抗肿瘤生物碱的构效关系

生物碱类化合物在自然界中分布广泛,并具有明显的抗肿瘤活性,所以抗肿瘤生物碱的构效关系越来越受到人们的关注。总结抗肿瘤生物碱的构效关系,有利于发现活性基团,进行结构改造,为合理设计药物分子提供依据。总结几种已研究明确的抗肿瘤生物碱的构效关系。由于目前对一些生物碱确切的抗肿瘤作用基团还不是十分的清楚,所以进一步探明生物碱的活性基团,将为今后从天然药物中寻找更优越的抗肿瘤新药提供重要的指导作用。     

药用植物生物碱类的心血管活性成分及构效关系研究进展

本文从生物碱的七种结构类型分别论述了具有心血管活性的化合物及其构效关系的研究进展。     

角蒿中单萜生物碱incarvillateine的抗感受伤害活性与构效关系

角蒿 Incarvillea sinensis Lam.中的 in-carvillateine(1)是一具有独特环丁烷环的新单萜生物碱,对福尔马林诱导的小鼠疼痛有显著的抗感受伤害活性。为了确定其结构与抗感受伤害活性的关系,即环丁烷环是否与     

异喹啉类生物碱的生物活性和构效关系研究进展

异喹啉类生物碱在自然界中分布广泛。由于其结构多样因此具有广泛的生理活性,包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、抗心律失常、抗血小板聚集、降压、调节免疫等功能。此类生物碱的药理活性以及构效关系研究一直广为科研人员所关注。主要综述了近10年来异喹啉类生物碱在抗菌、抗氧化、抗疟、抗肿瘤、抗HIV方面的生理活性以及构效关系等研究的新进展,旨在发掘新的特征性基团或结构,为寻找活性先导化合物、合理设计药物分子提供依据。     

生物碱类成分中莨菪烷类 有机胺类的构效关系

阐述了中药生物碱类成分中莨菪烷类、有机胺类的构效关系.对生物碱在抗肿瘤药、镇痛药、拟胆碱药、拟肾上腺素药等方面作了综述,为<中药化学>的教材改革,新药的研发提出了新观点.     

姜黄素的生物活性及构效关系研究进展

姜黄素是姜黄属植物的主要有效成分,临床应用广泛.但姜黄素水溶性差、体内生物利用率低.本文综述了近年来姜黄素的生物活性及构效关系的研究进展,认为深入研究姜黄素的构效关系并尝试改造姜黄素的结构、研究姜黄素类似物的生物活性,可使姜黄素有望成为防治癌症、心血管疾病、关节炎、阿尔兹海默症、甚至艾滋病的新药.     

黄酮类化合物抑制醛糖还原酶的活性及构效关系

研究发现几种天然药物和药用食物如野菊、菊花、乌梅、多花月桂(Myrcia multiflora)、积雪草(Centella asiatica)、五层龙属网脉五层龙(Salacia reticulata)、长圆五层龙(S.oblonga)、中国五层龙(S.chinensis)等的甲醇提取物对大鼠晶状体醛糖还原酶具有抑制活性。以生物活性为指导进行分离,     

冷蒿中五种倍半萜内酯化合物抑制人肿瘤细胞增殖活性及构效关系研究

目的:通过观察冷蒿中分离纯化的五种倍半萜内酯化合物对人子宫颈肿瘤细胞、人脑神经胶质瘤细胞、人肝癌细胞和人黑色素瘤细胞生长的影响,探讨这五种倍半萜内酯化合物的体外抑制人肿瘤细胞增殖作用,以及化合物结构与活性之间的构效关系。方法:利用四唑盐(MTT)比色法检测五种倍半萜内酯化合物对人肿瘤细胞增殖活性的影响。结果:去氢-姜黄烯(1)对子宫颈肿瘤细胞、人脑神经胶质瘤细胞、人肝癌细胞和人和色素瘤细胞的增殖均有明显的抑制作用,IC50分别为7.90 mol/L、37.78mol/L、22.50 mol/L和20.76 mol/L。二氢去氢木香内酯对各种实验用肿瘤细胞的增殖显示中等程度的抑制活性,其他三种试验用倍半萜内酯即使在100 mol/L的高浓度下,对四种肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性。结论:实验结果初步推测,不饱和内酯是抑制肿瘤细胞增殖活性的必需基团,而环上的取代基对于抑制人肿瘤细胞增殖活性也有一定的影响。     

生物碱类成分中莨菪烷类有机胺类的构效关系

阐述了中药生物碱类成分中莨若烷类、有机胺类的构效关系。对生物碱在抗肿瘤药、镇痛药、拟胆碱药、拟肾上腺素药等方面作了综述，为《中药化学》的教材改革，新药的研发提出了新观点。     

双苄基异喹啉类生物碱的生物活性与构效关系

综述了双苄基异喹啉类生物碱的生物活性和构效关系。     

鹅不食草提取物对人鼻咽癌细胞CNE-2生长抑制作用的实验研究

目的:观察鹅不食草不同提取物对人鼻咽癌细胞CNE-2生长的抑制作用,初步探讨其可能的作用机制。方法:采用系统溶剂法制备鹅不食草不同提取物,MTT法观察不同浓度的各提取物对人鼻咽癌CNE-2细胞增殖的影响,并用流式细胞仪检测鹅不食草乙酸乙酯提取物对该细胞的凋亡作用。结果:鹅不食草石油醚和乙酸乙酯提取物对人鼻咽癌细胞CNE-2有一定的抑制,其中乙酸乙酯提取物抑制作用最明显,呈现较好的剂量-效应曲线,其作用机理可能与诱导肿瘤细胞凋亡有关。结论:鹅不食草乙酸乙酯提取物可能是其抗鼻咽癌作用的有效部位之一。     

光白英果实的生药学研究

目的 为进一步研究开发利用该植物资源提供依据.方法 应用性状鉴别、显微鉴别、化学成分预试、薄层色谱鉴别、紫外光谱扫描进行研究.结果 详细描述了该生药的性状及显微特征;薄层板上斑点明显;化学成分预试初步检出其含有皂苷类、生物碱类等化学成分.结论 为该药鉴别以及进一步开发利用提供了科学依据.     

缬草对原发性失眠症疗效及内源性血浆褪黑素水平的影响

目的:观察缬草对原发性失眠患者的疗效及其对患者血浆褪黑素(MT)水平的影响。方法:随机将66例原发性失眠患者分为缬草组和安慰剂组各33例,并随机征集33例健康志愿者为正常组。缬草组服用缬草生药粉制剂,安慰剂组服用安慰剂,正常组不做治疗,共治疗5个疗程(30天为1个疗程)。采用匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)量表评定睡眠质量,以放射免疫法测定治疗前后血浆MT水平的变化。结果:治疗前,缬草组与安慰剂组PSQI总分无显著性差异(t=0.688,P=0.247),均明显高于正常组(t=20.976,P<0.01)。3个疗程后,缬草组PSQI总分明显低于安慰剂组(t=9.387,P<0.01);但5个疗程后,缬草组PSQI总分仍高于正常组(t=3.167,0.010.05);在治疗3个疗程时,缬草组明显高于安慰剂组(t=-12.12,P<0.01);在5个疗程时,缬草组仍低于正常组(t=-2.5,0.01相似文献   

广防己肾毒性及配伍解毒实验研究

目的:观察广防己水煎液的慢性肾毒性及其分别与大黄、川芎、桂枝、茯苓、黄芪等中药配伍后肾毒性的改善情况。方法:通过测定血肌酐(Scr)、尿β2-微球蛋白(β2-MG)、尿碱性磷酸酶(AKP)、尿溶菌酶(Lys)的含量,观察肾脏病理形态变化及肾脏表皮生长因子(EGF)、转化生长因子β1(TGF-β1)的蛋白表达,探讨广防己慢性肾毒性及不同配伍药物对其的拮抗作用。结果:与空白组对照,大剂量广防己组尿AKP明显升高(P<0.05);与大剂量广防己组对照,配伍桂枝组、黄芪组尿AKP明显降低(P<0.05)。肾病理检查发现大剂量组肾小管上皮细胞水肿。各组肾脏EGF蛋白的表达基本都是在肾小管呈弱阳性。大剂量组和配伍川芎组个别标本远曲小管TGF-β1蛋白的表达呈强阳性。结论:广防己按药典规定量长期服用未见肾损害,大剂量则对肾小管有轻度损伤;各配伍药物均可减轻其副作用,以桂枝、黄芪最为明显。     

白花丹参对高脂血症大鼠血脂及血糖调节作用的研究

目的探讨白花丹参水提物对高脂血症大鼠血脂、血糖的影响。方法采用高脂饲料喂养Wistar大鼠2月后,诱导出大鼠高脂血症模型。按体重随机分为正常对照组、模型组、阳性对照组及白花丹参水提物10,20,40 g/kg bw3个剂量组。观察白花丹参水提物对高脂血症大鼠血清甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、血糖(GLU)的影响。结果与模型组相比较,白花丹参中、高剂量组及阳性对照组TC,TG,GLU均明显降低(P<0.05-0.01),中剂量组、阳性对照组HDL-C明显升高(P<0.05)。结论用高脂饮食诱导大鼠高脂血症模型是研究高脂血症及其并发症的理想动物模型,白花丹参水提物可改善高脂血症大鼠血脂及血糖情况。