青藏大戟的化学成分研究

目的对青藏大戟Euphorbia altotibetica地上部分的化学成分进行研究。方法采用多种柱色谱技术进行分离纯化,通过波谱分析鉴定化合物结构。结果从青藏大戟90%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分中分离得到6个化合物,分别鉴定为青藏大戟素E(1)、脯氨酸(2)、corchoionoside C(3)、icariside B,(4)、1-O-(9Z,12Z,15Z-十八烷三烯酰基)-2-O-十六烷酰基-3-O-α-(6-磺基吡喃奎诺糖基)甘油酯(5)、(2S)-2,3-O-双十八烷-9Z,12Z,15Z-三烯酰基甘油酯-6'-0-(α-D-吡喃半乳糖基)-β-D-吡喃半乳糖苷(6)。结论化合物1为新的西松烷型二萜,命名为青藏大戟素E;化合物2、5和6为首次从大戟属植物中分离得到,其余化合物为首次从该植物中分离得到。     

阿里红的化学成分研究

目的:研究药用真菌阿里红Fomes officinal Ames.的化学成分.方法:采用多种色谱方法对阿里红95％乙醇提取物进行分离纯化,利用NMR、MS等波谱技术结合理化性质进行结构鉴定.结果:从阿里红中分离得到11个化合物,包括倍半萜类、二萜类等,分别鉴定为:落叶松脂酸(1)、去氢硫色多孔菌酸(2)、齿孔酸(3)、...     

番荔枝皮化学成分及其抗肿瘤活性的研究

目的:研究番荔枝Annona squamosa的化学成分,并对分离化合物进行活性筛选.方法:综合运用各种色谱方法分离纯化番荔枝中的化学成分;采用NMR等波谱方法鉴定其结构;运用SRB法测定化合物对肿瘤细胞体外增殖能力的抑制作用.结果:从番荔枝皮乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别是annosquamosin C(1),15,16-epoxy-17-hydroxy-ent-kau-ran-19-oic acid(2),16,17-dihydroxy-ent-kauran-19-oic acid(3),annosquamosin A(4),ent-kaur-16-en-19-oic acid (5),19-nor-ent-kauran-4-ol-17-oic acid(6),16-hydroxy-ent-kau-ran-19-oic acid(7),ent-15β-hydroxy-kaur-16-en-19-oic acid (8),annosquamosin B (9),ent-16β,17-dihydroxykauran-19-al(10),16,17-dihydroxy-ent-kauran-19-oic acid methyl ester(11).抗肿瘤活性实验表明,化合物1,2,3,5,9对人肺癌95-D细胞的体外增殖能力均具有不同程度的抑制作用,化合物5的活性最强,IC50为7.78 μmol·L-1;化合物2,5,9对人卵巢癌A2780细胞有抑制作用,其中化合物2和9的抑制作用较强,IC50分别为0.89,3.10 μmol·L-1.结论:化合物2,8,11分别为首次从该科、该属和该种植物分离得到;化合物5对人肺癌95-D细胞的抑制作用较强;化合物2和9对人卵巢癌细胞A2780的抑制作用较强.     

珠子草的化学成分、抗乙肝病毒活性及临床研究概况

<正> 珠子草(Phyllanthus niruri L.)系大戟科叶下珠属植物,分布在我国南方各省,广西各地均有,常与同属植物叶下珠(Phyllanthusurinaria L.)伴生在一起。我国民间用于小儿疳积、黄疸肝炎等病症,印度民间用于通便、利尿、糖尿病等多种疾病。近几年来,实验研究表明珠子草含多种有生物活性化学成分;体内外研究表明该植物有强的抗乙肝病毒及抗肝细胞损伤作用;临床研究初步证实珠子草治疗乙肝病毒携带者的明显效果。本文现就国内外对珠子草的研究情况作一概述。     

丽江獐牙菜化学成分及抗乙肝病毒活性研究

利用各种色谱方法对丽江獐牙菜Swertia delavayi全草的化学成分进行提取、分离和纯化,得到15个单体化合物,通过波谱数据分析(MS,¹H,¹³C-NMR) 对其结构进行鉴定,分别为红白金花内酯(erythrocentaurin, 1)、红白金花内酯缩二甲醇(erythrocentaurin dimethylacetal, 2)、獐牙菜苷(sweroside, 3)、獐牙菜苦苷(swertiamarin, 4)、龙胆苦苷(gentiopicroside, 5)、贵州獐牙菜苷A(swertiakoside A, 6)、2'-O-乙酰基獐牙菜(2'-O-acetylswertiamarin, 7)、4'-O-[(Z)-对香豆酰基]獐牙菜苦苷(4'-O-[(Z)-coumaroyl]- swertiamarin, 8)、1,5,8-三羟基-3-甲氧基 NFDE8 酮(1,5,8-trihydroxy-3-methoxyxanthone, 9)、8-O-β-D-吡喃葡萄糖-1-羟基-2,3,5-三甲基 NFDE8 酮(8-O-β-D-glucopyranosyl-1- hydroxy-2,3,5-trimethoxyxanthone, 10)、8-O-[β-D-吡喃木糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖]-1羟基-2,3,5-三甲氧基 NFDE8 酮(8-O-[β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl]-1-hydroxy-2,3,5-methoxyxant-hone, 11)、异牡荆素(isovitexin, 12)、齐墩果酸(oleanolic acid, 13)、β-谷甾醇(β-sitosterol, 14) 和胡萝卜苷(daucosterol, 15),其中化合物 1~4, 7~11, 13 是首次从丽江獐牙菜中分离得到。在体外利用HepG 2.2.15细胞系对得到的单体化合物进行了抗乙肝病毒活性测试,其中化合物 1,2,6,7,9和12 具有明显的抑制HBV DNV的复制活性,其IC₅₀值为0.05~ 1.46 mmol·L^-1。     

夏至草的化学成分及药理作用研究述评

夏至草现代药理学研究证实其在改善血液和淋巴微循环障碍,心肌保护、抗炎、抗氧化等方面具有确切的药理作用。研究发现,从夏至草中分离得到的半日花烷型二萜类化合物如夏至草素具有多种生物活性,如松弛血管,心脏保护和解痉镇痛等。这些生物活性与夏至草传统的活血化瘀、消炎功效相一致。因此,研究夏至草中半日花烷型二萜类化合物及其生物活性,对于阐明夏至草的药效物质基础具有重要意义。很有必要对其化学成分及其药理活性进行深入系统的研究,阐明其药效物质基础和作用机制,为其进一步开发利用提供科学依据。     

云南鼠尾草茎叶中化学成分及其抗血管生成活性研究

目的:研究云南鼠尾草茎叶的化学成分,寻找抗血管生成活性成分,综合开发药用植物资源.方法:利用溶剂超声提取,硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、MCI柱色谱等分离手段进行分离纯化,根据化合物理化性质和波谱数据对其进行结构鉴定,通过鸡胚尿囊膜模型(CAM)进行活性筛选.结果:从提取物中共分离得到7个化合物,分别被鉴定为(+)桉油烯醇(1)、5,7,4'-三羟基二氢黄酮(2)、β-香树素(3)、3β-羟-12-乌苏烯(4)、马斯里酸(5)、熊果酸(6)、3-氧-12-烯-28-乌苏酸(7).抗血管生成实验表明化合物5,6在鸡胚尿囊膜模型中表现出较好抗血管生成作用.结论:化合物1,2,5,6首次从该植物中分离得到,并首次发现化合物5(齐墩果烷型),6(乌苏烷型)在0.8 nmoL/egg的剂量下就具有抑制血管生成的活性,且呈剂量依赖性.     

阿昔洛韦脂质体的制备及其体外抗乙肝病毒的研究

 目的制备阿昔洛韦脂质体并进行体外抗乙肝病毒作用研究。方法以反相蒸发法制备阿昔洛韦脂质体,同时考察其包封率的影响因素。以HPLC测定阿昔洛韦含量,透射电镜观察其形态,激光散射法测定其粒径大小,HepG₂ 2.2.15细胞模型检测阿昔洛韦脂质体对乙肝病毒HBs Ag和HBe Ag的抑制率。结果反相蒸发法中4℃时的包封率高于37℃时的包封率; 在本实验的PBS缓冲液离子强度范围内,随着离子强度升高,阿昔洛韦脂质体的包封率降低。脂质体中阿昔洛韦质量浓度为10.0,20.0,40.0,80.0 mg·L^-1时对HBs Ag和HBe Ag的抑制率分别达到(7.5±1.2)%,(18.2±2.1)%,(52.6±2.7)%,(60.3±1.9)%和(8.3±0.8)%,(40.5±3.2)%,(47.4±1.2)%,(50.4±0.6)%。结论反相蒸发法可以制备阿昔洛韦脂质体;阿昔洛韦脂质体时HBs Ag和HBeAg有较好的抑制作用且明显优于游离阿昔洛韦。     

苦石莲的抗肿瘤化学成分研究

目的 研究苦石莲的抗肿瘤活性成分.方法 采用柱色谱技术对苦石莲的提取物进行分离纯化,采用波谱技术结合化学方法进行结构鉴定.结果 从苦石莲提取物中分离得到了12个化合物,包括8个卡山烷型二萜类化合物,分别鉴定为neocaesalpin A(1)、neocaesalpin B(2)、neocaesalpin L(3)、caesalpinin MD (4)、neocaesalpin MA (5)、neocaesalpin H(6)、neocaesalpin P(7)、chagreslactone (8)、β-香树素(9)、β-谷甾醇(10)、胡萝卜苷(11)和没食子酸(12).结论 化合物8为首次从云实属植物中分离得到,化合物4～7为首次从该植物中分离得到,化合物1和4具有一定的抑制肿瘤细胞增殖作用.     

复叶地黄连化学成分及其抗烟草花叶病毒活性研究

目的为进一步寻找具有较强抗烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)活性的柠檬苦素类化合物,开展复叶地黄连Munronia henryi化学成分研究。方法综合运用硅胶柱色谱、C18柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相色谱等方法进行系统分离和纯化,根据化合物的理化性质及其波谱数据进行结构鉴定,采用半叶枯斑法,从钝化活性、保护活性、治疗活性3方面评估化合物1～13的抗TMV活性。结果从复叶地黄连的甲醇提取物中分离得到了13个化合物,分别鉴定为nymania-3(1)、prieurianin(2)、munronin L(3)、12-O-methylvolkensin(4)、12-hydroxyisopimara-8(14),15-dien-7-one(5)、munroninR(6)、3β,4β-dihydroxypregnan-16-one(7)、(E)-aglawone-3-one(8)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-Sphenylalaninol acetate(9)、N-(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-S-phenylalaninol benzoate (10)、glabrol(11)、syringaresinol(12)、7-methoxy-8-hydroxydihydroasarone(13)。其中化合物1对TMV的半数抑制浓度(IC_(50))为17.2μg/m L。结论化合物5、7～13为首次从该植物中分离得到,化合物1～3、5、9～12具有较强的抗TMV活性,其活性高于阳性对照药物宁南霉素。     

黄芫花质量标准

目的:修订和提高黄芫花药材的质量标准.方法:依据《中国药典》2010年版附录药品标准研究方法对黄芫花药材的显微、薄层进行鉴别,对10批黄芫花药材的杂质、水分、灰分、酸不溶性灰分进行检查,并测定其有效成分含量.结果:确定了黄芫花的显微特征,建立了其TLC鉴别;黄芫花的水分限度≤11.0％,杂质限度≤11.0％,黄芫花酸不溶性灰分限度≤1.0％,黄芫花总灰分限度≤9.0％,10批黄芫花中木犀草素质量分数0.10 ～1.40 mg·g-1.结论:完善了黄芫花药材的质量标准,可作为修订内容.     

河朔荛花枝叶中激活潜伏HIV的活性成分研究

目的 研究河朔荛花Wikstroamia chamaedaphne枝叶中具有激活潜伏人类免疫缺陷病毒（human immunodeficiency virus,HIV）的活性成分。方法 运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和制备型HPLC等方法进行分离纯化;通过高分辨质谱、核磁、圆二色谱等光谱技术进行化合物结构鉴定;采用萤火虫荧光素酶报告基因试剂盒评价化合物对人宫颈癌HeLa-NH2细胞激活潜伏HIV-1病毒的活性。结果 从河朔荛花枝叶甲醇提取部位分离鉴定出13个化合物,包括2个甾类化合物：2,20-dihydroxyspregna-1,4-diene-3-one(1)、2-hydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione(2);7个木脂素类化合物：松脂素（3）、连翘脂素（4）、acutissimalignan B(5)、罗汉松脂素（6）、3,4-二香草基四氢呋喃（7）、2,6,2′,6′-tetramethoxy-4,4′-bis (2,3-epoxy-1-hydroxypropyl) biphenyl(8)、薄荷醇（9）和4个其他类型化合物：邻...     

栀子花的化学成分研究

目的对栀子Gardenia jasminoides花进行化学成分研究。方法采用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱和高效液相色谱等方法进行分离纯化,并通过理化常数和各种波谱学技术鉴定所分离化合物的化学结构。结果共分离并鉴定了10个化合物,分别为山柰酚3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、山柰酚3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(2)、山柰酚3-O-洋槐糖苷(3)、山柰酚3-O-芸香糖苷(4)、(6S,9S)-长寿花糖苷(5)、反式对羟基肉桂酸甲酯(6)、香草醛(7)、咖啡酸(8)、原儿茶酸(9)和β-谷甾醇(10);其中,化合物1~4为4个黄酮苷类化合物,化合物5为单萜苷类化合物,化合物6~9为3个酚酸类化合物。结论化合物2、3、5~7为首次从栀子属植物中分离得到,化合物1、4、8和9为首次从栀子的干燥花中分离得到。     

华北蓝盆花化学成分研究

从华北蓝盆花Scabiosa tschilliensis的干燥花序中分离得到22个化合物,通过波谱分析,化合物结构分别鉴定为正二十八烷醇(1),正十八烷酸(2),β-谷甾醇(3),齐墩果酸(4),芹菜素(5),木犀草素(6),胡萝卜苷(7),山柰酚-3-O-β-D-6-O-(对羟基桂皮酰基)-吡喃葡萄糖苷(8),山柰酚-3-O-β-D-3,6-二-O-(对羟基桂皮酰)-葡萄糖苷(9),芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10),木犀草素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11),芹菜素-7-O-芦丁糖苷(12),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(13), 芹菜素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(14),咖啡酸甲酯(15),马钱素(16),腺苷(17),木犀草素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(18),獐牙菜苷(19), sylvestrosides Ⅰ(20),sylvestrosides Ⅱ(21),urceolide(22)。其中化合物 1,2,7~9,12,15,17,18,20~22 为首次从该属中分离得到,化合物 1~4,6~9,11,12,15~22 为首次从该植物中分离得到。此外,首次报道了化合物 22 的¹³C-NMR数据。     

荭草花化学成分的研究

目的:研究荭草Polygonum orientale花活性部位的化学成分.方法:应用色谱技术分离纯化,根据化合物理化性质和波谱数据鉴定其结构.结果:分离并鉴定了个化合物,分别为高朦胧木素(alphitonin,1),3,4-二羟基苯甲酸甲酯(methyl 3,4-d.hydmxybenzoate,2),罗布麻宁(apocynin,3),山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-glucoside,4),1,3,5-三羟基苯(1,3,5-trihydroxybenzene,5),3,3'-三甲氧基鞣花酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(3,3'-dimethoxyellagic-acid-4-O-β-D-glucoside,6),山柰素-3-O-β-L-鼠李糖苷(kaempferol-3-O-α-L-rhamnoside,7),槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(quercetin-3-O-α-L-rhamnoside,8),山柰素(kaempferol,9).结论:化合物2,4,5为首次从该种植物中分离得到,化合物1,3为首次从该属植物中分离得到.     

刺齿凤尾蕨化学成分及其体外抗肿瘤活性研究

乙醇提取刺齿凤尾蕨药材,提取物依次经过有机溶剂萃取,聚酰胺柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱和制备型HPLC色谱分离得到10个对映-贝壳杉烷型二萜类化合物。采用核磁共振(NMR)和质谱(ESI-MS)技术鉴定获得的化合物分别为geopyxin B(1),geopyxin E(2),ent-11α-hydroxy-18-acetoxykaur-16-ene(3),ent-14β-hydroxy-18-acetoxykaur-16-ene(4),neolaxiflorin L(5),ent-3β,19-dihydroxy-kaur-16-ene(6),ent-3β-hydroxy-kaur-16-ene(7),7β,17-dihydroxy-16α-ent-kauran-19-oic acid 19-O-β-Dglucopyranoside ester(8),crotonkinin C(9)和crotonkinin C(10)。化合物1~10均为首次从刺齿凤尾蕨中获得。体外活性研究表明,化合物1和2对Bel-7402细胞具有抑制作用,IC50分别为7.50,10.60μmol·L-1;化合物1和2对Hep G2细胞具有抑制作用,IC50分别为6.68,11.80μmol·L-1。     

黄蜀葵花化学成分研究

目的研究黄蜀葵Abelmoschus manihot花的化学成分。方法采用色谱方法分离纯化,并经过波谱方法和理化性质鉴定化合物结构。结果从黄蜀葵花的90%甲醇提取物中分离得到17个化合物,鉴定出黄酮及黄酮苷类化合物11个:槲皮素(1)、金丝桃苷(2)、杨梅素-3′-O-β-D-葡萄糖苷(3)、槲皮素-3′-葡萄糖苷(4)、8-(2″-pyrrolidinone-5-yl)-quercetin(5)、杨梅素(6)、floramanoside F(7)、isomyricitrin(8)、dihydromyricetin(9)、芦丁(10)、3-O-kaempferol-3-O-acetyl-6-O-(p-coumaroyl)-α-D-glucopyranoside(11);核苷类化合物4个:腺嘌呤核苷(12)、5′-deoxy-5′-methylsulphinyl adenosine(13)、尿嘧啶(14)、烟酰胺(15);及有机酸类2个(E)-9-octadecenoic acid(16)、没食子酸(17)。结论化合物5、9、11~14为首次从锦葵科植物中分离得到,化合物15、16首次从黄蜀葵中分离得到。     

杜仲皮化学成分研究

目的研究杜仲Eucommia ulmoides皮的化学成分。方法采用正相硅胶柱色谱、反向ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、制备HPLC等手段对杜仲皮化学成分进行分离纯化,并根据HR-ESI-MS、NMR等波谱数据进行结构鉴定。结果从杜仲皮95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,鉴定为甘草黄酮B(1)、3,5,4′-三羟基-7,3′-二甲氧基黄酮(2)、甘草素(3)、formononetine(4)、(+)-4′-O-methylglabridin(5)、paratocarpin E(6)、龙血素C(7)、threo-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-methoxy-2-{4-[1-formyl-(E)-vinyl]-2-methoxyphenoxy}-3-propanol(8)、diospyrosin(9),其中7个黄酮和2个苯丙素类。结论化合物1～9均首次从杜仲属植物中分离得到。     

2种藜芦属植物化学成分及其抗真菌活性研究

目的采用活性指导分离的方法研究百合科藜芦属植物Veratrum virid和藜芦V. nigrum干燥根及根茎的抗真菌活性成分。方法利用多种色谱技术进行分离纯化。通过现代波谱技术对单体化合物进行结构鉴定。结果从V.virid的甲醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为rubivirine-3-O-β-glucopyranoside(1)、veratrosine(2)、veratramine(3)、pseudojervine(4)、rubivirine(5)、resveratrol 3,4′-O,O′-di-β-D-glucopyranoside(6)、mulberroside A(7)、resveratrol 4′-O-β-D-glucopyranoside(8)、resveratrol 3-O-β-D-glucopyranoside(9)、oxyresveratrol-2-O-β-D-glucopyranoside(10);从藜芦的甲醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为veratrosine(2)、veratramine(3)、pseudojervine(4)、rubivirine(5)、verussurinine(11)、veralosidine(12)、jervine(13)、γ-chaconine(14)、germidine(15)。结论其中化合物1～5、11～15为甾体生物碱类化合物,6～10为二苯乙烯苷类化合物。化合物1为新的甾体生物碱类化合物;化合物5～10、14为首次从该属植物中分离得到。采用纸片扩散法评价化合物的抑真菌活性,结果显示化合物14对新生隐球菌和克柔念珠菌都具有较好的抑制活性,半数抑制浓度(IC50)分别为4.1、19.8μg/mL。并且化合物14在100μmol/L浓度下对4株人肿瘤细胞都不具有抑制活性。