挤出滚圆法制备中药复方杞芪微丸及其性质考察

 目的应用挤出滚圆法制备中药复方杞芪微丸,研究中药微丸制备的新工艺。方法用新型的挤出滚圆造粒机制备杞芪微丸;采用L₉(3⁴)正交设计实验优化制剂工艺条件;考察了不同处方微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度。结果用挤出滚圆法制备的杞芪微丸圆整度好,大小均匀,收率在85%以上。结论用国产的挤出滚圆造粒机可以制备中药微丸。该工艺简便易行,制得的微丸质量好,收率高;体外溶出实验效果理想,值得进一步研究。     

挤出滚圆法制备葛根黄酮微丸及其性质的研究

目的:应用挤出滚圆法制备葛根黄酮微丸。方法:用新型挤出滚圆造粒机制备葛根黄酮微丸,采用L9(34)正交设计试验优化了工艺条件;考察了不同处方微丸的粉体学性质和体外溶出度。结果:制得微丸圆整度好,大小匀匀,收率在90%以上。结论:用国产挤出滚圆造粒机制备葛根黄酮微丸,其工艺简便,制得的微丸质量好。     

国产挤出滚圆机制备法莫替丁微丸及其性质的考察

目的 应用挤出滚圆法制备法莫替丁微丸。方法 用国产挤出滚圆造粒机制备莫替丁微丸，采用L9(3^4)正交设计试验优化了工艺条件：考察了不同药物含量的微丸的粉体学性质及体外溶出度。结果 制得的法莫替丁微丸圆整度好，大小均匀，体外溶出度在30min内达到95%以上。结论 应用国产挤出滚圆造粒机制备微丸，其载药量范围广，工艺简便，制得的微丸质量好。     

丹参提取物混合粉的粉体学性质与微丸成型的相关性研究

中药提取物具有诸多不良特性,导致以其为原料制备的中药微丸成型性较差。该研究以丹参提取物为模型药物,与不同比例的微晶纤维素、乳糖、淀粉混合,采用挤出滚圆法制备微丸。以90%累积平均粒径、粒径的跨度、松密度、紧密度、压缩度、豪森比及休止角等指标表征混合粉的粉体学性质,以Feret粒径、横纵比、得率、密度及脆碎度等指标评价微丸的成型性,采用聚类分析法、主成分分析及偏最小二乘回归法分析物料粉体学性质与微丸成型性的相关性。结果显示,粉体的粒度与微丸的粒径、密度及得率呈负相关,与脆碎度呈正相关;粉体的粒径跨度、密度、压缩度及休止角与微丸的粒径、密度及得率呈正相关,与脆碎度呈负相关。结果表明,挤出滚圆法制备微丸的成型性与物料粉体学性质有一定的相关性。该研究为建立符合中药提取物特点的微丸成型技术和方法提供了研究基础。     

物料粉体学性质与中药微丸成型性相关性研究

目的:探讨挤出滚圆法制备微丸的过程中物料粉体学性质对成型性的影响。方法:以当归补血汤提取物为模型药物,考察提取物粉末粒径及加入辅料润湿后所得软材的黏附性对微丸成型性的影响。结果:当归补血汤提取物粉末粒径在一定范围内越小其微丸成型性越好,软材黏附系数需要在特定的范围内才能制备成圆整度较好的微丸。结论:物料的粉体学性质影响了中药微丸的成型性。     

制备中药复方当归补血微丸的2种方法比较

目的：比较挤出滚圆法和流化床包衣法制备中药微丸的特点。方法：对挤出滚圆法和流化床包衣法制备微丸的原理、制备流程进行比较，并对2种方法所制备的当归补血微丸进行粉体学、收率和体外溶出等考察。结果：用挤出滚圆法制备的当归补血微丸圆整度好，大小均匀，收率高，体外溶出快。结论：2种方法均能制备当归补血微丸，但挤出滚圆法优于流化床包衣法。     

基于转矩流变性的中药微丸润湿剂用量筛选研究

挤出滚圆法制备中药微丸过程中,同时具有润滑作用和黏合作用的润湿剂,其用量直接影响软材、挤出物的性质,进而影响微丸的成型质量。本研究选择具有代表性的25种单味中药作为模型药物,以MCC为成球剂,设定20%,30%,40%3个载药量,共75种制剂原料,测定转矩流变曲线,获得最大转矩(T_(max))及对应的加水量(WT_(max)),并在其指导的加水量条件下挤出、滚圆。结果表明,对于75种含中药的制剂原料,在转矩流变性曲线第2个最大转矩力所对应的加水量(WT_(max-2))条件下得到圆球的制剂原料共有74个,提示MTR可用于指导中药微丸最佳润湿剂用量的优选。转矩流变仪不仅可用于指导挤出滚圆法制备纯MCC微丸的最佳润湿剂用量筛选,也可用于指导含中药提取物微丸的最佳润湿剂用量筛选,在制备中药微丸时,可减少大量的预实验。     

挤出滚圆法制备当归补血微丸的处方及工艺优化

目的:应用挤出滚圆法制备复方当归补血微丸,研究微丸制备的最佳工艺和处方。方法:用新型的挤出滚圆造粒机制备当归补血微丸;采用单因素考察和正交设计筛选最优处方和工艺条件;考察了微丸的粉体学性质和收率。结果:用挤出滚圆技术制备的当归补血微丸圆整度好,大小均匀,收率在85%以上。结论:挤出滚圆法可以制备中药微丸。该工艺简便易行,制得的微丸质量好,收率高。     

挤出滚圆法制备复方杞芪微丸的处方及工艺优化

目的：应用挤出滚圆法制备中药复方杞芪微丸,研究微丸制备的最佳处方和工艺。 方法：用新型的挤出滚圆造粒机制备复方杞芪微丸；采用单因素考察和正交设计筛选最优处方和工艺条件；考察了微丸的粉体学性质和收率。结果：用挤出滚圆法制备的杞芪微丸圆整度好,大小均匀,成品收率高。结论：用国产的挤出滚圆造粒机可以制备中药微丸。该工艺简便易行,制得的微丸质量好,值得进一步研究。     

组分中药应重视制剂学方面的研究

限于古代科学技术发展水平,传统中药复方只能以丸、散、膏、丹等传统剂型形式表现;当前多组分中药的研究已成为中医药发展的主要方向之一,但其制剂成药性的研究往往被忽视.该文在提出了多组分中药研究应注意与中医药理论融合及其成药性评价2个关键难点问题的基础上,提出了组分中药理化性质的表征及其与成型工艺相关性、基于方-证-剂对应思想的调释微丸制备技术、基于集合数学模型的调释微丸组分释放评价技术等多组分中药制剂学研究可采用的研究方法与技术.     

制备工艺与葛根黄酮微丸性状、溶出度的关系考察

目的：考察制备工艺参数与葛根黄酮微丸性状、溶出度的关系。方法：分别制备不同挤出速度、滚圆速度和滚圆时间的微丸，测定所得微丸的圆整度、堆密度和得率，考察所得微丸的溶出度。结果：微丸的性状受三个工艺参数影响较大，其中以滚圆速度影响最为明显，滚圆时间次之，挤出速率影响最弱。体外溶出速率受工艺参数影响不明显。结论：不同的设备工艺参数主要影响微丸的性状，而微丸的溶出性质主要与微丸的制备材料有关。     

葛根黄酮自微乳化给药系统的体内外评价

目的:研究葛根黄酮自微乳化给药系统的自微乳化能力及在大鼠体内的药动学。方法:通过测定自微乳化所需的时间来评价自微乳化速度,测定自微乳化后药液的粒径来评价自微乳化效率,采用HPLC法测定大鼠血清药物浓度,与市售片剂比较,考察葛根黄酮自微乳化制剂体外溶出行为及体内药动学。结果:体系在2 min内已基本乳化完全,乳化后的粒径在50 nm以下,在水中10 min的溶出度可达90%以上,而愈风宁心片120 min的溶出度不足50%。大鼠体内药动学研究结果表明:与市售片剂相比,自微乳化制剂达峰时间提前,Tmax=15 min,而市售片剂Tmax=29 min;AUC0~∞提高了82%。结论:自微乳化制剂显著提高了葛根黄酮的体外溶出和体内吸收。     

抗氧化效应法研究葛根黄酮微丸的药动学

目的：研究葛根黄酮微丸的药动学。方法：采用抗氧化效应法测定给药后不同时间点大鼠血浆中所含黄酮类成分的抗氧化能力,计算出血浆中黄酮类物质的含量,得到大鼠给药葛根黄酮后血浆中黄酮类物质的含量的变化曲线,得出微丸制剂在体内的药动学过程。结果：葛根黄酮微丸给药后的AUC为愈风宁心片的4.40倍。结论：将葛根黄酮制成微丸能够有效提高葛根中黄酮类物质的生物利用度。     

苍术、黄柏及二妙丸超细微粉的生物药剂学的研究 Ⅱ.超细粉二妙丸的体外溶出度研究

目的探讨超细粉体技术对中药制剂体外溶出度的影响,以及丸剂的粒径对溶出度的影响.方法采用分光光度法,以盐酸小檗碱为指标成分,考察普通粉与超细粉二妙丸及不同粒径的超细粉二妙丸微丸的体外溶出度.结果超细粉二妙丸的T50和Td分别为61.60,19.48,17.84,8.97 min和102.3,33.29,26.98,14.77 min;粒径为2.4 mm的普通粉二妙丸的T50和Td分别为89.61,155.68 min.结论超细粉二妙丸的溶出速率明显快于普通粉,且随着丸剂自身粒径的降低,体外溶出速率加快.     

HPLC法测定家犬口服葛根黄酮微丸后血浆中的葛根素含量

葛根黄酮由中药野葛Pueraria lobata(W illd.)Ohwi提取精制而得,临床上可显著降压和改善冠脉血流[1]。葛根中主要有效成分为葛根素等异黄酮类化合物[2,3]。研究表明葛根黄酮生物利用度较低[4,5]。为了提高葛根黄酮的生物利用度,制备了葛根黄酮的微丸制剂,并以愈风宁心滴丸为对照,利用SPE-HPLC测定了家犬口服葛根黄酮微丸后血浆中葛根素血药浓度。1仪器及试药Agilent 1100高效液相色谱仪(G1311A系列四元梯度泵,G1315B DAD检测器,....     

复方枣仁微丸的制备和体外溶出度研究

目的优化复方枣仁微丸的制剂处方,并对体外释药情况进行考察。方法采用挤出滚圆法,以微丸的外观、圆整度(平面临界角)、流动性(休止角)等为考察指标,优化复方枣仁微丸制剂处方;以罗通定为指标,通过HPLC测定,对其体外释药情况进行考察。结果复方枣仁微丸的最优制剂处方为:药物266 g,微晶纤维素133 g,乳糖20 g,羧甲基淀粉钠24 g,十二烷基硫酸钠2 g,20%乙醇溶液为润湿剂。所得微丸圆整、均匀,流动性好。药物在60 min内体外释放达80%左右。结论本法研制的复方枣仁微丸,处方合理可行,可为其进一步开发应用提供参考。     

旋转式制丸技术在通络微丸成型工艺中的应用研究

目的优选成型所需辅料,确定通络微丸成型方法。方法对不同辅料制备的微丸成型难易、流动性、溶出度等比较,筛选出适当的成型辅料,并确定旋转制丸的工艺参数。结果10PEG2000制丸模和5PEG2000或10的阿拉伯胶加大时,该浸膏粉成丸效果较好,微丸的圆整性、流动性、溶出度均较好。微丸加大成型的适宜参数是主机转速100r·min-1,鼓风压力0.04MPa,喷浆速度300g·min-1,饲粉速度1200g·min-1。结论粘合剂的品种选择是中药浸膏粉制备微丸的关键,旋转式制丸技术制备微丸时加大成型的参数应适宜。     

挤出滚圆法制备复方桔芩微丸的工艺研究

目的:制备复方桔芩微丸。方法:采用正交设计实验优化挤出滚圆造粒机制备复方桔芩微丸工艺条件;考察了不同处方微丸的粉体学性质,收率和体外溶出度,测定微丸中黄芩苷的含量。结果:以微晶纤维素为辅料,药粉含量为40%,挤出转速120 r/min,滚圆转速50 r/min,滚圆时间为10 min的条件,微丸的圆整度、流动性、溶出度均较好。结论:用挤出滚圆造粒机制备中药微丸是可行的,工艺简便,质量稳定。     

苍术、黄柏及二妙丸超细微粉的生物药剂学的研究 Ⅱ.超细粉二妙丸的体外溶出度研究

目的 探讨超细粉体技术对中药制剂体外溶出度的影响。以及丸剂的粒径对溶出度的影响。方法 采用分光光度法，以盐酸小檗碱为指标成分。考察普通粉与超细粉二妙丸及不同粒径的超细粉二妙丸微丸的体外溶出度，结果 超细粉二妙丸的T50和Td分别为61.60,19.48,17.84,8.97min和102.3,33.29,26.98,14.77min；粒径为2.4mm的普通粉二妙丸的T50和Td分别为89.61,155.68min。结论 超细粉二妙丸的溶出速率明显快于普通粉，且随着丸剂自身粒径的降低，体外溶出速率加快。     

中药缓控释微丸包衣材料处方及成型工艺研究进展

目的:探讨近几年来中药缓控释微丸在包衣,成型工艺等方面的研究概况。方法:查阅、综述及分析近几年来中药缓控释微丸在包衣材料、制备工艺等方面的研究文献。结果与结论:合理的包衣材料与成型工艺能使中药缓控释微丸达到理想的释药效果,促进药物吸收,提高生物利用度,在中药缓控释微丸方面具有实用和开发价值。