眼用制剂中添加清凉剂的思考

目前在眼用制剂的申报资料中,有较多研制单位采用薄荷脑、冰片、樟脑等作为清凉剂,而文献显示此类物质除具有一定活性外,还具有促进药物透皮吸收的作用。眼用制剂作为直接用于眼部发挥治疗作用的药物制剂,在辅料选择方面应慎重。     

环糊精及其衍生物在眼用制剂中的应用

环糊精及其衍生物作为一系列眼用制剂的赋形剂,具有增加脂溶性药物的溶解度、提高药物的稳定性、增加药物的生物利用度、减少刺激性等作用,已成为眼用制剂研究的热点之一。本文综述了环糊精及其衍生物在眼部给药中的应用、安全性及局限性。     

四国药典中抑菌剂效力检查法的比较

眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂,可分为眼用液体制剂（滴眼剂、洗眼剂、眼内注射剂）、眼用半固体制剂（眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂）、眼用固体制剂（眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂）等。目前,国内市场上的眼用制剂大多数为多剂量包装,在多剂量包装的眼用制剂中保证无菌至关重要,除眼内注射溶液、眼内植入剂及供手术、伤口、角膜穿透用的眼用制剂不得加抑菌剂外,为了防止眼用制剂在使用和保存过程中被微生物污染,多数眼用制剂中都添加有抑菌剂。因此,抑菌剂的合理使用和质量控制已经成为保证眼用制剂安全性、有效性的关键问题之一。     

原位凝胶应用于眼部给药研究进展

眼用原位凝胶具有独特的作用特点及优势,能显著提高药物的生物利用度。本文从眼用原位凝胶的分类、特点等方面进行了详细的介绍,并总结近年来国内外相关文献资料。作为一种新型制剂,眼用即型凝胶具有广阔应用前景。在眼部给药领域必将得到越来越多的关注和研究。     

眼用即型凝胶的现状与研究进展简

眼用即型凝胶避免了传统眼用制剂滞留时间短、消除速度快、生物利用度低等缺点,可以增强眼用制剂的药效,近年来倍受研究者的关注.本文介绍了眼用即型凝胶的分类及其不同成胶机制,综述了其在国内外的研究进展和上市产品.作为一种新型制剂,虽然眼用即型凝胶在国内的研究尚处于起步阶段,但其具有广阔的临床应用前景,值得进一步研究开发.     

对眼用制剂无菌要求和灭菌工艺的思考

［摘要］　眼用制剂作为直接用于眼部而发挥治疗作用的制剂，其质量控制和安全性一直为人们所关注。2005年版《中华人民共和国药典》二部附录中规定各类眼用制剂均应保证无菌性。现对眼用制剂无菌要求和灭菌工艺的合理性、必要性和重要性进行介绍，并对目前申报资料中存在的一些问题进行探讨。     

眼用制剂中抑菌剂的应用与质量控制

近年来,随着眼用制剂的发展,由抑菌剂引发的眼表损害已引起眼科临床工作者和药物研发人员的高度关注,包括抑菌剂的正确选择和合理使用,不含抑菌剂的眼用制剂的开发和如何降低抑菌剂毒性作用等多个保证眼用制剂安全、有效性的关键问题。本文介绍了眼用制剂中抑菌剂的种类、眼表毒性及选择原则,以及几种常用抑菌剂的含量测定方法,提出了对眼用制剂中抑菌剂合理使用的一些思考。     

环孢素A眼用制剂的研究近况

环孢素A(cyclosporin A,CyA)为新一代强效免疫抑制剂,目前已应用于眼科临床。临床研究证实,CyA在治疗干眼症、葡萄膜炎、巩膜炎、春季过敏性结膜炎、角膜移植排斥反应等眼部疾病方面具有显著的疗效。综述CyA眼用制剂的研究现状,包括滴眼液、凝胶等常规眼用制剂,以及乳剂、微球、纳米粒等新型眼用制剂的特点和应用,以期为进一步开发高效、低毒、稳定、方便的新型CyA眼用制剂提供参考。     

眼用制剂药动学研究实验方法概述

眼用制剂是指直接用于眼部发挥治疗作用或诊断眼疾的制剂,包括溶液剂、混悬剂、眼膏剂、眼内注射溶液以及眼膜剂等,通过直接用药作为治疗眼病的方法。治疗药物一般不会发生全身作用。眼睛有着特别的解剖结构、生理条件和因素,如很窄的pH范围,泪液分泌、眨眼、化学和机械刺激容易引起流泪,眼部吸收面积很小,因此严重制约了药物透过角膜吸收,造成眼用制剂的生物利用度非常低,仅2％～10％。虽然眼部用药存在上述不足,     

2012-2013年天津市眼科医院门诊眼用制剂用药分析

目的:了解医院门诊眼用制剂的应用情况,为眼用制剂研发及医院制剂订购管理和临床合理用药等提供参考。方法:通过医院PASS临床药学管理系统对我院2012-2013年门诊眼用制剂按照药品来源、品种、分类、使用数量及销售金额等指标进行归类统计和分析。结果与结论:2012年、2013年我院门诊眼用制剂用药数量及销售金额均有增长,抗干眼症及角膜营养药、抗青光眼类和抗感染类药物是我院眼科门诊的主要用药,进口药和国产药临床使用数量接近,但进口药销售金额比例占优势。应采取措施进一步发挥国产眼用制剂在眼病治疗中的作用。     

我院门诊眼科用药应用与分析

目的分析我院眼科外用药的应用构成及趋势,为研发、生产、药剂制备、使用等提供参考。方法根据医院信息系统对我院2006-2007年门诊出库的眼科外用药按照品种、分类、消耗量和销售金额等指标进行统计、分析。结果我院眼科外用药的应用品种繁多,抗干眼视疲劳类药品用量逐年增加,进口品种所占比例与金额过大。结论应进一步加大国有品种的市场占有率,并发挥我院自制制剂的优势。     

基于BioOcularTM角膜上皮模型EIT法对眼用制剂包装材料眼刺激性的再研究

目的：探讨用BioOcularTM 角膜上皮模型EIT法评价眼用制剂包装材料眼刺激性的可行性。方法：在眼用制剂包装材料的浸提液中加入不同浓度的阳性物质,同时进行BioOcularTM 角膜上皮模型EIT试验和Draize试验,比较两种方法所得结果的一致性。 结果：与Draize法比较,BioOcularTM 角膜上皮模型EIT法对含不同浓度阳性物质浸提液的眼刺激性分级与体内试验的一致程度为100%。 结论：BioOcularTM 角膜上皮模型EIT法有潜力作为眼用制剂包装材料眼刺激性试验的替代方法。     

夫西地酸眼用乳剂的制备及质量控制

目的制备夫西地酸眼用乳剂并建立该制剂的质量控制方法。方法采用羟丙甲纤维素为增稠剂,按处方制备夫西地酸眼用乳剂,根据中国药典2005年版眼用制剂项下规定建立夫西地酸眼用乳剂的质量控制方法,并用高效液相色谱法测定夫西地酸的含量。结果夫西地酸在20—120mg／L浓度范围内线性关系良好（r=0．9996）,平均回收率为99．57％,RSD为1．53％,方法重现性的RSD为0．46％（n=6）。结论该制剂制备工艺简单,含量测定方法简便、准确,质量稳定。     

诺氟沙星眼用凝胶的制备和质量控制

目的研究诺氟沙星眼用凝胶的制备和质量控制方法。方法以卡波姆-934、羟丙基甲基纤维素为载体制备诺氟沙星眼用凝胶,采用高效液相色谱法测定诺氟沙星眼用凝胶中诺氟沙星的含量。结果所制制剂为白色胶体,凝胶质量符合《中华人民共和国药典》（2010年版）眼用凝胶的质量要求。结论诺氟沙星眼用凝胶制备工艺简单、可行,质量控制方法可有效控制诺氟沙星眼用凝胶中诺氟沙星的含量,操作简便,结果准确。     

眼科抗感染类基本药物在2家眼科专科医院应用的调查分析

目的:为调整我国眼科抗感染类基本药物提供参考。方法:收集某市级眼科专科医院和某县级眼科专科医院2009年眼科抗感染类基本药物应用数据(包括药品名称、规格、剂型、单价、用量和销售金额),采用表格进行信息数据的统计处理。并通过中国知网查询1989-2011年国内期刊公开发表的眼科用药分析及常见的眼科抗感染药物不良反应的文献,对其进行分析。结果:本次调查中,我国《国家基本药物目录.基层医疗卫生机构配备使用部分》(2009年)中的氯霉素滴眼液和《世界卫生组织基本药物示范目录》(17版)中的四环素眼药膏和庆大霉素溶液均未使用;红霉素、左氧氟沙星和阿昔洛韦则都得到了广泛应用;妥布霉素及其复方制剂,则在金额和数量排序中居首位。文献资料显示,红霉素眼膏、左氧氟沙星、阿昔洛韦和妥布霉素不良反应的报道较少,氯霉素和庆大霉素在眼科用药中的不良反应报道较多,由于眼科疾病谱的变化,四环素近年来使用较少。结论:2009年版基本药物目录收录的红霉素眼膏、左氧氟沙星滴眼液和阿昔洛韦滴眼液符合我国基本药物目录的遴选原则;另外,本着"临床首选"的原则建议收录妥布霉素滴眼液。     

乳酸环丙沙星眼用即型凝胶的研制

目的 研制乳酸环丙沙星眼用即型凝胶。方法 以泊洛沙姆407为温敏型材料制备乳酸环丙沙星眼用即型凝胶,通过对胶凝温度的考察确定处方,考察了乳酸环丙沙星眼用即型凝胶的黏度,采用无膜溶出模型对药物的体外释放机制进行研究,对制剂的眼刺激性进行评价。结果 确定18%的泊洛沙姆407作为乳酸环丙沙星眼用即型凝胶的基质。药物的体外释放呈零级动力学特征,释放量取决于凝胶溶蚀量。该制剂对兔眼无刺激。结论     

Application of a drug delivery system to a steroidal ophthalmic preparation with lipid microspheres

The applicability of a drug delivery system to an ophthalmic preparation was examined using lipid microspheres containing hydrocortisone 17-butyrate 21-propionate (HBP). A 3H-labelled HBP ophthalmic suspension and 3H-labelled HBP lipid microspheres were applied to rabbit eyes, which were then enucleated at fixed intervals to determine the level of 3H-labelled HBP in ocular tissues. The lipid microspheres were shown to deliver the drug to the anterior ocular tissues more effectively than the ophthalmic suspension. It is suggested that a lipid microsphere ophthalmic preparation of various lipophilic drugs including steroids may be useful as a drug delivery system for ophthalmic therapy.     

复方氧氟沙星眼用凝胶剂的制备及质量控制

目的:制备复方氧氟沙星眼用凝胶剂并建立质量控制方法.方法:采用卡波姆940作基质制备眼用凝胶剂,采用HPLC同时测定氧氟沙星和阿昔洛韦的含量.结果:所得的制剂外观透明,所建立的含量测定方法,氧氟沙星和阿昔洛韦的回收率分别为99.84%(RSD=0.57%)和99.74%(RSD=0.75%).结论:本法制备眼用凝胶的工艺可行,制剂质量稳定.     

阿糖腺苷眼膏的研制

本文介绍了抗病毒药阿糖腺苷眼膏的配制方法、质量控制、药理实验。表明阿糖腺苷眼膏可用于Ⅰ型单纯疱疹病毒性角膜炎的治疗。