青霉烷砜酸及其衍生物合成的进展

多年来,β—内酰胺类抗生素为临床上应用极为广泛的抗感染抗生素,在长期使用中,导致致病菌耐药现象日趋严重。据1981年11月在日内瓦由世界卫生组织召开的十二国专家会议上指出,近年来,由于微生物耐药能力增大,有些国家的医生将无法再用抗生素去治疗更多的疾病,如青霉素在有些国家内己不能治疗肺炎及淋病等疾病,其产生耐药性的主要原因是因为这些耐药菌产生能催化β—内酰胺抗生素水解的一种β—内酰胺酶,以致用     

甘草次酸高分子衍生物的合成

目的　制备含 1 8β 甘草次酸的新的医用高分子化合物。方法　通过苯并三氮唑与聚丙烯酸形成“活性酰胺” ,再与甘草次酸的 3 OH进行交换反应。结果　甘草次酸通过交换反应顺利地被引到聚丙烯酰高分分子链上 ,得到白色的甘草次酸高分子衍生物 ,产率为 92 6%。其结构用元素分析 ,1 H NMR ,1R表征。产物在氯仿中有 [η]=0 81dl·g- 1 ( 30℃ ) ,即具有较高的分子量。结论　苯并三氮唑与聚丙烯酸形成“活性酰胺” ,再与含羟基和胺基的天然产物进行交换反应 ,是合成具有较高分子量的含天然产物的新的医用高分子材料的适宜方法。     

海金沙草利胆有效成分对香豆酸及其衍生物对甲氧基桂皮酸的合成

海金沙草系海金草科海金沙Lygodiumjaponicum（Thurb．）Sw．的藤叶，有较好的利胆作用。我们曾从中提取分离得到对-香豆酸（transp－coumaricacid）和咖啡酸（coffeicacid）等利胆有效成分，其利胆作用与等量去氢腿酸相近，而且具有作用缓和持久的特点[2]。为了解决实验、应用     

甲基麻黄碱取代桂皮酸酯类衍生物的合成

目的：为得到高效低毒的甲基麻黄碱前药。方法：以甲基麻黄碱为原料与取代桂皮酰氯反应成酯。结果与结论：合成了五个甲基麻黄碱取代桂皮酸酯类化合物。其组成与结构经红外光谱及元素分析表征。     

白桦酸衍生物的设计合成及抗肿瘤活性

以白桦酸(BA)为先导物,将BA的28-位-COOH通过不同的连接基团与硝酸酯或呋咱氮氧化物等NO供体偶联,合成了11个目标化合物。其结构均经IR,MS及1H NMR确证;采用MTT法测定了所有目标物对人肝癌HepG2细胞和鼠黑色素瘤B16细胞的抑制活性。结果表明,多数呋咱氮氧化物类BA衍生物对肝癌HepG2细胞及鼠黑色素瘤B16细胞具有较强的抑制作用,活性值得进一步深入研究。     

依他尼酸衍生物的合成及其抑制GSTπ活性研究

目的设计合成EA衍生物,并对其抑制GST活性进行研究。方法以取代苯酚为原料,经成醚反应,Friedel—Crafts酰基化反应,羟醛缩合反应合成目标化合物;并用人急性早幼粒白血病HL-60细胞株裂解液测定目标化合物对GST抑制活性。结果合成了15个EA衍生物,其结构经IR、MS和IH-NMR谱确证;体外活性实验表明,化合物N-4、N-5、N-6、N-7有较高的抑酶活性。结论EA衍生物对GST具有良好的抑制活性,值得深入研究。     

大黄素衍生物的合成及其表征

目的:寻找新型抗肿瘤活性物质。方法:根据先导化合物大黄素的结构,设计合成了一类大黄素衍生物:以中药有效成分大黄素为原料,经取代反应,再与3种胺相连得到产物。结果:合成了3个新型大黄素的衍生物,产物的结构经IR、MS确证。结论:该方法具有原料易得、操作简便等优点,具有广泛的应用前景。     

丹参素及其衍生物的合成

目的：探讨丹参素的合成方法，并以苯基乳酸为先导化合物，通过设计、合成衍生物，对其进行结构修饰。方法：使用硼氢化钾代替锌汞齐还原羰基，通过乙酰化反应对丹参素及其衍生物进行结构修饰。结果：使用硼氢化钾将羰基还原成羟基，合成了丹参素及其衍生物的乙酰化产物，经^1H—NMR证实其结构。结论：使用硼氢化钾还原羰基，产物单一，条件温和，易于控制。     

大黄酸及其衍生物药理作用研究新进展

摘 要：大黄酸是中药芦荟、大黄的主要成分之一,临床上用于治疗骨关节炎、糖尿病肾病等多种疾病,且具有协同抗肿瘤的作用。鉴于其较广泛的药理作用及低毒性、低成本等特点,大黄酸有望得到进一步开发与应用。综述近几年来对大黄酸及其衍生物在抗肿瘤、抗氧化、抗炎和对消化系统、肾脏、心血管系统、骨以及调脂等方面的药理作用研究进展。     

依曲替酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的 合成依曲替酸酯及酰胺衍生物,以寻找新的具有抗肿瘤活性的药物.方法 以依曲替酸和三氟甲苯衍生物为原料,合成一系列依曲替酸酯及酰胺衍生物.在体外通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验法检测其对急性早幼粒细胞白血病细胞株NB4生长抑制的作用;利用流式细胞术检测细胞周期的变化情况.结果 制备出依曲替酸酯及酰胺衍生物并通过1H-NMR、13C-NMR和HR-MS确认结构.MTT结果显示部分化合物对NB4细胞增殖的抑制作用较为明显;细胞周期分析显示G0/G1期细胞增加,而S期减少.结论 初步的药理实验结果显示将依曲替酸通过酯键和酰胺键与三氟甲苯衍生物连接起来能增强其对NB4细胞的诱导分化作用.     

莽草酸及其衍生物医学作用的研究进展

莽草酸作为抗禽流感病毒药物的合成原料已逐渐被开发利用,莽草酸和其相关的衍生物具有重要的医学价值。首先,莽草酸是抗病毒和抗癌的重要组成部分;其次,它可以抑制血小板聚集,具有明显的抗血栓作用;再次,莽草酸还可发挥良好的抗炎镇痛作用。而莽草酸的一些衍生物对于恶性肿瘤具有很强的抑制作用。基于莽草酸的科学价值,现对莽草酸的一般理化性质,来源及莽草酸和其衍生物在医学方面作用的最新进展进行综述,为进一步研发和利用莽草酸资源提供参考。     

取代原焦脱镁叶绿酸a衍生物的合成

目的：合成卟啉衍生物。方法：通过酸解反应从叶绿素a得到焦脱镁叶绿酸a，羧基保护后插入Zn^2 形成金属配合物，采用2，3－二氯－5，6－二氯－1，4－苯醌（DDQ）对C17－C18氧化脱氢，然后脱去甲基，合成得到卟啉衍生物，结果：用DDQ脱氢氧化叶绿素系列化合物的C17－C18单键形成双键，从而合成卟啉类化合物。结论：该方法条件温和、简便，副产物较少，是一个值得深入研究的方法。     

黄皮酰胺及其衍生物合成进展

黄皮酰胺是从传统中药黄皮叶中分离出来的一种天然产物,具有良好的保肝和促智活性。为了给生物学评价提供样品,并进行深入的构效关系研究,科研人员展开了大量的合成工作。先后开发了多条全合成路线,针对其多手性中心和多取代基的特点,合成了其全部16个光学异构体,同时,按照结构剖裂原则合成了一系列简化衍生物。     

α—氨基酸及其衍生物的合成

1 前言人工合成蛋白质的课题,已为近代医、药和生物化学界主攻的科研内容。目前,世界各国已取得了不少可喜的突破。文献记载以 N-甲酰基氨基酸用于肽的合成方法虽多,但均未见其单体氨基酸及其衍生物的各项常数数据,故难确认这类单体合成存在的成熟性。本实验试着     

鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以抗肿瘤天然产物鬼臼毒素为原料,对其C环修饰,经叠氮化、还原、加成、消除得到4β-异硫氰酸酯-4-脱氧鬼臼毒素,再与各种酰肼反应得到氨基硫脲衍生物,最后经环化得到一系列4β-(1,3,4-GFDA2二唑-2-氨基)-鬼臼毒素衍生物。前期研究表明当衍生物的R基团是甲基时,其对于HepG2细胞和HeLa细胞株的抗肿瘤活性高于鬼臼毒素,对正常细胞株L929和Vero的细胞毒性则低于依托泊苷、鬼臼毒素和氟尿嘧啶。在此基础上,本研究设计了一系列R基团为直链烷基或环烷取代基的衍生物,以期发现抗肿瘤活性更好、选择性较高、细胞毒性更低的化合物。利用MTT法,对于6种肿瘤细胞系Du-145、HeLa、A549、K562、K562/adr、HepG2测试合成化合物的体外细胞毒性。实验结果表明,化合物6a,6b,6d具有明显的抗肿瘤活性。     

美西律衍生物的合成及其抗惊厥活性

以美西律为先导化合物,合成了5个美西律的氮酰化衍生物Ⅲa-e和3个肟醚类化合物Ⅳa-c。氮酰化物用酰氯法合成,环状的酰亚胺衍生物以相应的二元酸酐为酰化剂,经单酰胺中间体,在适当的催化剂存在下脱水环合。肟醚类化合物采用酮肟钠盐与相应的氯苄反应制备。所合成的化合物经小鼠抗电惊厥试验,N-(1-甲基-2-(2,6-二甲基苯氧基)乙基)丁酰亚胺有一定抗惊厥活性,其它化合物无活性。     

硝酸酯类甘草次酸衍生物的合成及抗肿瘤活性

目的:研究NO供体型甘草次酸硝酸酯衍生物的合成和抗癌活性,寻找新型抗肿瘤候选化合物。方法:甘草次酸30-羧基通过各种连接基团与硝酸酯结合得化合物2a~2d,2a~2d的3位羟基经氯乙酰氯酯化后再与胺反应,产物成盐酸盐5a~5h)用MTT法对上述化合物进行抗肿瘤活性的测定。结果:合成了12个目标化合物,其结构均经过红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证;药理活性初筛结果显示,部分目标化合物具有较好的体外抗癌活性。结论:化合物5 c的抗肿瘤活性较强,值得进一步研究。     

NO供体型大黄酸衍生物的合成及抗肿瘤活性

以大黄酸为原料,利用其羧基通过不同的连接臂与呋咱氮氧化合物偶联,得到7个NO供体型大黄酸衍生物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.采用MTT法测试了目标化合物对人肝癌细胞HepG2、Bel-7402,人结肠癌细胞HCT116,人骨肉瘤细胞U2OS,耐药细胞Bel-7402/5-FU及正常肝细胞LO2的体外抗细胞...     

甘草次酸及其衍生物的抗炎机制

1资料与方法 1．1病例资料 大连医科大学附属第二医院口腔门诊2012年2月23日收治骨性Ⅲ类错牙合伴偏颌1例。男,21岁,汉族,主诉为“地包天、脸歪,影响美观,要求矫治”。检查：面中线、基骨中线、牙合中线偏斜;面上、面中比例协调;面下1／3比例大、右偏;口角线明显右偏;面中1／3凹陷;上颌发育不足,下颌前突、偏斜。口内：恒牙牙合;左右两侧第一磨牙近中关系;右侧反覆牙合,反覆盖,左侧对刃关系;上颌中线正,下颌中线右偏约5 mm;下前牙明显舌倾,上下牙列无拥挤,右侧上颌牙列颊倾,上牙弓形态较下牙弓形态窄。见图1。