10味中药提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:观察10味中药对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的中药。方法:提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,以麦芽糖为底物,筛选10味中药水提取物体外对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用;选择体外对α-葡萄糖苷酶活性有较强抑制作用的中药提取物,一次性灌胃后对餐后60min血糖的影响;以阿卡波糖(ACAR)作为阳性对照药物。结果:赤芍、山茱萸和桑白皮3味中药对α-葡萄糖苷酶的活性有较强的抑制作用,显示明显的浓度-效应关系,其中桑白皮抑制作用最强,当桑白皮浓度达到10mg/ml时,其对α-葡萄糖苷酶的抑制率已达80%,相当于浓度1mg/ml的ACAR的作用;3种中药体内实验结果表明,3者均可抑制大鼠一次性灌胃麦芽糖60min后血糖水平的升高(P<0.05或P<0.01),与对照组比较,对血糖升高的抑制率以桑白皮组最高(62.09%),并且与ACAR(69.31%)组没有统计学差异(P>0.05)。结论:赤芍、山茱萸和桑白皮3味中药体内、外对α-葡萄糖苷酶活性均有较强的抑制作用。     

荞麦花总黄酮和槲皮素对α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的 观察荞麦花总黄酮和槲皮素对体内外α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用,探讨其降血糖机制.方法 提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,分别测定荞麦花总黄酮及槲皮素对其活性的抑制作用;采用健康雄性SD大鼠为实验对象,随机分麦芽糖(2 g/kg)组、麦芽糖(2 g/kg)+荞麦花总黄酮(0.4 g/kg)组、麦芽糖(2 g/kg)+槲皮素(0.04 g/kg)组、麦芽糖(2 g/kg)+阿卡波糖(0.1 g/kg)组,禁食12 h后灌胃给药,分别于给药前和给药后60 min用血糖仪测血糖.结果 荞麦花总黄酮及槲皮素在浓度20,2,0.2 mg/ml时能够显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性(P<0.05),抑制率分别为54.74%,42.91%,35.79%和74.98%,59.38%和45.79% ; 二者对大鼠餐后血糖也有明显的抑制作用,与对照组比较,阿卡波糖、荞麦花总黄酮+麦芽糖和槲皮素+麦芽糖抑制率分别为74.22%,53.06%,64.33%(P<0.01).结论 荞麦花总黄酮和槲皮素在体内外对α-葡萄糖苷酶的活性均有明显的抑制作用,可能是其降血糖机制之一.     

咖啡热水提取物对大鼠餐后血糖的影响

 目的观察咖啡热水提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用,以及对于大鼠餐后血糖上升的抑制作用。方法通过体外实验观察咖啡热水提取物对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。通过大鼠口服耐糖实验,观察对血糖上升的抑制作用。结果咖啡中的主要成分咖啡因对α-葡萄糖苷酶的活性没有抑制作用,而咖啡中的另一主要成分绿原酸和阿卡波糖一样,对α-葡萄糖苷酶的活性具有较强的抑制作用,并且口服耐糖实验,也能明显抑制血糖上升。结论咖啡对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用与绿原酸有关。     

黄芩苷对小肠二糖酶的抑制作用

目的：研究黄芩苷对糖尿病大鼠的降血糖作用及其对大鼠小肠二糖酶的影响。方法：用大鼠小肠刷状缘膜匀浆分析黄芩苷对二糖酶活性的抑制作用;测定黄芩苷对正常小鼠蔗糖负荷糖耐量的影响;观察腹腔注射65mg．kg^-1链脲佐菌素（Streptozotocin,STZ）诱导的糖尿病大鼠用黄芩苷100和200mg.kg^-1治疗4周后,蔗糖负荷糖耐量,实验结束后,分析十二指肠、空肠和回肠黏膜中蔗糖酶的活力。结果：黄芩苷对蔗糖酶活性有抑制作用,对麦芽糖酶活性无抑制作用：正常小鼠灌胃给予黄芩苷后,显著降低蔗糖引起的血糖水平升高。糖尿病大鼠灌胃给予黄芩苷周后,黄芩苷显著降低糖尿病大鼠的血糖水平,减缓糖尿病大鼠体重降低的趋势,同时黄芩苷显著降低糖尿病导致的蔗糖酶活力增强。结论：黄芩苷降低血糖的机制之一可能是抑制小肠蔗糖酶的活性。     

桑叶提取物对体外α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的 研究桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响.方法 采用葡萄糖氧化酶法,利用蔗糖为底物,以酵母产α-葡萄糖苷酶和大鼠小肠上皮细胞(IEC -6)中酶来研究桑叶提取物对酶活性的影响.结果 在酶-抑制剂模型上,不同浓度桑叶提取物(5,2.5,1.25,0.625 mg/ml)对α-葡萄糖苷酶抑制活性分别为54.62％,39.79％,8.51％,6.62％;5 mg/ml阳性药物(阿卡波糖)的抑制作用为65.60％;在IEC -6细胞模型上,不同浓度桑叶提取物(200,100,50μg/ml)对α-葡萄糖苷酶的抑制活性分别为26.88％,12.76％,5.92％;250μg/ml的阳性对照(阿卡波糖)抑制率为47.46％.结论 桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性具有抑制作用,随抑制率浓度增加而增加,对桑叶提取物降糖药物开发具有指导意义.     

蒺藜皂苷对大鼠小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:研究蒺藜皂苷(STT)对大鼠小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用及对餐后血糖水平的影响。方法:提取大鼠小肠α-葡萄糖苷酶,测定STT对其活性的抑制作用;一次性灌胃蔗糖(2 g.kg^-1)或葡萄糖(2 g.kg^-1),同时灌胃STT(100 mg.kg^-1),测定60 min后血糖水平的变化;每天一次性灌胃STT(100 mg.kg^-1),连续14 d,测定小肠α-葡萄糖苷酶活性以及灌胃蔗糖(2 g.kg^-1)60 min后血糖水平的变化。结果:0.1,1,10 mg.mL^-1的STT能够显著抑制α-葡萄糖苷酶的体外活性(P<0.001),抑制率分别为(20.83±1.66)%,(43.73±2.39)%和(52.62±2.69)%;STT显著抑制大鼠一次性灌胃蔗糖60 min后血糖水平的升高(P<0.01),变化幅度为对照的(52.61±6.24)%,但对灌胃葡萄糖没有作用;连续灌胃STT 14 d后,α-葡萄糖苷酶活性显著低于对照(P<0.05),为对照的(58.17±3.24)%,灌胃蔗糖60 min后血糖变化幅度为对照的(69.50±4.28)%(P<0.05)。结论:STT抑制大鼠餐后血糖水平的升高,是由其对小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用实现的。     

三清降糖方对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的:观察三清降糖方对α-葡萄糖苷酶活性的影响.方法:提取大鼠小肠的α-葡萄糖苷酶,测定其含量,通过正交试验确定最佳反应体系,制备三清降糖方水提制剂和醇提制剂,分别配制成25,2.5,0.25,0.025,0.002 5 g·L-1的溶液,以阿卡波糖为阳性药对照组,用葡萄糖氧化酶法测定葡萄糖含量,计算抑制率.结果:三清降糖方水提制剂、醇提制剂对α-葡萄糖苷酶活性的抑制有明显的浓度-效应关系.质量浓度为25 g·L-1三清降糖方水提制剂对α-葡萄糖苷酶活性的抑制率为(64.85±10.5)％,与2.5 g·L-1的阿卡波糖抑制率相当.结论:三清降糖方具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用.     

地肤子正丁醇部分降糖机制的研究

目的：观察地肤子正丁醇部分(NBFK)对小鼠胃排空、大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶活性及小肠糖吸收的影响，研究其降糖作用机制。方法：小鼠灌胃酚红测定胃中酚红残留量计算胃排空百分率，并按葡萄糖氧化酶法测定血糖含量；在大鼠小肠黏膜匀浆中加入蔗糖、麦芽糖或乳糖，测产生的葡萄糖量以表示小肠黏膜α-葡萄糖苷酶的活性；大鼠小肠灌流含葡萄糖液，测灌流液中葡萄糖的浓度，计算未吸收的葡萄糖量。结果：NBFK 50mg/kg灌胃能抑制正常小鼠胃排空，25、50mg/kg明显抑制灌胃葡萄糖、静脉注射四氧嘧啶所致高血糖小鼠和皮下注射胰岛素所致低血糖小鼠的胃排空；NBFK 125～500μg/ml抑制大鼠小肠粘膜蔗糖酶、麦芽糖酶和乳糖酶的活性，100～800μg/ml浓度依赖性减少大鼠小肠对葡萄糖的吸收。结论：地肤子正丁醇部分的降糖作用与其抑制糖分在胃肠道的转运、转化及吸收有关。     

消渴丸中药成分对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的:研究消渴丸中药成分对大鼠肠黏膜α-葡萄糖苷酶是否有抑制作用,以探讨消渴丸中药成分的降糖作用机制.方法:用大鼠小肠上段提取α-葡萄糖苷酶,1∶5稀释使酶反应速度达到试剂盒测定要求.以10 g?L-1蔗糖作为底物,1 g?L-1阿卡波糖为阳性对照,分别加入不同浓度的消渴丸全药、消渴丸中药和格列本脲,37℃反应40 min后,在550 nm波长下测定吸光度(A).通过测定反应体系中葡萄糖生成量并计算酶活性的抑制率来判断消渴丸中药成分对大鼠肠黏膜α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果:阿卡波糖(1 g?L-1)对α-葡萄糖苷酶的抑制率为86.3％.消渴丸中药成分(2 -200 mg?L-1)对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用(抑制率18.8％ -35.7％).结论:消渴丸中药成分对大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶具有一定抑制作用.     

柿叶黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:研究柿叶黄酮( FLDK)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:采用酶抑制剂筛选模型观察柿叶黄酮0.25～8.0 mg·mL-1对大鼠小肠α葡萄糖苷酶的作用,用人类结肠癌细胞株( Caco-2)细胞筛选模型观察柿叶黄酮0.1 mg·mL-1对麦芽糖酶、蔗糖酶的作用.结果:在酶抑制剂筛选模型体外实验中,FLDK对蔗糖酶、麦芽糖酶、乳糖酶活性的抑制作用呈浓度依赖性,当质量浓度达8.0mg· L-1时,其对蔗糖酶、麦芽糖酶、乳糖酶的抑制作用均超过70％.在人类结肠Caco-2细胞中,FLDK对蔗糖酶、麦芽糖酶的抑制作用均超过75％.结论:FLDK对α-葡萄糖苷酶有较好的抑制作用,可用于防治糖尿病.     

绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制及降血糖作用

目的:研究西藏绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用,以及不同糖负荷下对正常及高血糖小鼠的降血糖作用。方法:提取正常大鼠小肠上段α-葡萄糖苷酶,建立微量酶促反应体系,通过IC50衡量不同提取物对酶的抑制作用;体内实验以ICR小鼠和四氧嘧啶高血糖小鼠为模型,在蔗糖、淀粉、葡萄糖不同负荷下,观察绿萝花提取成分对小鼠血糖的影响。结果:在绿萝花提取物三种萃取相中,石油醚萃取相(PF)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较强,IC50比阿卡波糖还低。正丁醇萃取相(nBF)对α-淀粉酶的抑制作用较弱,IC50为1.227mg/ml比阿卡波糖的IC50值0.3837 mg/ml高出3倍多。与体外实验结果一致,以250mg/kg石油醚萃取相(PF)灌胃可降低正常ICR小鼠和四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠蔗糖负荷后各时间点的血糖值,其血糖曲线下面积与蔗糖组对比明显降低。以250mg/kg正丁醇萃取相(nBF)灌胃亦可降低正常ICR小鼠和四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠的淀粉负荷后各时间点的血糖值及减少曲线下面积。以葡萄糖为负荷,分别采取250mg/kg PF、nBF灌胃,均不能降低正常及高血糖小鼠的餐后高血糖。结论:西藏绿萝花成分中石油醚萃取相(PF)对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强,正丁醇萃取相(nBF)对α-淀粉酶影响较弱,均可降低以蔗糖、淀粉为负荷时正常及高血糖小鼠的餐后血糖,但不影响葡萄糖的吸收。     

狭叶茶提取物对糖耐受量的影响及其作用机制的探讨

目的研究狭叶茶（Camellia angustifolia Chang）提取物对小鼠糖耐受量的影响及其作用机制。方法分别采用葡萄糖、蔗糖及淀粉负荷方法制备小鼠糖耐量模型，检测给药后不同时间的血糖浓度，观察狭叶茶提取物对血糖水平的影响。体外实验测定狭叶茶提取物对小鼠小肠黏膜糖苷酶的抑制作用。建立狭叶茶提取物对不同α-葡萄糖苷酶活性抑制实验并观察其作用。结果与正常对照组相比，狭叶茶提取物可以缓解餐后血糖升高的趋势，并在糖苷酶活性实验中表现出不同程度的抑制作用。结论狭叶茶提取物可有效地降低餐后血糖水平，其作用机制可能部分来自于抑制α-葡萄糖苷酶活性。     

酸角壳提取物对蔗糖负荷大鼠血糖及α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的影响

目的研究酸角壳提取物对蔗糖负荷大鼠糖吸收的抑制作用。方法采用蔗糖负荷大鼠模型观察酸角壳提取物对蔗糖负荷后不同时间点血糖的影响;采用酶标法测定酸角壳提取物对正常大鼠肠黏膜和内容物中α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的影响,评价酸角壳提取物对肠道α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的影响。结果各剂量酸角壳提取物能显著降低蔗糖负荷后15分钟大鼠的血糖水平(P0.01)。酸角壳提取物能明显抑制小肠上段和中段α-葡萄糖苷酶以及小肠中段α-淀粉酶的活性,在给药30分钟到1小时的抑制作用最为显著。结论酸角壳提取物能够显著降低蔗糖负荷后大鼠的血糖水平,其作用可能与抑制肠道α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性有关。     

五种中药对两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用比较

目的：比较大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶提取液和市售α-葡萄糖苷酶建立的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型;筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的中药。方法：采用葡萄糖氧化酶法比较两种来源的α-葡萄糖苷酶活性,确立最优反应条件,并对五倍子等五种中药水煎液的α-葡萄糖苷酶抑制作用进行比较。结果：五种中药对两种不同来源的α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,其中五倍子的作用最强。结论：一定浓度下,两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性有一定差异,但对体外筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂研究结果无显著的影响。     

蒲公英水提取物对链脲佐菌素致糖尿病大鼠的降血糖作用及其机制

目的 研究蒲公英水提取物降低链脲佐菌素(STZ)致糖尿病大鼠餐后血糖水平的作用及其机制.方法 考察蒲公英水提取物400、200、100 mg/kg对STZ致糖尿病模型大鼠餐后血糖水平的影响,并采用ELISA法检测各组大鼠血清胰岛素水平;正糖钳实验考察蒲公英水提取物对正常大鼠胰岛素敏感性的影响,检测葡萄糖输注率(GIR);以pNPG为底物,测定蒲公英水提取物400 mg/kg体外对α-糖苷酶活性的影响;采用Caco-2细胞单层模拟的小肠上皮模型,评价蒲公英水提取物200、100 mg/L对小肠麦芽糖水解和葡萄糖吸收能力的影响.结果 蒲公英水提取物400、200、100 mg/kg给药7d,可显著降低正常大鼠及STZ致糖尿病大鼠餐后血糖水平,但对血清胰岛素水平、GIR均无影响.蒲公英水提取物对α-糖苷酶活性具有抑制作用,但半数抑制浓度(IC50)高于阳性药阿卡波糖;蒲公英水提取物200 mg/L可同时抑制Caco-2细胞单层对麦芽糖的水解和对葡萄糖的转运.结论 蒲公英水提取物具有降低餐后血糖的作用,其作用机制与抑制小肠对麦芽糖的水解和对葡萄糖的吸收有关.     

11味中药提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的 观察11味中药对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,筛选出抑制作用较强的中药.方法 以麦芽糖为底物,采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法,观察这11味中药醇提液对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 11味中药均对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用,其中山茱萸、桑白皮、葛根3味中药对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用,当浓度为1000mg/ml时,抑制率分别为84.3％,97.1％,72.7％.结论 山茱萸、桑白皮和葛根3味中药体外对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用.     

太子参均一多糖对大鼠小肠α-糖苷酶活性影响

目的:考察太子参均一多糖对大鼠小肠α-糖苷酶活性影响,探讨其降血糖途径。方法:由大鼠分离小肠α-糖苷酶,以对硝基酚-α-葡萄糖苷(pNPG)为底物,利用α-葡萄糖苷酶将其分解成pNP及葡萄糖,而pNP在碱性条件下显色的原理测定酶活力,以考察太子参均一多糖对酶活性的影响。结果:太子参均一多糖HP_(0.5MSC-F)和HP_(H-1-2),浓度为400μmol/L时对大鼠小肠α-糖苷酶活性抑制率分别为19.00%和28.07%。结论:两种太子参均一多糖对α-葡萄糖苷酶活性具有一定的抑制作用。     

不同生长期罗汉果提取物对小鼠餐后血糖生成的影响

目的:研究不同生长期罗汉果提取物对小鼠餐后血糖生成的影响,并考察提取物对餐后胰岛素水平及α-葡萄糖苷酶活性的影响.方法:KM种小鼠根据空腹血糖值随机分入浣粉负荷(6g·kg-1)及葡萄糖负荷(2g·kg-1)2种不同糖源组,各糖源负荷组下设空白对照组、糖源对照组、阳性对照组(阿卡波糖0.01g·kg-1)、90 d生长期罗汉果提取物高、中、低剂量组(用药剂量1,0.5,0.25 g·kg-1)、60 d生长期罗汉果提取物高、中、低剂量组(用药剂量1,0.5,0.25 g·kg-1),考察小鼠在连续7d口服不同生长期罗汉果提取物后,进食淀粉及葡萄糖引起的血糖生成情况,以ELISA法测定餐后血清胰岛素水平的变化,并通过体外实验测定不同生长期罗汉果提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果:90 d和60 d生长期罗汉果提取物均能显著降低动物餐后血糖峰值;所有剂量的90 d生长期罗汉果提取物均显著降低进食淀粉的血糖生成指数(P＜0.05),且0.25 g·kg-1组进食葡萄糖的血糖生成指数也显著降低(P＜0.05);但60 d生长期罗汉果提取物仅0.5g·kg-1组显著降低进食淀粉的血糖生成指数(P＜0.01),并有降低进食葡萄糖的血糖生成指数的趋势.3个剂量的90 d生长期罗汉果提取物均能极显著地增加餐后胰岛素水平(P ＜0.001),60 d生长期罗汉果提取物对升高餐后胰岛素水平的作用随剂量增加而增加.90 d,60 d生长期罗汉果提取物对α-葡萄糖苷酶活性抑制的IC50分别为11.51g·L-1,2.40 g·L-1.结论:罗汉果提取物有调节机体血糖稳态的作用,增加餐后胰岛素及抑制α-葡萄糖苷酶是其发挥作用的主要途径,不同生长期的罗汉果提取物对血糖影响的作用机制存在差别.     

桑枝提取物对α-葡萄糖苷酶活性及餐后血糖的影响

目的研究桑枝水提物中降糖活性部位和化学成分。方法以α-葡萄糖苷酶为靶点,酶标仪检测分析,结合各种柱层析法对具有最强抑制作用的桑枝活性部位进行分离,确定活性成分;体内实验以正常雄性ICR及实验性糖尿病小鼠为实验对象,以阿卡波糖为阳性对照,采取鼠尾尖血测血糖值的方法进行糖耐量实验。结果桑枝水提物用AB-8型大孔吸附树脂粗分,穿透液(未被吸附)部位及硅胶柱乙酸乙酯∶无水乙醇(1∶4)洗脱部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性最强,其抑制率分别为36.97%和59.93%;分离纯化得到的化合物(1-脱氧野尻霉素)对α-葡萄糖苷酶的抑制效果达到IC50为0.004mg/L,其对正常小鼠和糖尿病小鼠均能很好的降低其餐后血糖水平。结论桑树水提物有抑制α-葡萄糖苷酶活性及降低小鼠餐后血糖水平的作用。     

荞精补肾胶囊对小肠葡萄糖吸收的体外抑制作用

目的:观察荞精补肾胶囊(QJBS)体外抑制小肠葡萄糖吸收的作用.方法:SD大鼠禁食不禁水24 h,处死,制备小肠离体外翻模型,随机分为空白对照组、阿卡波糖对照组(0.25 g·L-1)和QJBS 1 ～ QJBS 5 (2.5,5.0,10.0,20.0,40.0 g·L-1).将肠囊分别放人等量的营养液中,加入麦芽糖及受试药物,在37℃水浴箱中孵育120 min,测定葡萄糖浓度并计算抑制率.结果:QJBS各组对离体小肠葡萄糖的吸收具有抑制作用,当药物质量浓度为20.0 g·L-1,抑制作用最明显,抑制率为(67.7±10.5)％,与阿卡波糖抑制作用相当.结论:QJBS能够抑制小肠对葡萄糖的吸收,其作用可能与抑制肠道α-糖苷酶类有关.