间尼索地平微孔渗透泵微丸的制备及释药机制研究

目的:制备间尼索地平微孔渗透泵微丸,并探讨其释药机制。方法:以磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)为渗透压物质,采用挤出滚圆法制备丸芯,流化床包衣法包衣;以累积释放度为指标,通过单因素法考察增塑剂癸二酸二丁酯(DBS)用量、包衣增重、包衣液(醋酸纤维素的丙酮-异丙醇溶液)浓度对微丸释放的影响,优选包衣处方。按最优处方制备3批微丸并以累积释放度与时间进行零级、一级、Higuchi方程拟合来考察其释药特征。结果:增塑剂用量为15%,包衣增重为4%,包衣液浓度为1%;所制备的间尼索地平微孔渗透泵微丸12h内释药具有零级释放特征(r=0.9996,0.9995,0.9989),释放动力以渗透压为主。结论:该制备工艺稳定、重现性良好,12h内释药恒定。     

星点设计-效应面法优化黄肝微丸的制备工艺

目的:采用挤出滚圆法制备黄肝微丸,筛选最佳处方工艺.方法:用挤出滚圆造粒机制备黄肝微丸;以微丸的粉体学性质及得率为指标,在单因素试验基础上,通过星点设计-效应面法优化制备工艺.结果:制备黄肝微丸的最佳工艺为:挤出速度33 Hz,滚圆速度29 Hz,滚圆时间为12 min,所得微丸的圆整度好、大小均匀、收率高.验证实验证...     

挤出-滚圆法制备微丸的设备和辅料研究进展

随着机械设备的发展,微丸制备方法逐渐呈现出多样化趋势,而挤出-滚圆法是最为常用的一种制备微丸的方法。目前,微晶纤维素是挤出-滚圆法制备微丸的标准辅料,与此同时,正在不断研究和推出针对微晶纤维素微丸现存问题的其他替代性辅料,以期达到减少或完全替代微晶纤维素的目的。具有优良性质的通用型高载药量辅料是今后研究的方向。本文总结并阐述挤出-滚圆法所用的生产设备和辅料概况。     

挤出滚圆法制备阿莫西林微丸的处方工艺研究

目的 应用挤出滚圆法制备阿美西林微丸,研究微丸制备的最佳工艺和处方.方法 采用挤出滚圆造粒机制备阿莫西林微丸;采用单因素考察和正交设计筛选最优化处方及工艺条件;评价了微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度.结果 用挤出滚圆法制备的阿莫西林微丸在30min内体外溶出均达80%以上,且圆整度好,收率高.结论 挤出滚圆法制备阿莫...     

挤出滚圆-流化床包衣法制备决明子微丸的研究

目的考察并优化挤出滚圆-流化床包衣法制备决明子醇提物微丸的工艺条件。方法采用L9（34）正交设计实验优化制剂工艺条件制备决明子醇提物微丸,考察微丸的粉体学性质,流化制粒包衣机将微丸包衣,并测定体外溶出度。结果以MCC为主要辅料,载药量40%,挤出频率30 Hz,滚圆频率50 Hz,滚圆时间4 min,经流化床包衣制得的决明子醇提物微丸,圆整度、流动性、体外释放度均较理想。结论应用挤出滚圆-流化床包衣法制备决明子醇提物微丸,其工艺简便,成品质量好。     

挤出滚圆法制备克拉霉素微丸的处方工艺研究

目的应用挤出滚圆法制备克拉霉素微丸,研究微丸制备的最佳工艺和处方。方法采用挤出滚圆造粒机制备克拉霉素微丸;采用单因素考察和正交设计筛选最优化处方及工艺条件;评价了微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度。结果用挤出滚圆法制备的克拉霉素微丸在30min内体外溶出均达80%以上,且圆整度好,收率高。结论挤出滚圆法制备克拉霉素微丸工艺简便易行,制得的微丸质量好,收率高,体外释药迅速。     

乙肝解毒微丸制备工艺研究

目的应用挤出-滚圆法制备中药乙肝解毒微丸,研究微丸制备的最佳处方和工艺。方法采用挤出-滚圆法对润湿剂、药料、乙醇的用量进行筛选,最终筛选出最佳用量。结果用挤出-滚圆法制备的乙肝解毒微丸圆整度好,大小均匀,成品收率高。结论通过加入合适的润湿剂,可以采用挤出滚圆法制备乙肝解毒微丸,该工艺稳定、辅料用量少,挥发性有效成分破坏程度小。     

挤出滚圆法制备中药复方当归补血微丸及其性质考察*

目的：应用挤出滚圆法制备中药复方当归补血微丸，研究微丸制备的最佳工艺和处方。方法：用新型的挤出滚圆造粒机制备当归补血微丸；采用单因素考察和正交设计筛选最优处方和工艺条件；考察了微丸的粉体学性质、收率和体外溶出效果。结果：用挤出滚圆技术制备的当归补血微丸圆整度好，大小均匀，收率高，体外溶出迅速。结论：挤出滚圆法可以制备中药微丸。该工艺简便易行，制得的微丸质量好。     

磺丁基醚-β-环糊精对药物的增溶作用

目的介绍磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)对药物的增溶作用。方法分析近年来相关文献资料,对SBE-β-CD的理化性质、对药物的增溶作用以及发展趋势进行归纳总结。结果和结论SBE-β-CD对药物具有很好的增溶作用,是一种优异的新型药物辅料,具有广阔的发展前景。     

银杏内酯N水溶性磺丁基-β-环糊精包合物的研究

目的研究水溶性磺丁基-β-环糊精(SBE-β-CD)对银杏内酯N(GN)的包合作用。方法采用饱和水溶液法制备GN/SBE-β-CD包合物,通过差示扫描量热法(DSC)、X-射线衍射法(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定,并测定包合物的稳定常数。结果 GN/SBE-β-CD包合物稳定,溶解度提高了106倍,表观稳定常数Kc随着温度的升高而升高。结论 SBE-β-CD可与GN形成稳定的包合物。     

磺丁基醚-β-环糊精对药物的增溶作用

目的介绍磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)对药物的增溶作用。方法分析近年来相关文献资料,对SBE-β-CD的理化性质、对药物的增溶作用以及发展趋势进行归纳总结。结果和结论SBE-β-CD对药物具有很好的增溶作用,是一种优异的新型药物辅料,具有广阔的发展前景。     

磺丁基醚-β-环糊精对药物的增溶作用

目的介绍磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)对药物的增溶作用。方法分析近年来相关文献资料,对SBE-β-CD的理化性质、对药物的增溶作用以及发展趋势进行归纳总结。结果和结论SBE-β-CD对药物具有很好的增溶作用,是一种优异的新型药物辅料,具有广阔的发展前景。     

挤出滚圆法制备阿托伐他汀钙速释微丸

目的采用挤出滚圆法制备阿托伐他汀钙速释微丸,研究处方及制备工艺。方法在单因素实验的基础上,以微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度为评价指标,对影响微丸成型的关键工艺参数进行正交设计优化。结果用挤出滚圆法制备的阿托伐他汀钙速释微丸圆整度好、粒度分布窄、收率高,且在30 min体外溶出均在95%以上。结论成功地制备了阿托伐他汀钙微丸,该制备工艺重现性好、质量高,具有理想的速释效果。     

挤出-滚圆和流化床包衣法制备硫普罗宁肠溶微丸的研究

目的应用挤出 滚圆法及流化床包衣制备硫普罗宁肠溶微丸，并对其性质进行考察。方法采用国产挤出 滚圆造粒机制备硫普罗宁微丸，采用L9(34)正交设计实验优化工艺条件；用微型流化床包衣设备，将微丸包肠溶衣，考察微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验。结果制得的硫普罗宁微丸圆整度好，大小均匀。15%包衣增重的微丸体外释放比较理想。结论应用国产挤出 滚圆造粒机制备硫普罗宁微丸，工艺简便，制得的微丸质量好，采用适当的包衣工艺，可制得硫普罗宁肠溶微丸。     

中心复合设计法优化丹七有效部位缓释微丸

目的:应用挤出滚圆法制备丹七提取物缓释微丸,研究微丸制备的最佳工艺和处方.方法:用挤出滚圆机制备丹七提取物缓释微丸;采用单因素考察和中心复合设计筛选最优处方和工艺条件;考察了微丸粉体学性质、收率和体外溶出度.结果:用挤出滚圆法制备的微丸圆整度好,大小均匀,收率高,药物体外溶出具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Peppas和Higuchi方程.结论:该工艺简便易行.     

Box-Behnken设计-效应面法优化番泻苷微丸的制备工艺

目的:考察挤出-滚圆的工艺参数对番泻苷微丸性质的影响,优化番泻苷微丸的制备工艺。方法:采用挤出-滚圆法制备微丸,以挤出速度、滚圆速度、滚圆时间为自变量,得丸率、圆整度、归一化总值为因变量,采用3因素3水平的Box-Behnken设计进行试验,借助Minitab 14拟合评价指标对自变量的效应面,分析工艺参数对微丸性质的影响,优化微丸制备工艺,并对优化工艺进行验证。结果:最优工艺参数:挤出速度为17 r·min-1,滚圆速度为740 r·min-1,滚圆时间为3 min。该工艺制备的微丸得丸率(84.71±2.38)%,水平面临界角(9.38±0.60)°,总分(0.90±0.04),实测值与预测值(0.86)无显著差异。结论:采用Box-Be-hnken设计-效应面法能够快速得到番泻苷微丸制备工艺的优化模型,实现了工艺的优化。     

氧化苦参碱微丸的制备及其性质考察

目的:制备氧化苦参碱微丸并考察其性质。方法:用实验型低温挤出滚圆制粒机制备氧化苦参碱微丸;采用L9(34)正交设计优化工艺条件;考察不同含药量的微丸的粉体学性质及体外溶出度。结果:用挤出滚圆法制备的氧化苦参碱微丸圆整度好,大小均匀;最佳工艺为水∶微晶纤维素=0.90∶1,滚圆速度为35Hz,滚圆时间为5min,挤出速度为40Hz;体外溶出度在30min内达到75%以上。结论:挤出滚圆法制备氧化苦参碱微丸的工艺简便易行,制得的微丸质量好。     

挤出滚圆法在中药微丸中的应用

目的促进挤出滚圆法在制备中药微丸中的推广。方法查阅相关文献,从处方来源、制备工艺、评价指标等方面,对挤出滚圆法制备中药微丸的现状和前景进行分析。结果挤出滚圆法辅料易得,工艺简单,在中药微丸的研究中已得到普遍应用。结论挤出滚圆法是制备中药微丸最可行的方法之一,在中药微丸的研制和生产中具有实用价值。     

挤出-滚圆法制备微丸的影响因素研究

微丸（Pellets）是直径为0．5～1．5mm,一般不超过2．5mm的球状或类球状的固体药物剂型,即由药物与辅料构成的圆球状实体。微丸具有载药范围宽、局部刺激性小、释药稳定、生物利用度高等优点,已逐渐成为医药研究领域的热点。其制备方法较多,如包衣锅滚动成丸法、离心造粒法、流化床制丸法以及挤出一滚圆法等。而挤出一滚圆法制备微丸,具有制备过程简便高效、物料损失少、微丸粒径分布带窄、脆碎度小、便于包衣以及利于控制药物释放等优点,故本文针对挤出一滚圆法制备微丸的影响因素做一简要概述。     

诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究

目的制备诺氟沙星(NFX)与磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,并考察其溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化。方法以相溶解度法研究SBE-β-CD对NFX的包合作用;采用冷冻干燥法制备NFX-SBE-β-CD包合物,以红外光谱法(IR)与X-射线衍射法对其进行物相鉴定,同时考察NFX经SBE-β-CD包合后,其溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化。结果 NFX与SBE-β-CD在溶液与固体状态下均可形成包合物;NFX经SBE-β-CD包合后,其溶解度、溶出速率显著增加,化学稳定性有所提高。结论 SBE-β-CD可明显增加NFX的溶解度、溶出速度,并改善其化学稳定性。