药物处方评价的临床专题论文：勃起功能障碍药物

Campbell HE等人进行了一项研究,背景:近年来,勃起功能障碍(ERD)的药物治疗有了显著的进步,最引人注目的是在1998年第一个口服的选择性5型磷酸二酯酶抑制剂-西地那非的应用于临床。由于其对不同类型ERD的良好疗效,西地那非很快得到医疗机构和公众的接受。另外两种PDE_5抑制剂,伐地那非和他达拉非也已经进入到和西地那非竞争的EDR市场。作为药物学和治疗学委员会进行药物处方管理过程和     

关于CONFIRMED研究中伐地那非与西地那非临床疗效的比较

CONFIRMED研究是完全遵循良好试验设计规范进行设计的一项研究。该研究是一项非劣性设计,主要目的是比较伐地那非与西地那非在治疗男性勃起功能障碍(ED)方面患者选择的倾向性,结果表明,总体倾向性伐地那非优于西地那非,尤其在总体满意度、性交满意度及伴侣关系满意度等方面显著优于西地那非。通过比较伐地那非与西地那非的结构,伐地那非的结构更具优势,其5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性远远高于西地那非,这是伐地那非临床疗效优于西地那非的分子学基础。本研究提供了伐地那非优于西地那非的临床证据,进一步证实了伐地那非是对ED患者进行治疗的一线药物。     

5型磷酸二酯酶抑制剂治疗各种勃起功能障碍的勃起维持时间

Dunn ME等人进行了一项研究,磷酸二酯酶5型(PDE_5)抑制剂,西地那非,他达拉非和伐地那非,是一类安全有效的治疗勃起功能障碍(ED)的药物。然而,男性、性伴侣及他们之间的关系经过一段因ED的无性生活后再次恢复性活动可能会出现焦虑情绪,使性生活成为一个有压力的事件。医疗专业人员成功     

PDE5抑制剂疗效如何？

Jünemann KP进行了一项研究,疗效是选择治疗方法的决定性因素,对勃起功能障碍(ED)的治疗亦是如此。对PDE_5抑制剂疗效的判断只能由患者提供的主观信息所决定,目前已有数种方法用来对这些信息进行量化分析。如果要利用现有的数据对西地那非、他达那非以及伐地那非的疗效进行比较的话,必须牢记不     

磷酸二酯酶抑制剂：有效性和新用途

van Driel MF等人对磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂进行了一项综述性研究。目前有3种不同的PDE5抑制剂被用于治疗男性勃起功能障碍(ED),包括西地那非、伐地那非和他达拉非。     

磷酸二酯酶5抑制剂之间的比较

就目前可供选择的治疗ED的方法中，口服型磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂被推荐为一线治疗选择。Wright进行了一项研究，对日前获批的三种PDE5抑制剂：枸橼酸西地那非片（西地那非），盐酸伐地那非（伐地那非）和他达拉非进行比较性分析。结果显示3种药物具有类似的疗效和不良反应。西地那非和伐地那非有类似的分子结构，但他达拉非的结构却有不同，这也反映在其不同于前两者的药代动力学参数。就起效时间（实现勃起、成功完成性交）而言，35％使用西地那非的患者为14min、21％使用伐地那非的患者为10min、而16％使用他达拉非的患者为16min。     

5型磷酸二酯酶抑制剂治疗辅助生殖技术中偶发ED

目的:探讨5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5i)对辅助生殖技术(ART)中偶发阴茎勃起功能障碍(ED)的治疗价值。方法:2008年3月至2012年6月行ART治疗的因偶发性ED而发生取精困难的患者75例,给予口服PDE5i(西地那非、他达拉非、伐地那非)的方法进行治疗,采用勃起硬度分级(EHS)法对患者的勃起程度进行评价,对患者获取精液的成功率进行分析。结果:75例患者中,有28例、25例和22例分别服用西地那非、他达拉非和伐地那非,61例(81.3%)服药后有效勃起,其中西地那非24例,他达拉非20例,伐地那非17例,有效率分别为85.7%、80.0%和77.3%,三者比较差异无统计学意义(P>0.05)。75例患者中有53例(70.7%)服药后有效勃起并成功获取精液,其中西地那非21例,他达拉非17例,伐地那非15例,成功率分别为75.0%、68.0%和68.2%,三者比较差异无统计学意义(P>0.05)。75例患者中有37例和38例分别服用PDE5i一般推荐剂量(半量)和最大推荐剂量(全量),分别有28例和25例获取精液成功,成功率分别为75.7%和65.8%,两者相比差异无统计学意义(P>0.05)。75例患者中有5例(6.7%)服药后出现轻度一过性的颜面潮红、头晕等药物不良反应。结论:3种PDE5i均能帮助偶发性ED患者有效勃起并成功获取精液,是治疗ART中突发性取精困难患者的一种安全有效的药物。     

PDE5抑制剂治疗ED研究进展

勃起功能障碍(ED)是中老年人的常见疾病。自1998年西地那非用于临床治疗ED以来,ED的治疗进入了一个新阶段。西地那非以其疗效确切、安全性高成为首选治疗。近年来新的PDE5抑制剂伐地那非和他达拉非相继问世,为口服药治疗ED提供了更多选择。本文就PDE5抑制剂的基础与临床研究成果作一综述,以期为临床医生选择使用提供参考。     

前瞻性、随机、开放、定量、交叉研究评估勃起功能障碍患者接受3种PDE-5抑制剂治疗的偏爱

Tolra等进行了一项前瞻性、随机、开放、定量的偏爱研究，研究采用交叉设计，患者交叉服用西地那非、伐地那非和他达拉非。试验的主要目的为评估西地那非、伐地那非和他达拉非治疗勃起功能障碍（ED）时的患者偏爱。次要目的包括研究患者在偏爱的药物缺乏的情况下，是否会接受第二或第三种选择，以及所有治疗的副作用。     

磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂的药理学和药物相互作用：α受体阻滞剂的相互作用

目前全球共有3种治疗勃起功能障碍的磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂:西地那非、伐地那非和他达拉非。每种药物对不同病因引起的ED均有效,包括男性血管性ED。PDE5存在于动、静脉系统的血管平滑肌     

根治性前列腺切除术后勃起功能障碍的PDE5抑制剂治疗现状

前列腺癌根治性前列腺切除术(RRP)术后勃起功能障碍(ED)的发生率10%~100%,保留神经的根治性前列腺切除术(NS-RRP)术后ED也超过三分之一。5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂可用于各种原因ED的治疗。西地那非、伐地那非和他达拉非临床应用显示对RRP术后勃起功能的治疗有相似的作用,保留双侧神经的患者,服用西地那非的有72%的成功勃起率(阴道插入);服用伐地那非20 mg和10 mg的反应率是71.1%和59.7%;服用他达拉非的所有患者,平均成功的插入率是54%,平均成功性交率是41%,术后有某种程度勃起的患者,平均成功的插入率和成功性交率是69%和52%。但未有三者对RRP术后ED治疗的直接比较。     

同期内使用3种PDE5抑制剂治疗ED的经验

目的:观察与比较同期内使用3种PDE5抑制剂治疗ED患者的疗效,满意情况和不良反应。分析影响患者疗效、接受度、倾向性的因素。方法:11个月在门诊应用3种PDE5抑制剂治疗ED患者331例。使用西地那非134例,他达拉非88例,及伐地那非109例。医师详细指导药物的应用,注意事项,观察的内容等,并互留电话,列表登记、随访。结果:复诊或电话随访时间,结果为:①获得良好的疗效及满意率为西地那非72例(79.12%),他达拉非52例(78.78%),伐地那非63例(81.81%)。②PDE5抑制剂单纯或交叉应用的资料分析显示:青年患者或新婚者,偏好伐地那非;③中青年患者倾向于他达拉非;中老年及较长期应用PDE5抑制剂的患者多选用西地那非。3种PDE5抑制剂用于早泄均有一定疗效。④对不能继续用此类药治疗ED的原因进行了分析,分别为:价高,不治本,效果差,耽心不良反应。结论:①同期3种PDE5抑制剂治疗ED的疗效基本相近。亦各有一些优势和特点。②3种PDE5抑制剂的安全性均好,一般、轻度不良反应相近,中度、特殊的不良反应少,严重不良反应均无发生。③PDE5抑制剂的疗效观察,目前众多的问卷、量表实际均仍以主观的感受为主。对同一个人以相同形式、相同问题、繁简一致阐述,获得的有关疗效满意情况、感受等简易回答是有可比性、可信度和实用性的。     

伐地那非的药效学和药代动力学

伐地那非是一种强效、高选择性的 5型磷酸二酯酶 (PDE5 )抑制剂 ,对PDE5的抑制作用约为西地那非的 10倍。该药能显著增强阴茎勃起功能 ;而且起效迅速 ,患者口服后最早 10min即可充分勃起完成性交 ,是迄今为止起效最快的PDE5抑制剂。伐地那非口服绝对生物利用度为 15 % ,可被迅速吸收 ,血浆清除半衰期约为 4～ 5h。药效学、药代动力学、安全性及耐受性研究表明 ,伐地那非是一个治疗ED的安全、有效的口服药物。     

伐地那非的药效学和药代动力学

伐地那非是一种强效、高选择性的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂，对PDE5的抑制作用约为西地那非的10倍：该药能显著增强阴茎勃起功能；而且起效迅速，患者口服后最早10min即可充分勃起完成性交，是迄今为止起效最快的PDE5抑制剂。伐地那非口服绝对生物利用度为15％，可被迅速吸收，血浆清除半衰期约为4～5h：药效学、药代动力学、安全性及耐受性研究表明，伐地那非是一个治疗ED的安全、有效的口服药物。     

磷酸二酯酶-5抑制剂的心血管效应

Reffelmann T等人进行了一项研究,对磷酸二酯酶对心血管方面的效应进行了分析。磷酸二酯酶-5抑制剂西地那非、伐地那非和他达拉非,目前已被批准用于勃起功能障碍的治疗。     

西地那非是安全、可信赖的ED治疗药物

自从PDE5抑制剂西地那非开始应用于临床后,勃起功能障碍(ED)的治疗发生了根本性的改变。海绵体内或尿道内注射血管活性物质或阴茎假体植入的机械辅助方法等已经几乎停止应用。PDE5抑制剂他达拉非和伐地那非的出现令人关注这3种药物的有效性和副作用。Gresser U等为此对相关文献进行了回顾。西地那非已被证实是非常有效的医药产品,已经有长达6年的服药追踪随访研究。     

西地那非、伐地那非或他达拉非通过诱导磷酸二酯酶5的构象变化促进其磷酸化

Bessay等进行了一项研究证实：西地那非、伐地那非或他达拉非通过诱导磷酸二酯酶5（PDE5）的构象变化促进其磷酸化。研究通过移人一种非变性聚丙烯酰胺凝胶和一种能使构象发生变化的胰蛋白酶消化片段来证实：PDE5抑制剂（西地那非、伐地那非或他达拉非）或环核苷酸蛋白激酶依赖的磷酸化物都会引起明显的PDE5构象变化。环磷酸鸟苷（cGMP）和一种PDE5抑制剂所形成的复合体或PDE5的磷酸化物并不能引起进一步的凝胶阻抑或胰蛋白酶的继续消化；也不能引起进一步的PDE5磷酸化。     

三种PDE5抑制剂的药代动力学、起效时间和维持时间

勃起功能障碍（Erectile dysfunction，ED）是指不能达到或维持勃起足以进行满意的性生活^[1]。ED的治疗目前仍主要应用口服药物治疗。西地那非（Sildenafil）、伐地那非（Vardenafil）和他达拉非（Tadalafil）是其中研究较多的3种。西地那非由美国辉瑞（Pfizer）公司研制生产的一种磷酸二脂酶5（phosphodiesterase5，PDE5）抑制剂，     

伐地那非治疗难治性勃起功能障碍的最新进展

5型磷酸二酯酶(phosphodiesterase 5,PDE5)在阴茎勃起功能中所起的作用越来越引起人们的关注。环磷酸鸟苷(cGMP)信号通路介导的一氧化氮平滑肌舒张效应是正常勃起功能的必要条件,这个信号通路的下调能引起勃起功能障碍(erectile dysfunction,ED)的许多病理状态,并导致一些慢性疾病的发生。本文回顾了伐地那非治疗ED患者的有效性和安全性。结果表明,伐地那非对于合并异常脂蛋白血症和高血压、糖尿病、抑郁症、前列腺切除术后、外伤性脊髓损伤、西地那非治疗无效、肾移植术后、慢性前列腺炎和早泄的ED患者安全有效,为这些难治性ED患者提供了一种合理的治疗选择。另外,伐地那非还能延长ED患者的勃起时间。     

夜间阴茎勃起作为衡量优化剂量的5型磷酸二酯酶抑制剂长期服用治疗勃起功能障碍的依据

每晚服用一个灵活剂量的5型磷酸二酯酶（PDE5）的抑制剂西地那非（25、50、100mg），或伐地那非（5、10、25mg），连续服用1年，分析夜间阴茎勃起及坚挺次数（nptr，rigiscan）的结果，检验PDE5抑制剂是否可以改善轻中度动脉性勃起功能障碍（ED）男子的自发性勃起功能。MathersMJ等人进行了一项研究，将每晚服用西地那非的患者与基于每日固定剂量的西地那非25mg或伐地那非5mg的患者进行对照。