头孢拉定对奈替米星药代动力学的影响

目的 观察头孢拉定对奈替米星药代动力学的影响。方法 14例感染患随机分成单用奈替米星组（NTM）和奈替米星＋头孢拉定组（NTM＋CPR）。采用高效液相色谱－间接光度检测（HPLC－IPD）法，测定患单剂量静脉滴注5mg NTM后的血清药物浓度，并计算主要药动学参数；同时测定尿液药物浓度及药物回收率。结果 NTM组和NTM＋CPR 的T1／2β分别为2.40±1.01h和4．33±1．43h(P<0.01),AUC0-24h 63.42±30.00mg/L·h和78．54±32．88mg/L·h(P<0.01)，24h尿中NTM回收率也有显性差异。结论 NTM＋CPR联用时NTM生物利用度增高，尿中回收率下降，连续长期联用将导致体内蓄积。     

硫酸奈替米星在大鼠体内的药代动力学

目的研究硫酸奈替米星在大鼠体内分布和排泄情况。方法大鼠ｉｖ给药后，采用高效液相色谱－间接光度检测（ＨＰＬＣ－ＩＰＤ）法测定组织和体液中药物浓度，并计算药动学参数。结果血药浓度－时间曲线符合一室开放模型，不同给药剂量时其体内Ｔ１／２为３．０１～３．６２ｈ；组织中药物浓度以肝、脾、肺、肾中最高，脂肪和脑中较低；平均血浆蛋白结合率为６．８％～１７．４％；尿、粪和胆汁２４ｈ排泄原型药物量占给药量的７４．７％，１．７０％和４．８４％。结论硫酸奈替米星在大鼠体内组织分布具有选择性，蛋白结合率低，主要经肾脏以原型排泄。     

泌尿系感染患者静脉滴注奈替米星的药代动力学研究

奈替米星系氨基糖苷类抗生素,对革兰阴性杆菌和产酶金葡菌都有较好的抗菌作用,且具有抗生素后效应、低肾毒性等优点[1].为了更合理、安全及有效应地用于临床,我们观察了20例泌尿系感染的患者静脉应用奈替米星后的药代动力学.     

泌尿系感染患者静脉滴注奈替米星的药代动力学研究

奈替米星系氨基糖苷类抗生素,对革兰阴性杆菌和产酶金葡菌都有较好的抗菌作用,且具有抗生素后效应、低肾毒性等优点[1].为了更合理、安全及有效应地用于临床,我们观察了20例泌尿系感染的患者静脉应用奈替米星后的药代动力学.     

硫酸奈替米星在肾功能受损时的药物动力学

目的：测定不同肾功能患者体内单剂量静脉滴注５ｍｇ·ｋｇ－１硫酸奈替米星（ＮＴＭ）后的血清药物浓度，并计算药物动力学参数；同时测定了尿药浓度及原形药物回收率。方法：采用高效液相色谱－间接光度检测（ＨＰＬＣ－ＩＰＤ）法，以烟酰胺为检测剂，庚烷磺酸钠为反离子。结果：ＮＴＭ在肾功能正常组和受损组的Ｔ１／２β分别为３．５±１．４ｈ和５．８±１．４ｈ，ＡＵＣ０～２４ｈ６３．４±３２．１ｍｇ·ｈ·Ｌ－１和８９．５±３５．９ｍｇ·ｈ·Ｌ－１，２４ｈ尿中回收率也有明显差异。结论：表明肾功能受损患者每２４ｈ给药一次体内仍有蓄积     

静滴硫酸奈替米星注射液引起药疹2例

例1,女,54岁,因肺部感染,于2000年5月30日入院,入院后给予硫酸奈替米星注射液(批号000101)0.3 g/d静滴,第4天出现散在淡红色丘疹,略高出皮肤,呈圆型,部分成片,压之退色,略痒感,疹间肤色正常,主要以颈部、胸部为主,精神正常.立即停药,用抗过敏药西替利嗪(赛特赞)1#/d、葡萄糖酸钙1 g,tid,及炉甘石洗剂外用.改用头孢曲松2.0 g/d静滴,3 d后,症状减轻,两星期后痊愈出院.     

新生儿奈替米星的药物动力学

目的:探讨新生儿奈替米星(Net)的药物动力学.方法:用荧光偏振免疫分析法测定9例新生儿肺炎患者首次单剂量iv 2.5mg/kg Net的血药浓度.结果;Net在新生儿的体内过程符合二室开放模型,主要药物动力学参数为:T_1/2(?)=(14. 88士4. 94)min,T_1/2β=(2.53土0。24)h,Vc=(0.39土0.14)L/kg,CL=(0.15士0.07)L/h.结论:新生儿Net药物动力学与国内成人(P<0.01)、国外成人(P<0.01)、新生儿、儿童均有明显差异;建议新生儿Net给药方案为 2.5mg/kg iv,bid.     

头孢拉定对奈替米星药代动力学的影响

目的 观察头孢拉定对奈替米星药代动力学的影响。方法１４例感染患者随机分成单用奈替米星组（ＮＴＭ）和奈替米星＋头孢拉定组（ＮＴＭ＋ＣＰＲ）。采用高效液相色谱一间接光度检测（ＨＰＬＣ－ＩＰＤ）法，测定患者单剂量静脉滴注 ５ ｍｇ ＮＴＭ后的血清药物浓度，并计算主要药动学参数；同时测定尿液药物浓度及药物回收率。结果ＮＴＭ组和ＮＴＭ＋ＣＰＲ组的Ｔ１／１／２β分别为２．４０±１．０１ｈ和 ４．３３± １．４３ｈ（Ｐ＜ ０．０１），ＡＵＣ０～２４ｈ６３．４２± ３０．００ｍｇ／Ｌ·ｈ和 ７８．５４± ３２．８８ｍｇ／Ｌ·ｈ（ｐ＜ ０．０ １），２４ｈ尿中 ＮＴＭ Ｗ收率也有显著性差异。结论 ＮＴＭ＋ＣＰＲ联用时 ＮＴＭ生物利用度增高，尿中回收率下降，连续长期联用将导致体内蓄积。     

注射用硫酸奈替米星致锥体外系反应一例

1病历摘要患者女,46岁,体质量60kg。因尿频、尿急3d,伴发热畏寒,下腹胀痛1d,于2009年8月23日下午来院就诊,既往有脑外伤病史,否认药物、食物过敏史。体格检查：T38℃,P840次／min,R21次／min,     

硫酸奈替米星注射液的HPLC—间接光度检测法测定

硫酸奈替米星（ｎｅｔｉｌｍｉｃｉｎｓｕｌｆａｔｅ,１）是新一代半合成氨基糖甙类抗生素。由于此类药物无紫外吸收,以往的检测方法多采用荧光检测［１］或衍生化法［２］等。本文采用高效液相色谱－间接光度检测（ＨＰＬＣ－ＩＰＤ）法［３］,在流动相中加入具有紫外...     

硫酸沙丁胺醇缓释胶囊人体药代动力学和生物利用度

目的　研究健康受试者单剂量和多剂量口服硫酸沙丁胺醇缓释胶囊的人体生物利用度和药代动力学。方法　以英国Glaxo公司生产的硫酸沙丁胺醇控释片为参比制剂,HPLC-UV法测定20名健康男性志愿受试者按交叉试验单剂量和多剂量口服硫酸沙丁胺醇缓释胶囊和控释片后血浆中沙丁胺醇的浓度。结果　单剂量服用硫酸沙丁胺醇缓释胶囊和控释片后,二者的C_max,T_max和T_1/2均无显著性差异,缓释胶囊的相对生物利用度为99.68%±10.27%。多剂量给药达稳态时,缓释胶囊和控释片的C^ss_max,C^ss_min,波动度(DF),均无显著性差异。结论　两种制剂具有生物等效性,缓释胶囊有与控释片相似的缓释特征。     

乙基西梭霉素在全胃肠外营养病人的药代动力学

目的观察在全胃肠外营养(TPN)时病人体内乙基西梭霉素(NTM)的药代动力学。方法用高效液相色谱 -间接光度检测(HPLC_IPD)法测定7例行TPN病人和7例对照病人静滴NTM5mg·kg-1 后血清和尿中药物浓度 ,并计算药代动力学参数。结果NTM在体内处置符合二室开放模型 ,静滴后TPN组NTM血清峰浓度低于对照组 ,但无显著性差异 ,至5h后TPN组浓度开始高于对照组 ,至12h时已明显高于对照组 ;尿中原型药物排出率TPN组较对照组下降 ,但无显著性差异 ;TPN组与对照组血清NTM的t1/2(β)分别为(5.8±1,6)h和(3.5±1.4)h。结论病人给TPN时 ,NTM体内分布和消除变慢。     

高血脂症和正常血脂的心律失常病患者的普罗帕酮药动学

本文对6例高血脂及6例血脂正常的心律失常患者进行普罗帕酮药动学研究,认为两者的药动学参数无显著差异。11例患者的平均药动学参数:滞后时间(Lag time)为0.39±0.11h,平均消除半衰期为3.6±2.1h,达峰时间为2.67±2.9h,曲线下面积(AUC)为4783±4943ng·h~(-1)·ml~(-1),平均峰浓度为757.9±675.8ng/ml。     

甘糖酯在小鼠体内的药代动力学研究

用同位素标记法研究了[~3H]甘糖酯1次灌胃后在小鼠体内的药代动力学,其血药浓度——时间曲线符合一室开放模型。小鼠灌服[~3H]甘糖酯25mg/kg(4.48MB_q/kg)后的药动学参数为:t_(1/2)Ka 0.24h;t_(1/2)β67h,V_d921mL,Cl9.58ml/h,AUC41.45mg/(mL·h),F79.3％,PPB54.9％。该药广泛分布于肝、肾、脾、胸腺、肾上腺、肺、心、肌肉和脑内。主要经尿道与粪便排泄。     

环丙沙星在老年慢性阻塞性肺病患者多次给药的药动学研究

应用微生物法测定6名老年慢性阻塞性肺病患者多次po环丙沙星片后的血清药物浓度,药物体内过程符合一室模型,其主要药动学参数分别为:T_(1/2)=5.14±1.13h,Vc/F=6.6±4.2L╱kg,(C∞)max=2.73±1.02μg/ml;T_p~′=0.96±0.44h,测定方法平均回收率为101.6％。     

反式曲马多对映体的药代动力学立体选择性

目的:研究反式曲马多对映体:( + )-反式曲马多和( - )-反式曲马多的人体药代动力学。方法:12 名受试者po 多剂量盐酸反式曲马多缓释片,用高效毛细管电泳法测定人血清中反式曲马多对映体的浓度,配对t-检验比较两对映体的血药浓度和药代动力学参数。结果:血药浓度达稳态后不同时间血清中( + )-反式曲马多的浓度均明显高于( - )-反式曲马多的浓度,两对映体的C_max,C_min ,C_av,AUC_0→∞,T_1/2 等药代动力学参数均有显著性差异。结论:人体对( + )-反式曲马多比对( - )-反式曲马多吸收完全、消除慢,反式曲马多对映体有药代动力学立体选择性。     

反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中左旋黄皮酰胺及其主要代谢产物和药代动力学

目的　探讨左旋黄皮酰胺［（-）clau］及其主要代谢产物6-OH-clau在大鼠体内的药代动力学。方法　建立了RP-HPLC-UV法。固定相为Kromasil-100 C₁₈（5 μm）色谱柱,流动相为乙腈-甲醇-水（21∶16.5∶62.5), DM-9384作内标,氯仿作提取溶剂。结果　测得（-）clau的回收率为96.91%～105.74%,日内、日间RSD低于7%,最低检测浓度为24 ng.mL^-1,（-）clau和6-OH-clau分别在0.047～968 μg.mL^-1和0.049～200 μg.mL^-1,线性关系良好(γ=0.999); （-）clau和6-OH-clau血浆浓度-时间曲线符合二室开放模型,同时求得两者的药代动力学参数。结论　数据表明（-）clau在大鼠血浆中的分布、代谢转化和消除均较快。     

盐酸阿芬太尼在手术病人中的药代动力学研究

本文进行了两组不同剂量的阿芬太尼在14例手术病人中药代动力学研究。7例一次性iv 80μg·kg~(-1)阿芬太尼,另7例一次性iv 40μg·kg~(-1)。用RIA方法测定0-8 h阿芬太尼的血浆浓度和0-48 h尿中的回收率。研究表明:阿芬太尼在两组病人体内的药代动力学过程均为3室模型。阿芬太尼的初级消除很快,给药后30 min内90％的原型药被消除。病人血浆浓度未发现2次上升现象。二者药-时曲线接近平行,说明阿芬太尼的代谢过程为1级消除。两组阿芬太尼的药代动力学数据经t检验无显著差异(P>0.05)。阿芬太尼的快、慢分布相和消除相的半衰期t_(1/2)π,t_(1/2)α和t_(1/2)β分别为0.71 min±s 0.37 min,11.66 min±s 3.46 min和86.12 min±s 19.15 min;平均总体和中心室的分布容积Vd、Vc分别为34.22L±s 8.27L和4.23L±s 1.72L;平均总体清除率Cl为0.29 L·min~(-1)±s 0.08L·min~(-1)。另外,k_(12)/k_(21)为1.5,k_(13)/k_(31)为3.5,k_(10)大于k_(31)。用药后48 h以内,40μg·kg~(-1)组和80μg·kg~(-1)组的病人尿中排出的原形阿芬太尼分别占总给药量的0.68％±s 0.72％和0.66％±s 0.54％。其肾清除率分别为0.0016 L·min~(-1)±s 0.0011 L·min~(-1)和0.0021 L·min~(-1)±s 0.0015 L·min~(-1)。     

西咪替丁对大鼠体内呋喃氟脲嘧啶药代动力学的影响

本文用交叉实验设计法研究了西咪替丁(Cim)对9只大鼠口服呋喃氟脲嘧啶(FT—207)药代动力学的影响。反相HPLC法测定血清FT-207浓度,其药时曲线符合一室开放模型。单次口服Cim80mg/kg或连用Cim80 mg/kg·d~(-1)×5d,均增加血清FT—207浓度和AUC。连用时,FT-207的C_(max)和AUC分别增加21.0%(P<0.05)和34.1%(P<0.025),Te_(1/2)缩短(P<0.005);单次服Cim时,FT-207的药代学改变与连用时相似,但差异无显著性。文中讨论了二药相互作用的机制及临床意义。     

硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片的人体药代动力学与生物利用度

目的:研究自制硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片与进口控释片的人体药代动力学与生物利用度。方法:利用高效液相色谱荧光检测法,采用交叉实验设计对本品和进口硫酸沙丁胺醇控释片进行人体生物利用度对照研究。结果:硫酸沙丁胺醇控释片与进口硫酸沙丁胺醇控释片的血药浓度曲线下面积AUC 分别为(63.67 ±10.37)ng·h·mL^-1和(60.21 ±11.95) ng·h·mL^-1,最大血药浓度C_max 分别为(8.60 ±1.93) ng·mL^-1 和(8.20 ±1.40)ng·mL^-1,达峰时间T_max 分别为(6.3 ±1.0) h 和(6.8 ±1.3) h,多剂量给药达稳态时血药浓度波动系数FD 分别为1.09 ±0.23 和1.14±0.25。结论:经方差分析和双单侧检验,两种制剂生物等效。