铝离子蛇葡萄素体系荧光特性研究

目的建立蛇葡萄素的荧光分析方法。方法研究了铝离子与蛇葡萄素络合体系在不同条件下的荧光光谱特性。结果铝离子与蛇葡萄素以1：2的配位比络合,在无水乙醇中具有较强的荧光,激发波长和发射波长分别为442nm和502nm,络合物的稳定常数为4．226×10^10L^2／mol^2。结论通过该体系可建立一种快速、高选择性和高灵敏度测定蛇葡萄素的新方法。     

紫外分光光度法测定显齿蛇葡萄各部分蛇葡萄素含量

目的 建立显齿蛇葡萄中蛇葡萄素含量测定的方法。方法 用紫外分光光度法测定其幼嫩枝叶、老叶、茎枝和根中蛇葡萄素的含量。结果 老叶中较高，根，茎中微量。结论 该法操作简便、重现性好，可作为样品检测方法。     

荧光光谱法测定小鼠血浆中异丙酚的浓度

目的应用荧光光谱法测定小鼠血浆中异丙酚的浓度.方法在含不同量异丙酚的小鼠血浆中加入磷酸缓冲液及环己烷/正丁醇,振荡、离心后取上清液测荧光强度(发射波长299 nm,激发波长270 nm).结果异丙酚投入量(0.1～10 mg·L-1)与荧光强度(INT)间有良好的线性关系(r=0.999 6).结论该方法灵敏度高,线性范围大,操作简便,专一性好,可用于临床异丙酚血药浓度的监测.     

RP-HPLC荧光法测定兔血浆中秦皮甲素的浓度

目的建立测定兔血浆中秦皮甲素浓度的RP-HPLC-FLD方法。方法以C18柱(150mm×4.6mm,5μm)分离;流动相为甲醇-水(76∶24);流速:1ml.min-1;柱温:30℃;荧光检测器,激发波长230nm,发射波长460nm。结果秦皮甲素的保留时间为(3.620±0.05)min;血药浓度在0.1～100mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.997);绝对回收率为74.0%～82.6%,日内、日间精密度(RSD)均<9.0%,最低检测限为0.05ng。兔单次静脉注射秦皮甲素5mg·kg-1后,T12a、T21β分别为(0.196±0.008).h-1,(6.70±0.645).h-1。结论该法快速、灵敏、准确,可用于秦皮甲素的体内分析。     

蛇葡萄素抗肿瘤作用的研究进展

蛇葡萄素(AMP)是民间常用中药显齿蛇葡萄中的主要有效成分,具有抗菌、抗炎和免疫调节等多种生物活性,近年来,其抗肿瘤作用的研究倍受关注,可通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成及对免疫细胞的趋化作用等发挥抑瘤作用.     

生物分析法测定人血浆D-聚甘酯

目的:建立测定人血浆中D-聚甘酯的生物分析法。方法:应用 aPTT试剂盒,采用免疫荧光比浊法在 ACL futura plus全自动血凝仪上进行自动定量分析,aPTT来检测血浆中D-聚甘酯浓度,考察其线性范围、精密度及回收率等。结果:D-聚甘酯在0.05～10.0 mg·L~(-1)血浆浓度范围内线性关系良好(r=0.9957,n=10),最低检测浓度为 0.05 mg·L~(-1)。1.0,5.0,10.0 mg·L~(-1)3个浓度的回收率分别为 91.48％,97.56％,105.67％,RSD均小于 14％。这 3个浓度日内及日间 RSD(n=5)分别为 10.63％,5.73％,1.58％和12.91％,9.42％,7.19％。结论:建立的D-聚甘酯生物测定方法操作简便,结果灵敏、准确、可靠,可进一步用于该药的药代动力学研究。     

蛇葡萄素的物化常数测定

目的 通过测定蛇葡萄素的物化常数,为该药物的剂型设计提供参考.方法 采用分光光度法测定藤茶的有效成分蛇葡萄素在不同溶媒中的溶解度、油/水分配系数及pKa值.结果在21℃下,蛇葡萄素在水、0.1mol·L-1 HCl、生理盐水和pH6.86的磷酸盐缓冲液中的溶解度分别为551.41、739.94、882.16、1433.64 μg·mL-1;蛇葡萄素在0.1mol·L-1 HCl、生理盐水和pH6.86的磷酸盐缓冲液的油/水分配系数分别为12.385、10.748、11.367;蛇葡萄素的pKa值为6.84±0.12.结论 蛇葡萄素显弱酸性;在碱性溶液中的溶解度最大;在强酸强碱中油/水分配系数较大.     

荧光光谱法测定人血浆中国产阿霉素浓度及临床药代动力学观察

用荧光光谱法测定人血浆中阿霉素浓度，并用于临床监测，分析不同用药方案的国产阿霉素药代动力学。激发／荧光波长为４８４／１５９１ｎｍ，线性范围２—１０００ｎｇ／ｍｌ，日内、日间ＣＶ＜４％，回收率为１０１．１６％。１２例病人按不同用药方案均分为三组，各组间ｔ１／２β和Ｃ９６ｈｒ呈３组＞２组＞１组，Ｐ＜０．０５，表明阿霉素分为小剂量每天重复给药导致阿霉素及其代谢物在体内积蓄。     

兔血浆中延胡索乙素药代动力学的研究

延胡索乙素是中药元胡中镇痛作用较强的有效成分，为了解药动学与药效学的关系，本文采用灵敏度高，选择性强的胶束荧光法。研究了延胡索乙素在兔血浆中的药代动力学，实验结果表明，延胡索乙素在兔体内的代谢属于吸收快，消除慢，能保持较长时间内有镇痛作用的药物，其几个主要药动学参数为ｔ１．２（α）为１．９８ｈ，ｔ１／２（β）为１６．７ｈ，ｔ１／２（ｋａ）为０．７２０ｈ，Ｋ２１为０．２３８ｈ＾－＾１，Ｋ１０为０．０     

高效液相色谱法测定小鼠血清中蛇葡萄素及药动学

目的建立血清中蛇葡萄素的含量测定方法,并研究其在小鼠体内的药动学.方法血样经乙酸乙酯萃取后,采用高效液相色谱法,以乙腈-2%醋酸(1∶9)为流动相,在290 nm波长处检测.结果相关系数r=0.9999,最低检测浓度为56 nmol*L-1,日内及日间RSD分别为1.02%～3.50%和3.01%～5.54%,萃取回收率为91.97%～93.32%,方法回收率为99.41%～102.10%.药动学研究表明,蛇葡萄素的血药浓度-时间曲线符合一级吸收一级消除的单室模型.结论此法简便、可靠,灵敏度高,适用于蛇葡萄素在小鼠体内的药动学研究.     

蛇葡萄素在大鼠肝微粒体中的代谢动力学及药用辅料对其抑制作用的研究

目的 研究蛇葡萄素在大鼠肝微粒体的代谢规律及药用辅料对其代谢的影响。方法 建立UPLC-MS/MS方法学体系,通过检测代谢反应体系的蛇葡萄素剩余浓度进行体外代谢反应条件的筛选和代谢规律的评价。结果 反应体系的孵育时间、肝微粒体浓度及蛇葡萄素浓度均对代谢产生影响,大鼠肝细胞色素P450亚酶CYP3A、CYP1A1/2和CYP2E1对蛇葡萄素代谢起主要作用。药用辅料对蛇葡萄素代谢的抑制作用呈剂量依赖性,其中聚氧乙烯氢化蓖麻油40、吐温80、聚维酮K30、羟丙基β环糊精、普朗尼克F68以混合竞争模式显著抑制蛇葡萄素的代谢。结论 这些药用辅料有望通过抑制代谢作用来提高蛇葡萄素的口服生物利用度。     

反相高效液相色谱法测定兔血浆中醋酸诺美孕酮的浓度

目的 :建立反相高效液相色谱法测定血浆中醋酸诺美孕酮的浓度。方法 :血浆样品用乙醚提取 ,选用WatersμBondapakC18(30 0mm× 3 9mm ,10 μm)为分析柱 ,甲醇 -水 (70∶30 )为流动相 ,流速为 1 2mL·min-1,米非司酮为内标 ,检测波长为 30 0nm。结果 :醋酸诺美孕酮线性范围为 0 1～ 10 μg·mL-1,最低检测浓度为 6 0ng·mL-1(S/N =3)。样品平均方法回收率为 95 2 0 % ,日内、日间精密度的RSD均小于 5 %。结论 :此方法稳定、可靠 ,可用于醋酸诺美孕酮血药浓度分析及药代动力学研究。     

兔血浆中地非三唑(DL111-IT)高效液相色谱荧光检测方法

目的　建立兔血浆中DL111 IT的高效液相色谱荧光检测法。方法　血浆样品和内标格列本脲经氯仿提取后 ,选用DiamonsilODS C18柱 (15 0mm× 4 . 6mm ,5 μm) ,乙腈 - 0 . 0 2 5mol·L-1磷酸氢二铵缓冲溶液 (磷酸调pH 5 .0 ) (6 0 .4 0 ,V/V)为流动相 ,流速 1 0mL·min-1,荧光检测 (λex=2 5 0nm ,λem=332nm)。结果　DL111 IT在浓度 1 .0 0～ 2 0. 0 0ng·mL-1范围内呈良好线性 ,r=0. 9996 ,n =5。高 (2 0 . 0 0ng·mL-1)、中 (10 . 0 0ng·mL-1)、低 (1 .0 0ng·mL-1) 3个质控样本平均提取回收率分别为85 . 3%± 1 .3% ,84 .9%± 2 . 7% ,85 . 8%± 1 .8% ,方法回收率分别为 99 .5 %± 0 . 4 % ,10 2 . 1%± 1. 8% ,10 .1 3%± 2 .4 % ;日内(n =5 )和日间 (n =5 )RSD分别低于 3 .0 %和 7. 0 %。血浆样品检测限为 0 3ng·mL-1(S/N =3) ,定量限为 1ng·mL-1(S/N =10 ,RSD <7 .0 % )。结论　本法准确、灵敏、操作简便 ,为DL111 IT药代动力学研究提供了方法学基础。     

阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒冻干针剂在兔体内的血浆药动学研究

目的 :研究阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒冻干针剂在兔体内的血浆药代动力学。方法 :采用HPLC法测定给药后的血浆药物浓度。结果 :经3p87药动学程序处理 ,得到两种制剂的药代动力学参数。结论 :与阿克拉霉素A相比 ,阿克拉霉素A聚乳酸毫微粒具有显著的缓释特性     

Plasma and Tissue Concentrations of Methylergometrine (Methylergonovine) in the Rabbit

Abstract The concentrations of methylergometrine (M) (methylergonovine) in the plasma, uterus, liver, and kidneys of the rabbit were determined by a radioimmunoassay after a single 0.2 mg/kg intravenous injection and the drug responce was studied in the uterus in situ. M disappeared quickly from the plasma with a mean distribution phase half-life of 0.91 min. According to the fast uterine tissue uptake of M the drug response in this effector organ began quickly. The simulated concentrations in the peripheral compartment of the two-compartment open model can be useful in the understanding of the rapid drug effect, but they do not describe the real situation in any particular tissue.     

HPLC测定人血浆中非索非那定浓度

目的建立一种快速简便的高效液相色谱法测定人血浆中非索非那定的浓度,以适合于大样本的血浆样品测定需要。方法以乙腈沉淀法处理200 L血浆样品,高速离心后上清液用纯氮气吹干,复溶后进样分析。分析柱:WatersSymmetry C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 m);流动相:0.1 mol.L 1醋酸铵溶液-乙腈(63∶37);流速:1 mL.min 1;荧光检测器(激发波长为230 nm,发射波长为290 nm);以苯海拉明为内标,用内标法定量,进行方法学确证试验,并用于4名健康志愿者单剂量口服120 mg非索非那定片剂的药动学研究。结果内源性杂质和代谢物不干扰非索非那定出峰。在20~1 000 g.L1内线性良好(r=0.999 3,n=6),定量限为20 g.L1。高、中、低质控样品的日内、日间RSD均<10%,方法学回收率为105.9%,提取回收率为94.6%。平均Cmax,tmax和AUC0~t分别为733 g.L1,2.5 h和3 954 g.h.L1,这些参数与国外文献报道基本一致。结论本测定方法稳定、操作简便、快速、准确、灵敏,可用于非索非那定药动学研究。