替米沙坦片和胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性研究

目的 研究替米沙坦片及胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性.方法 18名男性健康志愿者随机分别服用单剂量替米沙坦试验片剂、试验胶囊和参比制剂80 mg,采用高效液相色谱荧光法(HPLC)测定.用DAS 1.0程序计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行等效性评价.结果 单剂量口服80 mg的替米沙坦参比制剂和试验药片剂与胶囊的药代动力学参数:AUC(O→t)分别为(3 310.2±1 969.5)、(3 454.7±2 311.2)和(3 215.0±1925.8)(μg·h)/L,AUC(O→t)分别为(3 642.3±2 156.1)、(3 704.7±2 425.5)和(3 587.0±2 123.1)(μg·h)/L;Cmax分别为(888.5±586.0)、(746.1±497.1)和(814.9±598.4)μg/L;Tmax,分别为(1.0±0.7)、(1.2±0.6)、(1.2±0.6)h.试验药片剂与胶囊分别以AUC(O→t)与AUG(O→∞)计算其相对生物利用度分别为(105.77±18.21)%、(100.97±37.61)%和(105.63±29.14)%、(103.10±40.65)%.结论 两种受试制剂与参比制剂具有生物等效性.     

盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价盐酸左氧氟沙星胶囊与已上市的盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性.方法:18名健康男性志愿者双周期自身交叉单剂量口服受试药物和参比药物各200 mg,采用高效液相色谱-荧光检测法测定血清中药物浓度,用DAS软件计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价.结果:盐酸左氧氟沙星胶囊的受试药物与参比药物的Cmax分别为(3.206±0.498)μg/ml、(3.255±0.436)μg/ml;tmax分别为(0.931±0.307)h、(0.903±0.322)h;AUC0～36分别为(23.780±4.986)(μg·h)/ml、(23.934±5.625)(μg·h)/ml;AUC0～∞分别为(24.510±5.189)(μg·h)/ml、(24.684±5.973)(μg·h)/ml;受试药物的相对生物利用度为(103.9±29.1)%.结论:经统计学分析,两种盐酸左氧氟沙星胶囊具有生物等效性.     

左氧氟沙星胶囊人体相对生物利用度和生物等效性研究

目的:研究左氧氟沙星胶囊与上市产品左氧氟沙星片生物等效性.方法:采用HPLC-紫外法,测定20名健康男性志愿者,单次交叉口服试验制剂及参比制剂各0.2g后不同时间血浆中左氧氟沙星浓度.运用DAS软件处理血药浓度数据和计算参数,对两种制剂作出生物等效性评价.结果:单剂量口服0.2g的左氧氟沙星胶囊试验药和参比片,测得Cmax分别为(2.51±0.61)ng/ml、(2.4±0.5)μg/ml;tmax分别为(0.95±0.41)h、(0.99±0.6)h;AUC0→t分别为(17.3±2.0)μg·h-1·ml-1、(16.5±1.9)μg·h-1·ml-1,AUC0→∞分别为(18.7±2.1)μg·h-1·ml-1、(18.01±2.43)μg·h-1·ml-1;用药时曲线下面积AUC0→24计算,20名健康志愿者单剂量口服左氧氟沙星胶囊试验药相对生物利用度为(105.4±12.8)%.结论:统计学检验表明,试验胶囊与参比片具生物等效性.     

盐酸二甲双胍缓释片人体药代动力学和相对生物利用度研究

目的:研究盐酸二甲双胍缓释片(受试制剂)和普通片(参比制剂)在健康受试者体内的药代动力学过程和相对生物利用度.方法:20名男性志愿者随机自身交叉口服受试制剂和参比制剂,单剂量两制剂各服用1 000 mg,多剂量受试制剂服用1 000 mg×1次/天,参比制剂服用500 mg×2次/天.血浆中二甲双胍浓度使用HPLC-UV法测定.采用二房室模型进行血药浓度-时间数据分析,并计算药动学参数和相对生物利用度.结果:受试制剂和参比制剂单剂量口服后二甲双胍的Cmax分别为(1.61±0.37)μg/ml和(2.47±0.74)μg/ml;Tmax分别为(3.1±0.6)h和(1.5±0.7)h;T1/2分别为(5.1±1.9)h 和(2.7±0.3)h;AUC0→1分别为(11.08±2.88)h·μg/ml和(12.03±2.63)h·μg/ml;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度F为(92.6±14.7)%.受试制剂和参比制剂多剂量口服后二甲双胍的Cmax分别为(1.60±0.25)mg/ml和(1.57±0.40)μg/ml;Tmax分别为(3.2±0.4)h和(1.1±0.5)h;T1/2分别为(5.5±3.1)h和(3.0±0.6)h;AUCss分别为(13.24±3.08)h·μg/ml和(6.99±1.50)h·μg/ml.受试制剂的相对生物利用度F为(95.3±17.5)%.结论:受试制剂和参比制剂生物等效,且具有缓释特性.     

阿昔洛韦片剂人体相对生物利用度研究

选用8名健康男性自愿受试者,随机交叉口服深圳海王药业有限公司生产的阿昔洛韦片剂及湖北省医药工业研究所科益制药厂生产的阿昔洛韦（参比制剂）片剂各400mg,采用高效液相色谱（HPLC）法测定血药浓度,进行相对生物利用度研究。结果表明,本品药代动力学过程符合线性—房室模型特征.受试片剂及参比片剂的达峰时间（Tmax）分别为（0.968±0.224）h和(1.157±O.336）h,峰浓度（Cmax）分别为（O.555±0.221)μg/ml和（O.496±0.149)μg/ml,消除半衰期（T_(1/2)kc）分别为（1.426±0.486）h和(1.630±0.405）h,药—时曲线下面积（AUC）分别为（1.844±0.535）μg/（ml·h）和（1.934±0.483)μg/（ml·h）,受试片剂与参比片剂比较的相对生物利用度为（95.18±12.48）%,变异系数:13.11％。两种口服片剂的达峰时间、峰浓度、消除半衰期和药—时曲线下面积说明两种片剂的吸收速度及吸收程度无明显统计学差异.表明该药品相对生物利用度符合临床应用的要求。     

利美尼定胶囊在健康人体的药代动力学及生物等效性研究

目的研究利美尼定胶囊在健康志愿者体内的药代动力学和相对生物利用度,验证该制剂与进口利美尼定片的生物等效性。方法采用HPLC-MS/MS法测定24例健康男性志愿者自身交叉单剂量口服国产利美尼定胶囊或进口利美尼定片1 mg的经时血药浓度,计算主要药代动力学参数及受试制剂的相对生物利用度。结果国产利美尼定胶囊与进口利美尼定片的主要药代动力学参数:C max分别为(4.584±1.617)μg/L和(5.000±1.457)μg/L;T max分别为(1.46±0.66)h和(1.33±0.71)h;t1/2分别为(6.35±0.99)h和(6.96±1.08)h;AUC0-t分别为(31.16±10.61)μg/(h·L)和(34.96±11.53)μg/(h·L)。C max在不同制剂、不同周期间差异均无统计学意义(P>0.05);AUC0-t与AUC0-∞在不同制剂间差异有统计学意义(P<0.05),在不同周期间差异无统计学意义(P>0.05)。国产利美尼定胶囊与进口利美尼定片的相对生物利用度为(89.8±14.87)%。结论国产利美尼定胶囊与进口利美尼定片生物等效。     

佐米曲普坦胶囊及片剂的人体生物等效性研究

目的比较国产佐米曲普坦胶囊与进口佐米曲普坦片在健康人体内的药代动力学过程,并评价其生物等效性.方法18名健康男性志愿者随机双交叉单剂量口服佐米曲普坦胶囊或片剂10mg,用高效液相色谱法测定血药浓度,3p97软件包计算二者的药动学参数和生物等效性.结果单剂量口服佐米曲普坦胶囊与片剂的药-时曲线均为口服吸收一室模型.t1/2ke分别为(3.72±1.77)、(3.81±1.44)h,tmax分别为(1.42±0.35)、(1.33±0.51)h,cmax分别为(21.68±8.67)、(21.86±10.38)μg/L,AUC(0→t)分别为(75.94±31.34)、(78.40±28.21)(μg?h)/L.佐米曲普坦胶囊的相对生物利用度为(96.86±3.36)%,经方差分析、双单侧t检验及(1-2α)置信区间法统计分析,2种制剂药动学参数无显著性差异(P>0.05).结论国产佐米曲普坦胶囊与进口佐米曲普坦片剂具有生物等效性.     

水飞蓟宾固体分散体胶囊的人体生物利用度

目的 :比较水飞蓟宾固体分散体胶囊与片剂的人体生物利用度。 方法 :10名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服 ( 77m g)水飞蓟宾固体分散体胶囊与片剂后 ,用 HPL C法测定血浆中水飞蓟宾的浓度 ,计算药代动力学参数。结果 :水飞蓟宾片剂和胶囊在健康人体内的血药浓度 -时间过程均符合一级吸收二室模型。水飞蓟宾固体分散体胶囊与片剂的药代动力学参数分别为 :t1 /2 ka=( 1.12± 0 .5 6 ) ,( 1.96± 1.13) h;cmax=( 15 7.7± 114.6 ) ,( 2 6 .1± 13.5 ) ng/ ml;t1 /2β=( 2 .30± 1.40 ) ,( 6 .34± 5 .16 ) h;tmax=( 1.3± 0 .35 ) ,( 1.75± 0 .42 ) h;AU C0 -∞ =( 2 70 .4± 98.8) ,( 12 3.3± 39.4) ng· h· ml- 1。两种制剂的AU C0 -∞ ,cmax,tmax经统计学分析 ,均有非常显著差异 ( P<0 .0 1) ,胶囊剂对片剂的相对生物利用度为 2 19%。结论 :水飞蓟宾固体分散体胶囊的生物利用度优于片剂。     

阿昔洛韦片在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度

目的 测定阿昔洛韦片在健康人体内的药代动力学参数及相对生物利用度.方法 18名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服500 mg阿昔洛韦片后,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度.结果 口服海南金晓制药有限公司或天津药业集团新郑股份有限公司生产的阿昔洛韦片后的药代动力学参数分别为:T12(4.53±0.59)h和(4.65±0.55)h,Cmax分别为(451.08±77.19)μg·L-1(454.88±72.62)μg·L-1,Tmax分别为(1.67±0.24)h和(1.72±0.31)h,AUG01(2 312.1±372.2)μg·h·L-1和(2 249.8±258.9)μg·h·L-1.AuCo→∞.分别为(2 516.6±393.0)μg·h·L"和(2 446.1±272.5)μg·h.·L-1.两种阿昔洛韦片主要药动学参数间均无统计学意义(P＞0.05),受试阿昔洛韦片的相对生物利用度F为103.01%.结论 两种制剂具有生物等效性.可确保临床用药的安全有效.     

格列吡嗪片在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度

目的 测定格列吡嗪片在健康人体内的药代动力学参数及相对生物利用度.方法 18例健康男性志愿者随机交叉口服10 mg格列吡嗪片后,用HPLC法测定血浆药物浓度.结果 口服参比制剂或受试制剂后的主要药代动力学参数Tmax分别为 (2.39±0.50)、(2.33±0.49) h;Cmax分别为(675.3±151.7)、(647.1±166.7) μg/L; AUC0-t分别为(3565.4±733.4)、(3304.8±588.4) μg·h-1·L-1 .结论 两种制剂具有生物等效性.     

抗精子抗体和抗子宫内膜抗体与不孕及流产的关系

目的　探讨抗精子抗体（ＡｓＡｂ）与抗子宫内膜抗体（ＥＭＡｂ）在不孕、流产中的作用及二者关系,进一步 揭示不孕、流产的病因。方法　采用酶联免疫吸附试验（ＥＬＩＳＡ）同时检测３４５例不孕、流产妇女血清中的ＡｓＡｂ与 ＥＭＡｂ,按ＡｓＡｂ检测结果分阳性组和阴性组,比较两组ＥＭＡｂ阳性率的差异。结果　原发不孕及自然流产妇女中, ＡｓＡｂ（－）组ＥＭＡｂ阳性率高达１６．６７％和１９．５１％,而ＡｓＡｂ（＋）组ＥＭＡｂ阳性率高达４３．６４％和４２．８６％,显著高于 ＡｓＡｂ（－）组（Ｐ＜０．０１,Ｐ＜０．０５）。继发不孕妇女中ＡｓＡｂ（－）组ＥＭＡｂ阳性率为１８．１８％,ＡｓＡｂ（＋）组ＥＭＡｂ阳性率 为３２．２％,二者无显著性差异（０．０１＞Ｐ＞０．０５）。结论原发不孕及自然流产妇女中因个体免疫反应差异使某些 人易对体内、外物质发生免疫反应而产生抗体,从而导致不孕或流产。     

亚硝基脲类和亚硝基硫脲类的理化性质及致突变能力

本题选择N,N′-二甲基亚硝基脲(DMNU),N,N′-二乙基亚硝基脲(DENU),及其类似物N,N′-二甲基亚硝基硫脲(DMNTU)、N,N′-二乙基亚硝基硫脲(DENTU)为代表,测定了这些化合物的水解反应速度、脂溶性(HPLC的logk′值)、水解产物和致突变能力。证明了硫脲的脂溶性大于脲的脂溶性。DMNTU对TA100菌株的致突变能力最强,其它较弱。     

水疗联合抚触对新生儿的生长发育、黄疸及睡眠的影响

目的探讨新生儿游泳联合抚触对新生儿的生长发育、黄疸及睡眠的影响。方法将经阴道顺产分娩的正常新生儿100例随机分为两组，观察组（水疗联合抚触组）50例，对照组（单纯沫浴组）50例。①测定两组10日、28日的体重、身长、上臂围；②观察记录胎便转黄时间，测定皿清胆红素；③记录24h睡眠时间。结果两组新生儿10日、28日体重、身长、上臂同增长有显著差异（P〈0．05），两组新生儿5日时，胎便转黄时间及黄疸指数比较均有显著性差异（P〈0．01），两组睡眠时间比较有统计学意义（P〈0．05），两组并发症比较无统计学意义（P〉0．05）。结论新生儿水疗联合抚触可促进新生儿的生长发育，能加速胎粪的早排出，减轻生理性黄疸程度，有效地降低新生儿高胆红素血症的发病率，提高睡眠质量。     

气血与足月妊娠分娩关系的探讨

论述足月妊娠分娩的发动和维持依靠气的推动、温煦、气化、固摄功能和血的营养、濡润功能。顺利分娩既要气血充足，还要气顺血和。临床研究结果表明调补气血，是促进产程，预防难产的重要手段。实验研究结果阐明调补气血中药加强产力、促进产程主要是从改善产妇全身情况，提高机体抗应激、抗疲劳、耐缺氧能力，即所谓使产妇气血充足调和，充分发挥气血在分娩过程中的生理作用。