薄膜衣骨架型缓释钾片研究(二)——生物利用度

体钾缺乏可导致多种病理生理改变。口服补钾是治疗慢性缺钾的主要措施,以往均用氯化钾溶液,但对胃肠道有刺激性,且味咸涩,患者难以长期坚持服用。近年,国外对多种补钾剂型进行了研究。作者等曾报导关于薄膜衣骨架型缓释钾片(以下简称缓释钾片)的体外释放与初步临床使用结果。近年来,因临床上发现药剂不等效性问题,从而对剂型因素与体内吸收的关系引起了重视,并于七十年代初正式提出生物利用度应列为药物剂型质量指标的重要项目。1970年美国食品药品管理局(FDA)又提出药物制成缓释剂型,应对其有效性、安全性等进     

盐酸二甲双胍缓释骨架片的研制

目的:制备盐酸二甲双胍缓释骨架片.方法:采用亲水性高分子材料HPMC为骨架,制备盐酸二甲双胍缓释片,并用正交试验法优选制剂工艺.结果:以药物与20%HPMC K4M及乳糖适量混合,用10%PVP乙醇液为黏合剂,湿法制粒压片为最佳工艺.结论:本品制备工艺简便,药物体外释放接近Higuchi模型(Q=28.892 7t1/2 1.170 4,r=0.995),T50=2.87 h,Td=4.65 h,能维持药物12 h内缓慢释放.     

烟酸HPMC缓释骨架片的实验研究

目的 实验研制烟酸HPMC缓释骨架片。方法 用亲水性骨架材料HPMC与烟酸混合,湿法制粒,压制成缓释骨架片。并通过正交试验优化烟酸骨架片的处方。结果 处方中HPMC的用量、粘合剂均对该缓释骨架片的释药速率有显著影响,而HPMC的粘度则影响不大。结论 按最佳处方制备的缓释骨架片体外药物释放接近Higuchi模型,能维持药物在12h缓慢释放。     

烟酸HPMC缓释骨架片的实验研究

目的实验研制烟酸HPMC缓释骨架片.方法用亲水性骨架材料HPMC与烟酸混合,湿法制粒,压制成缓释骨架片.并通过正交试验优化烟酸骨架片的处方.结果处方中HPMC的用量、粘合剂均对该缓释骨架片的释药速率有显著影响,而HPMC的粘度则影响不大.结论按最佳处方制备的缓释骨架片体外药物释放接近Higuchi模型,能维持药物在12h缓慢释放.     

葛根素缓释复合骨架片理化性质的研究

目的利用甲壳胺 海藻酸钠的聚合物作为新型缓控释制剂的复合骨架材料 ,并对其性质及影响因素进行研究。方法利用天然高分子材料甲壳胺 (CS) (阳离子型 )与海藻酸钠 (AL) (阴离子型 )模拟在体内条件下形成聚电解质复合物。通过DTA及IR图谱的峰值变化证明这种复合物确实存在 ,形成的关键是控制好两种电解质的比例。结果当WCS∶WAL=2∶3时 ,反应最完全。利用制成的聚电解质复合物 ,制备葛根素缓释复合骨架片 ,缓释效果符合中国药典规定。结论甲壳胺 海藻酸钠形成的复合物可以做缓、控释制剂的骨架材料。     

挤出-滚圆法制备凝胶骨架型双氯芬酸钾缓释微丸

目的采用挤出滚圆法制备出稳定性良好的双氯芬酸钾缓释微丸。方法通过挤出滚圆法制备双氯芬酸钾缓释微丸。以制剂体外释放度及加速试验中制剂稳定性为指标,筛选了骨架剂的种类和卡波姆974P用量等影响因素。结果以卡波姆974P为凝胶型骨架剂,载药量为25%(w)时,制备微丸的释放度符合日本药典标准(0.5 h释放20⁴5%(w),2 h释放4045%(w),2 h释放40⁷0%(w),8 h释放70%(w)以上)。结论成功地制备了双氯芬酸钾凝胶骨架型缓释微丸,该制备工艺重现性好,具有理想的缓释效果,加速试验稳定性良好。     

枸橼酸钾凝胶骨架缓释丸体外释放的影响因素研究

目的自制枸橼酸钾凝胶骨架缓释丸,考察影响其体外释放度的处方和工艺因素。方法实验采用硫酸铜比色法测定枸橼酸钾含量,研究不同型号、不同黏度的HPMC、丸剂大小及压力大小对药物释放的影响。结果该缓释微丸的体外释放度与美国药典对枸橼酸钾缓释片体外释放度的相关要求相符。结论该剂型可以作为缓释片的替代剂型用于相关疾病的治疗。     

枸橼酸钾凝胶骨架缓释丸体外释放的影响因素研究

目的 自制枸橼酸钾凝胶骨架缓释丸,考察影响其体外释放度的处方和工艺因素。方法 实验采用硫酸铜比色法测定枸橼酸钾含量,研究不同型号、不同黏度的HPMC、丸剂大小及压力大小对药物释放的影响。结果 该缓释微丸的体外释放度与美国药典对枸橼酸钾缓释片体外释放度的相关要求相符。结论 该剂型可以作为缓释片的替代剂型用于相关疾病的治疗。     

国产HPMC作为盐酸普萘洛尔缓释骨架片基质的研究

以盐酸普萘洛尔为模型药物，考察了影响羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）亲水凝胶骨架片体外释药的各种因素，并对国产（ＲＴ系列）和进口（Ｍｅｔｈｏｃｅｌ）的产品在理化性质、片剂制备工艺及缓释效果等方面进行了比较。结果表明，药物／ＨＰＭＣ比值、ＨＰＭＣ粘度和粒度以及溶出介质中的电解质均对骨架片的体外释药有较大影响，而压片压力和稀释剂溶解性的影响则并不显著。国产高粘度ＨＰＭＣ可用于制备盐酸普萘洛尔缓释骨架片，其缓释效果与进口品相近。     

尼可地尔缓释骨架片的制备

目的制备尼可地尔缓释骨架片。方法采用亲水性高分子材料HPMC为骨架,制备尼可地尔缓释片,并用单因素试验考察其释药特征。正交试验优化处方工艺。结果以60%HPMC K100M为骨架材料,磷酸氢钙为填充剂,用10%PVP的乙醇溶液为黏合剂,湿法制粒压片为最佳工艺。结论本品制备工艺简便,药物体外释放接近Higuchi模型,能实现药物24 h内缓慢释放。     

影响萘哌地尔缓释骨架片释放的因素和机理研究

目的：研究萘哌地尔缓释骨架片的释放度影响因素和释放机理。方法：通过单因素考察,研究了羟丙基甲基纤维素（HPMC）的粘度、用量、粒径及乳糖、粘合剂、卡波姆用量对萘哌地尔缓释骨架片释放的影响,运用Ritger-Peppas方程及Peppas修正式分析了释放机理。结果：HPMC的种类、用量影响萘哌地尔缓释骨架片的释放,HPMC粒径、乳糖和粘合剂的用量在实验范围内不影响其释放,加入卡波姆可减慢释放,其释放为Fick扩散和凝胶骨架溶蚀两种机制协同作用。结论：萘哌地尔缓释骨架片的释放受HPMC的种类、用量及卡波姆的影响,释放可以用Hixcon Crowell、Ritger-Peppas方程与Pappas修正式评价和定量分析。     

碳酸锂(缓释)片含量测定方法探讨

目的 探讨四种方法对碳酸锂(缓释)片中碳酸锂含量的测定的影响。方法 采用酸碱滴定法、电位滴定法、原子吸收分光光度法和离子色谱法分别测定碳酸锂的含量,并将结果进行比较分析。结果 通过测定锂离子所得碳酸锂的含量与通过测定碳酸根离子所得的结果具有显著性差异。结论 原子吸收分光光度法是较理想的碳酸锂含量测定方法。     

骨架片在缓释给药系统中应用

本文研究的主要内容是骨架片作为一种有效的缓释给药系统的基本信息。骨架片是用来调节药物释放最常用的方法。骨架片受到广泛的欢迎，而且是治疗的首选，因为它能提高患者的顺应性，减少药物剂量和副作用，还能增加安全性。不同的聚合物材料能够被用来设计出适宜的释放曲线，并提供一个可行的和一致性的生产模式。     

PVA等材料制备骨架片及其体外缓释性能研究

将药物包藏于骨架片中以延缓药物的释放是制备长效制剂的一种药剂学方法。国内外对骨架材料曾有许多报道。我们以聚乙烯醇(PVA)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、甲基丙烯酸甲酯-丙烯酸甲酯共聚物(简称613)为骨架材料,磷酸伯喹(PQ)为模型药物,制成缓释骨架片,并测定其体外缓释情况。实验表明,按所拟处方制成的骨架片的缓释作用明显,且制备方法简单易行。     

羟丙甲基纤维素控释、缓释骨架片研究进展

羟丙甲基纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)作为药用辅料已有30多年的历史.HPMC具有优良的物理、化学性质,对多种不同类型的药物具有优良的控释、缓释能力,适于湿法制粒压片和全粉末直接压片.本文从五个方面对HPMC控释、缓释骨架片进行综述.     

双氯芬酸钾HPMC骨架片体外释药影响因素研究

目的：研究药物／HPMC比、HPMC粘度、HPMC粒径、压片压力及桨转速对双氯芬酸钾HPMC骨架片体外释放行为的影响。方法：以HPMC为骨架材料,制备双氯芬酸钾缓释片,测定其体外释放度。结果：药物／HPMC比和HPMC粘度显著影响双氯芬酸钾缓释片的释药速率,HPMC粒径、压片压力和桨转速对双氯芬酸钾缓释片释药速率影响较小。结论：通过使用不同粘度HPMC、调节药物／HPMC比可制得较为理想的双氯芬酸钾缓释片。     

芦丁缓释骨架片释药机制影响因素考察

目的：考察芦丁缓释骨架片释药机制的影响因素。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释骨架片，利用Peppas经验式释放指数n值，评价HPMC、微晶纤维素(MCC)、可压性淀粉用量对芦丁缓释骨架片体外释药机制的影响。结果：释药速率随HPMC含量增高而减慢，MCC和可压性淀粉的加入均加快芦丁释药速率。结论：HPMC、MCC、可压性淀粉的用量对释药机制均有影响，以HPMC用量影响较大。     

复方格列吡嗪缓释胶囊中盐酸二甲双胍缓释微丸薄膜衣处方的筛选

目的:筛选盐酸二甲双胍缓释微丸薄膜衣处方。方法:以体外释放度为主要考察指标,采用单因素筛选法,初步确定薄膜衣的处方,再利用正交试验对其进行优化;测定所制备的缓释胶囊的体外释放度,并与微丸进行比较。结果:优化处方为薄膜材料Eudragit NE30D∶Eudragit L30D55=10∶1,加入聚合物量40%的滑石粉及0.25%的十二烷基硫酸钠。缓释胶囊缓释性优于微丸。结论:所制备的缓释胶囊可持续24h释放药物,达到缓释要求。     

阿斯匹林片水溶性肠溶薄膜衣工艺改进

阿斯匹林是抗炎、解热、镇痛的经典药品。近年来，小剂量的阿斯匹林应用于预防中风、冠心病等方面，并得到广泛的关注。阿斯匹林其酸性较强，肠道给药对胃粘膜刺激性较大，市场上的阿斯匹林片大部分为肠溶片，经我公司对市场上几家大剂量产品抽检，结果表明，一些品种存在释放度不符合规定的质量问题。我公司自98年起，先后与三家国外新辅料公司的实验室进行合作，最后应