5-氟尿嘧啶控释植入剂在小鼠肿瘤组织的分布

目的 建立5-氟尿嘧啶(5-Fu)在小鼠肿瘤组织中的分析方法,并用于考察5-Fu控释植入剂在小鼠肿瘤组织的分布.方法 荷瘤小鼠瘤周植入分别由PLGA 50/50和PLGA 75/25为载体制备的5-Fu控释植入剂,RP-HPLC测定小鼠肿瘤组织中的药物浓度.结果 肿瘤组织中5-Fu的线性范围为0.5～15.4 μg·g-1,准确度为97.5％～ 104.0％,提取回收率为81.9％～88.3％,日内RSD均＜2.0％,日间RSD均＜7.6％.以PLGA50/50、PLGA75/25为载体的5-Fu控释植入剂在荷瘤小鼠体内的药动学参数:tmax分别为9、15 d;Cmax分别为3.79、2.83 μg·g-1; AUC分别为41.15、43.50 (μg·g 1)×d.结论 该分析方法可用于5-Fu在肿瘤组织中的分布行为研究,2种载体的5-Fu控释植入剂均能维持小鼠肿瘤组织中较长时间的药物分布,延长药效作用时间.     

HPLC法测定缓释氟尿嘧啶植入剂血药浓度

目的建立HPLC法测定直肠癌患者血浆中缓释5-氟尿嘧啶植入剂浓度的方法。方法血浆样品用乙酸乙酯提取,真空干燥,残留物用50%甲醇溶解后进样。色谱柱为C18柱(250 mm×4.6 mm),流动相为甲醇∶水(5∶95),流速1.0 ml.min-1,紫外检测波长263 nm,5-溴尿嘧啶为内标。结果血清杂质对样品测定无干扰。标准曲线的回归方程为Y=0.748 3X+0.023 6,r=0.999 7;日内和日间RSD分别为2.1%～6.9%和3.5%～7.2%(n=5);相对回收率为98.7%～104.5%,最低检测限为0.025 mg.L-1。结论试验结果表明该法经济、简便、快速、灵敏度高、重现性好,适合于缓释5-氟尿嘧啶的药代动力学研究及临床血药浓度检测。     

高效液相色谱法测定人血浆中5-Fu浓度

目的建立测定人血浆中5-氟尿嘧啶（5-Fu）浓度的方法。方法以5-溴尿嘧啶（5-Bru）为内标,硫酸铵为蛋白沉淀剂,血浆采用乙酸乙酯提取处理后以高效液相色谱法进样测定,其中,色谱柱为Hypersil ODS2（5μm,4.6 mm×250 mm）,流动相为甲醇∶水（5∶95,V/V）溶液,流速0.8 mL·min^-1,检测波长为266 nm,柱温为25℃。结果在0.020-0.250 mg·L^-1浓度范围内药物浓度与响应值之间线性关系良（r=0.999 6）,最低定量限浓度为0.020 mg·L^-1,日内和日间RSD分别为2.97%-11.17%、1.67%-5.47%;高、中、低浓度的方法回收率均高于96%,高、中、低浓度的提取回收率均高于70%。血浆样品在室温24 h内及冷冻条件下20 d内稳定性良好。结论该方法具有操作简便可靠、准确、稳定性高等特点,适用于氟尿嘧啶植入剂人血浆中5-Fu浓度的测定。     

HPLC法测定人血清中5-氟尿嘧啶浓度

目的建立人血清中5氟尿嘧啶(5FU)浓度的HPLC测定法。方法色谱柱为C18ODS柱(4.6mm×200mm,5μm),流动相为甲醇-水(15∶85),流速为1.0mL/min,紫外检测波长为267nm,内标为替加氟。血清样品用乙酸乙酯提取,氮气吹干,残留物用流动相溶解后进样测定。结果以5FU峰和内标峰的面积比为纵坐标,5FU浓度为横坐标,5FU在2～30mg/L浓度范围线性关系良好(r=0.9991),日内和日间RSD分别小于3.0%和6.0%,日内和日间的平均回收率分别为95.6%～103.6%和95.9%～102.5%。血清杂质对样品测定无干扰。结论该法简便、快速,但有待进一步确证。     

HPLC测定氟尿嘧啶凝胶剂的含量

目的建立高效液相色谱法测定氟尿嘧啶凝胶剂中氟尿嘧啶的含量.方法采用C18色谱柱,流动相为0.02 mol/L的NaH2PO4-H3PO4-Triethylamine(三乙胺)缓冲液(pH 3.03),流速1.0 ml/min,进样量50 μl,检测波长269 nm,室温条件.结果氟尿嘧啶浓度在0.5～500 μg/ml范围内呈良好线性关系(r=0.999 9),平均回收率为99.9%,RSD为0.52%.结论该方法快速,准确,重复性好,适用于氟尿嘧啶凝胶剂的质量控制.     

HPLC测定氟尿嘧啶凝胶剂的含量

目的建立高效液相色谱法测定氟尿嘧啶凝胶剂中氟尿嘧啶的含量。方法采用C18色谱柱,流动相为0.02mol/L的NaH2PO4-H3PO4-Triethylamine(三乙胺)缓冲液(pH3.03),流速1.0ml/min,进样量50μl,检测波长269nm,室温条件。结果氟尿嘧啶浓度在0.5~500μg/ml范围内呈良好线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.9%,RSD为0.52%。结论该方法快速,准确,重复性好,适用于氟尿嘧啶凝胶剂的质量控制。     

高效液相色谱法测定血液和盆腔液及直肠组织中氟尿嘧啶浓度

目的:建立测定血液、盆腔液和直肠组织中氟尿嘧啶浓度的高效液相色谱方法.方法:采用phenomenexgemini C18110A色谱柱,以0.5 mol/L磷酸二氢钾溶液:乙腈(99:1)为流动相,检测波长为254 nm.样品处理采用30%三氯乙酸沉淀内源性杂质.结果:各组织标准方程线形r值均大于0.999,方法回收率在80.66%～89.73%.结论:本法操作简单,重现性好,可用于多种组织中氟尿嘧啶的含量测定.     

高效液相色谱法测定人体液中5—氟胞嘧啶的浓度

目的 :用反相高效液相色谱法测定人体液中 5 -氟胞嘧啶的浓度 ,用于该药的治疗药物监测。方法 :样品处理用三氯乙酸沉淀蛋白后 ,于ODS色谱柱上分析 ,以 10mmol·L-1磷酸二氢钾 (用 0 1mol·L-1氢氧化钠溶液调pH至 7 0 )为流动相 ,流速 1 0mL·min-1,检测波长 2 80nm。结果 :线性范围为 6 2 5～ 2 0 0 μg·mL-1,最低检测限为 0 8μg·mL-1,平均方法回收率为 99 86 %。精密度考察 5 -氟胞嘧啶日内、日间RSD均小于 3%。结论 :本法快速简便 ,准确 ,重现性好 ,专一性强 ,适用于临床 5 -氟胞嘧啶治疗药物监测和药动学研究。     

HPLC法测定人血浆中5-氟尿嘧啶的浓度

目的：建立测定人血浆中5-氟尿嘧啶（5-FU）浓度的方法。方法：血浆采用乙酸乙酯二次提取处理后以高效液相色谱法进样测定,其中,色谱柱为Ultimate C18,流动相为10mmol·L-1 KH2PO4溶液,流速为1．0mL·min-1,检测波长为265nm,柱温为40℃。结果：5-Fu血药浓度在0．48-61．4μg·mL。范围内线性关系良好（r=0．9998）,最低检测浓度样品在为0．48μg·mL-1,日内和日间RSD分别为5．12％～9．98％、5．28％～10．95％（n=5）,高、中、低3种浓度的方法回收率均高于85％。样品在室温放置、冷冻保存、反复冻融条件下稳定性良好。结论：该方法具有操作简便可靠、准确、稳定性高等特点,适用于人血浆中5-Fu浓度的测定。     

国产卡莫氟在犬体内的药动学及片剂绝对生物利用度研究

按随机交叉实验设计法,用反相高效液相色谱法测定血清药物浓度。对5只犬po和iv卡莫氟(10mg/kg)的药动学及其片剂绝对生物利用度进行了研究。结果表明,静注给药的药时曲线符合二室开放模型,T_(1/2α)=1.67min,T_(1/2β)=34.55min,Vc=0.2525 L/kg,Cl=0.3205 L/kg·h~(-1),AUC_(iv)=1.9375 mmol·min/L;口服卡莫氟片的药时曲线符合一室开放模型,T_(1/2ka)=12.13min,T_(1/2ke)=38.51min,T_(mix)=28.46min,C_(max)=8.1396×10~(-3)mmol/L,AUC_(po)=1.5856 mmol·min/L;由AUC_(iv)和AUC_(po)算得绝对生物利用度F=82.14%。     

液相色谱/质谱法测定人血清中特布他林及其药代动力学

目的：测定人血清中特布他林浓度,研究中国男性健康志愿者口服该药后药代动力学规律。方法：用ＬＣＭＳ法测定特布他林浓度。流动相：２％冰乙酸—异丙醇（９８５∶１５）;色谱柱：ＳｈｉｍａｄｚｕＶＰＯＤＳ;流速：０５ｍＬ·ｍｉｎ－１;柱温：３０℃。结果：特布他林浓度在０２～２０ｎｇ·ｍＬ－１范围内线性关系良好（γ＝０９９９８）。方法的回收率高于９０％,最低浓度的日内及日间精密度分别为８２％和１２９％,最低检测限为００５ｎｇ。１０名健康志愿者单剂量口服特布他林口服液７５ｍｇ后,药代动力学行为符合二房室模型。结论：此法灵敏度高、选择性强,符合生物样品分析要求。     

喷雾干燥牛血清白蛋白微球中地塞米松磷酸钠和5-氟尿嘧啶的含量测定

用等吸收双波长紫外分光光度法测定了喷雾干燥牛血清白蛋白微球中地塞米松磷酸钠和 ５氟尿嘧啶的含量。回收率及重现性均好。方法快捷、准确。     

高效液相色谱法测定血清及尿中的速尿含量

本文通过简单的预处理,应用高效液相色谱法进行了血清及尿中的速尿含量测定。本法简便、快速、重现性好。采用了血清以乙腈除蛋白、尿稀释50倍后测定的预处理法。高效液相色谱条件为:反相柱,以含30%乙腈的5mM 己烷磺酸钠水溶液作流动相(pH3.5),流速2.5ml/min。使用荧光检测器,激发波长333nm、荧光检测波长415nm。血清及尿中速尿的回收率分别为93.5—101.7%及90.8%。重现性也得到良好的结果,用血清测定时,日内变异系数为3.48%,用尿测定时,日内变异系数为2.58%。     

拉西地平血浆药物浓度测定的方法学

建立了反相高效液相色谱法测定拉西地平血药浓度的方法，应用Ｎｏｖａ－ｐａｋ Ｃ１８径向加压柱，以甲醇－水（７５：２５）为流动相，检测波长为ＵＶ３００ｎｍ。血样用乙醚提取，拉西地平的平均提取回收率大于７５％，日内，日间变异小于１０％，本方法最低检测浓度为４ｎｇ／ｍｌ。     

5-氟尿嘧啶毫微囊的药物动力学研究

本文报告了5-氟尿嘧啶毫微型胶囊(5-Fu NC)的药物动力学研究结果:兔体内单次静注给药后,用高效液相色谱法测定了5-Fu Nc和5-氟尿嘧啶注射液的血药浓度,并且用PKBPN1药代程序计算了各项药物动力学参数。结果表明:制成毫微囊后,5-氟尿嘧啶在体内分布得更为迅速,作用时间也更长。     

5－氟尿嘧啶聚乳酸微球制备及体内外释药特性的研究

５－氟尿嘧啶（５－ＦＵ）用ＤＬ－聚乳酸（ＰＬＡ）作为载体，采用相分离－凝聚法制备含药量６０％、粒径１０５～１８０μｍ的微球。并进行了微球在ｐＨ７．４磷酸盐缓冲液中和栓塞兔肾动脉后的药物释放试验。５－ＦＵ／ＰＬＡ微球具有较理想的缓释作用。     

5-氟尿嘧啶聚乳酸微囊的制备

采用五种不同方法制备5-氟尿嘧啶聚乳酸微囊,并对其外观性质及药物含量等进行了比较。     

高效液相色谱法测定5-Fu透皮给药后的血药浓度

本文建立了高效液相色谱法测定5-Fu透皮给药后血浓度的方法。方法回收率为101.8％,线性范围50～1100ng/ml血浆(r=0.9995)。天内天间精密度小于1.88％。检测限为3ng,用本法测定了家兔5-Fu透皮给药后的血浓度。     

反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中左旋黄皮酰胺及其主要代谢产物和药代动力学

目的　探讨左旋黄皮酰胺［（-）clau］及其主要代谢产物6-OH-clau在大鼠体内的药代动力学。方法　建立了RP-HPLC-UV法。固定相为Kromasil-100 C₁₈（5 μm）色谱柱,流动相为乙腈-甲醇-水（21∶16.5∶62.5), DM-9384作内标,氯仿作提取溶剂。结果　测得（-）clau的回收率为96.91%～105.74%,日内、日间RSD低于7%,最低检测浓度为24 ng.mL^-1,（-）clau和6-OH-clau分别在0.047～968 μg.mL^-1和0.049～200 μg.mL^-1,线性关系良好(γ=0.999); （-）clau和6-OH-clau血浆浓度-时间曲线符合二室开放模型,同时求得两者的药代动力学参数。结论　数据表明（-）clau在大鼠血浆中的分布、代谢转化和消除均较快。