楼皂苷Ⅶ,重楼皂苷H,纤细薯蓣皂苷8种甾体皂苷有效成分;重楼皂苷Ⅰ,重楼皂苷Ⅲ(薯蓣皂苷),重楼皂苷Ⅴ,重楼皂苷Ⅶ是不同种植基地滇重楼根茎中的主要存在形式,重楼皂苷Ⅴ和重楼皂苷Ⅵ是不同种植基地滇重楼叶中的主要存在形式;根据不同种植基地滇重楼根茎、叶正离子模式下液质数据的主成分分析模型可将其分为4类,其中巍山、南涧、弥渡、曲靖4个种植基地滇重楼根茎中主成分和不同种植基地滇重楼叶中主成分聚为一类。结论:不同种植基地滇重楼根茎和叶中8种主要甾体皂苷类有效成分存在较大差异;不同种植基地滇重楼根茎中主成分差异较大,而叶中主成分无显著差异。     

甾体药物源植物薯蓣属植物中薯蓣皂苷元的研究及生产状况

本文对薯蓣属植物的资源分布、薯蓣皂苷元的应用价值及提取工艺进行了概述，对其研究及生产现状的分析，表明该产业具有较好的发展前景。     

管花鹿药中2个新的甾体皂苷

目的 研究管花鹿药Maianthemum henryi中的甾体皂苷类成分及其细胞毒活性。方法 采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶LH-20柱色谱以及半制备高效液相色谱等方法分离,根据MS、IR、NMR和GC等数据鉴定化合物的结构,MTT法测定化合物的细胞毒活性。结果 从管花鹿药乙醇提取物的正丁醇部位分离鉴定了2个甾体皂苷类化合物,分别鉴定为(23S,24S)-螺甾-5,25(27)-二烯-lβ,3β,23,24-四醇1-O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-β-D-呋糖苷（1）和(23S,24S)-螺甾-5,25(27)-二烯- lβ,3β,21,23,24-五醇1-O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-β-D-呋糖苷（2）,化合物1和2对2种肿瘤细胞的细胞毒活性的半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC₅₀）值均大于100 μmol/L。结论 化合物1和2为新化合物,分别命名为管花鹿药皂苷K（1）和管花鹿药皂苷L（2）;两者均未表现出细胞毒活性。     

白英甾体皂苷对肿瘤细胞的体外增殖抑制作用

目的:研究白英甾体皂苷体外对HeLa等肿瘤细胞的抑制作用。方法:采用MTT法检测白英甾体皂苷体外对小鼠原代腹水型肉瘤S180细胞、小鼠肝癌H22细胞、人宫颈癌HeLa细胞、人卵巢癌HO-8910细胞和人类白血病K562细胞以及正常小鼠脾细胞的抑制作用。结果:白英甾体皂苷对人卵巢癌HO-8910细胞、人宫颈癌HeLa细胞、小鼠原代腹水型肉瘤S180细胞均有较好的抑制作用,而对小鼠肝癌H22细胞和人类白血病K562细胞抑制作用稍弱。对HeLa细胞的试验表明呈现良好的浓度-效应依赖关系。对小鼠正常脾细胞的IC50为32.27。结论:白英甾体皂苷体外对HO-8910、人宫颈癌HeLa细胞、小鼠原代腹水型肉瘤S180细胞有较好的抗肿瘤作用。     

HPLC法测定不同产地重楼属植物中7种甾体皂苷成分

目的 研究不同产地重楼属植物主要活性成分甾体皂苷量的差异性,为探讨品种及产地对重楼属植物活性成分的影响提供参考依据.方法 采用HPLC法测定不同产地的重楼属6种药材中偏诺皂苷-3-O-α-L-Rha(1→2)[α-L-Rha(1→4)]-β-D-Glc (PGRR),重楼皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ、H及纤细薯蓣皂苷的量.结果 不同重楼属植物中的皂苷种类及其量存在较大差异,滇重楼、巴山重楼以及长药隔重楼的皂苷种类及其量较多;同一品种不同产地的重楼药材,其皂苷的种类及其量亦不同,湖北恩施的金线重楼较重庆巫溪产的皂苷量高,贵州安顺的长药隔重楼皂苷量明显高于湖北来凤产.结论 重楼属植物的品种及产地对其活性成分的量及类型有很大的影响.     

铁、锰、锌肥对盾叶薯蓣根茎产量及薯蓣皂苷元的影响

目的大田条件下,研究铁、锰、锌肥对盾叶薯蓣根茎中薯蓣皂苷元量及根茎产量的影响。方法采用单因素施肥法,HPLC法测定薯蓣皂苷元的量,数据采用SPSS13.0软件包分析。结果 3种微肥使盾叶薯蓣根茎产量与薯蓣皂苷元量均有不同程度的增加,对薯蓣皂苷元量的影响为锰肥>锌肥>铁肥,对根茎产量的影响为铁肥>锰肥>锌肥。结论施用适当浓度的锰肥,对盾叶薯蓣的优质、高产栽培,具有重要的实践意义。     

改良CLSI M38-A2应用于皮肤癣菌对甾体皂苷敏感性的测定

目的研究蒺藜甾体皂苷TTS-12对4种常见致病性皮肤癣菌的抗菌作用。方法采用微量液基稀释法测定甾体皂苷TTS-12对4种皮肤癣菌的标准菌株(共4株)及临床分离菌株(共17株)的最小抑菌浓度(MIC_(80))和最小杀菌浓度(MFC),评价其体外抗真菌作用。结果蒺藜甾体皂苷TTS-12对红色毛癣菌、须癣毛癣菌、犬小孢子菌、石膏样小孢子菌标准菌株的MIC_(80)值(μg/mL)分别为1、1、0.5、2;MFC值(μg/mL)分别为16、32、8、32;临床分离菌株(共17株)MIC_(80)值(μg/mL)分别为1、1.148 7、1.587 4、2;MFC值(μg/mL)分别为10.767 2、13.928 8、12.699 2、22.627 4。结论蒺藜甾体皂苷TTS-12对以上4种常见致病性皮肤癣菌均具有较强的抗菌作用。     

盾叶薯蓣中甾体类化合物的分离与结构鉴定

目的:对盾叶薯蓣进行化学成分研究。方法:应用多种色谱法分离盾叶薯蓣中的化学成分,采用多种光谱分析法鉴定它们的结构。结果:从盾叶薯蓣中分离得到6个甾体类化合物,即三角叶薯蓣皂苷(1)、原三角叶薯蓣皂苷(2)、盾叶新苷(3)、薯蓣皂苷(4)、3-O-[β-D-葡萄吡喃糖(1→4)]-β-D-葡萄吡喃糖-薯蓣皂苷元(5)、薯蓣皂苷元(6)。结论:化合物1、2为首次从该植物中分离得到。