抗肿瘤药Vorinostat的合成

以辛二酸为原料,通过连续两步混合酸酐法制得抗肿瘤药vorinostat,总收率约62%.     

伏立诺他有关物质的HPLC法测定

建立了高效液相色谱法分离并测定伏立诺他中的5种有关物质.采用C1s色谱柱,以20 mmol/L磷酸二氢钾溶液(pH 4.6)-乙腈为流动相,进行梯度洗脱,检测波长242 nm.在此条件下,伏立诺他与5种有关物质分离完全.4批伏立诺他原药中总杂质含量为0.40％～0.52％,最大杂质为辛二酸单酰苯胺.     

抗肿瘤药伏立诺他的合成

目的伏立诺他的合成方法。方法以辛二酸为原料,通过连续两步混合酸酐法制得抗肿瘤药伏立诺他。结果合成的目标化合物经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱及红外光谱确证。结论本合成通过两步得到目标化合物,收率约为41%。     

对氟苯肼盐酸盐的合成

对氟苯胺经重氮化、亚硫酸钠还原、水解、酸析、纯化制得高纯度对氟苯肼盐酸盐,考察了各种影响反应的因素,优化了还原、酸析等工艺条件,收率95.1%,纯度98.7%。该方法具有操作简便、反应时间短、易于放大制备等优点。     

呋喃苯胺酸注射液的工艺探讨

呋喃苯胺酸又名速尿(Furosemide),其注射液为呋喃苯胺酸的钠盐,《中国药典》85年版二部收载,其规格为2ml:2mg。我厂参照药品制剂手册对其注射液进行了试制。第一批投料含量控制在100%,结果发现,成品的标示量只有投料计算量的87%,不符合药典规定应为标示量的90.0—110.0%的要求。为此,我们对呋喃苯胺酸注射液的工艺进行了探讨。我厂原用的工艺如下:处方呋喃苯胺酸 100g氯化钠 75g亚硫酸氢钠 20g     

锶—90促排药S186合成工艺改进

放射性锶-90是一种亲骨性核素,一旦进入体内对机体危害较大,必须采用促排药物使其迅速自体内排出。S 186[N-乙酰丙胺-1,1-二膦酸(C_2H_5C(PO_3H_2)_2-NHCOCH_3)]是毒性低的放射性锶-90促排有效药物,原工艺路线[罗梅初等;医学研究通讯 1984,(4):12]系将丙胺-1,1-二膦酸(1)加乙酐、吡啶反应后经苯胺、乙醇处理得苯胺盐结晶,再用磺酸型阳离子树脂交换,洗脱液减压蒸干而得。此工艺反应时间长,后处理繁琐,产品     

用球形结晶法制备呋喃苯胺酸乙基纤维素微球:形态学与释放特性研究

由于乙基纤维素(下称EC)安全、稳定、无活性,同时它具有被水分子渗透而不被溶解的特点,因此EC常用作药物载体。本文采用球形结晶法制备呋喃苯胺酸EC微球(下称FLECM),并研究了FLECM制备条件和呋喃苯胺酸体外释放机制。FLECM的制备称取定量的呋喃苯胺酸和EC溶于二氯甲烷和乙醇(1:1)的混合溶媒中,将所得溶液在搅拌条件下加入500ml     

利尿药呋喃苯胺酸的临床应用研究进展

利尿药呋喃苯胺酸是作用机制确切的强效利尿药,是减轻或消除心、肝、肾等各型水肿的常用药,也用于多种非水肿疾病的治疗。本文通过检索文献,结合临床研究成果进行综述,探讨呋喃苯胺酸临床应用研究进展,希冀老药新用在临床大力推广。     

3-氯-4-氟苯胺次甲丙二酸二乙酯的环化反应及氟哌酸异构体的合成

氟哌酸(Norfloxacin,13)是近年研制的吡酮酸类抗菌药物的优秀代表之一,7-氯-6- ??氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯(5a)是其重要中间体,系自3-氯-4-氟苯胺次甲丙二酸二乙酯(4a)在二苯醚中高温环化而得,工业生产有较大困难。曾有报道,苯胺次甲丙二酸二乙酯类使用Lewis酸作为环化剂,可在常温或稍高温度下进行环化。据此,我们首先使用多聚磷     

2-巯基-5-甲氧基-1H-苯并咪唑的制备

以对乙酰氨基酚为原料，经甲基化、硝化、水解得到4-甲氧基-2-硝基苯胺，Raney-N1催化下以水合肼还原后再与乙基黄原酸钾环缩合制得奥美拉唑重要中间体2-巯基-5-甲氧基-1H-苯并咪陛，总收率69％。