日本常用生药的定量方法—落叶冬青

日本学者原田正敏为充实《日本药局方》中有关生药品质的规定,全面评价生药的品质,把常用生药成分的定量方法汇集成册,其内容新颖。中成药质量研究是当前国内中药研究工作的重要课题,本刊特译出连载,供我国医药教育、科研、生产、药检等部门参考。     

指纹定量法测定中药复方指纹归属度和药效物质工艺收率

通过建立中药复方化学指纹有机加和模型来研究中药复方化学指纹成分归属度和药效物质工艺收率。该法首先进行指纹归属的定性分析，然后进行指纹归属定量分析。提出3种可供选择使用的判定单味药在复方中的化学成分数量和分布比例的方法。就紫外吸收成分来说，该法评价出S5黄芩对清热解毒注射液(QRJDI)的贡献最大，其次是S7龙胆、 S4金银花、 S8知母和S9栀子；评价出8批市售QRJDI药效物质工艺收率均很低。指纹定量法能够客观、准确地定量描述单味药对复方制剂化学指纹的贡献大小和定量评价中药复方药效物质的工艺收率。     

指纹定量法测定通宣理肺丸指纹归属度和药效物质工艺收率

目的建立通宣理肺丸（TLPs）HPLC指纹图谱,研究其化学指纹成分归属度和药效物质工艺收率。方法以水煎混合样品指纹图谱为评价标准,采用归属度pi、逸出度qi、宏定性相似度Sm和宏定量相似度Pm进行指纹归属的整体定性定量分析,用指纹定量法测定TLPs药效物质工艺收率。结果评价出S8黄芩为君药、S13枳壳为臣药、S6陈皮和S11甘草为佐药,其余为辅药。14批市售TLPs药效物质工艺收率的Pm较高,但Sm很低,说明其化学指纹分布比例与对照指纹图谱差异很大。结论指纹定量法能够客观、准确地定量描述单味药对TLPs化学指纹的贡献大小和整体定性定量评价药效物质工艺收率,为TLPs质量控制提供了新方法。     

系统指纹定量法评价益脑宁片的整体质量和化学指纹归属度及药效物质工艺收率

目的建立益脑宁片（YNNT）HPLC指纹图谱并测定其化学指纹归属度和药效物质工艺收率。方法采用反相高效液相色谱法,以系统指纹定量法的Sm和Pm等参数对自制样品、市售YNNT及其各单味药指纹进行定性定量分析。结果以丹参素峰为参照物峰,确定45个共有指纹峰,以5批制剂按平均值法生成对照指纹图谱（RFP）;就紫外吸收成分来说,该法评价出S14丹参为YNNT的君药,S15赤芍和S5党参为臣药;评价出5批市售YNNT药效物质工艺收率约为50%。结论系统指纹定量法能够客观、准确地定量描述单味药对复方制剂化学指纹的贡献大小和定量评价中药复方药效物质的工艺收率。     

指纹定量法评估射干抗病毒注射液指纹归属度和药效物质工艺收率

目的应用指纹定量法建立评估射干抗病毒注射液（SGKBDI）化学指纹成分归属度和药效物质工艺收率的有效控制方法。方法采用反相高效液相色谱法,以水（含1％醋酸）-乙腈（含1％醋酸）为流动相,线性梯度洗脱,以紫外波长265nm检测市售SGKBDI、单味药材及自制模拟样、自制SGKBDI指纹图谱。用归属度A、宏定性相似度Sm、拟合定性相似度Ssyn、宏定量相似度Pm等指标进行评价,解决SGKBDI化学指纹归属的定量问题和测定其药效物质工艺收率。结果以S10自制模拟样为参照,评价出S11射干对SGKBDI化学成分贡献最大,为其君药,臣药是S12金银花、S14茵陈和S18大青叶。用宏定性相似度及宏定量相似度,评价出9批市售SGKBDI药效物质工艺收率均很低。结论指纹定量法能够客观、准确地定量描述单味药对复方制剂化学指纹的贡献大小和定量评价中药复方药效物质的工艺收率,是射干抗病毒注射液指纹归属定量控制以及工艺优化的可行方法。     

指纹定量法评估知柏地黄丸指纹归属度和药效物质工艺收率

目的建立中药复方化学指纹成分归属度和工艺药效物质收率的完全定性定量分析的指纹定量法。方法指纹定量法遵循中，药复方化学指纹有机加和模型原理，首先进行指纹归属的定性分析，然后进行指纹归属定量分析，两者有机综合可解决中药复方化学指纹归属的定量问题和测定中药复方药效物质收率。使用相似性比Sb、拟合定性相似度Ssyn和双定性相似度及其均值判定单味药化学成分数量和分布比例；采用宏观定量相似度R和双定量相似度及其均值评判指纹归属度和工艺收率。结果该方法应用于知柏地黄丸的研究，评价出熟地黄对知柏地黄丸化学成分贡献最大，为君药，臣药是山茱萸、知母、泽泻和牡丹皮。用双定性双定量相似度及其均值，评价了10批市售知柏地黄丸的药效物质收率。结论指纹定量法能够客观、准确地定量描述单味药对复方制剂化学指纹的贡献大小和定量评价中药复方药效物质的工艺收率，是中药复方制剂化学指纹归属定量控制以及工艺优化的可行方法。     

用高压液相法测定葛根中的大豆黄甙

葛根(Pueraria lobata)为汉方制剂常用的重要生药。据报导其有效成分为大豆黄甙等异黄酮衍生物,但还没有定量方法可供葛根质量的评价。作者应用高压液相法对葛根有效成分之一的大豆黄甙进行了定量。标准品及样品:大豆黄甙标准品由作者按柴田方法从市售葛根中分离精制,mp216～218°。样品为德岛市售品1种,大阪     

生药及生药制剂的成分分析

作者选择210个中医处方,对其组成的生药成分进行分析,结果测得至少在50个处方中,有数种以上的化学成分是构成生药的主要成分,其化学结构与药理作用的关系,已得到阐明。因此对构成中医处方的生药有效成分进行化学分析作为指标,对鉴定处方的药理作用有重要意义。TLC 的应用     

主成分分析法用于射干药材评价研究

目的用主成分分析方法对射干药材进行评价。方法选择射干中具有止咳、抑菌及抗炎作用的11个药效物质基础成分为指标,结合SPSS软件对不同来源的射千药材进行主成分分析,并根据得到的主成分综合得分对射干药材进行评价。结果筛选出特征根累计贡献率达84．36％的3个主成分,计算每个样本的综合得分,在此基础上对射干药材进行排序评价。结论以射干药材的药效物质基础成分为指标,采用主成分分析法能较全面地反映射干药材样本的信息,评价指标合理,评价结果具有客观性。     

关于中药的药理研究

目前鉴于中药的疗效只能由少数临床报导和患者的经验作出评价,因而使中药不能在现代医疗中更好地发挥作用。作者认为,对中药的评价也必须采用客观的方法。作者通过下述研究步骤所获得的实验结果表明与中医传统的药效相当一致。生药的成份首先研究单味生药,然后研究它们在中医处方中的配伍作用。但是每味生药都含有     

中药生药颗粒剂的理论研究简述

目的根据中药材制成不同粒径的生药颗粒可以很好的改变其中有效成分(部位)的溶出率,运用这一基本理论来运用到中药有效部位(成分)提取的实际工作中去。方法主要采用同等对照比较法进行比较不同药材的生药颗粒、原药材及饮片的有效部位(成分)的提取效能。结果中药生药袋泡颗粒剂在相同能耗的前提下,生药颗粒剂药效(有效部位煎出量、有效成分煎出量)明显优于饮片、药材组。结论该理论研究的思路可以作为医院进行中药配方或者药厂进行中成药生产的很好的参考依据。     

虎杖的功效成分组研究Ⅲ——对血浆黏度影响的谱效分析研究

目的 在高效液相指纹图谱和降低急性血瘀大鼠血浆黏度药效的基础上进行谱效分析,以确定虎杖降低急性血瘀大鼠血浆黏度药效的药效成分组.方法 采用偏最小二乘回归法(PLSR)对虎杖高效液相色谱(HPLC)指纹图谱数据和降低急性血瘀大鼠血浆黏度药效数据之间的内在联系进行谱效分析.结果 指纹图谱上X6、X12、X13、X15、X16这5个成分组成的药效成分组对虎杖降低血浆黏度药效的贡献最大.结论 中医用药基于正确的辨证论治,是根据中药的功效对患者进行治疗,因此,反映中药功效的功效成分组是评价中药质量的关键,功效成分组需最终得到药效验证才具有代表性.     

气相色谱-质谱结合化学计量学方法分析中药挥发油成分的研究进展

中药挥发油成分多为药效活性成分,且适合采用气相色谱-质谱分析,但是其中色谱峰重叠现象非常常见,影响了定性定量结果的准确性。利用化学计量学方法对气相色谱-质谱数据中的重叠色谱峰进行解析,有助于对挥发油中结构相似成分的分析,以提高中药材（包括药对）中挥发油成分分析的准确性。本文综述了国内外运用气相色谱-质谱结合化学计量学方法分析单味中药材和药对中挥发油成分的研究进展,并介绍了其主要研究步骤和相关化学计量学方法。     

平行五波长高效液相色谱指纹定量法测定柴胡舒肝丸化学指纹归属度和药效物质工艺收率

目的用柴胡舒肝丸（CHSGW）平行五波长HPLC指纹图谱研究其化学指纹归属度和药效物质工艺收率。方法以水煎混合样品指纹图谱为评价标准,采用归属度pi、逸出度qi、宏定性相似度Sm和宏定量相似度Pm进行化学指纹归属的整体定性定量分析,用指纹定量法测定CHSGW药效物质工艺收率。结果以S1模拟样为参照,按化学指纹贡献S16黄芩应为君药,S7甘草和S22大黄是臣药。用指纹定量法在五波长下评价出3批市售样品质量均较差。结论平行五波长指纹定量法更能够客观、准确地定量描述单味药对CHSGW化学指纹的贡献率和整体定性定量评价药效物质工艺收率,为CHSGW质量控制提供了新参考。     

桔梗的酪氨酸酶抑制活性成分研究(摘要)

目的 :从天然产物中筛选美白护肤活性成分。方法 :通过比色法以酪氨酸酶抑制活性为指标对生药的酪氨酸酶抑制活性进行筛选并对其增白作用进行评价。结果 :桔梗具有强的抑制活性 ,且其有效部位及有效成分分别为桔梗总皂苷和桔梗皂苷D。结论 :桔梗皂苷类成分为桔梗美白护肤的活性成分 ,值得加以开发利用。     

基于谱-效相关黄芩提取物抑菌药效物质基础及质量评价系统的研究

目的： 建立黄芩提取物抑菌谱-效相关质量评价系统,对其药效物质基础进行分析。方法： 自制黄芩提取物,建立HPLC指纹图谱检测方法;采用微量稀释法测定黄芩提取物样品水提液的抑菌率。利用灰色关联分析、相关分析及偏最小二乘回归分析对谱-效数据进行关联分析,挖掘药效物质基础;同时采用最小二乘支持向量机（LS-SVM）方法建立数学模型。结果： 成分4,7,8,9,10与抑菌率呈正相关关系;相关分析显示,成分3,7,4,5,6,9与抑菌率药效呈（非常）显著的相关关系;偏最小二乘回归分析显示,成分3,4,5,6,7,9的标准化回归系数绝对值较大,VIP值大于或接近于1,对抑菌率贡献率较大;数学模型预测值与实测值相对误差在6%以下。结论： 初步确定黄芩提取物抑菌药效物质基础主要为汉黄芩苷、汉黄芩素以及白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷;数学模型的建立,达到了从抑菌作用评价黄芩提取物质量的目的,并为中药谱-效相关质量评价系统的建立提供了详细的数据支撑。     

中草药中的抗癌成分—萜类

在中国,早在《黄帝内经)、《本草纲目》中就有以中草药治疗癌症的记载。近年来随着对生药抗癌成分的研究,有关活性成分的试验法即抗癌活性筛选法亦日趋完善。由于植物只含有微量的抗癌活性成分,过去用常规的成分分析手段未能检测出来。随着HPLC及MS等新技术的问世,生药中极微量的成分也能比较容易地检测并提取出来。新型抗癌活性筛选法及生药成分提取法的完善使我们能够对以往的抗癌成分进行核实,并能提     

对药远志-天麻中GABA-AT靶点抑制活性物质的虚拟筛选

目的 对对药远志-天麻中潜在作用于GABA转氨酶(GABA aminotransferase, GABA-AT)靶点的抗癫痫活性物质进行研究,阐明其药效物质基础。方法 收集文献中具有抑制GABA-AT活性的化合物信息,建立基于GABA-AT配体的HipHop药效团模型,收集文献中远志与天麻中的成分并建立化合物库,对远志与天麻中的成分与药效团进行匹配,采用柔性对接手段对匹配到的小分子化合物与GABA-AT靶点(PDB ID:1OHW)进行对接并评估其相互作用,采用体外酶活力法初步评价筛选到单体的GABA-AT的抑制活性。结果 通过文献检索共得到远志与天麻中化学成分26种,通过测试集验证选出优选药效团3用于对远志与天麻化合物库的虚拟筛选,匹配后得到10种远志与天麻中潜在的GABA-AT抑制成分。通过分子模拟对接分析了10种化合物对GABA-AT的作用情况,对其中4种单体进行了酶活力抑制能力评估。结论 基于药效团及分子模拟对接手段探讨远志与天麻中GABA-AT抑制成分具有一定的准确性。     

虎杖的功效成分组研究Ⅳ-纤维蛋白原谱效分析的研究

目的在HPLC指纹图谱和降低急性血瘀大鼠纤维蛋白原药效的基础上进行谱效分析,以此确定虎杖降低急性血瘀大鼠纤维蛋白原药效的"药效成分组"。方法采用偏最小二乘回归法(partial least squares regression,PLSR),对虎杖HPLC指纹图谱数据和降低急性血瘀大鼠纤维蛋白原药效数据之间的内在联系进行谱效分析。结果指纹图谱上的X1、X2(白藜芦醇苷)、X4、X5、X7、X12、X14、X15这8个成分组成的"药效成分组"对虎杖降低纤维蛋白原药效的贡献最大。结论中医用药基于正确的辩证沦治,是根据中药的功效对患者进行治疗,因此,反映中药功效的"功效成分组"是评价中药质量的关键,"功效成分组"需最终得到药效验证才具有代表性。     

多元回归模型对泽泻调脂颗粒组方的定量评价

目的:基于泽泻调脂颗粒不同配伍对高脂血症大鼠模型影响的实验数据,采用非线性混合效应模型方法进行再分析,定量评价其配伍规律,为优化组方提供参考.方法:泽泻调脂颗粒4个主要成分通过均匀设计,药效指标为大鼠血清中甘油三酯(TG),采用非线性混合效应模型(NONMEM)分析.结果:最终模型提示X1为主要起效成分,X3为拮抗组分,X2与X4单独量效关系不明确,疗效主要体现于交互作用上.综合以上3点,当X1、X2、X4取最大剂量,X3取最小剂量时,组方有最大药效.结论:采用NONMEM分析方法,可全面考虑各组分间交互作用及个体间和个体内误差等随机效应,提供的信息量更大.