我国海洋创新药物的研究和开发

近三十年研究结果表明，丰富的海洋生物存在大量具有结构多样性和新颖性的代谢产物，并表现出显著的生物活性，这是陆地生物无可比拟的，也为新药研究与开发提供了大量的模式结构和药物前体。海洋生物资源是一个潜在巨大的新药来源的宝库已成为一种共识。多年来重大疾病如肿瘤、心脑血管病、艾滋病和神经疾病等的蔓延，严重威胁着人类健康和社会发展，急待研发一批高效低毒的特效药物。从天然资源中寻找具有显著生物活性的天然产物仍然是发现新药先导化合物的主要途径。故加强从天然药用资源中发现治疗人类重大疾病的创新药物研究，具有其特殊的重要性和迫切性。     

天然产物中先导化合物的快速发现技术

药物研究的历史表明，天然产物是新药发现的重要来源，提高天然产物的研究水平，提高从天然产物中发现先导化合物或药物的效率，需要技术的进步和研究方法的改进。本文根据应用现代天然产物分离提取技术和高通量药物筛选技术研究天然产物先导化合物的实际工作情况，探讨从天然产物中快速发现先导化合物的新策略和新方法，以推进活性化合物或药物先导化合物的发现进程，促进我国的创新药物研究。     

天然产物中先导化合物的发现与优化

本文对从天然产物中发现先导化合物的思路及先导化合物的优化方法作了简单论述。指出从天然产物中发现有活性的化合物，将仍然是先导物发现甚至是创制药物的重要组成部分。     

苔藓植物生物活性成分研究进展

苔藓植物在分类学上介于藻类植物和维管束植物之间,依据形态可分为苔纲、藓纲和角苔纲3类,近年来的研究表明苔藓植物是具有生物活性天然产物的巨大宝库。综述了从苔藓植物中发现的具有各种生物学活性的天然化合物,主要包括细胞毒性、细胞生长抑制、诱导细胞凋亡、抗微生物、昆虫拒食、杀软体动物、毒鱼、致敏、抗凝血、神经生长促进、骨骼肌松弛、强心、自由基清除和酶抑制等活性。许多活性显著的化合物可以作为先导化合物,对新药研究与开发具有重要意义。     

天然产物抗菌作用的研究进展

感染性疾病不断进化并对现有药物产生抗药性,而天然产物为抵抗细菌性和真菌性疾病提供了新药研究的先导化合物。概述近年来抗细菌和抗真菌的天然产物及其生物活性的研究进展,为该类药物的深入研究和开发利用提供数据支撑和参考。     

天然药物化学史话:来自海洋的药物

海洋独特的环境造就了海洋生物的多样性和海洋生物次生代谢产物的多样性,海洋天然产物新颖的化学结构和独特的生物活性成为新药研发先导化合物的宝库。主要针对近年来已经上市或者具有良好开发前景的海洋药物的发现过程及化学结构进行简要介绍,以期能引起更多专业工作者的兴趣,并借此激励有志于科学研究的年轻工作者。     

现代生物技术在海洋药用生物资源开发中的应用

以生物技术（BT）为核心的现代高技术在海洋药用生物资源的研究开发领域内发挥着越来越重要的作用，各种“组学”研究技术、基因工程以及生物转化等技术已被广泛应用于海洋药用生物资源的鉴定、天然活性成分的分离纯化和筛选以及海洋药物研究的各个领域中本文就各种现代生物技术在海洋药用生物资源开发以及海洋天然活性产物研究中的应用情况，结合相关实验室的工作进行介绍，并就其研究前景进行了初步的分析和预测.     

海洋生物毒素在药物开发应用中的前景

 本文对海洋生物毒素的研究现状及其在神经系统、心血管系统、抗肿瘤等方面的应用作了详 细的综述．并对其在医药界的进一步应用前景及设想作了探讨．     

天然产物来源的抗HIV-1多靶点抑制剂研究进展

在复杂疾病的治疗过程中,发现使用单靶点药物治疗越来越难得到预期的疗效。基于系统生物学和网络药理学的发展,对于复杂疾病的发病机制和病理过程的研究更加深入透彻,发现使用多靶点药物治疗复杂疾病能够克服单靶点药物的许多缺陷。多靶点药物包括多组分多靶点药物和单组分多靶点药物,而单组分多靶点药物较多组分多靶点药物更有优势。艾滋病的治疗是当今世界难题,先后采用单靶点药物和多组分多靶点联合用药(高效抗逆转录疗法)治疗艾滋病,但是由于病毒的高度变异性和药物严重的毒副作用制约了2种疗法的广泛应用,因此开发低毒、高效的单组分多靶点抗免疫缺陷病毒1型(HIV-1)药物成为治疗艾滋病的重要方向。抗HIV-1单组分多靶点药物主要通过合理药物设计合成或筛选得到,其中天然产物来源广泛,种类繁多,不乏抑制HIV-1的活性化合物,是发现抗HIV-1多靶点先导化合物的重要途径。对天然产物来源的具有多靶点抗HIV-1活性的化合物进行了综述。     

新天然化合物

本栏目报道了中国学者最新从天然产物中分离鉴定，且在中国期刊发表的新化合物，有的结构新颖，有的具有生物活性，本栏目对于候选药物发现、先导化合物的结构修饰与改造和天然有效活性成分的构效关系研究具有一定启发与借鉴作用。     

海洋天然产物研究概述

近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的注意,在浩瀚的海洋中存在着大量令人激动、活性独特、结构新颖的次生代谢产物。海洋天然产物已成为发现重要先导药物和新的生物作用机制的主要源泉。对目前海洋天然产物研究概况进行综述,其中重点介绍大环内酯类和聚醚类等化合物。     

Phenolic marine natural products as aldose reductase inhibitors

Four different types of marine natural compounds isolated from tunicates were found to inhibit human aldose reductase. They all are characterized by a heterocyclic system, and at least two phenolic groups are present in the structure. Two of the compounds tested showed an inhibitory potency 5/6-fold higher than that of the known AR inhibitor sorbinil. One notable structural feature of these active compounds is the lack of either the carboxylic acid or the spiro-hydantoin commonly present in the principal classes of currently used inhibitors.     

海洋天然产物的高效发现与成药性研究

海洋天然产物是现代海洋药物的泉源,但其先导性强、成药性弱。如何快速、高效地发现新的活性海洋天然产物并进行成药性优化是海洋创新药物研发的重要思路。为此,从海洋天然产物的生源与特点、其特异生产力海洋微生物及其丰产与优产策略、海洋天然产物的成药性改造等方面进行探讨,并提出了相关建议。     

海洋天然产物化学研究的历史回顾

近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的注意,在辽阔的海洋中存在着众多超出想象的结构新颖的化合物.在药物研究中,海洋天然产物已成为发现重要先导药物的主要源泉.现将海洋天然产物化学的发展历史进行简要的回顾.     

Challenges and rewards of research in marine natural products chemistry in Brazil

Brazil is blessed with a great biodiversity, which constitutes one of the most important sources of biologically active compounds, even if it has been largely underexplored. As is the case of the Amazon and Atlantic rainforests, the Brazilian marine fauna remains practically unexplored in the search for new biologically active natural products. Considering that marine organisms have been shown to be one of the most promising sources of new bioactive compounds for the treatment of different human diseases, the 8000 km of the Brazilian coastline represents a great potential for finding new pharmacologically active secondary metabolites. This review presents the status of marine natural products chemistry in Brazil, including results reported by different research groups with emphasis on the isolation, structure elucidation, and evaluation of biological activities of natural products isolated from sponges, ascidians, octocorals, and Opistobranch mollusks. A brief overview of the first Brazilian program on the isolation of marine bacteria and fungi, directed toward the production of biologically active compounds, is also discussed. The current multidisciplinary collaborative program under development at the Universidade de S?o Paulo proposes to establish a new paradigm toward the management of the Brazilian marine biodiversity, integrating research on the species diversity, ecology, taxonomy, and biogeography of marine invertebrates and microorganisms. This program also includes a broad screening program of Brazilian marine bioresources, to search for active compounds that may be of interest for the development of new drug leads.     

Bioactive marine natural products, with emphasis on handling of water-soluble compounds

Recent progress in separation techniques has enabled us to work with water-soluble components which, more often than not, are responsible for biological activities found in marine organisms. Isolation techniques and chemical and biological aspects of water-soluble marine natural products will be discussed with some representative examples.     

关注制剂中辅料的不良反应

 目的综述制剂中各种辅料的不良反应,为临床合理用药提供参考。方法查阅近年国内外文献,进行整理、分析、综述。结果制剂中的某些辅料存在不良反应。结论临床用药时应注意辅料的不良反应,正确制定给药方案。     

Didemnins and tunichlorin: novel natural products from the marine tunicate Trididemnum solidum

Didemnins A, B, and C, cyclic depsipeptides previously reported by our laboratory from the Caribbean tunicate Trididemnum solidum, have now been synthesized and, in the process, their structures have been revised to include the new amino acid (3S,4R,5S)-isostatine,C2H5CH(CH3)CHNH2CHOHCH2COOH. All other isomers of isostatine have also been prepared. Didemnin B is currently in Phase II clinical trials as an anticancer agent, and the antineoplastic activity, as well as the antiviral and immunosuppressive activities, of the didemnins are reviewed. A highly unusual porphynoid has also been isolated from T. solidum. The compound has been named tunichlorin and is apparently the first nickel-containing chlorin (and only the second nickel-containing porphyrin-related compound) identified from a living organism.     

Corydendramines A and B, defensive natural products of the marine hydroid Corydendrium parasiticum

Two novel piperidinol metabolites, corydendramines A (1) and B (2), have been isolated from the marine hydroid Corydendrium parasiticum. The structures of these compounds, which deter feeding by a potential hydroid predator, were determined by interpretation of their spectral data.     

作用于微管的天然产物

微管在有丝分裂中扮演着重要的角色,微管靶点药物是抗肿瘤药物的重要组成部分。很多天然产物能作用于微管的不同部位,其中包括紫杉醇类和长春花碱类。根据这些天然产物对微管蛋白聚合所起的促进作用或抑制作用,将其划分成两类,着重讨论它们的来源、作用机制和生物活性。