人参细胞悬浮培养法生产皂甙

引言人参根在中国和日本是名贵的药物,被认为具有滋补和强壮的作用。许多研究者已作了人参皂甙和皂甙元的化学和药理方面的研究,并肯定了人参皂甙中人参皂甙 Rb_1和 Rg_1是最有效的成份。关于从人参愈伤组织中分离人参萜二醇、人参萜三醇、齐墩果酸、人参皂甙 Rb_1和 Rg_1,植物生长素对生长和皂甙产量的影响,以及在人参愈伤组织培养中,生物合成     

美洲人参的皂甙及其甙元的分析

本文讨论了用气液相层析法可以正确地分析出兔血浆和尿样品中的人参皂甙A_1(三七皂甙F_(11))、A_2(Rg_1)、B_2(Re)、C(Rb_2)和皂甙元及人参萜二醇、人参萜三醇。材料:美洲人参(Panax quinquefoli-um L.,五加科)的茎、叶中提取分离的人参皂甙A_1、A_2、B_2、C和人参黄酮甙;人参皂甙的水解产物经柱层析纯化精制得到的人参萜二醇、人参萜三醇;豆甾醇(内标物)和吡啶,三甲硅烷基TBT。     

吉产不同生长年限人参中8种主要人参皂苷与人参皂苷Rg_1比值的变化规律研究

目的:探讨吉产不同生产年限人参中8种主要人参皂苷与人参皂苷Rg_1的比值的变化规律,为其生长年限的鉴别提供参考。方法:收集吉林省不同生长年限(3～30年)的园参、林下参、野山参样品,采用高效液相色谱法(HPLC)测定人参中人参皂苷Rg_1、Re、Rf、Rb_1、Rc、Rb_2、Rb_3、Rd等8种成分的含量;计算各皂苷单体含量及8种人参皂苷总含量分别与人参皂苷Rg_1含量的比值,并探究该比值与生长年限的关系。结果:随人参生长年限的增长,园参中8种人参皂苷总含量与人参皂苷Rg_1的比值及人参皂苷Re、Rb_1、Rc、Rd单体含量与人参皂苷Rg_1的比值均逐渐减小(P<0.001),林下参中人参皂苷Re与人参皂苷Rg_1的比值呈先减小后增加趋势(P<0.001),野山参中8种人参皂苷总含量与人参皂苷Rg_1的比值及人参皂苷Re、Rb_1与人参皂苷Rg_1的比值均逐渐增加(P<0.001),而园参、林下参、野山参中人参皂苷Rf、Rb_3与人参皂苷Rg_1的比值则均无明显差异(P>0.05)。结论:园参、林下参、野山参均含有8种人参皂苷成分,可根据人参皂苷Rg_1含量和人参皂苷Re、Rb_1单体含量与人参皂苷Rg_1的比值初步推测其生长年限。     

三七皂甙Rb_1、Rg_1对大鼠心肌缺血再灌注心律失常的保护作用

<正> 三七根总皂甙主要含皂甙和少量黄酮,三七皂甙Rb_1、Rg_1为从三七根总皂甙中提取的人参三醇,人参二醇衍生单体。本研究在大鼠造成心肌缺血再灌注心律失常模型,观察三七皂甙单体Rb_1、Rg_1的保护效应,为探讨其作用机制并与自由基清除剂超氧化物歧化酶(SOD)进行比较。     

红参中原人参萜三醇人参皂苷对P-糖蛋白介导的多药耐药性的逆转作用

作者研究了韩国产红参中人参皂苷是否可逆转 P-糖蛋白(Pgp)介导的多药耐药性(MDR)细胞对抗肿瘤药的 MDR。被检测的人参皂苷包括人参总皂苷、原人参萜三醇人参皂苷(PTG)、原人参萜二醇人参皂苷(PDG)、人参皂苷 Rb_1、Rb_2、Rc、Rg_1和 Re 等成分。选用的 MDR 细胞为耐柔红霉素的 AML-2/D100和耐多柔比星的 AML-     

芪苈强心胶囊中人参皂苷类成分在大鼠体内药动学研究

目的建立高效液相色谱–串联质谱(HPLC-MS/MS)法考察芪苈强心胶囊中人参皂苷类成分(人参皂苷Rb_1、Rb_2、Rg_1、Rg_3、Rc、Rd、Re、Rf、F_2)在大鼠体内的药动学特征。方法 SD大鼠ig 1.3 g/kg芪苈强心胶囊混悬液,于给药后0.083、0.167、0.333、0.667、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h经目内眦静脉丛取血,样品处理后,采用HPLC-MS/MS法测定血浆中人参皂苷Rb_1、Rb_2、Rg_1、Rg_3、Rc、Rd、Re、Rf、F_2的血药浓度。通过DAS 3.0软件拟合计算药动学参数。结果大鼠ig芪苈强心胶囊后,血浆中人参皂苷Rb_2的药动学参数t_(max)为1.5 h,其余人参皂苷类成分的t_(max)均在0.67 h;AUC_(0-∞)排序依次为人参皂苷Rb_1人参皂苷Rc人参皂苷Rg_1人参皂苷Re人参皂苷Rb_2人参皂苷Rd人参皂苷Rf人参皂苷Rg_3人参皂苷F_2;t_(1/2)的排序依次为人参皂苷Rb_2人参皂苷Rb_1人参皂苷Rg_1人参皂苷Re人参皂苷F_2人参皂苷Rf人参皂苷Rd人参皂苷Rg_3人参皂苷Rc。结论该检测方法专属性强,重复性好,可用于芪苈强心胶囊中人参皂苷类成分的药动学研究。     

几种人参皂甙对大鼠肾脏微粒体Na~+,K~+-ATP酶的抑制作用

人参皂甙Rg组、Rb组、Rg_1、Rb_1对大鼠肾脏微粒体Na~+,K~+—ATP酶均有抑制作用,IC_(50)分别为402,74μg/ml,15和50μmol/L。Rb组、Rg_1和Rb_1的抑酶作用可逆;增加K~+可竞争性拮抗Rg_1和Rb_1的抑酶作用,但Na~+对此作用无明显影响。动力学研究表明,Rg_1和Rb_1抑制Na~+,K~+—ATP酶,对底物ATP似为反竞争性抑制剂。     

三七总皂苷在大鼠体内的药物动力学研究

目的 考察三七总皂苷iv和ig给药后,人参皂苷Rb_1、人参皂苷Rg_1和三七皂苷R_1在大鼠体内的药物动力学过程,并研究了冰片或维拉帕米的合用对Rb_1、Rg_1、R_1体内过程的影响.方法 将 Wistar大鼠随机分为两组,分别ig和iv给予三七总皂苷,用HPLC法检测血药浓度,以内标法定量.结果 Rb_1、Rg_1、R_1在大鼠体内的药动学过程符合二室模型;与iv给药相比,ig给药后3种成分的相对生物利用度分别仅为2.47%、3.58%、3.25%;与冰片或维拉帕米合用能够影响药物的体内过程.冰片可提高Rb_1、Rg_1、R_1的吸收速率常数,使其C_(max)显著增加.维拉帕米则可提高Rb_1、Rg_1的吸收速率常数并降低其消除速率常数,但对R_1的影响不显著.结论 三七总皂苷在大鼠体内的过程较复杂,受很多因素的影响.     

人参化学成分研究 9.国产主要商品红参与高丽参中人参皂甙的含量比较研究

以人参皂甙 Re 为标准品,5%(w/V)香兰素冰醋酸—高氯酸为显色剂,用 TLC-比色法和大孔吸附树脂—比色法对红参中总皂甙的含量进行了测定;以11种人参单体皂甙(Ginsenoside-R_0、Rb_1、Rb+2、Rc、Rd、Re、Rg_1、20(R)-Rg_2、Rg_3、20(R)-Rh_1、Rh_2)为标准品作对照,用薄层光密度法对国产主要商品红参与高丽红参中分组皂甙及单体皂甙的含量进行了分析比较,结果表明国产红参总皂甙含量并不低于高丽红参,特别是红参中特征成分 Rh_2、20(R)Rh_1、Rg_3、20(R)Rg_2及三醇组与二醇组的比例均不亚于高丽红参。     

人参皂甙Rb_1和Rg_1对小鼠中枢神经递质受体和脑内蛋白质合成的影响

应用放射配基结合法测定了人参皂甙Rb_1和Rg_1对α_1,α_2,β肾上腺素能受体、M胆碱能受体、5-羟色胺、多巴胺及GABA等七种受体的作用。结果均不能证明它们对这七种受体有亲和力。但给动物ip药物连续5天,Rb_1和Rg_1均能使中枢M胆碱受体密度显著增高。Rb_1及Rg_1还能显著增加脑内蛋白质的含量。上述实验结果对解释人参的中枢作用提供了重要证据。     

三七皂甙对心肌腺苷三磷酸酶的影响(英文)

三七总皂甙(PNS)能抑制心肌总ATP酶活力,但对Na~( )-K~( )-ATP酶无明显影响。三七皂甙单体Rb_1及Rg_1对心肌总ATP酶活力均有抑制作用,但Rb_1的抑制效力显著大于Rg_1·Rb_1能抑制豚鼠离体心房肌的自律性和收缩性,Rg_1也能抑制豚鼠离体心房肌的自律性,但对心房肌的收缩性却无明显影响。提示PNS抑制心肌收缩力这一作用的主要有效成份是Rb_1·     

NIRS结合PLS算法快速测定西洋参饮片中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1的总含量

目的:建立快速测定西洋参饮片中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1总含量的方法。方法:采用高效液相色谱法测定饮片中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1的总含量(作为参考值)。采用红外漫反射光谱技术(NIRS)结合偏最小二乘法(PLS)建立饮片中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1总定量模型:根据参考值采集62份饮片样品,以标准归一化法联合一阶导数法预处理光谱,饮片样品中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1总含量测定最佳波段为7 664.23~5 236.05 cm~(-1)。结果:饮片样品中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1总含量测定方法学验证符合要求。人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1总定量模型的校正集相关系数为0.991 03,校正均方差为0.010 26。结论:该方法快速准确、简便无污染,可用于西洋参饮片中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1总含量的快速测定。     

人参皂苷Rb_1和Rg_1对大鼠可逆性局灶性脑缺血的影响(英文)

目的:研究人参皂苷Rb_1和Rg_1对脑缺血和再灌损伤的影响。方法:用可逆性不开颅大鼠大脑中动脉梗塞(MCAO)模型观察人参皂苷Rb_1和Rg_1对梗塞范围(IS),运动障碍(ND)及钙,钾含量的影响。结果:在2-h缺血,Rb_110—40mg·kg~(-1)iv于MCAO前给药减小IS 20％—49％,使ND由5.1减至4.1—2.3,抑制钙积累22％—50％,减少钾丢失18％—37％。MCA再通后给药减小IS12％—35％,使ND由5.2减至4.3—3.3,抑制钙积累10—40,减少钾丢失17％—30％。在永久缺血,Rb_140mg·kg~(-1)iv可减少IS,ND,钙积累和钾丢失。Rg_1对永久和2-h缺血均无效。结论:Rb_1是保护缺血脑的活性成份,对缺血和再灌损伤均有效。     

三七不同炮制品中抑制血管紧张素转化酶活性差异及人参皂苷Rg_1和Rb_1的含量测定

目的比较三七不同炮制品中人参皂苷Rg_1和Rb_1的含量及血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制活性的差异。方法采用HPLC法测定三七不同炮制品中人参皂苷Rg_1和Rb_1的含量,采用Thermo ODS C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-水,梯度洗脱,流速为1.0 m L·min~(-1),柱温为30℃,检测波长为203 nm;通过测定以马尿酰-组氨酰-亮氨酸为底物的酶孵育体系中马尿酸的生成量来评价三七不同炮制品的ACE抑制活性。结果三七不同炮制品中人参皂苷Rg_1和Rb_1的含量存在一定的差异,生三七>蒸制三七>油炸三七;三七及其炮制品的水提物均具有一定的ACE抑制活性,生三七>油炸三七>蒸制三七。结论生三七经蒸制或油炸后其活性成分人参皂苷Rg_1和Rb_1的含量均有不同程度的降低,三七不同炮制品的ACE抑制活性与其人参皂苷Rg_1和Rb_1的含量呈一定的相关性。     

西洋参叶和茎中达玛烷型皂甙的深入研究

西洋参(Panax quinquefolium L)的茎和叶中含达玛烷型皂甙:人参皂甙A_1,A_2,B_1,B_2和C,后4种即是人参中的人参皂甙Rg_1,Rd,Re与Rb_2。皂甙A_1则尚未从人参根和叶分离得到过。本文报道皂甙A_1的鉴定以及对皂甙C重新鉴定的结果。作者通过对皂甙酸水解后糖的鉴定以及以物理常数、TLC、MS和~(13)CNMR与标准品比较,证明皂甙A_1即为喜马拉雅三七(P·pseudo-ginseng subsp.himalaicus Hara)叶中的伪-人参皂甙F_(11)。曾有报道,将皂甙C鉴定为皂甙Rb_2。作者通过用~(13)CNMR进行研究,认为皂甙C不是Rb_2而应该是Rb_3。过去的结论仅是由物理常数、薄层及质谱分析数据得出,因为Rb_2与Rb_3薄层层析Rf值及质谱数据完全相符合,而只有用~(13)CNMR才显示出二者的差别。     

人参二醇组皂苷Rb_1,Rb_2,Rb_3,R_c和R_d的钙通道阻滞作用和抗自由基作用(英文)

目的:确切判定人参二醇组皂苷Rb_1,Rb_2,Rb_3,R_c,R_d的钙通道阻滞作用和抗自由基作用.方法:在Wistar大鼠心室肌细胞上,用连细胞斑片钳技术记录L型、T型、B型单钙通道活动;用电子自旋共振法测定自由基含量.结果:Rb_1,Rb_2,Rb_3,R_c200 μmol·L~(-1)使钙通道的开放时间缩短、关闭时间延长、开放概率减小.30 μmol·L~(-1)拮抗黄嘌呤0.42 mmol·L~(-1)—黄嘌呤氧化酶5.3 nmol·L~(-1)诱发的自由基含量增多,相同剂量的Ra无此二种作用.结论:Rb_1,Rb_2,Rb_2,R_c兼有钙通道阻滞作用和抗自由基作用.     

多廿醇对高脂血症大鼠脂蛋白代谢关键酶活性的影响

目的:研究多廿醇的降胆固醇作用及其酶学机制。方法:将大鼠随机分为对照组、多廿醇(4.0mg·kg-1·d-1)预防组、多廿醇低、中、高剂量(4.0、6.0、8.0mg·kg-1·d-1)组、阳性药洛伐他汀组和高脂模型组(后5组先行高脂造模4周),灌胃给药6周后采集血液,测定血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)含量;称量大鼠体质量、肝重,计算肝脏系数;测定血清卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT)、肝脏脂蛋白脂酶(LPL)和肝脂酶(HL)活性。结果:多廿醇各组能明显降低高脂模型大鼠TC39.1%～43.3%(P<0.01)、LDL-C66.6%～80.7%(P<0.01)、肝脏系数11.1%～11.8%(P<0.01);高剂量组升高HDL-C14.0%(P<0.05),中、高剂量组LCAT活性分别升高41.9%、44.3%(P<0.01),HL活性分别升高20.0%(P<0.05)、28.0%(P<0.01)。结论:多廿醇对高脂模型大鼠具有明显降胆固醇作用,其作用可能与升高脂蛋白代谢关键酶的活性有关。     

红杉醇对2型糖尿病大鼠脂代谢的影响

目的:观察红杉醇对2型糖尿病大鼠脂代谢的影响.方法:采用高糖高脂饮食加腹腔注射小剂量链脲佐菌素(Streptozotocin,STZ)诱导2型糖尿病大鼠模型35只,灌服红杉醇(50、25及12.5 mg·kg-1· d-1)6周,每天1次.全自动生化分析仪测定血清TG、TC、低密度脂蛋白胆固醇(Low density lipoprotein cholesterol,LDL-C)含量;ELISA法检测血浆游离脂肪酸(Free fatty acids,FFA)、肝脏载脂蛋白A1(Apolipoprotein A1,Apo-A1)和载脂蛋白B1(Apolipoprotein B1,Apo-B1)含量;放射免疫法测定肝组织瘦素(Leptin)含量;MASSON染色观察肝脏病理改变.结果:红杉醇能显著降低模型大鼠血脂、FFA含量,下调肝组织Apo-B1及Leptin水平,上调肝组织Apo-A1的含量,减轻肝细胞脂肪变性,减少肝细胞间质和血管旁胶原沉积.结论:红杉醇具有调节2型糖尿病大鼠脂代谢、减轻脂肪肝和肝脏胶原沉积的作用.     

酒龙胆中总多糖和总环烯醚萜苷保肝作用的研究

目的研究酒龙胆中总多糖和总环烯醚萜苷对四氯化碳(CCl4)所致大鼠急性肝损伤的保护作用。方法将50只大鼠随机分为空白组、模型组、总多糖组、总环烯醚萜苷组和阳性对照药联苯双酯组,给药7 d后,除空白组外,其余各组大鼠腹腔注射2.5%CCl_4植物油溶液(1.5 mL·kg~(-1)),复制急性肝损伤模型。测定各组大鼠血浆中丙氨酸转氨酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)、白细胞介素-6(IL-6)以及肝组织超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的含量以及HE染色法观察各组大鼠急性肝损伤程度。结果总多糖和总环烯醚萜苷均能使肝损伤大鼠体内SOD、GSH-Px、GSH的含量升高、MDA的含量降低,其中总多糖的升高或降低作用更优;总多糖可使肝损伤大鼠体内AST、ALT的含量下降,总环烯醚萜苷则几乎没有这些作用;总多糖和总环烯醚萜苷均能使肝损伤大鼠体内TNF-α、MCP-1、IL-6的含量降低,其中总环烯醚萜苷的降低作用更优。肝组织病理切片显示,总多糖和总环烯醚萜苷均一定程度减轻肝脏组织病理性改变,其中总多糖较总环烯醚萜苷作用更强。结论酒龙胆中总多糖、总环烯醚萜苷均对CCl4所致的大鼠急性肝损伤有一定保护作用,其中总多糖较总环烯醚萜苷作用更强。     

人参化学成分的研究 5.人参甾甙与三萜类皂甙的分离与鉴定

从辽宁产人参(Panax ginseng C.A.Meyer)新鲜根中分得17种单体成分。用化学法、IR、~1H-NMR、~(15)C-NMR、EI-MS、FD-MS 法等鉴定了其中9种化学结构,分别为β-谷甾醇、β-谷甾醇3-O-β-D-葡萄吡喃糖甙、人参皂甙 Rg_3、Rg_2、Rg_1、Re、Rc、Rb_2、Rb_1,前三种为国内首次从人参根内分得的已知成分。本文利用 Grant-Paul 加和公式归属了 daucosterinc~(13)C-NMR 谱中 C_(17)位侧链各碳的信号,利用 Asakawa 提出的达玛烷型皂甙 C_(20)位差向异构体的差值归属了 ginsenoside Rg_3的~(13)C-NMR 谱中部分碳的信号。