辛伐他汀对高胆固醇血症小鼠血管内皮粘附单核细胞的抑制作用

目的 :观察辛伐他汀对高胆固醇血症小鼠离体胸主动脉内皮粘附单核细胞的抑制效应。方法 :用不同剂量 (1,5 ,2 0mg·kg- 1)的辛伐他汀每日1次给高胆固醇血症小鼠皮下注射共 2wk或 6wk ,届时剪取小鼠胸主动脉 ,用于单核细胞粘附试验。结果 :(1)只有 2 0mg·kg- 1× 6wk组小鼠血浆胆固醇水平显著降低 ,从 6 .6± 0 .7mmol·L- 1降为 4 .6± 0 .7mmol·L- 1,(P <0 .0 5 ) ;(2 )高胆固醇血症小鼠胸主动脉内皮对单核细胞的粘附率明显高于正常小鼠 ,辛伐他汀 2 0mg·kg- 12个组对高胆固醇血症小鼠胸主动脉内皮粘附单核细胞有明显的抑制作用 ,粘附率 (4.1± 2 .5 ) %vs (1.9± 0 .1) % (和 )或(1.4± 0 .3) %均 (P <0 .0 5 )。结论 :高胆固醇血症小鼠胸主动脉内皮对单核细胞粘附增强 ,辛伐他汀对高胆固醇血症小鼠血管内皮粘附单核细胞有明显的抑制作用     

辛伐他汀对高胆固醇血症患者血脂水平的影响及安全性评价

目的观察辛伐他汀对高胆固醇血症患者血脂水平的影响及其不良反应。方法选择在我院门诊体检查出的无症状性高胆固醇血症患者90例,给予口服辛伐他汀10 mg/d,于用药前及用药后4周、8周、12周时检测患者的血脂水平。结果90例高胆固醇血症患者的血脂水平与治疗前相比,均有不同程度的下降(P<0.05),且治疗12周与治疗4周、8周比较,P均<0.05。不良反应轻微。结论辛伐他汀具有一定的降血脂作用,且不良反应少,可用于高胆固醇血症的治疗。     

血脂康治疗原发性高胆固醇血症临床疗效分析

目的　观察评价血脂康对原发性高胆固醇血症患者的疗效及安全性。方法　将 6 4例高胆固醇血症患者随机分为试验组 (口服血脂康 0 6g ,每日 2次 )及对照组 (口服国产洛伐他汀 2 0mg晚饭后 1次 ) ,观察 8周疗效。结果　与治疗前相比 ,试验组服药后 8周血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇分别下降2 3 8%、2 8 5 %、30 5 % ,高密度脂蛋白胆固醇则上升 13 5 % (P <0 0 1) ;以上各项总有效率分别为 90 3%、70 1%、6 1 3%、87 1%。血脂康调脂疗效与洛伐他汀相似 (P >0 0 5 ) ,且无明显毒副作用。结论　血脂康对原发性高胆固醇血症患者疗效明显 ,是一种安全有效的调脂药     

西立伐他汀和辛伐他汀治疗高脂血症的作用比较

目的观察西立伐他汀对高胆固醇血症患者的调脂作用,并与辛伐他汀比较.方法32例高胆固醇患者随机分为两组,服药前及服药后4周测定血脂.结果(1)服药后4周总胆固醇(TC)分别降低了28.9%和28.0%(P值均<0.01),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平分别降低了31.5%和32.5%(P值均<0.01).(2)西立伐他汀明显降低血清甘油三酯(TG)水平22.0%(P<0.05).(3)服西立伐他汀和辛伐他汀4周后脂蛋白(α)[LP(α)]水平分别降低了35.3%(P<0.01)和27.8%(P<0.05).结论西立伐他汀能显著降低高胆固醇血症患者血清TC和LDL-C,其作用与辛伐他汀相等,西立伐他汀降低TG作用优于辛伐他汀.     

国产与进口洛伐他汀治疗高胆固醇血症的临床对照试验

目的:评价国产洛伐他汀治疗高胆固醇血症的疗效及安全性,并与进口洛伐他汀作平行对照。方法:35例高胆固醇血症患者随机分为两组,试验组19例,用国产洛伐他汀20mg,每晚1次;对照组16例,用进口洛伐他汀20mg,每晚1次。两组疗程均为8周。结果:两组显效率均为100％。结论:国产和进口洛伐他汀治疗高胆固醇血症疗效都很好,两组间无显著差异,均为安全、有效的药物。     

辛伐他汀对高胆固醇血症患者大动脉僵硬度的影响

目的观察辛伐他汀(降血脂药)对未合并冠心病的高胆固醇血症患者动脉僵硬度的影响。方法 51例高胆固醇血症患者应用辛伐他汀20 mg.d-1治疗12周,分别在0,12周测定患者的代谢指标、肱踝脉搏波传导速度(baPWV)。结果辛伐他汀治疗后,患者血浆总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平均明显降低((P<0.01,P<0.05);与治疗前相比,双侧baPWV水平均显著降低(双侧均P<0.01)。结论辛伐他汀可改善无明确冠心病的高胆固醇血症患者动脉血管硬化程度。     

国产辛伐他汀治疗原发性高胆固醇血症的临床观察

目的 探讨国产辛伐他汀对原发性高胆固醇血症的调脂作用。方法 观察了４２例高胆固醇血症患者,根据血清ＴＣ水平随机分验证组２９例及对照组１３例,验证组服用国产辛伐他汀,对照组服用进口舒降之,均服１０ｍｇ／日,疗程均为８周。结果 验证组与对照组服药８周,降血清总胆固醇（ＴＣ）分别为２４．９％和２４．７％;降低密度脂蛋白胆固醇（ＬＤＬ－Ｃ）分别为３４．７％和３４．９％;降甘油三酯（ＴＧ）分别为２４．９％和     

国产与进口辛伐他汀片治疗高胆固醇血症疗效比较

目的:比较国产与进口辛伐他汀治疗高胆固醇血症的疗效 方法:将60例原发性高胆固醇血症患者随机分为国产组和进口组,观察服药前、服药后4周和8周血脂变化,并进行疗效比较。结果:服药后4周和8周两组血清总胆固醇均较服药前显著降低(P<0.01),甘油三酯较服药前明显降低(P<0.05),高密度脂蛋白趋于升高,但无统计学意义;比较两组服药后同期疗效,无统计学差异;两种药物均未见明显不良反应。结论:国产与进口辛伐他汀均可有效调节脂质代谢紊乱,国产品因其价廉、安全、有效,可推广使用。     

阿托伐他汀治疗高胆固醇血症86例

目的观察阿托伐他汀治疗高胆固醇血症的临床疗效。方法将172例高胆固醇血症患者随机分为治疗组和对照组各86例。对照组予治疗性生活方式改变,治疗组在此基础上加用阿托伐他汀每天20mg,晚间顿服。于治疗前、治疗2周后检测两组患者血脂的变化并进行对比分析。结果治疗组用药2周后血清低密度脂蛋白胆固醇及胆固醇均较对照组明显降低(P<0.01和P<0.05)。结论阿托伐他汀治疗高胆固醇血症患者效果显著。     

阿托伐他汀用于高血压病合并高胆固醇血症的观察

目的:探讨在原发性高血压病合并高胆固醇血症患者的治疗中,阿托伐他汀在降脂的同时,对血压的协同作用。方法:将68例原发性高血压病合并高胆固醇血症患者按随机数字表法分为对照组和观察组,每组34例。2组均给予口服氨氯地平5 mg,1次/d;在此基础上观察组给予睡前口服阿托伐他汀20 mg,1次/d。2组患者共治疗8周,观察治疗前后2组患者诊室血压及血胆固醇水平等指标。结果:2组患者血压在治疗后均显著性降低(P<0.01),但观察组血压较对照组下降明显(P<0.01);2组患者治疗后脉压差均显著性缩小,但观察组的脉压差缩小更明显(P<0.01)。观察期结束后,观察组的血总胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇指标与治疗前比较有显著性差异。结论:阿托伐他汀在有效降低胆固醇的同时,能发挥降压协同作用,有利于血压的控制。     

用二维核磁共振技术研究赤芝孢子内酯A和B的结构

通过~1H-~1H,~1H-~(13)C相关谱(COSY),~1H-~(13)C远程偶合相关谱(OOLOC)及NOE二维谱(NOESY)等新的二维核磁共振技术确定了两个新化合物赤芝孢子内酯A和B的结构。     

MDR1C1236T基因多态性对环孢素药代动力学影响的系统评价

目的 系统评价MDR1C1236T基因多态性与环孢素(免疫抑制剂)药代动力学的相关性.方法 计算机检索相关数据库,收集MDR1C1236T基因多态性与环孢素药代动力学的相关性研究.用Revman 5.0软件对符合纳入标准的研究进行荟萃分析.结果 共纳入7篇回顾性研究(n=605).分析显示,CC基因型患者给药后2 h,剂量调整浓度明显低于其他基因型;但仅与TT基因型组有统计学差异(P＜0.05),剂量调整谷浓度及平均日剂量与其他基因型问均无统计学差异.结论 MDRI C1236T基因多态性对环孢素给药后2 h剂量调整浓度有一定影响.     

异三尖杉酯碱的合成及其异构体的分离

本文报道对实验动物肿瘤有抑制作用的异三尖杉酯碱的合成。以天然的三尖杉碱为原料,经过三尖杉碱-5-甲基-2-氧己酸酯与α-苄氧溴乙酸酯和活化锌进行Reformatsky反应,产品为苄氧异三尖杉酯碱及其三个立体异构体的混合物(8),收率51%。所含四个异构体的量相近。经旋转薄层层析分离为(8 a)和(8 b)两部分。分别以10%钯炭氢解生成(9 a)和(9 b),氢解产物再分别分离为(9 a₁),(9 a₂)和(9 b₁),(9 b₂)。(9 b₁)的物理常数和各种光谱均与天然异三尖杉酯碱一致。根据核磁共振光谱推测了其它三个立体异构体的绝对构型。     

异一枝蒿酮酸的结构

从新疆一枝蒿(Artemisia rupestris L.)中分得一个新成分,命名为异一枝蒿酮酸(isorupestonic acid),根据光谱(IR,UV,MS.NMR),X-ray晶体衍射及CD谱分析,确定其结构及绝对构型。并经X-ray晶体衍射及CD谱分析修正了一枝蒿酮酸的绝对构型。     

从D-葡萄糖合成(3S,4S,5R)-4-O-苄基-3-表莽草酸甲酯

本文报道用D-葡萄糖为原料,经九步反应,对映选择地合成了标题化合物(10),从而为制备新抗生素二(口恶)霉素及类似物提供了对映选择合成的途径。     

庆大霉素突变菌株与生产菌株混种发酵提高庆大霉素产品质量

庆大霉素生产菌株经LiC1、~(60)Co诱变处理,筛选到突变株No.ZF-108,HPLC测定表明C_1组份达70％。将该菌株与庆大霉素生产菌株No.12-1按不同比例在一级罐或三级罐作混合发酵,可提高庆大霉素成品中C_1含量。混合发酵143罐共32批产品全部符合中国药典1990版标准。     

碱提类肝素组分Ⅱ对肝脂酶的影响

应用大鼠离体肝脏灌流技术观察类肝素组分Ⅱ(C_2)对肝灌流液中肝脂酶(HL)活性的影响。C_2具有较强的释放HL的作用,可使肝灌流液中HL活性升高。在一定剂量范围内,该作用与其剂量呈正相关,且与其抗凝作用并不平行。     

N-酰基-N′-(2-吲哚甲酰基)肼的合成及其生理活性

2-吲哚甲酰肼与取代基为H,CH₃,ClCH₂,C₂H₅,CH₃(CH₂)₃,4-Br-C₆H₄和3-吡啶基的甲酰氯在DMF中反应时均得双酰肼化合物。但在乙腈中与乙酰氯或丙酰氯反应时,分别得到两种失水产物,经¹³C核磁共振仪分析表明其为吲哚2位(口恶)二唑取代的化合物,其余仍为双酰肼化合物。体外试验显示;N-甲酰基,N-氯代乙酰基-2-吲哚甲酰肼(Ⅰ,Ⅲ)和2-[2-(5-乙基)-1,3,4-(口恶)二唑]-吲哚(Ⅸ)对强毒人型结核菌H₃₇RV有抑制作用。     

有限采样法估算口服吡格列酮制剂的生物等效性

目的建立有限采样法模型估算盐酸吡格列酮(PGT)制剂的生物等效性。方法以健康志愿者口服PGT参比制剂后的血药浓度数据建模，有限采样法建立多元回归模型估算C_max和AUC_0-t。模型的内部和外部验证分别以Jackknife法和Monte Carlo法生成的模拟数据进行。选择最佳模型进行生物等效性评价。结果给药后1.5 h和2.5 h血药浓度(C_1.5和C_2.5)估算C_max的准确性较好，C_1.5和C₉估算AUC_0-t的准确性较好，平均预测误差<5%、平均绝对误差<9%，参数预测误差超过±20％的样本数<5%。生物等效性评价结果与经典法一致。结论有限采样法估算口服PGT制剂的生物等效性是可行的，为生物等效性研究提供新的思路和方法。     

三七总皂甙及三七皂甙C_1对实验动物血糖的影响

三七[Panax notoginseng(Burk)F.H.Chen]系五加科人参属植物,药用其根。中医用于活血、止痛、止血、散瘀、消肿等。三七皂甙为其主要有效成分。1937年朱任宏由三七分离得两种皂甙,分别水解后得三七皂甙元A及三七皂甙元B。1941年许植方由云南三七得