花椒毒酚对家兔离体回肠的作用

目的 :研究花椒毒酚对家兔离体回肠平滑肌的作用及其与Ca²⁺的关系。方法 :采用常规回肠离体标本运动的实验方法。结果 :花椒毒酚 (XT)、维拉帕米 (Ver)可剂量依赖性地抑制次大剂量ACh ,5-HT所致的家兔离体回肠平滑肌收缩 ,非竞争性拮抗CaCl₂ 累积量 效曲线 ,pD2 ′分别为 4.69±0.03 ,6.35±0.10。XT10 μmol·L^-1,Ver 0 .0 6 μmol·L^-1可抑制ACh诱导的依内钙性收缩。XT 100 μmol·L^-1尚可抑制ACh诱导的依外钙性收缩 ,但Ver 0.6μmol·L^-1对此相收缩没有影响。结论 :XT具有钙拮抗作用 ,其作用方式不完全相同于Ver。     

小半夏汤对豚鼠离体肠管运动的影响

目的: 观察小半夏汤对豚鼠离体肠管收缩的影响,初步探讨其止吐的作用机制。 方法: 利用离体浴槽,观察小半夏汤[(生药,下同) 0, 0.1, 0.25, 0.5, 1, 2.5, 5, 10, 20, 40 g·L^-1]对豚鼠离体肠管自主收缩平均张力、振幅和频率的影响;以呕吐相关受体激动剂乙酰胆碱(Ach)、组胺(His)、五羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)为工具药,观察小半夏汤0, 2, 5, 10 g·L^-1对各工具药致豚鼠离体肠管收缩平均张力、振幅、频率和最大张力的影响。 结果: 小半夏汤能剂量依赖性地抑制豚鼠离体肠管自主收缩,降低其收缩平均张力、振幅和频率(与空白对照组相比,P<0.05或P<0.01);先加Ach,His,5-HT再加小半夏汤2,5,10 g·L^-1或小半夏汤2,5,10 g·L^-1预处理均能明显抑制3种工具药所致肠管收缩,减少肠管收缩平均张力、振幅、频率和最大张力(分别与给小半夏汤前和不给小半夏汤相比,P<0.05或P<0.01);小半夏汤能够增大DA致肠管收缩平均张力、振幅和频率(分别与给小半夏汤前和不给小半夏汤相比,P<0.05或P<0.01),但对肠管收缩最小张力无明显影响。 结论: 小半夏汤能够抑制豚鼠离体肠管自主收缩,其作用机制可能是通过阻断M受体、H₁受体、5-HT受体和D₂受体等呕吐相关受体而介导,或直接作用于肠平滑肌而起作用,其止呕机制有待进一步研究。     

苦豆子总碱舒张家兔离体主动脉的研究

目的：研究苦豆子总碱(total alkali Sophora alopecuroids L,TASa)舒张家兔离体主动脉血管的作用机制。方法：采用离体恒温灌流浴槽,以去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)预收缩后,给予TASa(5,10,20,40 mg·L^-1)观察其舒张血管的量效关系;将标本分为对照组、TASa组、TASa+吲哚美辛(1×10^-5 mol·L^-1)、TASa+普萘洛尔(1×10^-5 mol·L^-1)、TASa+左旋硝基精氨酸(1×10^-4 mol·L^-1)和TASa+去内皮细胞6组探讨TASa舒张血管的机制;用TASa(40 mg·L^-1)温育标本后,观察TASa对NA(1×10^-8～1×10^-5 mol·L^-1),KCl(6.3～100 mmol·L^-1)和CaCl₂(1×10^-5～1×10^-2 mol·L^-1)量效收缩曲线的影响。结果：TASa能舒张主动脉血管,有量效依赖性(r=0.94,P<0.01);去内皮、左旋硝基精氨酸、吲哚美辛和普萘洛尔对TASa舒张血管的作用无明显影响;TASa能压低NA,KCl和CaCl₂的量效收缩曲线。结论：TASa可能是抑制内质网Ca²⁺释放和拮抗Ca²⁺通道,降低胞浆Ca²⁺而使血管舒张。     

环维黄杨星D与哇巴因等药合用对离体心肌收缩力的影响

 环维黄杨星D(CVB-D)1～10μmol/L和哇巴因合用后,离体豚鼠心肌收缩力增强,收缩和舒张时间缩短,平均收缩速度和舒张速度加快,最大反应增加? CVB-D1～10umol/L增强异丙肾上腺素?去氧肾上腺素?组胺和 CaCl₂的正性肌力作用,使其量效曲线左移,最大反应增加? CVB-D能对抗维拉帕米和 Ach5umol/L所致的负性肌力作用?结果表明,CVB-D正性肌力作用的机理可能与 a?β和 H₂-受体?电压依赖钙通道激动剂及哇巴因不同,而与促进心肌细胞外Ca²⁺内流和抑制内K+外流有关?     

柚皮苷对豚鼠离体气管平滑肌作用的机制研究

目的考察柚皮苷对正常及多种致痉剂诱导的豚鼠气管平滑肌收缩功能的影响及其作用机制。方法采用离体气管恒温灌流的方法,取豚鼠气管,在K-H液中制备豚鼠离体气管环,在其静息张力状态下以及用乙酰胆碱(Ach)、组胺(His)、氯化钙(Ca Cl2)、无钙时Ach诱导细胞内钙释放和高钙时诱发细胞外钙内流条件下,通过BL-420S生物机能实验系统测定其张力的变化,考察柚皮苷对离体豚鼠气管平滑肌张力的影响。结果柚皮苷低剂量浓度(0.0172~0.5504)mmol·L-1时,对静息状态下的豚鼠离体气管平滑肌有一定的收缩作用,高剂量浓度(0.5504~1.3780)mmol·L-1时舒张气管平滑肌,且呈剂量依赖性;使致痉剂Ach、His、Ca Cl2收缩豚鼠离体气管平滑肌的量效曲线非平行性右移,最大效应降低;抑制加入高钙后引发细胞外钙内流导致的收缩。结论柚皮苷舒张气管平滑肌作用机制可能与抑制豚鼠气管平滑肌上M受体、H1受体和阻断Ca2+通道从而抑制细胞Ca2+内流有关。     

野马追对豚鼠离体气管平滑肌收缩功能的影响

目的 :研究野马追对豚鼠离体气管平滑肌收缩功能的影响。方法 :离体豚鼠气管螺旋条上建立不同浓度野马追孵育时各致痉剂的量效曲线 ,观察野马追对各致痉剂引起收缩的影响。结果 :野马追对豚鼠离体气管平滑肌的静息张力和乙酰胆碱、组胺、氯化钙、氯化钾、氯化钡所致的收缩都有抑制作用 ,使以上各致痉剂的量效曲线非平行右移 ,最大效应降低 ,其强度依次为BaCl2>KCl>CaCl2 >His >Ach ,并明显抑制乙酰胆碱所致的外钙内流引起的收缩 ,以上作用均具剂量依赖性。结论 :野马追为以上各激动剂的非竞争性拮抗剂 ,其作用机制可能与钙通道的阻滞作用有关。     

盐酸西替利嗪的抗组胺作用

 摘要:目的研究国产盐酸西替利嗪(cetirizine hydrochloride)的抗组胺、抗过敏的作用。方法采用大鼠同种被动皮肤过敏反应,哮喘模型及离体气管平滑肌的实验方法,观察该药的作用。结果该药能明显的降低皮肤过敏反应,在po0.50 mg·kg^-1时,对同源性被动皮肤过敏反应所引起的血管通透性增强有抑制作用。能明显地抑制小鼠耳异种被动皮肤过敏反应所引起的血管通透性增强作用。也能明显的抑制组胺对豚鼠引起的休克作用,使组胺所致的豚鼠哮喘潜伏期明显延长(P＜0.05)。对组胺引起的支气管平滑肌痉挛有强烈的对抗作用,可使组胺量效曲线右移,其pA₂为(8.22±0.22)。结论盐酸西替利嗪是一个具有抗过敏、高效、速效的H₁受体阻断药。     

胸腺免疫抑制提取物对豚鼠支气管平滑肌的影响及平喘作用

 目的：研究胸腺免疫抑制提取物(thymic immunosuppressive extract,TISE)对正常及致敏豚鼠支气管收缩的影响及平喘作用。方法：通过离体和整体实验，观察TISE对以组胺和乙酰胆碱引起正常豚鼠支气管的收缩和以卵白蛋白诱发的致敏豚鼠支气管收缩的影响。结果：离体实验，TISE760,380mg·L^-1对组胺致正常豚鼠气管片的收缩具有对抗作用，对卵白蛋白所致的致敏豚鼠支气管平滑肌收缩有极显著的抑制作用(P<0.01)，而对乙酰胆碱所致气管片收缩无明显影响；整体实验，TISE25,18mg·kg^-1可显著延长卵白蛋白所致的致敏豚鼠呼吸困难、抽搐和跌倒的潜伏期(P<0.01)。结论：TISE能拮抗组胺刺激引起的正常豚鼠和卵白蛋白引起的致敏豚鼠离体气管片的收缩，抑制致敏豚鼠哮喘的发生。     

氟哌啶醇季铵盐衍生物对冠状动脉作用的研究

 目的：研究氟哌啶醇季铵盐衍生物(F₂)对动物冠状动脉的作用。方法：小鼠ip氟哌啶醇(10mg·kg^-1和20mg·kg^-1)造成锥体外系不良反应模型。Ip F₂(10mg·kg^-1,20mg·kg^-1和40mg·kg^-1)，观察行为变化?采用猪冠脉条生物检定，观察10^-6mol·L^-1，10^-5mol·L^-1和10^-4mol·L^-1F₂对KCl(10mmol·L^-1～40mmol·L^-1)致猪冠脉条收缩量效曲线的影响，并观察10^-4mol·L^-1F₂对KCl(20mmol·L^-1)致冠脉条收缩后的阻断作用?采用Langendorf灌流法，观察10^-6mol·L^-1，5×10^-6mol·L^-1和10^-5mol·L^-1F₂对脑垂体后叶素所致离体豚鼠心脏冠脉流量减少的作用。结果：氟哌啶醇可致小鼠肌张力增高，肌震颤、头颈部扭曲和尾过伸等，有量效依赖性。F₂3个浓度组无一出现上述表现。F₂可使KCI致猪冠脉条收缩曲线压低，呈量效依赖性。F₂量效依赖地拮抗脑垂体后叶素致冠脉流量的减少。结论：ipF₂不引起锥体外系不良反应，但有扩冠作用。     

散结镇痛胶囊对小鼠子宫平滑肌收缩的影响及其机制研究＊

目的 研究散结镇痛胶囊（Sanjie Zhentong capsule,SJZTC）对小鼠子宫平滑肌收缩及钙离子的影响。方法 未孕小鼠皮下注射雌二醇5 mg·kg^-1,分离子宫置于装有20 mL乐氏液恒温浴槽中,给 1.0 g的负荷,待肌条自发收缩稳定后,采用加倍累加给药法（浓度分别为0.0625 mg·mL^-1、0.125 mg·mL^-1、0.25 mg·mL^-1、0.5 mg·mL^-1、1.0 mg·mL^-1）,观察SJZTC对子宫自发收缩及诱导剂（PGF_2α 1 mg·L^-1、Ach 1 μM、Oxytocin 5IU·L^-1、BayK8644 1 μM）引起子宫收缩的影响。培养子宫平滑肌细胞,观察SJZTC对缩宫素引起子宫平滑肌细胞钙离子释放的影响。结果 不同浓度SJZTC均能减小子宫自发收缩及诱导剂引起子宫收缩幅值,随着浓度的增加,对子宫收缩幅值抑制作用越明显;与溶媒组比较,SJZTC不同浓度组 （0.0625 mg·mL^-1、0.125 mg·mL^-1、0.25 mg·mL^-1、0.5 mg·mL^-1、1.0 mg·mL^-1）对子宫收缩幅值的抑制率均有显著差异（P < 0.01）。与模型组比较,SJZTC能显著抑制缩宫素诱导子宫平滑肌细胞内钙离子（P < 0.05或P < 0.01）含量。结论 SJZTC对小鼠子宫平滑肌收缩具有显著抑制作用,其机制与抑制钙离子释放有关。     

喘可治注射液对哮喘小鼠气道炎症和豚鼠离体气道平滑肌的作用

目的:研究中药喘可治注射液(Chuankezhi injection,CKZ)雾化吸入对哮喘小鼠气道炎症的治疗作用,CKZ对豚鼠离体气道平滑肌的扩张作用,为哮喘急性发作期CKZ的合理应用提供依据。方法:利用卵白蛋白诱发小鼠哮喘模型,将小鼠按给药不同随机分为雾化吸入CKZ低、中、高剂量组(分别以0.2,0.4,0.8 mL.kg-1,每天2次)、腹腔注射CKZ组(0.4 mL.kg-1,每天2次)、腹腔注射地塞米松组(0.5 mg.kg-1.d-1)、模型组和空白对照组,采用支气管肺泡灌流法和病理切片观察CKZ的抗炎作用;采用离体气管条法观察CKZ对豚鼠气道的直接扩张和对抗氨甲酰胆碱(carbamylcholine,CCH)和组胺引起的气道平滑肌收缩的作用。结果:在整体试验中,与模型组比较,雾化吸入CKZ高剂量组、腹腔注射CKZ组和地塞米松组,哮喘小鼠支气管肺泡灌流中白细胞总数和嗜酸性粒细胞增加显著减少(P0.01),病理切片中炎症损伤明显减轻;在离体试验中,CKZ对豚鼠气道无直接舒张作用,对CCH和组胺引起的气道平滑肌收缩无对抗作用。结论:CKZ对卵白蛋白诱导的小鼠哮喘有抗炎治疗作用;对豚鼠离体气道平滑肌无明显扩张作用;在哮喘急性发作期的治疗中,CKZ雾化吸入并非首选给药方式。     

天麻素对离体大鼠胸主动脉环的舒张作用及其机制

目的:研究天麻素对离体大鼠胸主动脉环的舒张作用并探讨其可能的机制。方法:记录去甲肾上腺素(NE)和KCl预收缩的离体大鼠主动脉环张力变化,观察天麻素的舒血管作用及不同工具药对其作用的影响。结果:天麻素对去甲肾上腺素(NE,1×10-6mol.L-1)和KCl(6×10-2mol.L-1)引起的去内皮和内皮完整胸主动脉环的收缩均有舒张作用,二者没有显著差别;L-硝基精氨酸甲酯(L-NAME,1×10-4mol.L-1)、亚甲蓝(MB,1×10-5mol.L-1)、吲哚美辛(INDO,1×10-5mol.L-1)并不能抑制天麻素对胸主动脉环的舒张作用;钾离子通道阻断剂4-氨基吡啶(4-AP,1×10-4mol.L-1)、四乙基胺(TEA,1×10-3 mol.L-1)、格列苯脲(glibenclamide,1×10-5mol.L-1)、BaCl2(1×10-4mol.L-1)均能抑制天麻素对血管环的舒张作用;在无钙环境下,预孵育天麻素对去甲肾上腺素收缩有明显抑制作用。结论:天麻素有浓度依赖性的血管舒张作用,此作用不依赖血管内皮,与钾离子通道及抑制血管平滑肌细胞内质网储存钙的释放和外钙内流有关系。     

HPLC同时测定布洛伪麻颗粒剂中布洛芬和伪麻黄碱含量

 目的 建立同时测定布洛伪麻颗粒剂中布洛芬和盐酸伪麻黄碱含量的反相HPLC测定法。方法 以双氯芬酸为内标;色谱柱为Shim-pack CLC-DOS柱,流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液(含0.05 mol·L^-1磷酸二氢钾和0.01 mol·L^-1磷酸氢二钾)(64∶36),流速为1.0 ml·min^-1,定时程序控制检测波长(0～6 min为215 nm,6～10 min为260 nm);进样量20 μl。结果 布洛芬和盐酸伪麻黄碱分别在0.02～0.40 mg·ml^-1和3.0～60.0 μg·ml^-1范围内线性关系良好,相关系数分别为r=0.9997和r=0.9998。两组分的回收率分别介于98.02%～101.12%和97.71%～101.15%之间,日内和日间 RSD 均低于5%。结论 本法可同时测定布洛伪麻颗粒剂中布洛芬和盐酸伪麻黄碱的含量,而且简便、准确、快速,可用于多批样品的含量测定及质量控制。     

高效液相色谱法测定安钠咖片的含量

 目的：建立一种用HPLC法测定安钠咖片的含量的方法。方法：以ODS为固定相，甲醇-0.5 mol·L^-1磷酸二氢钠(26∶74)为流动相,检测波长220 nm。结果：咖啡因和苯甲酸钠0.05～0.30 mg·ml^-1范围内与峰面积呈良好的线性关系。回收率分别为99.3%(RSD为0.2%,n=6)和99.7%(RSD为0.3%,n=6)。结论：简单，快速，准确。     

黄芩素对大鼠离体胸主动脉的舒张作用及其机制

目的:研究黄芩素(BAI)对去甲肾上腺素(NE,1×10-6mol· L-1)和氯化钾(KCl,6×10-2 mol·L-1)预收缩健康成年雄性大鼠胸主动脉环的舒张作用,并探讨其作用机制.方法:应用离体血管环技术观察BAI对大鼠胸主动脉环张力的作用,记录NE预收缩的离体大鼠胸主动脉环张力变化.采用一氧化氮合酶(eNOS)抑制剂L-硝基精氨酸甲酯(L-NAME,1×10-4mol·L-1)、环氧合酶抑制剂吲哚美辛(INDO,1×10-5mol· L-1)和鸟苷酸环化酶抑制剂亚甲蓝(MB,1×10-5mol· L-1)和不同的钾通道阻滞剂预孵后观察BAI对血管环张力改变的影响,并观察对NE诱发的内钙释放和CaCl2引起的外钙内流的影响.结果:BAI对NE或KCl预收缩的内皮完整和去内皮大鼠离体胸主动脉环均产生明显的舒张作用,与溶剂组相比差异有统计学意义.预先用L-NAME,MB,KV通道阻断剂四氨基吡啶(4-AP,1×10-4mol· L-1),KC.通道阻断剂四乙胺(TEA,1×10-3mol· L-1),Kir通道阻断剂氯化钡(BaCl2,1×10-4mol·L-1)孵育后,BAI对预收缩的血管张力的改变与无阻断药时比较,差异均无统计学意义;预先用KATP通道阻断剂格列苯脲(Gli,1×10-5mol·L-1)和INDO孵育后,BAI的舒张血管作用减弱,与无阻断药比较差异有统计学意义(P＜0.05);且BAI对NE外钙内流引起的收缩有明显的抑制作用.结论:黄芩素可明显降低由NE诱发的血管环张力的升高,且其作用具有浓度依赖性,此作用有内皮依赖性和非内皮依赖性的特点.内皮依赖性收缩可能与前列环素(PGI2)途径有关,非内皮依赖机制与KATP通道和钙离子通道有关.     

莲心碱对离体猪冠状动脉条收缩性能的影响

 目的：观察莲心碱(Lien)拮抗氯化钾（KCl）,乙酰胆碱(Ach)和组胺(Hist)所致猪冠状动脉条收缩的作用。方法：离体平滑肌实验方法。结果：不同剂量莲心碱对KCl,Ach,Hist量效曲线均呈非竞争性拮抗作用, pD′₂值分别为4.78，3.85和4.25。莲心碱和维拉帕米（Ver）均能抑制组胺诱导的依内钙收缩，而对氯化钙诱导的依外钙收缩作用较弱。结论：莲心碱具有扩张冠脉的作用，且对冠脉平滑肌细胞依内钙性收缩及依外钙性收缩均有抑制作用。     

紫杉醇在犬体内的药动学

 目的：测定犬iv紫杉醇后的药动学。方法：犬10条，随机分为两组，一组先后iv1．5和3．0mg·kg^－1两个剂量的紫杉醇，另一组则iv6．0mg·kg^－1的紫杉醇，用HPLC测定血药浓度。结果：犬iv1．5，3．0和6．0mg·kg^－13个剂量的紫杉醇后，血浆药 时曲线均符合二室模型，t_1／2β分别为2．20，2．01和2．24h，AUC分别为1．24，2．75和6．72μg·h·ml^－1。紫杉醇的主要药动学参数在3个剂量组之间无显著性差异。结论：紫杉醇在犬体内的处置无剂量依赖性。     

HPLC测定风湿安泰片中乌头碱的含量

 目的测定中药制剂风湿安泰片中乌头碱的含量,为中药制剂风湿安泰片中乌头碱的含量提供检测方法,制定质控标准。方法色谱柱采用YWG-C₁₈(4.6 mm ×250 mm,5μm),流动相为0.04 mol·L^-1三乙胺(磷酸调pH=3)-甲醇(50:50),检测波长为235 mm。结果风湿安泰片中乌头碱的含量线性范围为(0.02～5.0)mg·L^-1(r=0.999 9),最低检测限0.01mg·L^-1,平均回收率为(97.4±2.76)%。日内、日间RSD均小于5%。结论此方法具有快速、简便、灵敏、准确等特点,适合于风湿安泰片中乌头碱的含量测定。     

紫杉醇用于卵巢癌化疗的临床药效学研究

 目的:寻找紫杉醇药代动力学参数与疗效和毒性的关系?方法:10名卵巢癌化疗患者单独使用紫杉醇治疗,用药剂量为175mg·m^-2和235mg·m^-2?动态采集血样本,利用HPLC方法测定,计算药代动力学参数?记录用药过程中CA125改变和毒副作用?采用统计学方法和药代动力学模型进行分析?结果:c_max,AUC,AUMC和Cl与中性粒细胞减少症无关?而血浆浓度在0.1μmol·L^-1或0.05μmol·L^-1以上持续的时间与WBC减少百分数符合Sigmoid Emax模型?结论:在对此药的群体药代动力学特性深入研究后,监测给药后24h的血药浓度对临床合理用药具有积极意义?