磺达肝癸钠甲苷单糖中间体的合成工艺改进研究

目的对磺达肝癸钠中单糖中间体的合成工艺进行改进研究。方法以D-氨基葡萄糖为起始原料,经甲苷反应、苄基化反应得到单糖中间体。结果得到了α构型磺达肝癸钠甲苷单糖片段产物,HPLC检测质量分数可达98%以上,总收率为41.2%。结论磺达肝癸钠甲苷单糖中间体的合成工艺可简化操作,降低成本,提高安全性,方便生产。     

磺达肝癸钠治疗急性冠状动脉综合征64例

目的观察磺达肝癸钠治疗急性冠状动脉综合征(ACS)的疗效及对其预后的影响。方法选择2010年至2012年收治的ACS患者124例,随机分为治疗组64例和对照组60例,两组均给予扩冠、抗栓、心肌保护等常规治疗。治疗组在常规治疗基础上加用磺达肝癸钠2.5 mg,皮下注射,每天1次,连用7 d。观察两组临床治疗效果并随访预后。结果治疗组显效率为62.50%,总有效率为96.88%;对照组显效率为36.67%,总有效率为76.67%。治疗组均明显优于对照组(P<0.05)。随访4个月,治疗组无心源性猝死病例,心绞痛再发住院4例,未发现急性心肌梗死患者;对照组心源性猝死2例,心绞痛再发住院10例,再发急性心肌梗死4例,两组比较差异有显著性(P<0.05)。结论在常规治疗基础上加用磺达肝癸钠治疗ACS能够提高临床疗效,显著降低心脏事件的发生率,明显改善预后,值得临床推广。     

磺达肝癸钠在急性冠状动脉综合征治疗中的研究现状

冠心病的死亡主要是由于急性冠状动脉综合征(ACS),抗血小板、抗凝和经皮冠状动脉介入治疗的应用使ACS的病死率明显降低,但出血并发症发生率增高,如何在强化抗凝治疗的同时减少出血等并发症已成为临床医师必须面对的一个重要课题。本文就抗凝药物磺达肝癸钠在ACS治疗中的研究现状作一综述。     

新型抗凝药磺达肝癸钠人血浓度测定方法的建立

目的建立人血浆中磺达肝癸钠浓度的检测方法。方法使用肝素试剂盒拟合标准曲线,测定其检测限、精密度、回收率和稳定性,并检测开胸术后使用磺达肝癸钠进行预防血栓治疗的患者血样156份。结果磺达肝癸钠质量浓度在0．1-1．5mg·L^-1时线性良好（r^2=0．996）,方法回收率99．5％-102％,日内和日间RSD分别为4．2％-8．44％和2．73％-9．51％。结论肝素试剂盒用于检测磺达肝癸钠的血浆浓度简便、快捷,可用于临床药动学研究。     

磺达肝癸钠药学实践专家共识

<正>近年来,血栓栓塞性疾病逐渐成为全球性重大健康问题,其所导致的死亡人数占全球死亡人数的四分之一^[1],血栓栓塞性疾病主要包括:(1)静脉血栓栓塞性疾病,即静脉血栓栓塞症(venous thromboembolism,VTE),主要为肺血栓栓塞症(pulmonary thromboembolism,PTE)和深静脉血栓形成(deep vein thrombosis,DVT);(2)动脉血栓栓塞性疾病,包括急性冠脉综合征(acute coronary syndrome,ACS)等。抗凝是血栓栓塞性疾病的重要预防和治疗手段。目前临床常用抗凝药物主要有:(1)胃肠外抗凝药物,如肝素类药物,代表药物有普通肝素(unfraction heparin,UFH)     

急性冠脉综合征使用磺达肝癸钠致皮下出血的观察与护理

通过观察80例急性冠脉综合征使用磺达肝癸钠发生皮下出血事件患者的临床特点,探讨临床护理过程中减少皮下出血发生率的方法。     

磺达肝癸钠治疗非急诊血运重建急性心肌梗死的效果与安全性

目的探讨急性心肌梗死且未行急诊血运重建患者使用磺达肝癸钠的近期疗效和安全性。方法480例急性心肌梗死患者（未接受急诊再灌注治疗）按随机数随机分为依诺肝素组和磺达肝癸钠组,各240例。依诺肝素组给予依诺肝素1mg／kg（年龄〈75岁）或0．75mg／kg皮下注射（年龄≥75岁）,1次／12h;磺达肝癸钠组给予磺达肝癸钠2．5mg／kg皮下注射,1次／24h,均连用5～9d。比较2组治疗9d内主要不良心脏事件（MACE）、严重出血发生率和30d及6个月随访情况。结果治疗9d轻微出血和总出血磺达肝癸钠组均较依诺肝素组减少[19例（7．9％）比44例（18．3％）和25例（10．4％）比57例（23．7％）,风险比（HR）分别为0．412、0．413,95％置信区间（CI）0．241～0．706、0．258～0．662,P=0．001、P=0．000]。随访1个月,磺达肝癸钠组MACE发生率低于依诺肝素组[37例（15．4％）比59例（24．6％）,HR=0．600,95％CI为0．398～0．905,P=0．015],至6个月时差异无统计学意义[62例（25．8％）比77例（32．1％）,HR=0．751,95％C10．537～1．049,P=0．098]。结论磺达肝癸钠治疗早期未行血运重建急性心肌梗死患者近期疗效优于依诺肝素,且出血并发症少。     

磺达肝癸钠治疗合并肾功能不全的急性冠状动脉综合征的安全性研究

目的：观察对比磺达肝癸钠和依诺肝素钠对合并肾功能不全的急性冠状动脉综合征患者的安全性。方法将合并肾功能不全的急性冠状动脉综合征患者136例分为对照组（67例）治疗组（69例）,两组基础治疗相同,对照组给予依诺肝素钠0.1ml/10kg,皮下注射,每12小时1次,连用7 d。治疗组给予磺达肝癸钠2.5 mg/d,皮下注射,1次/d,连用7d。观察治疗7 d及30 d后出血事件发生情况,比较两组的安全性。结果7d后,治疗组与对照组严重出血（颅内出血、腹膜后出血、消化道出血）的发生例数比较,差异无统计学意义（P〉0.05）。轻度出血（注射部位皮下瘀斑、牙龈出血、鼻出血、血尿、便潜血）并发症例数均较对照组明显减少,差异有统计学意义（P〈0.05）。30 d后,严重出血及轻度出血并发症例数均较对照组明显减少（P〈0.05）。结论磺达肝癸钠治疗合并肾功能不全的急性冠状动脉综合征安全性良好。     

磺达肝癸钠用于急性心肌梗死PCI术后的临床观察

目的：观察分析磺达肝癸钠用于急性心肌梗死经皮冠状动脉介入术（PCI）术后临床治疗的优势及重要性。方法：选取2008年9月～2010年12月本院住院患者187例,将其随机分为对照组94例和治疗组93例,两组基础治疗相同。对照组除基础治疗外,给予依诺肝素1mg/kg,皮下注射,每12小时1次,连用7d。治疗组给予磺达肝癸钠2.5mg/d皮下注射,每24小时1次,连用7d。观察治疗30d内心脏事件发生情况。结果：治疗组全因死亡例数、再发心绞痛例数均较对照组减少（P〈0.05）,而再发心肌梗死例数、心脏性死亡例数两组差异无统计学意义。结论：磺达肝癸钠治疗急性心肌梗死PCI术后较依诺肝素安全有效。     

磺达肝癸钠治疗急性进展性脑梗死的临床效果

目的：探讨磺达肝癸钠治疗急性进展性脑梗死的疗效及安全性情况。方法选取2011年10月-2013年11月医院收治的进展型脑梗死患者80例,随机分为观察组和对照组各40例,对照组采用基础治疗方法加用依达拉奉治疗;观察组采用基础治疗加上磺达肝癸钠治疗。观察2组治疗前后部分凝血酶时间（ APTT）、血小板（PLT）、纤维蛋白原（FG）及神经功能缺损程度（NIHSS）,不良反应及临床效果情况。结果2组患者治疗后神经功能缺损程度较治疗前降低,且观察组较治疗组降低更明显（P ﹤0.05）;观察组总有效率为92.50%明显高于对照组的85.00%,差异均有统计学意义（P ﹤0.05）。治疗期间2组均未出现皮肤渗血等出血的不良反应情况出现。结论磺达肝癸钠在治疗急性进展性脑梗死时,对促进神经功能缺损及生活能力的恢复,提高患者生活质量起到极大的进展,且对患者的凝血功能无明显影响,效果明显,安全性高,值得临床推广应用。     

硫酸软骨素二糖重复片段的合成

目的 设计一种新的方法合成硫酸软骨素二糖骨架.方法 以2位三氯乙氧羰基、4,6位苯亚甲基保护的氨基半乳糖苯硫苷为供体,以2位苯甲酰基、3位烯丙基、6位对溴苄基保护的对甲氧基苯基葡萄糖苷为受体,在NIS、TfOH催化下得到了二糖Ⅰ,并用1 HNMR、13CNMR和1H-1HCOSY、HMBC、HMQC、HRMS(ESI)...     

磺达肝癸钠联合替罗非班治疗急性冠脉综合征的效果观察

目的：观察磺达肝癸钠联合盐酸替罗非班治疗急性冠脉综合征的临床效果及安全性。方法收集急性冠脉综合征患者289例,其中观察组147例给予磺达肝癸钠（2.5 mg皮下注射,1次/d,3~5 d）,对照组142例给予依诺肝素（60 mg皮下注射,1次/d,3~5 d）,两组同时联合应用盐酸替罗非班,观察出血及临床效果、心脏恶性事件等情况。结果两组住院期间MACE（死亡、心肌梗死、顽固性心肌缺血、靶血管重建术）的发生率比较,差异无统计学意义（P〉0.05）。对照组重度出血、轻度出血、血小板减少的发生率明显高于观察组（P〈0.05）。结论磺达肝癸钠联合替罗非班治疗急性冠脉综合征效果显著、出血风险小,是安全、有效的。     

动态浊度法定量检测磺达肝癸钠注射液细菌内毒素含量的研究

目的:建立动态浊度法定量检测磺达肝癸钠注射液中细菌内毒素的含量。方法:使用两个厂家的动态浊度法鲎试剂建立细菌内毒素标准曲线,对3批供试品进行干扰试验,分析不同稀释倍数下细菌内毒素的回收率并进行验证,完成供试品溶液中内毒素含量的定量检测。结果:两个厂家鲎试剂的标准曲线均符合标准要求,3批供试品在稀释10、100、800、1 600倍时细菌内毒素回收率均在50%~200%范围内,均无干扰,符合药典要求。结论:采用动态浊度法检测磺达肝癸钠注射液中细菌内毒素含量是可行的。     

动态显色法定量检测磺达肝癸钠注射液中的细菌内毒素

目的:建立动态显色法测定磺达肝癸钠注射液中细菌内毒素含量.方法:依据2020年版《中华人民共和国药典》(通则1143细菌内毒素检查法)的要求,应用Pyros Kinetix?Flex(PKF)细菌内毒素定量检测系统,使用动态显色法鲎试剂,建立细菌内毒素标准曲线,通过干扰预试验确定稀释倍数,测定供试品溶液中外加内毒素的回...