微生物来源的黑色素生物合成抑制剂H7264的研究

通过建立的用链霉菌X59为鉴定菌的黑色素生物合成抑制剂筛选模型，从4000余个微生物代谢产物中找到一株活性化合物产生菌。该菌从四川省宜 地区土壤中分离，编号SIIA－H7264。该菌种经鉴定为链霉菌，其代谢产物H7264A和H7264B结构论证与化合物Enopeptin A,B同质，但Enopeptin尚未发现其有抑制黑色素生物合成活性。     

黑色素生物合成抑制剂MA—18化学结构和生物学活性的研究

从棘孢小单孢福建亚种的发酵液中提取的黑色素生物合成抑制剂ＭＡ－１８，经提取，纯化和理化性质鉴别，根据元素分析、ＥＩ－ＭＳ和＾１３Ｃ－ＮＭＲ的结果，确定其分子式为Ｃ７Ｈ７ＮＯ２，分子量１３７。分析１Ｈ－ＮＭＲ和＾１３Ｃ－ＮＭＲ主要信号的归属，推测ＭＡ－１８为苯的衍生物。     

免疫抑制剂I2190B的分离与鉴别

在筛选免疫抑制剂的过程中，找到了一株吸水类链霉菌Ｉ２１９０，属于ＦＫ－５０６类化合物的产生菌，从其发酵产物中已分离出Ａ、Ｂ二个组份，基于光谱数据和理化特性的分析，证实１２１９０Ｂ和免疫抑制剂ＦＫ－５２０及ＬＤ－６８３５９０（Ｉｍｍｕｎｏｍｙｃｉｎ）均为同一物质。     

用比基尼链霉菌筛选黑色素生物合成抑制剂的一种新方法

黑色素合成抑制剂如4-羟基苯甲醚和氢醌用于治疗人体局部性过量黑色素沉积,例如着色斑、痣、雀斑、炎症遗斑和妊娠黑斑。已知在植物、微生物、哺乳动物细胞中,酪氨酸酶是黑色素合成的一个关键酶。采用本筛选方法,大多数已知的酪氨酸酶抑制剂     

微生物来源的免疫抑制剂生物合成基因簇的研究

微生物来源的免疫抑制剂因免疫抑制活性高,毒性及不良反应小而受到医药学研究及临床的日益关注.市场需求的增加带来了生产及临床上的诸多问题,对此类药物生物合成基因簇的研究是解决这些问题的创新性且具潜力的方法.本文综述目前临床用微生物来源的免疫抑制剂生物合成基凶簇的研究价值及意义、研究历史、常用研究方法及应用前景.     

免疫抑制剂SIPI-96-1014的分离和鉴别

在应用酵母突变体模型筛选免疫抑制过程中，筛选出一阳性菌株ＳＩＰＩ－９６－１０１４。经过发酵提取，分离和纯化，从其菌丝体中分离出一个活性化合物ＳＩＰＩ－９６－１０１４。通过对其理化性质等光谱数据的分析，确定其结构与化合物邻羟基乙酰苯胺一致。生物学活性研究表明，其对酵母野生株和突变株具有一定的抑制活性，详细的免疫抑制活性有待于进一步研究。     

茄病镰刀菌产生的环孢菌素H的研究—分离纯化和结构鉴别

从茄病镰刀菌4－11（Fusarium solani sp.No.4-11)的发酵产物中分离纯化到一个环孢菌素的同系物，经理化性质研究和光谱解析，证实它与由多孔木霉（Tolypocladium inflatum)产生的环孢菌素H同质。     

微生物产生的免疫抑制活性化合物S-9818的研究Ⅲ.分离和结构鉴别

在寻找新型免疫抑制剂的筛选中,从放线菌SIIA-9818的培养液中分离到一个有免疫抑制作用的物质S-9818,基于理化性质和光谱解析,证实其与FK506同质.     

真菌来源的组织蛋白酶B抑制剂F04ZA-1203A的研究

目的 组织蛋白酶B(cathepsin B,CatB)是一种主要存在于溶酶体的半胱氨酸蛋白水解酶,具有广谱蛋白水解酶活性,能够降解多种基底膜蛋白,为癌细胞的转移打开通道,促进肿瘤细胞向深部组织浸润.因此,研究CatB抑制剂在抗肿瘤转移方面具有潜在的应用价值.本研究筛选CatB抑制剂,发现潜在的抗癌药物先导化合物.方法 利用自建的快速、高效的组织蛋白酶B抑制剂的高通最筛选方法,从大量真菌菌库及其来源的代谢产物中筛选能够产生CatB抑制活性产物的菌株,对其发酵产物进行有机溶剂提取、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及HPLC制备分离获得活性化合物,经紫外、质谱、核磁等理化数据的分析进行结构鉴定.结果 筛选分离得到一个活性化合物FIMZA-1203A,结构解析确定了其为已知化合物thielavin B,该化合物对CatB的抑制IC50为1.85 μg/ml.结论 F04ZA-1203A(thielavin B)对CatB有强的抑制活性,国内外未见报道.     

抗生素9792A和B的分离与结构鉴定及抗结核活性研究

在筛选新型抗结核抗生素过程中,对一株阳性链霉菌9792的发酵产物进行了分离纯化,获得了两个活性组分9792A和B.经光谱分析,确定9792A为pimprinethine,9792B为pimprinine.9792A和B抗结核分枝杆菌H37Rv的MIC分别为32μg/mL和16μg/mL,其确切抗结核活性属首次报道.     

Isolation and structure elucidation of degradation products in the potential anticancer drug PAC-1

PAC-1 was subjected to acid degradation conditions at 80 °C for 10 h. Four unknown degradation products were isolated from PAC-1 by semi-preparative high performance liquid chromatography using isocratic elution conditions. Based on the ESI-MS and NMR spectral data the structures of these four degradation products were characterized as 2-allyl-6-((E)-((E)-(2-hydroxy-3-(2-hydroxypropyl)benzylidene)hydrazono)methyl)phenol, 2-hydroxy-3-(2-propenyl)-[[2-hydroxy-3-(2-propenyl)phenyl]methylene]hydrazone, 6,6′-(1E,1′E)-hydrazine-1,2-diylidenebis(methan-1-yl-1-ylidene)bis(2-(2-hydroxypropyl)phenol) and 2-hydroxy-3-(2-hydroxypropyl)benzaldehyde.     

Melanocins A, B and C, new melanin synthesis inhibitors produced by Eupenicillium shearii. II. Physico-chemical properties and structure elucidation

New melanin synthesis inhibitors, melanocins A, B and C, were isolated from the fermentation broth and extract of mycelium of Eupenicillium shearii F80695. The structures of melanocins were established by spectroscopic methods. They are formamide compounds. In particular, melanocin A has an isocyanide group.     

吸水链霉菌NND—52菌株胞内抗生素M1分离、纯化及结构确定

吸水链霉菌NND－52菌丝体,经溶媒浸提,粗结晶,梯度洗脱的硅胶柱层析分离,纯化,得到主要组分M1,通过对基本理化性质分析和UV,IR,1H－NMR,13C－NMR,DEPT等波谱分析,确定其结构与阿扎霉素B相同,为一具有双重旋转对称的不饱和的非典型大环内酯抗生素。     

西藏杓兰中两个新菲醌类化合物的分离与结构鉴定

目的研究西藏杓兰的化学成分。方法用硅胶柱色谱反复进行分离和Sephadex LH-20纯化，并通过波谱分析方法鉴定化合物结构。结果从乙酸乙酯部位分离得到两个菲醌类化合物：西藏杓兰醌A 和西藏杓兰醌B。鉴定其结构为：7-羟基-2-甲氧基-1,4-菲醌（1）；7-羟基-2,10-二甲氧基-1,4-菲醌（2）。结论西藏杓兰醌A 和西藏杓兰醌B均为新的菲醌类化合物。     

抗结核化合物9005B的分离纯化、结构解析及生物活性研究

为研究放线菌9005发酵液中的抗结核活性成分,采用活性追踪的方法 ,用多种色谱技术进行分离纯化,得到活性化合物9005B.通过理化性质和波谱学数据的分析,确定化合物9005B的结构为放线菌素X2.采用定量微孔板快速显色法(MABA)定出化合物9005B对结核分枝杆菌H37Rv的MIC为64μg/ml,具有较强的抗结核活性,属首次报道.     

Isolation, structure elucidation and activity of an unknown impurity of amphotericin B

An unknown impurity named amphotericin B (2) (AmB(2)) isolated from amphotericin B (AmB) bulk material was identified as (1S,3S,5R,6R,9R,11R,15S,16R,17R,18S,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R,35S,36R,37S)-33-[(3-amino-3,6-dideoxy-beta-D-mannopyranosyl)oxy]-1-methyloxy-3,5,6,9,11,17,37-heptahydroxy-15,16,18-trimethyl-13-oxo-14,39-dioxabicyclo[33.3.1]nonatriaconta-19,21,23,25,27,29,31-heptaene-36-carboxylic acid according to the IUPAC. The structure was elucidated by various 1D and 2D NMR techniques, mass spectrometry and by comparison with the NMR data of AmB. Its activity against Candida albicans was evaluated by comparison with AmB.