陵水暗罗枝、叶中的巯基吡啶类化合物及其细胞毒活性研究

目的:对陵水暗罗Polyalthia nemoralis枝、叶中的巯基吡啶类化合物进行分离、鉴定,并进行体外细胞毒活性筛选。方法:以硅胶、大孔吸附树脂和Sephadex LH-20色谱柱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。采用MTT法对所得到的化合物进行5种人肿瘤细胞系的生物活性检测。结果:分离鉴定了8个化合物,分别为:暗罗素(1),2-巯基-N-氧化吡啶镍盐(2),2-巯基-N-氧化吡啶铜盐(3),2-甲磺酰基吡啶(4),2,2′-二吡啶基二硫醚(5),2-吡啶基硫醇-N-氧化物(6),2-巯基吡啶-N-氧化物-2-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),以及吡啶-N-氧化物(8)。结论:化合物2,4~6,8是新天然产物。体外活性筛选结果表明化合物1~3,6具有较强的细胞毒活性,化合物5具有较弱的细胞毒活性。     

陵水暗罗枝、叶中的化学成分

目的:对陵水暗罗Polyalthia nemoralis 枝、叶中的化学成分进行分离和鉴定,并筛选细胞毒活性.方法:以硅胶、大孔吸附树脂和sephadex LH-20 色谱柱进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构.采用MMT法筛选细胞毒活性.结果:从乙醇提取物中分离鉴定了14个化合物,即丁香酸(1),3-甲氧基-4-羟基肉桂酸(2),香草酸(3),4-羟基苯甲酸(4),毛里求斯排草素(5),番荔枝宁(6),(+)-oblongine(7),(+)-N-甲基网叶番荔枝碱(8),赤藓醇(9),D-甘露醇(10),乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷(11),(+)木兰花碱(12),千金藤宁碱(13),(2S,4R)-4-羟基-2-哌啶羧酸(14).结论:14个化合物均为首次从本属植物中分离得到;MTT法测得化合物6和13对多种肿瘤细胞有生长抑制作用.     

陵水暗罗枝、叶中的阿朴菲生物碱

目的:对陵水暗罗Polyalthia nemoralis枝、叶中的阿朴菲生物碱进行分离和鉴定,并测细胞毒活性.方法:采用硅胶和凝胶柱色谱方法进行分离纯化,利用波谱数据和理化常数鉴定化合物的结构;MTT法测试细胞毒活性.结果:从乙醇提取物中分离鉴定了5个阿朴菲生物碱,分别为bidebiline A(1),annobrajne(2),lanuginosine(3),鹅掌楸碱(liriodenine,4),oxostephanosine(5).结论:化合物2,5为首次从该属中分到,1,3,4为首次从该植物中分离得到;化合物3～5对多种癌细胞生长有抑制作用.     

陵水暗罗枝、叶中的阿朴菲生物碱

目的：对陵水暗罗Polyalthia nemoralis枝、叶中的阿朴菲生物碱进行分离和鉴定,并测细胞毒活性。方法：采用硅胶和凝胶柱色谱方法进行分离纯化,利用波谱数据和理化常数鉴定化合物的结构;MTT法测试细胞毒活性。结果：从乙醇提取物中分离鉴定了5个阿朴菲生物碱,分别为是bidebiline A(1),annobraine(2),lanuginosine(3),鹅掌楸碱(liriodenine,4),oxostephanosine(5)。结论：化合物2,5为首次从该属中分到,1,3,4首次从该植物中分离得到;化合物3～5对多种癌细胞生长有抑制作用。     

O/W型微乳对鱼腥草油增溶作用的研究

目的:研究O/W型微乳对鱼腥草油的增溶作用,确定鱼腥草油微乳处方。方法:通过滴定法制备的拟三元相图,绘制出增溶曲线,系统研究微乳对鱼腥草油增溶作用的影响,并比较胶体液与微乳液对鱼腥草油的增溶差异。结果:微乳辅料品种、用量对鱼腥草油增溶作用都有影响。确定的O/W型鱼腥草油微乳处方为中碳链三甘酯为油相,EL-35为表面活性剂,1,2丙-二醇为助表面活性剂,Km比为2∶1。结论:适宜的微乳处方可以增溶鱼腥草油,为进一步开发鱼腥草油微乳制剂提供研究基础。     

O/W微乳对肉桂油的增溶作用

目的研究O/W型微乳对肉桂油的增溶作用。方法选用肉桂油为研究对象,滴水法制备微乳剂并绘制伪三元相图,考察溶剂、乳化剂、助乳化剂、Km对肉桂油增溶的影响。结果以肉豆蔻酸异丙酯为溶剂、HEL-40为乳化剂、正丁醇为助乳化剂,Km=2处方最佳,肉桂油的添加比例以占总油量的50%为宜。结论 O/W型微乳对肉桂油有增溶作用,可为肉桂油的制剂研究提供一定基础。     

皂角刺中3个香豆素类化合物及其细胞毒活性研究

目的研究皂角刺Gleditsiae Spina(皂荚干燥棘刺)的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱法反复进行分离纯化,通过谱学分析和理化性质鉴定表征化合物的结构。细胞毒活性采用四甲偶氮唑盐(MTT)比色法,测定化合物对肝癌(Hep G2)、肺癌(A-549)和食管癌(EC109)细胞株的细胞增殖抑制率。结果从皂角刺90%乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到3个香豆素类化合物,分别鉴定为滨蒿内酯(1)、异东莨菪内酯(2)和6-氨基-7-甲氧基香豆素(3)。结论化合物3为新的香豆素类化合物,命名为皂角香豆素A。化合物1、2为首次从该植物中分离得到。细胞毒活性研究显示化合物2对肺癌A549细胞有较强的增殖抑制活性,其IC50值为34.47μg/m L。     

微乳体系对药物吸收、分布和药动学的影响

 目的综述了微乳载体对药物在体内的吸收、分布及药动学等方面的影响,为制剂研究者在选用微乳这一越来越重要的载药体系提供理论依据和实例参考。方法查阅大量国内外相关文献。结果与结论微乳作为一种新型药物载体具有分散性高、增溶效果好和生物黏附性强等优点,并能提高药物的生物利用度、影响药物的代谢和分布、延长药物在机体内的滞留时间及提高组织靶向性。     

当归中1个新香豆素类化合物及其细胞毒活性

目的研究当归Angelica sinensis干燥根的化学成分。方法运用硅胶、凝胶、MCI-Gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从当归干燥根95%乙醇提取物中分离得到了1个新香豆素类化合物,鉴定为6-羟基-3-(4-羟基苯)-7-甲基-香豆素(1);化合物1对A549和MCF-7细胞株IC50值分别为3.2和2.8μmol/L。结论化合物1为1个新的香豆素类化合物,命名为云归香豆素A;其对A549和MCF-7细胞株表现了明显的体外细胞毒活性。     

印楝种子中柠檬苦素类化合物及其细胞毒活性研究

采用硅胶、Sephadex LH-20、高效液相等色谱技术,对印楝干燥种子95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位进行了系统分离,得到8个柠檬苦素类化合物。通过与文献报道的波谱数据对比,这些化合物被鉴定为salannin(1),1-detigloyl-1-isobutylsalannin(2),salannol-3-acetate(3),salannol(4),spirosendan(5),1-detigloyloxy-3-deacetylsalannin-1-en-3-one(6),nimbin(7),6-deacetylnimbin(8)。化合物2和5为属内首次分离,并且化合物5为目前发现的唯一1个C环开裂、并与D环形成螺环结构的柠檬苦素。化合物6为新天然产物。在体外细胞毒活性筛选中,化合物6对人宫颈癌细胞(HeLa)和人白血病细胞(HL-60)具有一定生长抑制作用,IC_(50)分别为(21.61±4.37)和(27.33±5.74)μmol·L~(-1);7和8均对HeLa细胞表现出较弱生长抑制作用,IC_(50)分别为(33.15±5.24)和(38.56±6.41)μmol·L~(-1)。     

O/W型微乳对挥发油增溶作用的实验研究

目的：研究O/W型微乳对挥发油的增溶作用。方法：通过滴定法绘制拟三元相图，分别考察微乳对不同品种挥发油的增溶以及微乳处方对甜橙油增溶作用的影响。结果：相同的微乳配方可对多种挥发油产生增溶作用；微乳的油相和表面活性剂的品种、用量对甜橙油的增溶均有影响。结论：适宜的微乳处方可以增溶挥发油，为解决液体制剂中挥发油的稳定分散问题提供了实验依据。     

裸花紫珠化学成分及细胞毒活性研究

综合运用HP-20大孔吸附树脂柱粗分、硅胶柱和Sephadex LH-20凝胶柱等色谱法分离纯化海南道地药材裸花紫珠Callicarpa nudiflora 中的化学成分,借助波谱数据解析化合物的结构。采用MTT法测定其粗提物和单体化合物的细胞毒活性。发现裸花紫珠醇提物50%,70%乙醇洗脱物对肿瘤细胞的增殖有较强的抑制作用。从上述活性部位分离和鉴定得到12个化合物,其中6个黄酮：木犀草苷（1）,木犀草素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）,6-羟基木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）,木犀草素-7-O-新橙皮苷（4）,野漆树苷（5）,木犀草素-7,4'-二-O-葡萄糖苷（6）;3个苯乙醇苷：连翘酯苷（7）,类叶升麻苷（8）,alyssonoside（9）;3个环烯醚萜苷：梓醇（10）,nudifloside（11）,益母草苷（12）。化合物 3~6,10和12为首次从该属植物中分离得到,化合物9为首次从该种植物中分离得到。单体化合物的细胞毒活性实验显示,黄酮类化合物1~6整体均显示出对宫颈癌Hela,肺癌A549和乳腺癌MCF-7细胞不同程度的抑制作用,化合物3,5和11的细胞毒活性比较突出。综合分析表明,黄酮类化合物是裸花紫珠活性部位的主要化学成分,有抑制肿瘤细胞增殖的潜在功效;苯乙醇苷类化合物含量较高,但不表现细胞毒活性;环烯醚萜苷类成分少量存在,表现出微弱的细胞毒活性。     

柴胡挥发油对大鼠和小鼠的急性毒性研究

目的:观察柴胡挥发油对大、小鼠的急性毒性反应,评价其安全性大小。方法:分别给大、小鼠ig不同剂量的柴胡挥发油,观察急性毒性反应症状、体征、死亡时间和累计死亡率,用Bliss法分别计算半数致死量(LD50)及其95%可信限。结果:柴胡挥发油给大、小鼠ig的急性毒性症状主要有:烦躁、异步态、心率加快、呼吸急促、连续性抽搐,柴胡挥发油给大、小鼠ig的LD50及其95%可信限分别为2.081(1.759 9～2.461 3)mL.kg-1和3.118(2.872 4～3.391 2)mL.kg-1。结论:ig柴胡挥发油对大、小鼠ig可造成急性毒性损伤,有必要对柴胡挥发油的致毒成分、毒性机制、作用靶点等进行深入研究,以期为柴胡及其制剂的安全有效应用提供依据。     

黄花紫玉盘枝、叶中的生物碱和蒽醌类化合物

目的:对黄花紫玉盘Uvaria kurzii枝、叶的化学成分进行分离鉴定,并进行体外细胞毒活性筛选.方法:以硅胶和Sephadex LH-20色谱柱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.采用MTT法对所得化合物进行5种人肿瘤细胞系的生物活性检测.结果:分离鉴定了9个化合物,分别为bidebiline A(1),annobraine(2),oxoputerine(3),atherospermidine(4),鹅掌楸碱(5),大黄素甲醚(6),大黄素-8-甲醚(7),甲基异茜草素-1-甲醚(8),大黄素(9).结论:化合物1～4,6～9为本属中首次分到.体外活性筛选结果表明3～5对A549,Bel7402,BGC823,HCT-8,A2780等多种癌细胞有生长抑制作用.     

气相色谱-质谱法测定鱼腥草挥发油中甲基正壬酮含量

目的:建立鱼腥草挥发油中甲基正壬酮的含量测定方法。方法:DB-5(0.25mm×30m,0.25μm)弹性石英毛细管柱,载气为高纯氦气,柱温采用程序升温,进样口温度240℃,质谱接口温度250℃,离子源温度200℃,选择离子检测,选取离子为57,58,170,198。结果:甲基正壬酮进样量在5.5～110ng,呈良好的线性关系,平均加样回收率为99.3%,RSD1.8%。结论:建立的GC-MS选择离子检测内标定量方法,具有灵敏、快速、准确的特点,可供鱼腥草挥发油中甲基正壬酮的含量测定及其质量控制。     

荷梗中的黄酮类化合物及其细胞毒活性

研究植物莲Nelumbo nucifera Gaertn干燥茎的黄酮类成分及其细胞毒活性,为进一步开发利用荷梗提供依据。采用大孔树脂、硅胶和Sephadex LH-20、C18柱色谱等方法分离纯化,并运用波谱方法对所分离的化合物进行结构鉴定。采用MTT法对所分离得到的化合物进行HL-60癌细胞毒活性实验。从荷梗中分离鉴定了12个黄酮类化合物,分别为鼠李秦素-3-O-β-D-葡萄糖苷(1)、木犀草素-3’,4’-二甲基-7-O-β-D-葡萄糖苷(2)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃木糖(1→2)-β-D-葡萄糖苷(3)、槲皮素-3,3’-O-二葡萄糖(4)、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基口山酮(5)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、山柰酚(7)、异鼠李素(8)、槲皮素(9)、紫云英苷(10)、金丝桃苷(11)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基口山酮(12)。所有化合物均首次从荷梗中分离得到,化合物1~5为首次从莲科植物中分离得到。在样品溶液浓度为1×10-5mol·L-1的条件下,化合物2~4,6对BEL-7402癌细胞体外生长的抑制率分别是67.36%,53.25%,57.78%,60.13%和52.11%,表明上述化合物对人肝癌BEL-7402细胞具有较明显的体外细胞毒活性。     

华中枸骨叶的化学成分及其肿瘤细胞毒作用

目的:研究华中枸骨Ilex centrochinensis叶的化学成分及主要化合物抗肿瘤活性.方法:利用硅胶,sephadex LH-20,HPLC等各种色谱技术进行分离纯化,通过理化性质和NMR等波谱数据进行结构鉴定,采用MTT法对分离得到的主要单体化合物进行抗肿瘤活性评价.结果:从华中枸骨叶95％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为对苯二酚(1),(2S)-5,4’-二羟基-7,3’-二甲氧基黄烷(2),(2S)-5,4’-二羟基-7-甲氧基黄烷(3),山柰酚(4),槲皮素(5),柚皮素(6),熊果酸(7),熊果醇(8),齐墩果酸(9),β-谷甾醇(10);化合物2,3抑制人肝癌细胞系HuH7的半数有效浓度IC50分别为8.98,13.04 mg L-1,化合物7～9抑制Caco-2细胞的IC50分别为28.52,38.28,33.04 mg L-1.结论:1～5,7,8均为首次从该植物中分离获得,其中化合物1～3为首次从该属植物中分离得到.化合物2,3对人肝癌细胞HuH7具有较强的细胞毒活性,化合物7～9对Caco-2细胞有弱的细胞毒作用.