吲哚美辛肠溶片处方工艺对释放度的影响

通过对吲哚美辛肠溶片处方及工艺的改进，如添加适量乳糖和十二烷基硫酸钠及PVP、控制原药细度、修改包衣工艺等措施，解决了原产品存在的释放度低及其在贮存期间释放下降的问题，使吲哚美辛肠溶片释放工增加，稳定性提高。     

Influence of Preparation Factors on the Sustained Release of Nifedipine from Eudragit RL/RS Microspheres

用乳剂—溶剂挥发法制备硝苯地平的丙烯酸树脂缓释微球。微球中药物的释放速度随丙烯酸树脂ＥｕｄｒａｇｉｔＲＬ／ＲＳ比率的增加以及制备时搅拌速率的增加而增大，随内相聚合物浓度的增加及微球粒径的增加而减小，释药５０％所需时间与微球粒径呈良好线性。微球的释药速率也随药物含量的增加（从４．２％到１６．７％）而增大，并快于药物结晶的溶解速率，但药物含量达２６．６％时，微球释药速率明显下降并低于药物结晶的溶解速率。用差热分析和Ｘ射线衍射分析证明，药物含量为４．２，９．４和１６．７％的微球中药物完全是以非晶态分散的，而含药２６．６％的微球中有药物结晶存在。不同微球释药低于７０％时，释放方式均符合Ｈｉｇｕｃｈｉ时间平方根方程。     

吲哚美辛乳膏的制备及体外释放度考察

目的 制备吲哚美辛乳膏,并考察其体外释放度。方法 以吐温80、单硬脂酸甘油酯、液体石蜡、凡士林的用量为考察对象,以乳膏的外观性状及离心、耐热及耐寒试验是否分层为指标,采用L₉(3⁴)正交设计法优化乳膏处方,并采用高效液相色谱法测定乳膏在释放介质中的累积渗透量,通过小鼠热板法镇痛试验来观察乳膏的镇痛作用。结果 最佳处方：吐温80为0.45 g,单硬脂酸甘油酯为0.9 g,液体石蜡为0.9 g,凡士林为0.6 g。吲哚美辛乳膏的累积渗透量几乎随时间呈等速率增加,且乳膏有明显的镇痛作用。结论 正交试验法优选的吲哚美辛乳膏色泽均匀、质地细腻、渗透性良好、便于涂布,处方稳定。吲哚美辛乳膏的累积渗透量与时间呈良好的线性关系,方法简单可靠。     

吲哚美辛合用其它药物的相互作用

吲哚美辛(消炎痛)属非甾体抗炎药,是最强的前列腺合成抑制剂之一,具有显著的抗炎及解热功效。本品口服吸收迅速,其血浆蛋白结合率为90％,主要经肝代谢,随尿、胆汁和粪便排出。目前,临床应用广泛,并常与其它药物合用。因此,必然会出现药物相互作用,现将文献已证实者分述如下。     

药物导电压敏胶的制备及其体外透皮释放试验

目的:考察固化在导电压敏胶中的吲哚美辛在低频脉冲电流作用下的释放现象,试图将透皮给药治疗体系与低频脉冲电刺激相结合来提高疗效。方法:利用紫外光固化技术将吲哚美辛直接固化在导电压敏胶中,通过药物体外透皮释放模型测定吲哚美辛的释放。结果:光引发剂对压敏胶固化有重要影响,使用混合光引发剂有利于固化;压敏胶厚度不宜超过2cm;吲哚美辛药量增加,对预聚体配方的固化及保存有影响,吲哚美辛合适用量约为0.50％。结论:制得了固化良好、具有一定粘性和可多次使用的含药导电压敏胶;低频脉冲电流刺激下(正、负极),压敏胶中吲哚美辛的释放加快。     

吲哚美辛—β—环糊精包合物贴片的制备及其药物动力学研究

以水凝胶为底基，制备了吲哚美辛－β－环糊精包合物贴片；并进行了透皮吸收及其药物动力学研究。实验表明，环糊精可明显增加吲哚美辛的透皮吸收；本品给药后血药水平较平稳，持续时间长，具有一定缓释效果；该剂型可避免胃肠道副反应；相对于非包合物贴片，生物利用度较高。     

制备因素对丙烯酸树脂缓释微球中硝苯地平释放度的影响

用乳剂－溶剂挥发法制备硝苯地平的丙烯酸树脂缓释微球，微球中药物的释放速率随丙烯酸树脂Eudragit RL/RS比率的增加以及制备时搅拌速率的增加而增大，随内相聚合物浓度的增加及微球粒径的增加而减少，释药50％所需时间与微球粒径呈良好线性，微球的释药速率也随药物含量的增加（从4．2％到16．7％）而增大，并快于药物结晶的溶解速率，但药物含量达26．6％时，微球释药速率明显下并低于药物结晶的[溶解速率，用差热分析和X射线衍射分析证明，药物含量为4．2，9．4和16．7％的微球中药物完全是以非晶态分散的，而含药26．6％，的微球中有药物结晶存在，不同微球释药低于70％时，释放方式均符合Higuchi时间平方根方程。     

药物树脂复合物的表面包衣法微囊化工艺

以马来酸氯苯那敏为模型药物,采用离子交换树脂(Amberlite IRP-69)为载体制备药物树脂复合物。再以丙烯酸树脂(Eudragit RS100)为包衣材料,通过离子交换的方式对氯苯那敏树脂复合物进行表面包衣,并对表面包衣工艺参数的影响进行单因素考察,以期制备具有良好缓释性能的氯苯那敏树脂复合物微囊。在本试验范围内,药物树脂复合物的载药量越高、Eudragit RS100浓度越高、反应介质(95%乙醇)用量越多以及反应温度越高,药物释放越慢。上述结果提示,表面包衣法制备药物树脂复合物缓释微囊的生产操作简单,工艺重现性好,可进一步作制剂加工。     

吲哚美辛胶原蛋白烧伤膜的制备及其释放度

目的研制吲哚美辛胶原蛋白烧伤膜,建立测定其累积释放量的方法.方法应用交联剂法制备胶原蛋白烧伤膜,采用均匀设计方案,以分光光度法考察其累积释放量的大小.结果制备后得到乳白色半透明、光滑、具有弹性的凝胶膜状物.胶原蛋白膜中吲哚美辛的累积释放量大小为(37.56±0.16)%.结论制备方法简便,便于铸型,成膜性好.测定方法准确,快速,简便.     

吲哚美辛－β－环糊精包合物贴片的制备及其药物动力学研究

以水凝胶为底基，制备了吲哚美辛－β－环糊精包合物贴片；并进行了透皮吸收及其药物动力学研究。实验表明，环糊精可明显增加吲哚美辛的透皮吸收；本品给药后血药水平较平稳，持续时间长，具有一定缓释效果；该剂型可避免胃肠道副反应；相对于非包合物贴片，生物利用度较高。     

羟丙基甲基纤维素的性质对药物亲水性骨架片溶出度的影响

考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)的羟丙基含量、HPMC颗粒大小和HPMC的粘度对模型药物卡托普利、扑尔敏和蚓哚美辛(消炎痛)骨架片药物溶出的作用。结果表明药物溶解度不同对骨架片中HPMC不同性质的影响也不同。HPMC羟丙基含量增高,溶出速率加快;而卡托普利和扑尔敏则相反。HPMC颗粒大小对卡托普利和扑尔敏骨架片溶出影响较小,但对蚓跺美辛骨架片有一定影响,表现为HPMC颗粒越小,溶出速率越慢。由HPMCK100构制的骨架片对3种药物均达不到阻滞释放的作用。HPMCK4M,K15M和K100M的粘度差异对卡托普利和扑尔敏的溶出影响不大,但随着粘度增加吲跺美辛的溶出速率减慢。     

羟丙基甲基纤维素的性质对药物亲水性骨架片溶出度的影响

考察了羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）的羟丙基含量、ＨＰＭＣ颗粒大小和ＨＰＭＣ的粘度对模型药物卡托普利、扑尔敏和蚓哚美辛（消炎痛）骨架片药物溶出的作用。结果表明药物溶解度不同对骨架片中ＨＰＭＣ不同性质的影响也不同。ＨＰＭＣ羟丙基含量增高，溶出速率加快；而卡托普利和扑尔敏则相反。ＨＰＭＣ颗粒大小对卡托普利和扑尔敏骨架片溶出影响较小，但对蚓跺美辛骨架片有一定影响，表现为ＨＰＭＣ颗粒越小，溶出速率越慢。由ＨＰＭＣＫ１００构制的骨架片对３种药物均达不到阻滞释放的作用。ＨＰＭＣＫ４Ｍ，Ｋ１５Ｍ和Ｋ１００Ｍ的粘度差异对卡托普利和扑尔敏的溶出影响不大，但随着粘度增加吲跺美辛的溶出速率减慢。     

不同制备条件对硝苯啶缓释微球粒径大小和药物含量的影响

用液中干燥法制备硝苯啶的丙烯酸树脂缓释微球，考察了不同制备条件对微球粒径与药物包封率的影响。     

壳聚糖－海藻酸盐微囊对药物的缓释作用

制备了壳聚糖－海藻酸盐的尼莫地平微囊，并研究了它对药物的释放性能。结果表明，该微囊具有缓释作用。     

载药对pH 敏感凝胶溶胀和释药行为的影响

目的:研究载药对苯乙烯(St) —甲基丙烯酸二乙氨基乙酯(DEA) 共聚物凝胶的溶胀和释药行为的影响。方法:以弱碱性的9-氨基吖啶(9AA)或弱酸性的荧光黄(FL) 为模型药物,用显微镜观察法测定载药和未载药凝胶的溶胀比,用分光光度法测定载药凝胶的药物释放量。结果:即使9AA 和FL 的水溶性很小,载有9AA的凝胶在溶胀介质的pH 接近凝胶的相转变pH 时,溶胀速度大大提高,从而对凝胶的释药行为产生重要的影响。载有FL的凝胶溶胀速度大大降低,释药行为变得更为复杂。结论:水溶性很小的可离子化药物载入疏水性pH 敏感凝胶后,同样对凝胶的溶胀和释药行为有重要影响,凝胶的释药行为受载药后凝胶的溶胀所控制。     

乙烯—醋酸乙烯共聚物及其在控释给药体系中的应用

综述了乙烯-醋酸乙烯共聚物的理化性质及在控释给药体系中的应用。     

盐酸丁螺环酮口腔粘附片的制备及释药机理初步研究

口腔粘附制剂是指将药物与适宜的生物粘附剂等辅料经加工制成的制剂 ,使用时将制剂粘附于口腔粘膜上 ,恒定释放药物。口腔粘附制剂不仅能够局部治疗口腔疾病 ,而且药物可以透过口腔粘膜吸收 ,进入血液循环 ,起到全身治疗作用。药物经口腔粘膜吸收时 ,避免了胃肠道及肝脏的首过作用 ,因此对于易受胃肠道酸和酶降解的蛋白质、肽类及其他大分子药物 ,以及受肝脏首过代谢作用严重的药物 ,通过口腔粘膜给药可以提高生物利用度[1] 。本文选择的药物盐酸丁螺环酮 (ｂｕｓｐｉｒｏｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ)是一个新型的非苯二氮类抗焦虑症…     

米托蒽醌淀粉微球的体外释药考察

目的：考察米托蒽醌淀粉微球的体外释药特征。方法：用体外动态恒温透析法模拟释药,紫外可见分光光度法测定释药量。结果：释药介质种类,用量对释药存在影响。结论：米托蒽醌淀粉微球具有缓释作用。     

AMG-1和腺苷对大鼠脑突触体谷氨酸释放的影响

观察了腺苷类化合物AMG-1对大鼠脑突触体前膜谷氨酸(glu)释放的影响。AMG-1在0.1～0.3 mmol·L^-1能明显抑制突触前膜Ca²⁺-依赖性glu的释放,并呈现剂量—效应关系。其作用强度与腺苷基本相似。提示AMG-1对脑保护作用可能与它激活腺苷A₁受体,从而抑制兴奋性氨基酸释放有关。     

217株绿脓杆菌的绿脓菌素分型与药敏

本文对来自全国不同地区临床医院分离的217株绿脓假单胞菌进行了绿脓菌素分型,可分出19个绿脓菌素型和 1个NT型,分型率可达85.3％,217株绿脓假单胞菌同时进行了四种抗生素的药物敏感试验。结果表明,绿脓杆菌对该四种抗生素药物敏感度为46.1～80％,不敏感的为20～53.9％,对每种抗生素敏感度强的菌株数集中在9、NT、6和 8型中,绿脓菌素型别分布也是集中在该四型中,而菌素型别与药物敏感之间无明显关系。