奥利司他参与治疗肥胖型2型糖尿病的研究进展

目前临床上针对肥胖型2型糖尿病患者的血糖和体重干预已有多种方案,其中奥利司他作为新兴的减重药物在此类病症的治疗中被迅速应用与大量研究.本文以肥胖型2型糖尿病的临床治疗背景与奥利司他的作用机制为切入点,系统总结了当前针对奥利司他参与治疗肥胖型2型糖尿病的各类研究,为奥利司他临床应用提供了新的思路.     

肥胖2型糖尿病奥利司他治疗临床疗效观察

目的:观察奥利司他对肥胖2型糖尿病的临床疗效。方法:56例肥胖2型糖尿病患者,观察奥利司他治疗前后体重、体重指数、腰臀比、血压、空腹血糖、糖化血红蛋白、血脂水平变化,并比较。结果:治疗后体重、体重指数、腰臂比、血压、血糖、糖化血红蛋白均较治疗前下降。结论:奥利司他有利于肥胖2型糖尿病的治疗和预后。     

肥胖2型糖尿病奥利司他治疗效果的初步观察

目的：研究并分析治疗肥胖2型糖尿病患者时使用奥利司他的治疗效果。方法收集肥胖2型糖尿病患者共40例,根据患者门诊或入院日期的单双号数分为19例对照组和21例观察组,对照组患者的治疗药物为二甲双胍,观察组在此基础上联合使用奥利司他,将两组患者的空腹血糖、糖化血红蛋白、餐后2h血糖、体重以及体重指数进行观察和对比。结果观察组患者治疗后的空腹血糖、糖化血红蛋白以及餐后2h血糖明显低于对照组,观察组患者的体重以及体重指数显著低于对照组,P均＜0．05。结论在肥胖2型糖尿病患者的治疗过程中,使用奥利司他能够有效帮助患者控制血糖和体重,并减轻患者的体质量,值得推广应用。     

肥胖型2型糖尿病患者联用奥利司他与沙格列汀、二甲双胍治疗的效果

目的:探讨肥胖型2型糖尿病患者联用奥利司他与沙格列汀、二甲双胍治疗的效果.方法:将我院2018年11月—2019年10月收治的60例肥胖型2型糖尿病患者随机分为相同例数的两组:研究组(n=30)、对照组(n=30).对照组口服二甲双胍治疗,研究组联用奥利司他、沙格列汀及二甲双胍治疗,对两组的临床疗效进行比较,比较治疗前...     

奥利司他对肥胖IGT人群糖尿病预防效果

目的探讨奥利司他(Orlistat,赛尼可)对肥胖糖耐量低减(IGT)患者的干预效果.方法患者随机分两组奥利司他治疗组(50例)和对照组(51例),治疗为期1年,于治疗前后测量血脂、口服糖耐量试验(OGTT)、体重、身高等指标.结果1年后,治疗组上述指标明显改善(P<0.01),其恶化为糖尿病的发病率明显低于对照组(P<0.01).结论在肥胖IGT干预治疗中,奥利司他加饮食和运动治疗后可使体重减轻,改善糖耐量,明显减少糖尿病的发生.     

奥利司他辅助治疗肥胖2型糖尿病32例

目的 :观察奥利司他治疗肥胖 2型糖尿病病人的疗效。方法 :肥胖的 2型糖尿病病人 6 3例 ,按照随机数字表分为治疗组 32例及对照组 31例。2组均服用降糖药。治疗组加用奥利司他 ,12 0mg ,tid ,餐前 30min或餐时同时服用 ,疗程 2 4wk ,观察2组血糖、血脂、血胰岛素、糖化血红蛋白、血压、体重、腰围的变化 ,并进行比较。结果 :治疗组体重、腰围、糖化血红蛋白、血糖、胰岛素较对照组明显下降 ,下降百分比分别为 (7.8±s 2 .1) % ,(7.2± 2 .0 ) % ,(13.1± 1.0 ) % ,(6 .5± 1.0 ) % ,(12 .5± 2 .2 ) %。对照组分别为 (3.6± 1.8) % ,(3.8± 1.2 ) % ,(5 .8±1.5 ) % ,(2 .4± 0 .9) % ,(5 .9± 1.5 ) % ,P <0 .0 1。结论 :奥利司他对肥胖的 2型糖尿病病人有一定的治疗作用     

奥利司他的不良反应及安全应用

奥利司他(orlistat)是一种新的局部作用的减肥药,为胃肠道脂肪酶抑制剂,能减少脂肪的吸收使体重减轻。奥利司他的常见不良反应为胃肠道紊乱,少见不良反应为肝损害、过敏反应等。本文目的是为临床合理应用奥利司他提供依据。     

西布曲明对比奥利司他治疗肥胖症的Meta分析

目的：系统评价西布曲明与奥利司他治疗肥胖症的临床疗效及其临床应用价值。方法：计算机检索PubMed、EMBASE、SCI、CochraneLi-brary、中国生物医学文献数据库、中文科技期刊全文数据库、中国期刊全文数据库及中华医学会数字化期刊,收集西布曲明与奥利司他治疗肥胖症的随机对照试验,检索时间截至2009年12月。采用Cochrane系统评价员手册文献质量评价标准评价纳入研究质量,用RevMan5.0软件进行Meta分析。结果：共纳入5个随机对照试验,研究地点均在国外。Meta分析结果显示：在体重减轻、体重指数（BMI）降低、腰围减少、低密度脂蛋白降低的比较上,西布曲明组与奥利司他组均有明显的减肥效果,但两药减肥效果无差异。两组间不良反应较少,但由于药物作用机制不同,不良反应的表现不同。结论：西布曲明与奥利司他在治疗肥胖上有显著疗效,两者间无明显差异,同时两组药物间不良反应表现不同。     

奥利司他阻止2型糖尿病的发生

罗氏公司的研究结果显示 ,抗肥胖症药物奥利司他 (ｏｒｌｉｓｔａｔ,Ｘｅｎｉｃａｌ)可显著延迟或预防肥胖病人发展成 2型糖尿病。与生活方式的调整相联系 ,在4年的Ｘｅｎｄｏｓ(奥利司他预防肥胖病人发展成糖尿病 )试验中 ,与单纯生活方式的调整相比较 ,该产品可显著并持续地减轻体重 ,且无安全性的担忧。Ｘｅｎｄｏｓ的研究在瑞典的 2 2个中心进行 ,330 4名肥胖患者被随机分为两组 :4年服用奥利司他(12 0ｍｇ ,ｔｉｄ)并调整生活方式和饮食组 (每日饮食减少 80 0卡热量并步行 1ｋｍ) ,4年单纯的调整生活方式组。在试验中 ,所有的患者短期…     

奥利司他对肥胖IGT人群糖尿病预防效果

目的 探讨奥利司他(Orlistat,赛尼可)对肥胖糖耐量低减(IGT)患者的干预效果。方法 患者随机分两组奥利司他治疗组(50例)和对照组(51例),治疗为期1年,于治疗前后测量血脂、口服糖耐量试验(OGTT)、体重、身高等指标。结果1年后,治疗组上述指标明显改善(P<0.01),其恶化为糖尿病的发病率明显低于对照组(P<0.01)。结论 在肥胖IGT干预治疗中,奥利司他加饮食和运动治疗后可使体重减轻,改善糖耐量,明显减少糖尿病的发生。     

罗氏“赛尼可”新增治疗用途获得批准

欧盟专利药品委员会(CPMP)根据罗氏公司生产的减肥药品“赛尼可”(奥利司他)最新的临床研究,批准该药增加治疗用途。据临床验证,该药对Ⅱ型糖尿病引起的超重和肥胖也有明显的改善和治疗作用。在Ⅱ型糖尿病患者中,绝大多数的患者同时也是超重或肥胖患者,所以加强对体重的控制是对患者采取的重要治疗措施。临床表明,Ⅱ型糖尿病患者适度减轻自己的体重,其血糖指标就会大大改善,高血压和高胆固醇等心血管疾病危险因素的严重程度也会明显降低。根据“赛尼可”临床研究资料,服用该药减轻的体重是单纯节食减少体重的3倍,对血糖控制的临床改善比单…     

奥利司他与抗逆转录病毒药物可能存在相互作用

2014年3月13日,英国药品和健康产品管理局（MHRA）发出警告：脂肪酶抑制剂奥利司他可能阻碍亲脂性抗逆转录病毒药物的吸收,影响后者的疗效。奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,可配合低热量、低脂饮食治疗肥胖症,在许多国家被列为非处方药。奥利司他阻断脂肪的摄入可以使亲脂性抗逆转录病毒药物在胃肠道滞留或通过时间缩短,     

奥利司他原料药制备过程中的杂质分析

目的采用高效液相色谱（HPLC）法分析奥利司他在发酵、制备和包装过程中产生或引入的杂质,为制订药品生产过程控制质量标准提供数据和参考。方法色谱柱为AgilentC1s柱（250mm×4．6mm,2．5μm）,流动相为乙腈－水（80：20）,uV检测波长为195nm,流速为1．2mL／min。结果发酵过程中微生物代谢产物是杂质的主要来源;而奥利司他在制备过程中容易发生氧化、水解和受热降解而产生不同的杂质,特别是受酸或碱作用会发生显著的降解;由于奥利司他残留溶剂的作用,采用不同的包装材料也会引入杂质。结论在奥利司他生产过程中,应从生产工艺、原辅料和包装材料各个方面进行严格控制,才能有效控制杂质的含量。     

一种简易的肠道脂酶抑制剂体内筛选方法

肥胖症已成为一种严重危及人类生命的疾病,它不仅影响人们的生活质量,而且可以引发高血压、冠心病、高血脂、Ⅱ型糖尿病、某些癌症和其它疾病.胃肠道脂肪酶抑制药物是新一代的减肥药物,其主要作用是选择性的抑制胃肠道胰脂肪酶的活性,减少小肠脂肪的吸收,达到减肥效果,其中赛尼可(奥利司他)[1]为第一个上市的此类药物.但对于它的实验室研究[2],国内外文献很少有这方面的报道,故建立一个简易有效的肠道脂酶抑制剂动物筛选方法,为开发此类药物提供依据.     

Liraglutide可以减轻非糖尿病肥胖病人的体重

一项在非糖尿病的肥胖患者中进行的Ⅱ期临床试验比较了丹麦的胰岛素专业公司Novo Nordisk的GLP-1类似物liraglutide（Ⅰ）和脂酶抑制剂奥利司他（orlistat）（Ⅱ）的治疗效果，数据表明（Ⅰ）在一定的剂量范围内可以减轻体重。试验结果还显示，在治疗第20周的时候，     

HPLC在奥利司他纯化制备工艺开发中的应用

目的探讨HPLC在奥利司他纯化制备工艺开发中的应用,并建立奥利司他DAC纯化方法。方法在配备大容量定量环的HPLC上,以反相C8、C18硅胶柱为固定相,奥利司他对照溶液进样后,以甲醇、乙醇、丙酮、乙腈为溶剂与水在线混合配制流动相,依次进行梯度、等度洗脱以分别确定解析浓度及出峰时间。将供试溶液按1%硅胶质量为载样率进样,等度洗脱,分段收集各组分并检测,合并纯度≥99%的洗脱液,计算收率,以收率最高的试验组所选用的色谱条件作为最终的奥利司他纯化制备工艺。结果对比各组供试品纯化制备结果,其中以C18柱为固定相、89%乙腈溶液为流动相的试验组奥利司他收率最高。结论在配备大容量定量环的分析型HPLC上,用装载了制备级填料的色谱柱进行奥利司他的DAC制备液相色谱纯化工艺开发,更加经济易行。结合运行成本、环保及职业安全因素,可最终开发出直接应用于工业化生产的成熟制备工艺。     

新型减肥药奥利司他的研究进展

新型抗肥胖药奥利司他是一种胃肠道脂酶抑制剂,能竞争性抑制约1/3摄入脂肪的吸收,除了使体重减轻外,还能降血脂.现简要介绍奥利司他的物理化学性质、合成、检测技术、临床疗效及不良反应.     

赛尼可

[通用名称] orlistat,奥利司他 [化学名称] N-甲酰基-L-亮氨酸(S)-1-[[(2S,3S)-3-己基-4-氧基-2-环氧丙基]甲基]十二酯 [理化性质] 白色颗粒,溶出度75%. [药理作用] 本品是一种半合成的脂抑素衍生物,具有强效和选择性的抑制胃脂肪酶和胰脂肪酶的作用,对其他消化酶(淀粉酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶)和磷酯酶等无影响.奥利司他主要在胃肠道通过与胃脂肪酶和胰脂肪酶活性部位的丝氨酸残基共价结合而使酶失活,抑制三酰甘油水解,使甘油一酯和游离脂肪酸的摄入减少,从而控制体重.奥利司他的药理学活性呈剂量依赖性,治疗剂量的奥利司他(120mg*d-1,tid,进餐时服用)结合微低热量平衡膳食,可减少膳食中30%的脂肪吸收.     

奥利司他的不良反应与药物间相互作用研究

目的:为临床合理、安全应用奥利司他提供依据。方法:对特异性胃肠道脂肪酶抑制剂、减肥药奥利司他的不良反应及药物间相互作用进行概述。结果与结论:奥利司他的主要不良反应为胃肠道功能紊乱,其罕见的不良反应涉及肝脏、胰腺、肾脏、皮肤、内分泌系统、心血管系统、中枢神经系统、骨骼肌系统等;奥利司他可影响一些药物的吸收而影响药效,如脂溶性维生素、环孢素、左旋甲状腺素、降糖药、华法林、拉莫三嗪等,临床应引起关注。     

奥利司他的制备液相色谱纯化及其UPLC法测定

建立了制备液相色谱法纯化奥利司他粗品。取3%奥利司他粗品溶液上样,以89%乙腈溶液为流动相进行洗脱,检测波长195 nm,分段收集洗脱液。采用UPLC法测定洗脱液中的奥利司他,使用Acquity BEH C18色谱柱,流动相为81%乙腈溶液,检测波长195 nm。奥利司他在0.2～1 mg/ml范围内线性关系良好,回收率为98.8%,RSD为0.16%。