国产舒他西林片在健康人体内的药动学及相对生物利用度

目的在8名健康志愿者体内研究了国产舒他西林片和对照片的药动学和生物利用度。方法受试者交叉口服单剂量(750mg)国产片和进口片后,采用高效液相色谱法检测血药浓度。结果国产片和对照片中两种成分的主要药动学参数分别为舒巴克坦C     

甲苯磺酸舒他西林分散片人体生物利用度实验研究

建立了测定人血浆中氨苄西林和舒巴坦浓度的高效液相色谱 紫外检测法,采用此方法测定１０ 名健康男性志愿者单剂量交叉口服７５０ ｍｇ 甲苯磺酸舒他西林分散片（ 受试制剂） 和优立新片（ 参比制剂） 后血浆中氨苄西林和舒巴坦的浓度,发现受试者服用优立新后,血浆中氨苄西林和舒巴坦的Ｃｍａｘ 分别为（１０－３２ ±２－９４） 和（１０－１６ ±３－１３）μｇ／ｍＬ,摩尔比为０－６８∶１ ．同时考察氨苄西林和舒巴坦的药物动力学特性,进行生物等效性评价．结果为受试制剂中氨苄西林的相对生物利用度为（１１０－３ ±２０－６） ％ ;舒巴坦为（１０８－０ ±２０－１）％ ．对受试制剂和参比制剂的主要药物动力学参数进行统计学分析,结果表明２ 种制剂生物等效     

舒他西林2种片剂的人体生物等效性

目的：研究2种舒他西林片剂的药动学及相对生物利用度,并评价其生物等效性。方法：采用随机交叉试验设计,18名受试者单剂量口服750 mg受试制剂和参比制剂,以高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度。结果：受试制剂和参比制剂中的氨苄西林主要药动学参数t_(max),c_(max),t_(1/2)和AUC_(0-8)分别为：(1．1±s0．3)和(1．2±0．4)h；(10±5)和(11±6)mg·L~(-1)；(1．8±0．5)和(1．6±0．4)h；(22±15)和(22±15)mg·h·L~(-1)。受试制剂中氨苄西林对参比制剂氨苄西林的相对生物利用度F为(100±10)%。受试制剂和参比制剂中的舒巴坦主要药动学参数t_(max),c_(max),t_(1/2)和AUC_(0-8)分别为：(1．2±0．3)和(1．3±0．4)h；(5．5±1．2)和(5．6±1．1)mg·L~(-1)；(1．5±0．3)和(1．46±0．28)h；(10．6±2．1)和(10．2±1．6)mg·h·L~(-1)。受试制剂中舒巴坦对参比制剂舒巴坦的相对生物利用度F为(102±11)%。结论：2种舒他西林制剂具有生物等效性。     

2种舒他西林片的人体生物等效性

目的：比较口服2种舒他西林片的相对生物利用度。方法：20名健康男性受试者采用随机交叉试验设计。反相高效液相色谱法测定单剂量口服2种舒他西林片750 mg后的氨苄西林、舒巴坦血药浓度。DAS程序计算药动学参数,AUC,c_(max)对数转换后进行分析。结果：口服舒他西林受试制剂和参比制剂氨苄西林的c_(max)分别是(10.8±s 1.9),(10.4±1.8)mg·L~(-1)；t_(max)分别是(0.68±0.14),(0.66±0.12)h；AUC_(0-t)分别为(22±4),(22±4)mg·h·L~(-1)；AUC_(0-∞)分别为(24±5),(23±4)mg·h·L~(-1)；t_(1/2)分别是(1.07±0.26),(1.13±0.25)h。口服舒他西林受试制剂和参比制剂舒巴坦的c_(max)分别是(7.4±1.3),(7.3±1.2)mg·L~(-1),t_(max)分别是(0.66±0.12),(0.70±0.10)h,AUC_(0-t)分别为(13.7±2.8),(13.2±2.3)mg·h·L~(-1)；AUC_(0-∞)分别为(14.2±2.9),(13.7±2.5)mg·h·L~(-1)；t_(1/2)分别是(0.97±0.19),(0.87±0.24)h。结论：2种舒他西林片具有生物等效性。     

舒马普坦胶囊和片剂人体药物动力学及相对生物利用度研究

目的 研究国产舒马普坦胶囊、片剂在人体内的药物动力学及相对生物利用度。方法 采用随机、开放、3×3拉丁方设计,18名男性健康受试者分别单剂量口服试验制剂或参比制剂100 mg。采用HPLC-MS法测定给药后不同时间的血药浓度,采用双单侧t检验进行生物等效性判断。结果 进口参比制剂中舒马普坦的主要药物动力学参数Cmax为(41.68±18.38)μg·L-1;tmax为(2.08±0.65)h;AUC0→12为(152.14±61.63)μg·h·L-1;t1/2为(2.7±0.8)h。国产舒马普坦胶囊的主要药物动力学参数Cmax为(38.01±17.01)μg·L-1;tmax为(1.83±0.45)h;AUC0→12为(136.68±60.71)μg·h·L-1;t1/2为(2.7±1.0)h。国产舒马普坦片剂的主要药物动力学参数Cmax为(38.78±17.67)μg·L-1;tmax为(1.83±0.45)h;AUC0→12为(136.68±60.71)μg·h·L-1;t1/2为(2.7±1.0)h。国产胶囊剂和国产片剂对进口片剂的相对生物利用度分别为91.0％±14.8％和92.0％±11.6％。结论 经统计学分析,国产舒马普坦片剂和胶囊剂与进口制剂具有生物等效性,制剂间药物动力学参数无显著差异。     

国产尼莫地平片剂的人体生物利用度

目的:比较两家药厂生产的尼莫地平(Nim)片的生物利用度.方法:9名健康志愿者随机4、5交叉单剂量po Nim 120mg后,HPLC法测定血清药物浓度,采用非房室模型分析得到有关的生物利用度参数.结果:A和B片的C_(max)分别为(50.27±28.23),(123.60±37.96)ng/ml;t_(max)分别为(0.43±0.24),(0.63±0.29)h;AUC分别为(102.34±42.06),(245.87±54.10)ng·h/ml ,结论:A片相对于B片的生物利用度为41.62%,B片的po吸收和生物利用度显著优于A.     

国产尼莫地平片的人体相对生物利用度研究

10例男性健康志愿者交叉口服60mg国产和德国产尼莫地平片,以HPLC测定血浆药物浓度,计算国产片的相对生物利用度。结果表明:二种片剂的血药浓度—时间曲线均符合开放式— 房室模型。国产及德国产片剂达峰时间分别为52.65min及51.36min;Cmax分别为26.61mg/L和29.05mg/L;auc∞。为4170.76及4291.36mg.min.L~(-1),二种片剂主要药代动力学参数比较无统计学显著差异(P>0.05)。国产尼莫地平片相对生物利用度为97％,经统计学处理证实二种片剂生物等效。     

国产阿洛西林人体药动学,生物利用度研究

８名健康男性志愿者单剂静注和肌注１ｇ国产阿洛西林后的药物动力学、生物利用度的研究及阿洛西林对β－内酰胺酶的稳定性的测定结果显示：静注和肌注后药物在体内的转运过程符合二室开放模型。静注后即刻血药浓度为２１９．８４μｇ／ｍｌ。肌注后５ｍｉｎ血药浓度为１０．７９μｇ／ｍｌ，约３０ｍｉｎ达峰，峰浓度为４３．２４μｇ／ｍｌ。静注和肌注后分布相半衰期分别为０．１７和０．２９ｈ，消除相半衰期为１．６０和１．８４ｈ，药—时曲线下面积为１１５．９７和７１．８８μｇｈ／ｍｌ，生物利用度为６１．９８％。２４ｈ尿排泄率为７０．３１％和６８．５６％。本品对质粒和染色体介导的β－内酰胺酶均不稳定。     

舒他西林的药效学研究

本文报道国产舒他西林与氨苄西林／舒巴坦等４种对照抗生素对６３３株细菌的体外抗菌作用及其以氨苄西林为对照对３株细菌分别感染小鼠的体内抗菌作用。     

国产尼莫地平片的人体相对生物利用度研究

10例男性健康志愿者交叉口服60mg国产和德国产尼莫地平片，以HPLC测定血浆药物浓度，计算国产片的相对生物利用度。结果表明：二种片剂的血药浓度-时间曲线均符合开放式一房室模式。国产及德国产片剂达峰时间分别为52．65min及51．36min；Cmax分别为26．61mg／L和29．05mg／L；aue∞为4170．76及4291．36mg／（min·L），二种片剂主要药代动力学参数比较无统计学显著差异（P〉0．05）。国产尼莫地平片相对生物利用度为97％，经统计学处理证实二种片剂生物等效。     

进口和国产索他洛尔片剂的相对生物利用度研究

目的：本文对进口和国产索他洛尔片剂在１２名男性健康志愿者中的药物动力学和相对生物利用度进行了研究。方法：建立了一个检测血清中索他洛尔浓度的反相高效液相色谱－荧光检测法。结果：单剂量口服索他洛尔１６０ｍｇ后的血药浓度数据用３Ｐ８７药物动力学程序进行模型拟合，国产片剂ＡＵＣ、Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ、Ｔ１／２分别为１６．２±３．６ｈ·μｇ·ｍｌ－１，１．２±０．２μｇ·ｍｌ－１，２．１±０．７ｈ，１７．０±７．２ｈ；进口片剂ＡＵＣ、Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ、Ｔ１／２分别为１５．９±３．５ｈ·μｇ·ｍｌ－１，１．２±０．４μｇ·ｍｌ－１，２．１±０．６ｈ，１８．６±９．４ｈ。国产片剂的相对生物利用度为１０３．５％。结论：两种片剂的所有药动学参数经统计学（ＳＰＳＳ软件）处理差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）。     

两种国产格列齐特片人体生物利用度的研究

目的 比较两种格列齐特片的生物等效性。方法 用HPLC法测定血浆中格列齐特浓度,研究8名受试者口服两种国产片剂的药动学和生物利用度,并用方差分析和双单侧检验及90%可信限考察生物等效性。结果 8名受试者口服单剂量格列齐特片的药动学参数,试验品的t_max3.38±0.52h,C_max19.91±3.61μg·ml^-1,t_1/26.52±2.40h,AUC 278.86±94.74μg·h·ml^-1;对照品的t_max3.38±0.52h,C_max17.59±3.13μg·ml^-1,t_1/27.77±3.34h,AUC 300.94±87.49μg·h·ml^-1,相对生物利用度为92.46±10.47%。结论 两种片剂经统计分析,C_max的90%可信区间在79.1～99.6%,AUC的可信区间在105.8%～107.4%,这两种片剂完全生物等效。     

国产醋氯芬酸胶囊剂与片剂人体相对生物利用度研究

目的评价国产醋氯芬酸胶囊剂、片剂和进口醋氯芬酸片剂3种制剂的生物等效性.方法18名健康男性志愿者按3个周期拉丁方交叉口服单剂量(100mg) 醋氯芬酸制剂,用HPLC法测定血清中醋氯芬酸的浓度,并对试验数据进行统计处理及对3种制剂进行生物等效性评价.结果口服国产待测胶囊剂、片剂及进口醋氯芬酸片剂的Cmax分别为(9.85±3.21),(10.11±3.50)及(8.68±2.65)μg@mL-1;Tmax分别为(1.83±1.00),(2.31±1.25)及(2.42±1.29)h;AUC0～12h分别为(27.09±5.90),(28.16±6.47)及(26.00±4.87)μg@h@mL-1;AUC0～∞分别为(28.29±6.03 ),(29.39±6.66)及(27.11±5.15)μg@h@mL-1;国产醋氯芬酸胶囊、片剂的相对生物利用度为(104.83±15.54)%和(108.97±17.35)%.结论国产胶囊剂、片剂均与进口参比醋氯芬酸片剂具有生物等效性.     

尼莫地平片剂的相对生物利用度研究

以ＨＰＬＣ方法测定血浆中尼莫地平，研究了两种国产尼莫地平片剂的相对生物利用度。结果表明，两者的各药物动力学参数均无显著差异     

国产阿克他利的人体药代动力学和相对生物利用度

目的了解健康志愿者口服阿克他利(Actarit,Acta)的药代动力学;以进口阿克他利为对照求出相对生物利用度.方法在20例健康志愿者中,选择12名健康志愿者(男8例,女4例)采用分层随机方法分为二组,每组6人,分别口服国产阿克他利片剂200mg,300mg,进行人体药代动力学试验.选择8名男性健康志愿者,随机分为二组,采用双交叉试验设计,分别口服400mg进口或国产阿克他利片,进行人体药代动力学试验并求出相对生物利用度.结果口服200 mg、300mg国产阿克他利的主要药代动力学参数分别为t1/2ke1.03±0.22,0.91±0.05h;tmax1.08±0.20,1.08±0.20h;Cmax 3.87±1.00,5.39±1.03mg.L-1;ACU0-6 5.91±0.76,8.02±0.89mg.h.L-.口服400mg国产和进口阿克他利的主要药代动力学参数为别为tl/2ke 0.94±0.03,0.94±0.04h;tmax1.13±0.23,1.1 3±0.23h;Cmax7.67±1.60,7.80±1.71mg.L-1;AUC0.6 11.84±1.89,11.92±2.01mg.h.L-1.结论单剂量口服国产阿克他利200、300、400mg的人体血药浓度时间曲线符合一级吸收的一房室模型.其相对生物利用度为99.5%±1.59%,90%的可信限为100.4%～101.4%.     

国产塞克硝唑片剂与胶囊剂的生物利用度研究

目的比较供试制剂国产塞克硝唑片剂、胶囊剂与参比制剂进口塞克硝唑片的生物等效性。方法采用反相高效液相色谱法测定24名健康志愿受试者单剂三交叉口服供试制剂塞克硝唑片(T1)、塞克硝唑胶囊(T2)和参比制剂塞克硝唑片(R)相同剂量后,塞克硝唑血药浓度变化情况,经3P87药动学程序处理,并对实验结果进行方差分析和双单侧t检验。结果三种制剂塞克硝唑药-时曲线下面积AUC0→t分别是(780.86±139.51)、(722.62±113.33)和(720.47±126.83)(μg·h)/ml;达峰时间分别为(1.44±0.37)、(1.35±0.43)和(1.54±0.51)h;峰浓度分别是(26.23±4.99)、(24.85±4.40)和(22.69±3.69)μg/ml。三种制剂的lnAUC0→∞、lnAUC0→t和lnCmax经双单侧t检验,Tmax采用秩和检验进行生物等效性评价,表明T1、T2分别与R为生物等效制剂。供试制剂T1中塞克硝唑的相对生物利用度为(109.3±15.7)%;T2中塞克硝唑的相对生物利用度为(101.0±8.6)%。结论三种制剂为生物等效制剂。     

两种国产格列齐特片人体生物利用度的研究

目的　比较两种格列齐特片的生物等效性。方法　用HPLC法测定血浆中格列齐特浓度 ,研究 8名受试者口服两种国产片剂的药动学和生物利用度 ,并用方差分析和双单侧检验及 90 %可信限考察生物等效性。结果　 8名受试者口服单剂量格列齐特片的药动学参数 ,试验品的tmax3. 38± 0 . 5 2h ,Cmax19. 91± 3. 6 1μg·ml 1,t1/ 2 6 . 5 2± 2 . 4 0h ,AUC 2 78. 86± 94 . 74 μg·h·ml 1;对照品的tmax3. 38± 0 . 5 2h ,Cmax17 .5 9± 3 .13μg·ml 1,t1/ 2 7. 77± 3 34h ,AUC 30 0 94± 87 4 9μg·h·ml 1,相对生物利用度为 92 . 4 6± 10 .4 7%。结论　两种片剂经统计分析 ,Cmax的 90 %可信区间在 79 1～ 99. 6 % ,AUC的可信区间在 10 5 . 8%～10 7. 4 % ,这两种片剂完全生物等效。     

国产环丙沙星片的生物利用度

在8例健康志愿者中进行国产与进口环丙沙星片药物动力学与生物利用度的研究.采用随机交叉试验设计单剂量po 500mg环丙沙星片.用HPLC法测定血药浓度,国产与进口两种制剂的各项动力学参数为AUC[(10.49±1.16,10.33±1.31)μg·h/ml],T_1/2β[(5.34±1.84,4.90±0.94)h],CL(s)/F[(48.29±6.11,49.10±5.71)h~(-1)],T_(max)[(1.04±0.38,0.83±0.29)h」,C_(max)[(1.53±0.31,1.86±0.55)μg/ml],Vc/F[(218.8±43.8,184.9±50.9)L],经统计学处理.两者无显著性差异,以进口片为标准求得国产片的生物利用度为102%.