总丹酚酸胃内滞留缓释片的研制

目的：研究总丹酚酸胃内滞留缓释片的制备工艺及释放机理。方法：采用均匀设计优化处方，以羟丙基甲基纤维素为缓释骨架，十八醇为助漂剂，乳糖和微晶纤维素为稀释剂，湿法压片。结果：筛选出体外释放8h，漂浮达12h的最优处方，其释放机理符合零级释放动力学。结论：为制备总丹酚酸胃内滞留片提供依据。     

法莫替丁胃内滞留型漂浮缓释片的制备及体外释放度

 目的：制备法莫替丁胃内漂浮型缓释片（Fam-HBS）。方法：照中国药典1995版二部中有关转篮法规定，以人工胃液为介质，用紫外分光光度法测定含量,研究缓释片体外释放度,采用正交试验设计，对片剂的处方进行优化和筛选。结果：Fam-HBS的累积释放百分率符合Higuchi方程，其释药速度符合零级模型。结论：本制剂制备工艺简单，质量稳定，释药速度平稳。     

阿莫西林胃滞留缓释片人体内药动学研究

目的　研究po阿莫西林胃滞留缓释片后的药动学。方法　采用反相高效液相色谱法测定 8名健康志愿者单剂量po阿莫西林胃滞留缓释片和阿莫西林胶囊各 75 0mg后血中药物浓度 ,以 3P87药动学计算程序处理测定结果 ,计算两者的药动学参数 ,并进行统计分析。结果　两者的药动学特性符合一室模型 ,两者的消除半衰期分别为 (2 .2 9± 0 .6 5 )h与 (1.11± 0 .19)h ,达峰时间分别为 (2 .6 9± 0 .46 )h与 (1.38± 0 .13)h ,药 时曲线下面积AUC0～∞ 分别为 (2 9.86 5± 7.5 72 ) μg·h·mL-1与(38.32 5± 6 .95 1) μg·h·mL-1。结论　阿莫西林胃滞留缓释片与市售胶囊相比 ,血药峰浓度下降 ,达峰时间延长 ,生物利用度下降。     

氧化苦参碱缓释片在犬体内的代谢及其相对生物利用度

 目的研究氧化苦参碱缓释片在Beagle犬体内的代谢及其相对生物利用度。方法采用单剂量双周期自身交叉设计,分别给犬单剂量灌胃氧化苦参碱缓释片或胶囊,用LC-MS测定给药后的血浆中氧化苦参碱和其代谢物苦参碱浓度。结果氧化苦参碱缓释片中氧化苦参碱、代谢物苦参碱的相对生物利用度分别为(73.9±2.1)%和(122.0±11.7)%。结论以氧化苦参碱或代谢物苦参碱为统计指标,氧化苦参碱缓释片和胶囊在吸收程度上生物不等效。     

氧化苦参碱缓释片的制备及其体外释药动力学研究

 目的制备氧化苦参碱缓释片剂,并评价其体外释药特性。方法以羟丙甲纤维素为缓释骨架材料,采用湿法制粒压片,制备氧化苦参碱缓释片,进行体外释放度实验,考察释放介质对释放度的影响。结果研制的氧化苦参碱缓释片具有明显的缓释作用,药物的体外释放符合一级动力学规律[ln(100-Q)=-0.11t+4.50,r=0.09998]。结论该缓释片处方合理,制备工艺简单,达到了预期结果。     

苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用研究进展

苦参碱和氧化苦参碱具有多方面药理活性。目前国内外关于苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究表明,二者通过抑制肿瘤细胞DNA的合成、影响肿瘤细胞的正常周期来抑制肿瘤细胞的增殖;通过影响与肿瘤细胞相关基因的表达、抑制相关酶的活性等诱导肿瘤细胞发生凋亡。因此,苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究受到了极大的关注。就近年来对苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究进行简要概述,综述其对各种癌细胞的抗肿瘤作用机制。     

胃内滞留漂浮型缓释片的研究现状及在中药制剂中应用展望

综述了胃滞留漂浮型缓释给药系统的释药原理、漂浮性能的影响因素和制剂质量评价等方面的内容以及胃漂浮片技术在中药新药开发中的应用,借助现代化科学技术,以国外先进剂型为目标,用现代制药技术发展传统中医药。胃漂浮缓释制剂可以显著延长胃内滞留时间,改善药物吸收,提高生物利用度,已经引起了国内外药学工作者越来越多的关注。     

苦参碱缓释片的制备及释放度研究

目的:制备苦参碱缓释片,研究体外释放特性.方法:筛选缓释片处方,优化制备工艺,建立苦参碱缓释片释放度HPLC测定方法,测定苦参碱缓释片的累积释放度,并进行释放机制的研究.结果:所制备的苦参碱缓释片体外释放符合Higuchi方程.结论:苦参碱缓释片体外释药性能良好,符合设计要求,易于工业化生产.     

苦参碱及氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究进展

苦参是豆科植物苦参的干燥根,作为其主要成分的苦参碱和氧化苦参碱具有抗炎、抗心律失常及抗病毒的功效.其还具有肿瘤杀伤作用,其抗肿瘤活性主要表现在抑制肿瘤细胞的增殖转移、诱导肿瘤细胞的分化与凋亡,抑制端粒酶的活性、抑制肿瘤新生血管的形成、抑制肿瘤耐药性及促进宿主抗肿瘤免疫反应等.此外研究证实,苦参碱和氧化苦参碱在临床上能明显改善患者的恶病质状态,提高患者生活质量.通过对苦参碱及氧化苦参碱的对比研究发现,两者由于分子构象差异使得氧化苦参碱的药理活性要大于苦参碱,因而加强对氧化苦参碱的研究是有必要的.苦参碱及氧化苦参碱为天然植物药物,疗效切实,进一步的研究将会为新药的研发及应用提供有价值的方向.     

鞣酸苦参碱胶囊中氧化苦参碱的含量测定

鞣酸苦参碱胶囊是由豆科植物苦参根中提取物制得的中成药。具有抗菌消炎的作用,用于细菌性痢疾、肠炎等,为了控制本品的内在质量,应用薄层扫描法测定主要成分氧化苦参碱的含量,结果表明,本法具有灵敏、准确、重现性好等优点。１仪器和药品仪器：日本岛津ＣＳ－９１０...     

莲子心总碱缓释片的制备及质量控制

目的制备莲子心总碱缓释片,并对其进行质量控制。方法采用直接压片法制备缓释片,用紫外分光光度法测定莲子心总碱的含量。结果莲子心总碱在9.31～65.17μg/mL范围内呈良好的线性关系,平均回收率为101.502%,RSD=0.266%。结论采用直接压片法制备莲子心总碱缓释片工艺简便,质量控制方法可行。     

马钱子缓释片的制备及其释放度研究

目的 制备马钱子缓释片并考察其释放度.方法 以羟丙基甲基纤维素为骨架材料,乳糖为致孔剂制备马钱子缓释片,采用正交试验,以士的宁和马钱子碱的释放为指标,优选制备工艺,并进行体外累积释放度测定.结果 优化的马钱子缓释片处方为HPMC占辅料量20％,乳糖占辅料量10％,MCC占辅料量3％,所制得缓释片体外释药曲线符合Higuchi方程.结论 该缓释片处方工艺简单可行,缓释效果明显.     

盐酸青藤碱延迟起释缓释片的研制

目的:研制盐酸青藤碱延迟起释型缓释片。方法:采用干法压制包衣法制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片,以片芯和衣膜中HPMC用量比例为影响因素,以释药时滞和释药速度常数为评价指标,采用星点设计试验,多元线性回归及二项式方程拟合建立指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化其处方,并对优化结果进行验证;对延迟缓释片时滞后6~15 h的释药数据进行零级、Higuchi和Peppas方程拟合,解析其释药机制。结果:释药时滞和释药速度常数与两因素之间均可用二项式方程拟合,相关系数分别为0.990 1和0.987 6,优化处方的释药时滞和释药速度常数实测值与预测值偏差分别为-3.15%和-0.34%,优化处方制得盐酸青藤碱延迟起释型缓释片释药时滞约6 h,药物在6~15 h内近似于零级释放,释药机制为骨架溶蚀释药。结论:盐酸青藤碱延迟片具有时滞后药物缓慢释放的释药特性,所建立的数学模型预测性良好。     

钩藤碱缓释滴丸的研制

目的:优选钩藤碱缓释滴丸的制备工艺。方法:采用正交设计优化了药液温度、辅料用量比例及冷凝液温度和滴速等工艺条件,制备钩藤碱缓释滴丸,并初步研究其成型工艺。结果:所得缓释滴丸在pH 1.2盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液及模拟胃肠道介质中的体外释药行为相似,不受pH变化影响。     

雷公藤胃漂浮缓释片的制备和质量评价

目的 研制雷公藤胃漂浮缓释片,考察其漂浮和释药性能.方法 采用粉末直接压片法制备雷公藤胃漂浮缓释片,以漂浮性能、雷公藤总二萜内酯的释放度为考察指标,进行处方筛选,并采用正交设计实验对处方进行优化.结果 以羟丙基甲基纤维素(HPMC_(K4M))为骨架材料,十六醇为助漂剂,碳酸氢钠为产气剂,聚维酮为致孔剂,制备了一天给药两次的胃内漂浮型缓释片.该制剂在人工胃液中立即起漂,2h释放约30%,6 h释放约60%,12 h释放90%以上,满足12 h释放要求,体外释药规律符合Higuchi方程,说明本缓释片属于药物扩散和骨架溶蚀混合控释机制.结论 研制的雷公藤胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和释药特性.     

氧化苦参碱经皮给药的药物动力学研究

氧化苦参碱是传统中药苦参的有效成分之一,具有抗心律不齐作用.其经皮给药后为双室模型,动力学方程为:C=-4.44928·e-0.209479t 3.65729·e-0.119990t 0.79199·e-0.029358t,其中T(peak)为8.88h,C(max)为1.198μg·ml-1,AUC为36.217(μg·h-1)·h-1.同时血药HPLC图谱表明经皮给药的氧化苦参碱不转化为苦参碱.     

欧前胡素固体分散体凝胶骨架缓释片的制备及药动学评价

目的 制备欧前胡素固体分散体（imperatorin solid dispersion,IMP-SD）凝胶骨架缓释片（hydrogel matrix sustained-release tablets）（IMP-SD-HMSRT）,并研究口服药动学行为及体内外相关性。方法 溶剂挥发法制备IMP-SD。在单因素考察的基础上,选择HPMC K15M用量、聚乙二醇（PEG）400比例和PEG总用量为主要影响因素,缓释片在2、6、12 h累积释放率的综合评分为响应值,采用Box-Behnken设计-效应面法优化IMP-SD-HMSRT最佳处方,并考察在家兔体内的药动学行为。利用Loo-Rigelman法评价其体内外相关性。结果 IMP-SD-HMSRT最佳处方为HPMC K15M用量为48 mg/片、PEG 400比例为58%、PEG总量为26.5 mg/片。HMSRT的12 h累积释放率达到95.54%。药动学结果显示IMP-SD- HMSRT的C_max波动小,t_max延后至（4.08±0.43）h,与欧前胡素普通片相比IMP-SD-HMSRT的相对生物利用度提高至219.76%。IMP-SD-HMSRT在pH 6.8磷酸盐缓冲液中体外释药行为与体内吸收存在相关性。结论 IMP-SD-HMSRT释药缓慢,促进了药物吸收,体内吸收与体外释药具有良好的相关性。     

白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片的制备

目的制备白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒后进一步制成冻干粉,再以HPMC 15KM为缓释材料制备水凝胶骨架缓释片。在单因素试验基础上,以HPMC 15KM用量、PEG400与PEG4000比例、PEG用量、硬脂酸镁用量为影响因素,累积释放度为评价指标,正交试验优化处方,再进行释药模型拟合。结果最优处方为HPMC K15 M用量50 mg,PEG 400与PEG 4000比例2∶1,PEG用量30 mg,硬脂酸镁用量0.5%,12 h内累积释放度为93.19%。水凝胶骨架缓释片体外释放符合一级方程(r=0.994 1),释药机制为骨架溶蚀与扩散并存。结论该方法简便可靠,可用于制备具有明显体外缓释特征的白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。     

HPLC法测定银杏缓释片中总黄酮苷的含量

目的:建立测定银杏缓释片中总黄酮苷含量的方法。方法:采用高效液相色谱法,用DiamonsilTM-0DS柱,以甲醇-0.5%磷酸(52:48)为流动相,检测波长360nm,流速1ml/min,保持柱温40℃测定自制银杏缓释片中总黄酮苷的含量。结果:槲皮素在5～60μg/mL内线性关系良好,回收率为99.7%,RSD为0.93%。结论:本法测定银杏缓释片中总黄酮苷的含量,结果准确、可行。