原儿茶醛与羟基红花黄色素A单用与合用在高脂血症大鼠体内的药动学-药效学相关性研究

探讨原儿茶醛以及羟基红花黄色素A单用与合用在高脂血症大鼠体内的药动学及药效学相关性研究。该实验建立高脂血症大鼠模型,尾静脉注射液原儿茶醛(20 mg·kg~(-1))及羟基红花黄色素A(12 mg·kg~(-1)),采用HPLC-DAD测定不同时间内原儿茶醛和羟基红花黄色素A的血药浓度,并绘制药-时曲线;同时测定各时间点血浆中血小板活化因子(PAF),血浆a颗粒膜蛋白(GMP-140)含量,绘制时间-效应曲线;采用DAS 3.2.6软件处理并进行相关性分析,比较分析单用及合用后原儿茶醛与羟基红花黄色素A在模型大鼠体内的药动学差异以及药效学指标的变化,评价原儿茶醛、羟基红花黄色素A在高脂血症大鼠体内的影响作用。结果原儿茶醛、羟基红花黄色素A在高脂血症大鼠体内单用及合用后,均符合三房室模型,模型组血浆中PAF及GMP-140明显升高,给予药物后在一定时间内降低PAF及GMP-140在体内的含量。原儿茶醛与羟基红花黄色素A抗药效指标的作用可能与其在体内的水平高低有关,并且其血药浓度与血浆中PAF及GMP-140的含量呈正相关。在高脂血症大鼠体内原儿茶醛和羟基红花黄色素A具有一定的互为影响作用,并且合用后药效学指标更好,同时也反映了原儿茶醛、羟基红花黄色素A合用在临床用药的合理性。     

甲磺酸胺银杏内酯B对PAF诱导家兔血小板聚集和释放产物的影响

目的:探讨甲磺酸胺银杏内酯B抗血小板聚集和释放作用。方法:运用比浊法测定静脉给药5日后PAF诱导的家兔血小板聚集性,荧光分光光度法测定甲磺酸胺银杏内酯B对PAF诱导家兔血小板释放Ca2+的影响,放射免疫法测定其对PAF诱导家兔血小板中TXA2、PGI2含量的影响。结果:甲磺酸胺银杏内酯B1.95、3.90、7.80mg/kg对PAF诱导的家兔血小板聚集率有抑制作用,与空白对照组比较有显著性差异(P0.01)。甲磺酸胺银杏内酯B3.90、7.80mg/kg显著抑制PAF诱导家兔血小板释放Ca2+(P0.01)。甲磺酸胺银杏内酯B3个剂量组均抑制血小板释放TXB2,7.80mg/kg剂量组显著降低TXB2/6-keto-PGF1α比值(P0.05)。结论:甲磺酸胺银杏内酯B具有抑制血小板聚集,减少其释放产物的作用。     

注射用血栓通体外对家兔血小板聚集的影响

目的研究注射用血栓通(冻干,主要成分为三七总皂苷,质量分数为95%)体外对二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)、血小板活化因子(PAF)诱导家兔血小板聚集的影响。方法采用Born法,检测ADP、AA、PAF诱导的家兔血小板聚集率。结果与对照组比较,注射用血栓通7.2、14.4 mg/mL组能显著抑制ADP、AA、PAF诱导的兔血小板聚集率(P<0.01),注射用血栓通3.6 mg/mL组能显著抑制ADP诱导的兔血小板聚集率(P<0.01)。结论注射用血栓通具有体外抑制家兔血小板聚集的作用。     

BQ注射液对动物血小板聚集的影响

目的观察BQ注射液对动物血小板聚集的影响。方法大鼠和家兔静脉给药后,分别测定其血小板聚集率。结果BQ注射液22mg/kg、44mg/kg组能有效抑制大鼠血小板最大聚集率,BQ注射液各剂量组均可以显著抑制ADP、AA和PAF诱导的离体家兔血小板聚集。结论BQ注射液能明显抑制血小板聚集,可能为其治疗脑梗死的机理之一。     

芹菜籽油对家兔血小板聚集的影响

目的:研究芹菜籽油对二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)、血小板活化因子(PAF)诱导兔血小板聚集的影响。方法:采用Born法,检测不同条件下ADP、AA、PAF诱导的兔血小板聚集率。结果:与空白对照组比较,400mg/kg芹菜籽油组能显著抑制ADP、AA、PAF诱导的兔血小板聚集率(P<0.01),200mg/kg芹菜籽油组能显著抑制ADP、PAF诱导的兔血小板聚集率(P<0.01)。结论:芹菜籽油能不同程度抑制兔血小板聚集率。     

红花黄色素抑制血小板激活因子介导的血小板活化作用的研究

 目的 观察血小板激活因子(PAF)对血小板聚集性、5-HT释放、胞浆内游离钙离子浓度的影响及红花总黄色素的抑制作用。方法 红花水煎液经硅胶吸附法除杂质得到红花总黄色素,以比浊法及邻苯二甲醛(OPT)荧光分光光度法观察其对PAF诱导家兔洗涤血小板(WRP)聚集及5-HT释放的影响。以Fura-2荧光分光光度法测定血小板内游离钙离子浓度。结果 红花总黄色素抑制PAF诱发的WRP聚集、5-HT释放作用呈明显的量效关系。PAF 2.0×10^-9 mol·L^-1时,0.21,0.42,0.85,1.69 g·L^-1红花总黄色素血小板聚集抑制率依次为28.0%,32.9%,60.0%,79.4%;5-HT释放抑制率分别为4.70%,12.9%,32.9%,58.4%;同时4.1,6.5,10.3,16.7,26.7 mg·ml^-1红花总黄色素剂量依赖地抑制8×10^-10 mol·L^-1 PAF引起的血小板内游离钙增高。结论 红花总黄色素可抑制PAF诱导的血小板聚集、5-HT释放及血小板内游离钙增加。     

广西眼镜蛇毒L-氨基酸氧化酶对血小板聚集、释放及超微结构的影响

目的研究广西眼镜蛇毒L-氨基酸氧化酶(L-amino acid oxidase,LAAO)对人体外血小板聚集、释放及超微结构的影响。方法比浊法测定广西眼镜蛇毒LAAO对二磷酸腺苷(ADP)、胶原、凝血酶、花生四烯酸(AA)引起的血小板聚集率的影响,双抗夹心放免法测定GMP-140含量,并观察血小板超微结构。结果广西眼镜蛇毒LAAO剂量能明显抑制二磷酸腺苷(ADP)、胶原、凝血酶、花生四烯酸(AA)引起的血小板聚集,并呈明显的正相关;明显降低凝血酶诱导的血浆GMP-140水平,减轻血小板超微结构的损伤程度。结论广西眼镜蛇毒LAAO能明显抑制二磷酸腺苷(ADP)、胶原、凝血酶、花生四烯酸(AA)引起血小板聚集、降低凝血酶引起的血小板释放功能,减轻血小板损伤。     

注射用红花黄色素A对急性心肌缺血犬的保护作用

目的:观察注射用羟基红花黄色素A的抗心肌缺血作用。方法:36只体质量为10.0~13.0 kg的健康Beagle犬,雌雄各半,随机分为6组,即假手术组、模型组、注射用红花黄色素(5.0 mg/kg)阳性对照组及羟基红花黄色素A低(1.25 mg/kg)、中(2.5 mg/kg)、高(5.0 mg/kg)剂量组,每组6只。采用结扎冠状动脉前降支法致Beagle犬急性心肌缺血,经静脉给药后,用心外膜电图标测法计算心肌缺血程度及心肌缺血范围,检测血清中磷酸肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶(LDH)及血浆中肌钙蛋白T(cTnT)水平。观察注射用羟基红花黄色素A对心肌缺血损伤的保护作用。结果:注射用羟基红花黄色素A可显著降低心肌缺血程度(∑-ST)及范围(N-ST),并能显著降低血清CK、LDH及血浆中cTnT水平。结论:注射用羟基红花黄色素A对急性心肌缺血犬具有显著的保护作用。     

羟基红花黄色素A对大鼠心肌细胞缺血再灌注损伤的保护作用

目的:探讨羟基红花黄色素A对心肌缺血再灌注损伤(I/R)的影响。方法:采用大鼠冠状动脉左前降支结扎40min,再灌注160min建立实验性心肌I/R损伤模型,于结扎冠状动脉10min后股静脉分别给于4、8、16mg/kg羟基红花黄色素A,测定心肌梗死面积、血清中乳酸脱氢酶(LDH)、血清肌钙蛋白(c Tn T)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)活性的变化,血浆中血浆血栓素(TXB2)、6-酮-前列腺1a(6-keto-PGF1a)含量,心肌组织中IL-6、IL-1β、TNF-α水平和MPO活性。结果:羟基红花黄色素A 4、8、16mg/kg各剂量均可不同程度降低大鼠急性心肌梗死面积,减少心肌酶的漏出,升高6-keto-PGF1a含量,并可显著降低TXB2含量;羟基红花黄色素A 4、8、16mg/kg各剂量组可不同程度降低心肌组织炎性因子IL-6、IL-1β、TNF-α水平和MPO活性,其中对TNF-α水平和MPO活性的影响尤为显著。结论:羟基红花黄色素A对心肌I/R损伤具有较好的保护作用,可能与其抑制血小板聚集、抑制炎症反应有关。     

蜜蜂蜂毒涂膜剂对家兔血小板功能的影响

目的:研究蜜蜂蜂毒涂膜剂对家兔血小板功能的影响。方法:雄性家兔36只,随机分为生理盐水组、空白基质组、疏血通阳性对照组及蜜蜂蜂毒涂膜剂低(2.19 mg/kg)、中(4.38 mg/kg)、高(8.76 mg/kg)剂量组,每组6只。分别采用血小板活化因子(PAF)和二磷酸腺苷(ADP)诱导家兔血小板聚集实验和血小板释放实验,采用酶联免疫法检测血小板颗粒内容物β血小板球蛋白(β-TG)、5-羟色胺(5-HT)、血小板膜糖蛋白GPⅡb-Ⅲa复合物和CD62p,比浊法测定血小板聚集作用。结果:与空白基质组比较,ADP诱导时,蜜蜂蜂毒涂膜剂各剂量组血小板聚集率、GPⅡb-Ⅲa复合物表达显著降低,中剂量组β-TG、CD62p表达显著降低(P0.05或P0.01);PAF诱导时,蜜蜂蜂毒涂膜剂各剂量组5-HT、CD62p表达显著降低,中剂量组血小板聚集率和β-TG表达显著降低(P0.05或P0.01)。结论:蜜蜂蜂毒涂膜剂可能通过抑制血小板释放活性物质达到抗血小板聚集作用。     

穿心莲成分API 0134对高脂血症患者血小板膜糖蛋白表达的影响

目的 观察中药穿心莲成分API 0134(API)对高脂血症患者血小板膜糖蛋白的影响,探讨API抗血小板聚集的机制。方法 随机选择30例高脂血症患者,应用免疫荧光标记和流式细胞仪测定静息血小板、活化血小板和不同浓度API作用后的活化血小板膜糖蛋白GPⅡb／Ⅲa、GPIb、P选择素(GMP—140)和血小板假性血友病因子(vWF)免疫荧光强度值。结果 与活化血小板组比较,不同浓度API(25mg／L、50mg／L、100mg／L)均能够显著抑制GPⅡb／Ⅲa的平均荧光强度,抑制作用强度与用药剂量成正比;API 50mg／L和API 100mg／L亦能显著减低活化血小板的GMP-140,API 100mg／L可降低vWF的平均荧光强度(P<0．05,P<0．01)。不同浓度API对活化血小板膜糖蛋白GPIb表达影响不显著(P>0．05)。结论 API具有显著的抗血板GPⅡb／Ⅲa的药理作用,中、大剂量API对血小板GMP—140和vWF的表达亦有抑制作用。     

百裕银杏内酯注射液抑制家兔血小板聚集作用的实验研究

目的观察不同低剂量的百裕银杏内酯注射液对家兔血小板聚集功能、超微结构及PF-4和B—TG的影响。方法将日本大耳兔分为百裕银杏内酯高、中、低剂量组及生理盐水组,分别予相应药物静注1周．采用体内实验法,观察各组对血小板活化因子（PAF）诱导的家兔血小板聚集作用的影响,以及血小板超微结构和PF-4和B—TG水平的变化。结果百裕银杏内酯各剂量组较生理盐水组均能抑制PAF诱导的家兔血小板聚集,减少聚集型血小板数量并使树突型血小板突起变少变短,降低PF-4和8-TG的表达（P〈0．01）。结论百裕银杏内酯注射液能够抑制PAF诱导的血小板聚集,抑制血小板的活化。     

黄芪总皂苷和赤芍总苷协同抗血小板作用研究

目的:观察黄芪总皂苷和赤芍总苷(1:3)(简称芪芍双苷)的抗血小板作用。方法:芪芍双苷按100、200、400mg/kg三种剂量给药,进行了血小板聚集试验,测定了大鼠血浆中血小板α颗粒胰蛋白-14O(GMP-14O)含量及血栓素A_2(TXA_2)/前列环素(PGI_2)水平。结果:芪芍双苷三种剂量均能抑制 ADP诱导的血小板聚集,明显降低GMP-140含量,显著降低TXA_2/PGI_2比值。结论:芪芍双苷具显著抗血小板作用。     

银杏内酯B衍生物抗血小板聚集作用和作用机制

目的：探讨银杏内酯B衍生物（XQ）抗血小板聚集的作用及其机制。方法：运用比浊法测定静脉给药后PAF诱导的家兔血小板聚集作用,采用放射配基结合试验观察[3H]PAF与兔血小板受体特异性结合的作用。结果：XQ1.95、3.90、7.80mg·kg^-1对家兔血小板聚集的抑制率分别为29.8%、43.5%和55.2%（P〈0.01）,PAF与家兔血小板膜上PAF受体结合的平衡解离常数（KD）=8.31×10^-5mmol·L^-1,最大结合容量（BMAX）=2.62×10^-9mmol/10^8血小板。XQ和银杏内酯B（GB）可抑制[3H]PAF与兔血小板受体的特异性结合,抑制常数（Ki）分别为8.72×10^-8、7.13×10^-7mol·L^-1。结论：XQ具有抗血小板聚集作用,Ki值接近,其拮抗PAF受体的能力与GB相似。     

安徽地区类风湿关节炎证型分布规律及与血小板活化的关系

目的 观察安徽地区类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)不同证型分布规律及其与血小板活化关系.方法 根据安徽地区100例RA患者的症状、体征、舌脉象,分析中医辨证分型.检测患者血小板参数、C反应蛋白(C-reactive protein,CRP)、血液沉降率(erythrocyte sedim...     

益脉降压充浸膏对老年高血压病患者血小板活化,纤溶？…

目的：观察益脉降压流浸膏对老年气虚血瘀证型Ⅱ期高血压患者活化血小板α－颗粒膜蛋白（ＧＭＰ－１４０）、组织型纤溶酶原激活剂（ｔ－ＰＡ）及其抑制剂（ＰＡＩ）、血管紧张素Ⅱ（ＡｎｇⅡ）的影响。方法：采用放射免疫不及比色分析法测定４２例老年握虚血瘀证Ⅱ期高血压病患者（治疗组）应用降压流浸膏治疗前后ＧＭＰ－１４０、ｔ－ＰＡ、ＰＡＩ及ＡｎｇⅡ水平,并与３０例应用卡托普利治疗的患者（对照组）及３０名老年健康人（     

血竭总黄酮对实验性静脉血栓及体外血小板聚集的抑制作用

目的：观察血竭总黄酮对大鼠实验性静脉血栓形成及ADP、PAF诱导的大鼠和兔的血小板聚集的影响。方法：采用结扎大鼠腹主静脉造成的静脉血栓模型。结果：血竭总黄酮（160mg/kg,80mg/kg,40mg/kg）灌胃对大鼠实验性静脉血栓有明显的抑制作用（抑制百分率分别为73．53％,65．77％,39．75％）,对ADP、PAF诱导的血小板聚集也有 明显抑制作用,并且呈剂量依赖关系。结论：血竭总黄酮具有明显的抑制静脉血栓形成及抗血小板聚集作用。     

穿心莲黄酮对血小板活化反应的抑制作用及机理研究

目的：探讨穿心莲黄酮抑制血以活化反应的途径和可能机理。方法：观察穿心芝黄酮对二磷酸腺苷（ＡＤＰ）、肾上腺素、花生四烯酸（ＡＡ）、凝血诱导的血小板聚集、血栓素Ｂ２（ＴＸＢ２）释放、Ｐ－选择素（ＧＭＰ－１４０）及血小板内坏磷酸腺苷（ｃＡＭＰ）、环磷酸岛苷（ｃＧＭＰ）水平的影响。结果：（１）穿心莲黄酮可明显抑制ＡＤＰ、ＡＡ、肾上腺素诱导的血以聚集，并呈明显的正相关；（２）穿心莲黄酮可明显降低凝血酶诱导的