99~mTC-枸橼酸三苯氧胺SPECT显像剂的制备

目的:用99mTC标记枸橼酸三苯氧胺(枸橼酸他莫昔芬,Tamoxifen),有望实现乳腺癌的SPECT显像,预测乳腺癌内分泌治疗的疗效,最大限度地减少长期服用三苯氧胺带来的不良反应,为恶性肿瘤患者节约大量的医疗费用。方法:取枸橼酸三苯氧胺片,利用99mTC与枸橼酸三苯氧胺结构中三个羧基(—COOH)发生络合反应,将99mTC标记与枸橼酸三苯氧胺上制成乳腺癌显像剂,实现乳腺癌的SPECT显像。结果:99mTC与枸橼酸三苯氧胺结构中枸橼酸上的三个羧基(—COOH)发生络合反应,形成枸橼酸三苯氧胺与99mTC的络合物。实验测得反应完成后99mTC枸橼酸三苯氧胺放化纯度为75.43%,随着时间的推移,放化纯度逐渐减小。结论:99mTC–枸橼酸三苯氧胺既具有可与乳腺癌患者(雌激素受体阳性)肿瘤表面雌激素受体结合,又具有99mTC的显像作用,故99mTC–枸橼酸三苯氧胺经过严格的临床期研究,有望实现对乳腺癌的准确显像。适时停用乳腺癌治疗药物(三苯氧胺),最大限度地减少长期服用三苯氧胺带来的不良反应,可为乳腺癌患者节约大量的医疗费用。     

乳腺癌患者口服三苯氧胺后血脂水平变化

三苯氧胺 (ｔａｍｏｘｉｆｅｎ)应用于绝经前、后雌激素受体阳性的乳腺癌病人 ,可降低乳腺癌病人的复发率、死亡率。临床应用中发现三苯氨胺可使服药病人心血管疾病的发病率和死亡率降低 ,这可能与三苯氧胺对血脂水平的影响有关。本试验对乳腺癌术后口服三苯氧胺的绝经后患者监     

米非司酮联合三苯氧胺治疗子宫肌瘤临床观察

目的:探讨米非司酮联合三苯氧胺治疗子宫肌瘤的临床效果。方法:对绝经前有症状的子宫肌瘤患者86例进行药物治疗,每天口服米非司酮12.5 mg;同时口服三苯氧胺10 mg,bid。从月经周期d 1开始,连服3个月。在治疗前后B超测量子宫体积、肌瘤体积。结果:86例患者治疗期间均出现闭经,但痛经和下腹坠胀症状消失;子宫体积及子宫肌瘤体积均明显缩小(P<0.01)。结论:米非司酮联合三苯氧胺治疗子宫肌瘤的临床效果好,副反应小,复发率低,是一种理想的药物治疗方法。     

中西医药物配合心理疗法治疗乳腺增生的临床疗效观察

目的：观察比较中西医药物联合应用并配合心理疗法治疗乳腺增生的疗效。方法将146例乳腺增生患者随机分成治疗组和对照组各73例。治疗组用乳癖散结胶囊联合三苯氧胺配合心理疗法治疗;对照组用乳癖散结胶囊联合三苯氧胺口服,进行临床疗效观察。结果用乳癖散结胶囊联合三苯氧胺配合心理疗法治疗总有效率97.3%,明显优于用乳癖散结胶囊联合三苯氧胺口服的91.8%,差异有统计学意义（P <0.05）。结论中西医药物配合心理疗法治疗乳腺增生症,疗效较好,值得临床推广。     

红金消结联合三苯氧胺治疗乳腺腺病的探讨

目的观察红金消结与三苯氧胺联合治疗乳腺腺病的疗效。方法对600例乳腺腺病患者采用三苯氧胺片10mg,每日2次口服,红金消结胶囊4粒,每日3次口服,均饭后服用。结果治疗有效率:100%,临床部分治愈率5%,完全治愈率95%。结论红金消结和三苯氧胺联合治疗适合临床应用,尤其是对目前治疗比较棘手,疗效差的中重度乳腺腺病者更值得推荐。     

乳癖宁贴膏与三苯氧胺联合治疗乳腺增生症78例分析

目的 观察乳癖宁贴膏与三苯氧胺联合治疗乳腺增生症的临床疗效。方法 将78例乳腺增生症患者随机分为治疗组和对照组，治疗组采用乳癖宁贴膏外用与口服三苯氧胺片综合治疗，对照组口服乳康片．观察治疗前后临床症状、体征变化，黄体期血清雌二醇和孕酮含量变化；比较两组临床效果。结果 治疗组总有效率92．86％，对照组总有效率75．00％。结论 三苯氧胺与乳癖宁贴膏联合应用起效快、复发率低，临床疗效显著。     

米非司酮配伍米索前列醇加用三苯氧胺终止早孕最佳方案的探讨

米非司酮配伍米索前列醇 (米索 )终止早孕已广泛应用于临床 ,但流产后出血时间过长是亟待解决的问题。降低米非司酮的剂量 ,既保持有效的终止早孕作用 ,又能降低因药物产生的副作用 ,改善目前药物流产的方法。三苯氧胺具有抗雌激素作用 ,同时有雌激素作用 ,能促进子宫内膜的修复达到缩短出血时间。大鼠抗早孕的实验表明 :三苯氧胺合并小剂量米非司酮具有协同作用 ,米非司酮不影响三苯氧胺的雌激素和抗雌激素活性[1 ] 。本研究采用米非司酮 75ｍｇ配伍米索加用三苯氧胺终止早孕 ,探索最佳用药方案。报告如下。1　资料与方法1.1　受试对象　身…     

胺苯吖啶

胺苯吖啶(Amsacrine)的化学名称:4-(-9-吖啶基氨基)-甲烷磺酰-3-3氧 [作用与用途]胺苯吖啶是一个吖啶类抗癌药。其作用机理类似于蒽环类,它同腺嘌呤胸腺嘧啶碱基对有相互作用,因而在DNA复制和RNA合成过程中,能阻止DNA成为模板。其他还具有干扰细胞膜蛋白的结构作用,从而使之产生抗肿瘤活性。胺苯吖啶口服吸收差,通过静脉给药,每3～4周静脉给药一次(90～120mg/m~2)。它在肝内与谷胱甘肽结合而代谢,代谢物经     

乳腺癌患者长期口服三苯氧胺对激素水平影响

乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一。据ACS估计，美国2010年确诊的乳腺癌新发病例有209060例，另有约54010例被诊出患有原位乳腺癌，死于乳腺癌的患者有40230例。在我国乳腺癌的发病率也逐年上升，但死亡率未见明显上升，并有下降趋势。三苯氧胺作为ER、PR阳性表达乳腺癌内分泌治疗的首选药物，其有效率达60％，临床疗效肯定，毒副反应小。三苯氧胺具有抗雌激素和弱雌激素的双重作用，由于其弱雌激素样作用，长期口服三苯氧胺的乳腺癌术后患者，其子宫内膜、宫颈、卵巢及阴道会发生一些病理变化，尤其对子宫内膜的影响尤为显著，引起了临床医师的高度关注。     

来曲唑在乳腺癌新辅助内分泌治疗中的应用和疗效观察

目的评价来曲唑用于乳腺癌新辅助内分泌治疗中的作用。方法60例雌激素受体阳性或孕激素受体阳性的乳腺癌患者根椐治疗药物不同随机分为来曲唑组(给予来曲唑1次2.5mg口服,每天1次)和三苯氧胺组(给予三苯氧胺1次20mg口服,每天2次),每组30例。完成3个周期新辅助内分泌治疗后,评定两组疗效。结果来曲唑组总有效率为73%显著高于三苯氧胺组的33%,差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应轻微。结论来曲唑应用于乳腺癌新辅助内分泌治疗的疗效可靠,不良反应小,值得推广应用。     

来曲唑在乳腺癌新辅助内分泌治疗中的应用

目的 评价来曲唑用于绝经后乳腺癌新辅助内分泌治疗中的作用.方法 30例绝经后雌激素受体阳性或孕激素受体阳性的乳腺癌患者根椐治疗药物不同随机分为来曲唑组(给予来曲唑2.5mg口服,每天1次)和三苯氧胺组(给予三苯氧胺20mg口服),每组15例.完成3个周期新辅助内分泌治疗后,评定2组疗效.结果 来曲唑组总有效率为73.3%显著高于三苯氧胺组的33.3%,差异有统计学意义(P<0.05).2组不良反应轻微.结论 来曲唑应用于绝经后乳腺癌新辅助内分泌治疗的疗效可靠,不良反应小,值得推广应用.     

乳癖散结胶囊治疗乳腺增生304例临床分析

目的：观察乳癖散结胶囊治疗乳腺增生的疗效。方法：将304例乳腺增生患者随机分为两组,治疗组164例予乳癖散结胶囊联合三苯氧胺片口服,对照组140例予三苯氧胺口服,观察两组疗效。结果：治疗组总有效率91．46％,对照组87．57％,治疗组优于对照组（P〈0．05）。结论：乳癖散结胶囊联合三苯氧胺片口服治疗乳腺增生。疗效显著。     

乳癖散结胶囊治疗乳腺增生症1129例临床疗效观察

目的观察乳癖散结胶囊治疗乳腺增生症的临床疗效。方法全组病例分为两组,治疗组565例采用乳癖散结胶囊口服治疗,对照组564例采用乳癖散结胶囊联合三苯氧胺口服治疗,比较两组临床效果和不良反应发生率。结果临床效果两组无明显差别,而乳癖散结胶囊联合三苯氧胺组不良反应明显多于乳癖散结胶囊组．随访复发率无明显差别。结论乳癖散结胶囊能有效消除乳房疼痛和肿块,临床疗效显著,不良反应少,停药后复发率低,是治疗乳腺增生症较为理想的一种中药制剂。     

FDA最新药物

FDA批准Femara用于乳腺癌术后早期辅助治疗Novartis公司于2005年12月28日宣布,FDA已批准其Femara(弗隆)的一个新适应证,即用于绝经后的早期激素敏感性乳腺癌的术后早期辅助治疗。弗隆是一种口服芳香化酶抑制剂,已经被90多个国家证明有效。此前FDA已允许将其用于接受过5年三苯氧胺辅助治疗的绝经后早期乳腺癌患者的进一步辅助治疗。此次FDA的批准是以国际乳腺癌防治组织(BIG1-98)进行的一项临床试验为依据。该试验比较了弗隆和三苯氧胺在绝经后的早期激素敏感性乳腺癌的术后辅助治疗的疗效和耐受性。与三苯氧胺相比,该药能将复发率降…     

小剂量米非司酮联合三苯氧胺治疗围绝经期子宫肌瘤的疗效观察

目的：探讨小剂量米非司酮联合三苯氧胺治疗围绝经期子宫肌瘤的临床效果。方法：将绝经前有症状的子宫肌瘤患者86例随机分成两组,A组42例为小剂量米非司酮联合三苯氧胺组,每天口服米非司酮10mg,同时口服三苯氧胺10mg,每日2次,连服3个月。B组44例为米非司酮组,每天口服米非司酮及安慰剂,剂量与服药方法同A组;治疗前后B超测量子宫体积、肌瘤体积;检测用药前后雌、孕激素,血红蛋白和肝、肾功能,观察服药后的不良反应。结果：两组患者治疗期间均闭经,外周血雌、孕激素维持于较低水平,血红蛋白上升。两组治疗后子宫体积、最大肌瘤的平均体积缩小,以A组更明显,治疗后两组临床疗效比较,差异有统计学意义（P〈0.05）。两组副反应类似且无需特殊处理。结论：小剂量米非司酮联合三苯氧胺治疗子宫肌瘤有较好的临床效果,是安全有效的保守疗法。     

“慢心率”(mexiletine)类似物的合成

本文以2,6-二甲基苯氧乙叉(Ⅱ)为母体,设计合成了苯氧烷胺类(Ⅲ～V),苯氧羟基烷胺类(Ⅵ),N-酰化苯氧烷胺类(Ⅶ),苯甲酸苯氧烷酯类(Ⅷ),苯氧烷胺盐类(Ⅸ)等不同类型的2,6-二甲基苯氧乙叉衍生物。药理试验表明,部分化合物对蟾蜍离体心脏的心跳频率有明显的减慢作用,其中化合物Ⅲa～c和Ⅵa～b,减慢心律作用比“慢心律”(mexiletine)强,部分化合物具有抗惊厥活性。     

“慢心率”(mexiletine)类似物的合成

本文以2,6-二甲基苯氧乙叉(Ⅱ)为母体,设计合成了苯氧烷胺类(Ⅲ～V),苯氧羟基烷胺类(Ⅵ),N-酰化苯氧烷胺类(Ⅶ),苯甲酸苯氧烷酯类(Ⅷ),苯氧烷胺盐类(Ⅸ)等不同类型的2,6-二甲基苯氧乙叉衍生物。药理试验表明,部分化合物对蟾蜍离体心脏的心跳频率有明显的减慢作用,其中化合物Ⅲa～c和Ⅵa～b,减慢心律作用比“慢心律”(mexiletine)强,部分化合物具有抗惊厥活性。     

三苯氧胺配伍米索前列醇终止早孕80例效果分析

目的观察三苯氧胺配伍米索前列醇终止早孕的临床效果,探讨其可行性。方法将停经≤50天自愿要求药物流产者共160例随机分成两组,观察组80例,每日早晚空腹口服三苯氧胺20mg,连服4天,第5天上午阴道放置米索前列醇600ug;对照组80例,每日早晚空腹口服米非司酮25mg,连服3天,第4天上午口服米索前列醇600ug。结果观察组完全流产率为92.5%,有效率为97.5%,效果确切。对照组完全流产率为95%,与观察组比较,无显著性差异(P>0.05)。观察组较对照组流产中及流产后出血量少,出血天数缩短,月经恢复快。结论三苯氧胺配伍阴道放置米索前列醇终止早孕效果确切,且流产中及流产后出血量少,出血天数缩短,月经恢复快,值得在临床推广应用。     

三苯氧胺在肿瘤治疗中的应用

三苯氧胺（他莫昔芬）为合成抗雌激素药物。它可阻止雌二醇与雌激素受体结合，干扰蛋白质的转变，影响移位过程，并可抑制新的胞浆雌激素受体的合成，影响DNA的合成及核分裂，因此具有抗肿瘤作用。本文概述了近年来三苯氧胺在肿瘤治疗中的研究与临床应用。     

抗雌激素药三苯氧胺对早孕妇女胎盘绒毛hCG和孕酮分泌的作用

早孕妇女人流绒毛体外培养4日,加入或不加入抗雌激素药物三苯氧胺,每日收集培养液并用RIA测定孕酮和hCG,以观察三苯氧胺对绒毛hCG和孕酮分泌的作用及其时间过程。结果表明,用药组d3,4收集的培养液内孕酮和hCG量明显低于对照组,提示三苯氧胺对早孕妇女胎盘绒毛的分泌有直接抑制作用。其抑制作用出现缓慢,与临床用药4～5d增强前列腺素制剂终止早孕的事实相符。三苯氧胺抑制早孕妇女胎盘绒毛分泌功能的作用可能与其降低胎盘绒毛对GnRH的反应性有关。