松花粉对环磷酰胺增效减毒作用研究

目的研究松花粉对环磷酰胺化疗有无增效和减毒作用。方法采用腹水型S180小鼠为实验系统,通过检测抑瘤率、血液学和肝功能指标,评价松花粉对环磷酰胺化疗的增效和减毒作用;采用免疫低下小鼠模型为实验系统,通过检测巨细胞吞噬功能、溶血素水平和胸腺、脾脏指数,评价松花粉的免疫调节作用。结果松花粉(150、300、600 mg/kg)与环磷酰胺合用后抑瘤率明显提高,可明显抑制环磷酰胺引起的白细胞下降和肝功能的损伤,可提高免疫低下小鼠单核吞噬细胞的吞噬功能、溶血素水平和免疫器官系数。结论松花粉可通过调节免疫对环磷酰胺化疗起到明显的增效减毒作用。     

穿心莲内酯及其衍生物的抗肿瘤作用

穿心莲Andrographis paniculata（Burm．f）Nees又名一见喜，苦草，四方草，印度草等，为爵床科穿心莲属植物。味苦，性寒，归心，肺，大肠，膀胱经。具有清热解毒，凉血消肿之功效，是一种来源广、毒副作用少的常用中草药。穿心莲内酯是穿心莲的主要有效成分之一，具有解热、抗炎、抗病毒、保肝利胆、降血压等作用，临床上主要用于治疗小儿肺炎、上呼吸道感染及高血压等疾病。随着对穿心莲内酯药理作用研究的不断深入，其临床应用得到不断拓展，且在免疫调节、抗肿瘤等方面展示了广阔的应用前景。     

中药多糖对环磷酰胺的增效减毒作用

环磷酰胺是临床上常用的一种脘化剂类的化疗药物，但由于其对机体免疫抑制作用，临床上常选用一些免疫调节剂进行辅助治疗。近几年研究表明：许多中药多糖都有良好的免疫调节作用，在协同环磷酰胺治疗肿瘤过程中，不仅可以增加抗肿瘤作用，而且可以通过对免疫细胞和免疫因子的影响，提高机体免疫力，对抗环磷酰胺的不良反应，达到对环磷酰胺的增效减毒作用。     

穿心莲抗肿瘤转移化学成分研究

目的采用大孔树脂工艺分离得到内酯部位,分离得到主要化合物,考察其抗肿瘤转移活性。方法采用大孔树脂柱层析和硅胶柱层析分离,根据理化常数和光谱分析进行结构鉴定;采用B16黑色素瘤细胞实验性肺转移小鼠模型,对化合物的抗肿瘤转移效果进行初步评价。结果 60%的乙醇洗脱部位为内酯部位,同时分离鉴定了两个主要化合物穿心莲内酯(andrographolide)和新穿心莲内酯(neoandrographolide),并考察了穿心莲内酯和新穿心莲内酯的抗肿瘤转移活性。结论首次采用D101大孔吸附树脂分离得到60%的内酯部位,硅胶柱层析分离得到穿心莲内酯和新穿心莲内酯;B16黑色素瘤细胞实验性肺转移小鼠模型实验研究显示,穿心莲内酯和新穿心莲内酯均在不同方面降低了肺部转移瘤的恶化程度。     

卡介苗多糖核酸对环磷酰胺抗肿瘤作用的影响

目的 观察卡介苗多糖核酸（ＢＣＧ－ＰＳＮ）与环磷酰胺（ＣＹ）联合运用治疗Ｂ１６黑色素瘤的效果。方法 筛选ＢＣＧ－ＰＳＮ抗瘤的最适剂量,再按不同的时间顺序联用ＣＹ治疗荷瘤的Ｃ５７ＢＬ／６小鼠,测小鼠的瘤重、腹腔巨噬细胞分泌的ＮＯ水平和脾淋巴细胞（ＳＬＣ）对ＩＬ－２的反应性。结果 低剂量的ＢＣＧ－ＰＳＮ抑制而高剂量促进Ｂ１６黑色素瘤生长。ＢＣＧ－ＰＳＮ和ＣＹ的抗瘤作用表现为相加效应,联用组的ＮＯ水平或     

环磷酰胺和5-氟尿嘧啶对卵巢透明细胞腺癌的协同作用

目的 研究环磷酰胺和5-氟尿嘧啶对卵巢透明细胞腺癌的协同作用。方法 采用四唑基础半自动化的比色（MTT）检验法，评价在6个卵巢癌细胞系包括4个透明细胞腺癌和两个浆液性乳头状腺癌中，应用7种单独的药物和7种药物联合体系化疗药物的细胞毒性作用。结果 顺铂产生的50%生长抑制药物浓度（IC50）在5个细胞系中是在临床可达到的药物浓度范围之内，环磷酰胺的IC50曲线下的面积（AUC）在两个浆液性乳头细胞系中是在临床中可达到的AUC之下，Paclitxel在透明细胞癌中比浆液乳头细胞癌中更加有效。当不考虑这些原发肿瘤的组织病理学特征，在Paclitaxel和顺铂，环磷酰胺和顺铂或5-Fu联合用药中发现细胞毒性加强，结论 卵巢癌细胞系对于化疗药物反应的不同依赖于组织病理学特性，个性化的治疗方案可能改善卵巢癌患者的预后。     

人参多糖对环磷酰胺增效减毒作用研究

目的 探讨人参多糖（Ginseng polysaccharide, GPS）对化疗药物环磷酰胺（cyclophosphamide , CTX）抗肿瘤的增效减毒作用。 方法 建立小鼠肝癌H22实体瘤模型,随机分组,设模型对照组（生理盐水）、环磷酰胺组(30 mg/kg)、人参多糖给药组（7.5mg/kg、15mg/kg、30mg/kg剂量组）和联合给药组（GPS 7.5mg/kg、15mg/kg、30mg/kg,CTX 30 mg/kg）;人参多糖尾静脉注射,CTX腹腔给药,连续给药10天;测定抑瘤率、血液学指标、脾脏系数和胸腺系数,评价人参多糖对环磷酰胺的增效减毒作用。 结果 GPS、GPS CTX各组肿瘤生长明显低于模型对照组（P<0.01）,GPS中、高剂量 CTX联合给药组肿瘤生长明显低于CTX组（P<0.05,P<0.01）。GPS高剂量 CTX 组与CTX 组相比,体重、脾脏指数和胸腺指数明显升高（P<0.05,）。 结论 人参多糖对化疗药物环磷酰胺抗小鼠肝癌H22肿瘤具有增效减毒作用。     

新型穿心莲内酯衍生物的合成及抗肿瘤作用

以穿心莲内酯为先导物,合成了一系列结构为12-N-取代-14-脱氧穿心莲内酯的衍生物。初步评价了这些衍生物的体外抗肿瘤活性,筛选出活性显著高于穿心莲内酯的化合物 4d 。对于高活性化合物 4d ,以人肝癌HepG2细胞为体外模型,小鼠H22和S180皮下移植性肿瘤为体内模型,进一步观察其药效,发现化合物 4d 在体外和体内均具有显著的抗肿瘤作用。通过Annexin V/PI双染分析检测出加药后HepG2细胞的凋亡率明显增加。深入的机制研究表明,化合物 4d 能够使HepG2 细胞中p53和Bax表达增加,同时使Bcl-2表达减少。化合物 4d 具有显著的体内外抗肿瘤作用,其机制可能与激活p53依赖性凋亡诱导途径有关,值得进一步研究。     

三七总皂苷对环磷酰胺的增效减毒作用

目的 观察三七总皂苷(panax notoginseng saponins, PNS)对环磷酰胺(CTX)的增效减毒作用.方法 建立小鼠S180实体瘤模型,随机分为5组:模型对照组、环磷酰胺组、三七总皂苷低、中、高剂量治疗组;模型对照组每天给予生理盐水灌胃,CTX组每天予CTX腹腔注射,低、中、高剂量治疗组腹腔注射CTX的同时,分别给予PNS 120、240、480mg/(kg·d)灌胃,连续10d.末次给药后24h脱臼处死荷瘤小鼠,取瘤、脾脏、胸腺并分别称质量.结果 PNS与CTX伍用可发挥协同作用,可抑制肿瘤增长(P<0.05,P<0.01);提高免疫器官指数,尤其是CTX 20mg/(kg·d) PNS480mg/(kg·d)治疗组荷瘤小鼠的胸腺指数、脾指数与CTX组比较有显著性差异(P<0.01);PNS与CTX伍用亦能促进T淋巴细胞转化(P<0.01),且能提高S180荷瘤小鼠血清IL-2、TNF-α的含量.结论 PNS与CTX合用可提高机体的免疫力,增强CTX的抑瘤作用,同时减轻其毒性反应.     

复方乌骨藤胶囊与环磷酰胺合用治疗Lewis肺癌研究增效减毒作用

目的:探讨复方乌骨藤胶囊与环磷酰胺合用治疗Lewis肺癌的增效减毒作用。方法:以小鼠移植性肿瘤为模型,测定其抑瘤率、体重、血常规变化和骨髓增生情况。结果:复方乌骨藤胶囊和环磷酰胺合用可明显对抗治疗量环磷酰胺致荷瘤小鼠的体重下降,对小鼠Lewis肺癌具有明显的抑瘤作用,可使治疗量环磷酰胺所致骨髓有核细胞数、外周血白细胞数降低有明显回升作用。结论:复方乌骨藤胶囊与治疗量环磷酰胺联合应用于肿瘤治疗,抗癌效果更佳,副作用更低。     

不同来源的穿心莲药材HPLC指纹图谱研究

目的 建立穿心莲药材的指纹图谱并进行聚类分析,为其科学评价及质量控制提供可靠的方法.方法 采用Welch Ultimate XB-C18柱(250mm ×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-水为流动相梯度洗脱,检测波长226 nm,流速1.0mL· min-1,柱温25℃.采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004...     

RP-HPLC法测定不同产地及采收期的穿心莲中穿心莲内酯、新穿心莲内酯的含量

采用反相高效液相色谱法测定穿心莲中穿心莲内酯、新穿心莲内酯的含量。色谱柱为 Ｍｅｒｃｋ Ｌｉｃｈｒｏｍａ Ｒ Ｐ Ｃ１８ 柱,流动相为乙腈 水（３５∶６５） ,检测波长为２２５ ｎｍ ,流速为１ ｍｌｍｉｎ ,柱温４０ ℃,穿心莲内酯和新穿心莲内酯的加样回收率分别为１０２ ．６２ ％ 、９８ ．６ ％ , Ｒ Ｓ Ｄ 分别为０ ．４８ ％ 、０ ．４７ ％ ,上述两成分在广东阳春和安徽临泉所产的穿心莲中含量较高,最佳采收期为开花盛期。     

密度、磷、氮对穿心莲产量和质量的影响

目的研究密度、磷、氮对穿心莲产量和质量的影响。方法田间随机区组设计,高效液相色谱法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯量。结果密度对穿心莲的株高、鲜质量、干质量、脱水穿心莲内酯的量有极显著影响;磷肥对穿心莲内酯量、脱水穿心莲内酯的量、内酯总量等质量性状及经济产量有极显著影响;氮肥对穿心莲的干质量、穿心莲内酯的量、脱水穿心莲内酯的量、内酯总量的经济产量有显著或极显著影响;磷肥,磷、氮互作对经济产量影响较大;鲜质量与干质量间相关极显著;质量性状间、质量性状与经济产量间相关显著或极显著。结论密度1.8×105株/hm2、PO540kg/hm2、纯氮225kg/hm2经济产量最高。     

穿心莲超分子提取物的抗炎作用机制研究

目的:研究穿心莲超分子提取物(SEA)的抗炎作用机制。方法:采用蛋清致炎模型测定炎症渗出液中丙二醛(MDA)含量和血清中SOD,CAT活力;醋酸所致小鼠腹腔炎症测定渗出液中PGE2的含量。结果:穿心莲超分子提取物能够显著降低炎症渗出液中PGE2和MDA含量,显著提高小鼠血清SOD和红细胞CAT活力。结论::穿心莲超分子提取物抗炎作用可能是通过抑制环氧化酶(COX)、抗自由基、抗氧化作用实现的。     

薄层扫描法测定穿心莲中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量

采用薄层扫描法测定了 15批穿心莲商品药材中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量 ,并进行了比较。结果脱水穿心莲内酯高于穿心莲内酯的占 2 6 .7% ,穿心莲内酯高于脱水穿心莲内酯的占 5 3.3% ,两者含量差异在±10 %以内的占 2 0 .0 %。     

穿心莲注射液对麻醉大鼠血压的影响

目的：研究穿心莲注射液对麻醉大鼠的降压作用及其机制。方法：穿心莲注射液４ｍｇ／ｋｇ舌下静脉注射,测量其颈动脉血压变化,并于３０分种时测定血浆一氧化氮（ＮＯ）及内皮素（ＥＴ）的含量。结果：注射穿心莲注射液后血压迅速下降,３０分钟降至最低,且具有快速耐受性。３０分种时血浆ＮＯ含量升高,ＥＴ水平下降。结论：穿心莲注射液对麻醉大鼠有降压作用,其作用机制可能与增高血浆ＮＯ含量和降低ＥＴ水平有关。     

不同处理方法对穿心莲种子萌发影响的初步研究

目的 探索穿心莲种子休眠的主要原因,找出破除休眠、提高发芽率的方法,为穿心莲的规范化栽培提供依据.方法 采用摩擦种皮、刀割种皮、高低温层积、不同浓度水杨酸、不同质量浓度KN03浸种和添加穿心莲种子水提液的方法对穿心莲种子进行预处理.结果 摩擦或刀割种皮、0.5％ ～5％ KN03浸种、30～33℃高温层积均能促进穿心莲...     

穿心莲致小鼠嗜多染红细胞和成熟红细胞微核的实验研究

目的:动态观察穿心莲水煎液对小鼠嗜多染红细胞和成熟红细胞微核的影响。方法:20只小鼠随机分为对照组和实验组,每组10只,分别连续灌胃蒸馏水和穿心莲水煎液15 d,观察嗜多染红细胞和成熟血细胞,比较细胞微核率的差异。结果:实验组嗜多染红细胞和成熟血细胞微核率呈阳性,微核率≥5‰,但成熟红细胞的微核数量明显比嗜多染红细胞低(P<0.05)。结论:穿心莲对小鼠骨髓细胞具有潜在致染色体断裂效应;外周血涂片是观察成熟红细胞微核简单、有效的方法。     

穿心莲的化学成分

目的:研究穿心莲(Andrographis paniculata)叶中的活性成分。方法:用各种色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果:从穿心莲叶中分离得到6个化合物,分别鉴定为:8-甲基新穿心莲内酯苷元(8-methylandrograpanin,Ⅰ)、3-脱氢脱氧穿心莲内酯(3-dehydrodeoxyandrographolide,Ⅱ)、新穿心莲内酯苷元(andrograpanin,Ⅲ)、8(17),13-ent-labdadien-15→16-lactone-19-oic acid(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ)和胡萝卜苷(Ⅵ)。结论:化合物Ⅱ和Ⅲ为新天然产物,化合物Ⅳ和Ⅴ为首次从该植物中分离得到。     

超微粉体技术对穿心莲药材中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯溶出率的影响

目的:探讨超微粉碎对穿心莲药材中有效成分溶出率的影响.方法:用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定穿心莲超微粉与药材120目细粉中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯的溶出率.结果:超微粉药材中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯的溶出率明显增加.结论:超微粉碎可显著提高穿心莲药材中有效成分的溶出率.