环丙沙星在老年慢性阻塞性肺患者多次给药的药动学研究

应用微生物法测定６名老年慢性阻塞肺病患者多次口服环沙星片后的血清药物浓度，药物体内过程符合一定模型，其主要药动学参数分别为：Ｔ１／２＝５．１±１．１ｈ；Ｖｄ／Ｆ＝７±４Ｌ／ｋｇ；（Ｃ∞）ｍａｘ＝２．７±１．０μｇ／ｍｌ；Ｔ＾Ｄ１ｐ＝１．０±０．４ｈ，测定方法平均回收率为１０１．６％。     

环丙沙星的人体药代动力学研究

健康志愿者8名,静脉恒速滴注乳酸环丙沙星200mg(30min)后,其体内过程符合二室开放模型,主要药动学参数分别为:滴注完时浓度Co为4.14±0.82μg/ml,消除相半衰期t1/2为3.35± 0.30h,AUC为7.225±0.814μg·h/ml。另外8名志愿者分别口服500mg盐酸环丙沙星胶囊或片剂后,其体内过程符合一室模型,主要药动学参数分别为;C_(max)为2.47± 0.33及2.28±0.30μg/ml;t1/2为3.13±0.44及3.51±0.35h,Tp为1.53±0.36及1.28±0.31h;AUC为17.08±2.17及15.91±2.01μg·h/ml。绝对生物利用度为78.8％及72.7％。血浆药物浓度采用微生物法测定。     

微生物法测定环丙沙星片在人体中的药物动力学和生物利用度

8名健康受试验者交叉口服单剂量德国产及国产环丙沙星片(750mg)后,用微生物法测定血药浓度,按单室模型处理分析得各药物动力学参数。结果表明二者基本相似其相对生物利用度为97±20%。     

用微生物法测定环丙沙星血药浓度及稳态药物动力学

建立了人血清中环丙沙星的微生物测定法,平均回收率为101.2%,日内误差CV为4. 5%,以该法对患者进行了环丙沙星的稳态药物动力学研究,体内过程符合一室模型.其主要药物动力学参数为 T_(max)=0.96±0.44h;(C_∞)_(max)=2.73±1.02μg/ml;T_(1/2)=5.14±1.13h;Vd/F=6.62±4.18L/kg;Cl/F=0.89±0.52L/(kg·h).     

国产及进口环丙沙星人体药物动力学性质的比较

目的:对国产及进口环丙沙星在人体药物动力学性质方面加以比较,从而为我国国产环丙沙星注射液的临床应用提供理论依据。方法:对健康受试者,30min 静脉滴注200mg 环丙沙星,血药浓度用 HPLC 法比较测定,药物动力学过程为二室开放模型。国产环丙沙星主要动力学参数是 t_(1/2β)=3.22±0.65h,Vc=22.28±14.89L,CL=37.21±6.18(L/h per 1.73m~2),AUC=5.51±0.88(mg/L.h)。与德国产品进行比较,结果表明两种注射液的主要药动学参数均无显著性差异(P>0.05)。     

环丙沙星在老年慢性阻塞性肺病患者多次给药的药动学研究

应用微生物法测定６名老年慢性阻塞性肺病患者（ＣＯＰＤ）多次口服环丙沙星片后的血清药物浓度，药物体内过程符合一室模型，其主要药动学参数分别为：Ｔ１／２＝５．１±１．１ｈ；Ｖｄ／Ｆ＝７±４Ｌ／ｋｇ；（Ｃ∞）ｍａｘ＝２．７±１．０μｇ／ｍｌ；Ｔ′ｐ＝１．０±０．４ｈ，测定方法平均回收率为１０１．６％     

两种环丙沙星注射剂在健康志愿者的药物动力学

目的:对比研究了两种环丙沙星注射剂[受试药悉复欢(CFR)与对照药特美力(TMRD)]在健康志愿者的药物动力学.方法:选择10名男性健康志愿者,采取随机交叉自身对照设计方法,先后单剂量iV gtt CFR与TMR 200mg,采用自动化微生物比浊法测定血药浓度.结果:CFR与TMR主要药物动力学参数为:T_(1/2β):(4.73士0.47)与(4.62土1.24)h;AUC:(6.80土1.19)与(6.42士0.62)〔(mg/L)·h);Vc:(42.42土5.33)与(41.46土4.64)L;CL为(29.41土4.49)与(31.41士3.18)〔L/h〕,两药间各项参数均无显著性差异.结论:CFR与TMR药物动力学特点基本一致.     

国产及进口环丙沙星人体药物动力学性质的比较

本文对１０名健康男性受试者进行了进口与国产环丙沙星注射液药物动力学的比较。按交叉设计试验，３０ｍｉｎ静脉滴注２００ｍｇ环丙沙星，血药浓度用ＨＰＬＣ法及Ｂｉｏａｓｓａｙ法二种方法比较测定，药物动力学过程为二室开放模型。国产环丙沙星主要动力学参数是ｔ＿（１／２β）＝３．２２±０．６５ｈ，Ｖ＿ｃ＝２２．２８±１４．８９Ｌ，ＣＬ＝３７．２±６．１８（Ｌ／ｈｐｅｒ１．７３ｍ￣２），ＡＵＣ＝５．５１±０．８８（ｍｇ／Ｌ．ｈ）。与德国产品进行比较，结果表明两种注射液的主要药动学参数均无显著性差异（ｐ＞０．０５）。     

中国汉族、维吾尔族、哈萨克族右美沙芬氧化代谢多态性表型研究

目的以右美沙芬为探针药,对中国汉族、维吾尔族、哈萨克族人群药物氧化代谢的多态性进行研究.方法3 84名汉族、维吾尔族、哈萨克族健康受试者口服右美沙芬片30 mg后,取8 h内全部尿样,尿样经酶水解及酸、碱提取纯化后,荧光检测右美沙芬及去甲右美沙芬浓度,以其比值(MR)对3个民族人群右美沙芬氧化代谢多态性的表型分型.结果右美沙芬氧化代谢慢代谢者频发率汉族为0.76%,维吾尔族为8.09%,哈萨克族为1.72%.结论汉族与维吾尔族比较,慢代谢者频发率有显著性差异(P＜0.01);哈萨克族与维吾尔族比较,慢代谢者频发率有显著性差异(p＜0.05);汉族与哈萨克族比较,慢代谢者频发率的无显著性差异.     

环丙沙星在健康人中药物动力学研究

本文对３０例健康男子口服环丙沙星胶囊后的药物动力学特性进行研究。受试者单剂量口服７５０ｍｇ胶囊，其血药浓度用ＨＰＬＣ离子对色谱，荧光检测器测定环丙沙星浓度。健康人口服环丙沙星的药物动力学特性显示一房室和二房室模型。其主要药动学参数：Ｔ１／２为３．６５±０．７８ｈ；Ｋａ为２．０７±０．９３１／ｈ；Ｖｄ２．０３±０．５６Ｌ／ｋｇ；Ｃｍａｘ４．９４±０．９７μｇ／ｍｌ；Ｔｍａｘ１．４６±０．３７ｈ；ＣＬＴ０．３９±０．０３Ｌ／ｈ·ｋｇ。     

环丙沙星不良反应及临床应用的再评价

环丙沙星 (ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ，ＣＰＦＸ)于１９８３年由联邦德国拜尔药厂合成 ,近年来其临床使用在氟喹诺酮类中最为广泛 ,主要用于各种呼吸道急慢性感染、尿路感染 ,也用于伤寒、性病、胆道、十二指肠溃疡的结肠菌丛失衡、创伤、皮肤软组织感染 ,对由绿脓杆菌、Ｇ + (Ｇ—)等引起的妇科感染疗效也显著。ＣＰＦＸ的口服吸收好 ,其生物利用度７０% ,多数组织中浓度高于血中浓度 ,有利于骨髓炎、前列腺炎及深部组织感染的治疗。ＣＰＦＸ抗绿脓杆菌感染 (ＭＩＣ为０ ７２μｇ／ｍｌ)有效率为５０ % ,抗尿路和肠道感染有效率达９０%～…     

环丙沙星仍然是氟喹诺酮类中的高效抗菌药

氟喹诺酮类在临床上应用始于1978～1980年.目前在治疗各种感染性和化脓炎症性疾病中仍然占据重要地位.此类药品迅猛发展是由于抗菌谱广、对革兰阳性和阴性需氧菌和厌氧菌包括某些少见菌均有强抗菌活性、特殊的作用机制、以及良好的药动学特点和耐受性.     

HPLC法测定血浆及组织中替硝唑、环丙沙星和消炎痛的含量

目的：建立用HPLC测定血浆和组织中替硝唑、环丙沙星和消炎痛的方法，为研究外用复方制剂的药代动力学提供依据。方法：取血浆或组织匀浆200μl，加甲醇400μl沉淀蛋白，离心后取上清液450μl，于60℃通空气吹干，残渣用50μl甲醇溶解，离心后进样20μl。色谱条件：C18-ODS柱，替硝唑与消炎痛同时测定，流动相为甲醇-水(55：50)，流速0．8ml／min，检测波长310nm(0-5．4min)、277nm(5．4-10min)，环丙沙星单独测定，流动相为甲醇-水(40：60)，含0．12％NH4H2PO4，H3PO4调pH3．6 0．2)，流速0．8ml／min，检测波长277nm。结果：替硝唑浓度在0．02-4．0μg／ml范围内与峰面积线性关系良好，r=0．9998，其日内日间差异性≤6．3l，平均回收率为92．05％-93．80％；环丙沙星浓度在0．02-4．0μg／ml范围内与峰面积线性关系良好，r=0．9984，其日内日间差异性≤4．76，平均回收率在99．77-104．23间；消炎痛浓度在0．06～8．0μg／ml范围内与峰面积线性关系良好，r=0．9998，其日内日间差异性≤5．45，平均回收率为98．96％-110．00％。结论：该方法灵敏、可靠，适于测定血浆和组织中替硝唑、环丙沙星和消炎痛的含量。     

自动化微生物比浊法测定血清中环丙沙星浓度

目的 建立自动化微生物比浊法测定血清环丙沙星（CPLX）浓度。方法 以标准血清配制系列浓度CPLX与10^7cfu/ml标准菌ATCC27853反应，在自动化微生物分析仪中测定其吸收度。结果 在8－0.0625μg/ml浓度范围内，浓度与吸收度呈线性关系（r=0.9950,n=8），回归方程为C＝9.4020-22.55A，最低检测浓度为0.03μg/ml。方法回归率为96.5%-108.0%，日内变异系数为2.11%-9.13%，日间变异系数为1.99%-9.72%，结论 该方法为一快速、方便、精确的测定CPLX的方法。     

环丙沙星在老年慢性阻塞性肺病患者多次给药的药动学研究

应用微生物法测定6名老年慢性阻塞性肺病患者多次po环丙沙星片后的血清药物浓度,药物体内过程符合一室模型,其主要药动学参数分别为:T_(1/2)=5.14±1.13h,Vc/F=6.6±4.2L╱kg,(C∞)max=2.73±1.02μg/ml;T_p~′=0.96±0.44h,测定方法平均回收率为101.6％。     

环丙沙星在呼吸道感染中的应用

环丙沙星(环丙氟哌酸)是目前喹诺酮类抗菌药中活性较强的-种。其结构特点是在主环上引入一个环丙基,改变了细菌DNA旋转酶的活性,对革兰阳性、革兰阴性细菌均有很强作用,对革兰阴性菌尤为敏感。口服后分布广,在支气管,肺中浓度很高。现将本品治疗35例呼吸道感染患者的结果报道如下。     

氧氟沙星和环丙沙星在老年人中的药物动力学

对氧氟沙星和环丙沙星在老年和年轻健康志愿者中的药物动力学进行同期比较研究。上述两药全部血、尿浓度均以高效液相色谱法测定。老年组单剂口服氧氟沙星３００ｍｇ后的平均血清Ｔ＿（１／２β）为７．０８±０．８１ｈ，Ｃｌ＿ｒ为９５．９±２１．０ｍｌ／ｍｉｎ，ＡＵＣ为３２．６±４．１ｈ·ｍｇ／Ｌ，与年轻组相比，血清Ｔ＿（１／２β）延长，Ｃｌ＿ｒ降低以及ＡＵＣ增大。老年组与年轻组的Ｃ＿（ｍａｘ）则相近，分别为４．６７±０．９８和４．７２±０．５１ｍｇ／Ｌ。老年组每１２ｈ口服氧氟沙星３００ｍｇ连续７天后的Ｃ＿（ｍａｘ）和ＡＵＣ较单剂者明显增高。老年组和年轻组单剂口服环丙沙星５００ｍｇ后的Ｔ＿（１／２ｋｅｌ）分别为３．３２±０．４３和２．７６±０．４３ｈ，Ｃｌ＿ｒ分别为２３１．４±６８．８和２５６．９±６４．０ｍｌ／ｍｉｎ，ＡＵＣ分别为１７．７±４．９和１５．９±３．５ｈ·ｍｇ／Ｌ。根据本研究结果，对上述两药在治疗老年人感染时给药方案的调整提出了建议。     

环丙沙星在肺癌患者体内的药代动力学研究

对８例肺癌患者（伴轻度肾功能损害）和８例肺癌感染病人单剂量静滴环丙沙星（ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ,ＣＰＬＸ）４０００ｍｇ的药代动力学进行了研究。采用微生物法测定ＣＰＬＸ的血清浓度,以３Ｐ９７药代动力不程序相合计算,结果表明,与肺感染组相比,肺癌组的Ｖｃ、ＡＵＣ、Ｔ１／２０、Ｔ１／２β及ＣＬｓ等主要的药代动力学参数均坎无显著改变,提示ＣＰＬＸ在肺患者（伴轻度肾功能损害）体内的药代动力学未发生明显改