经皮离子导入影响因素研究进展

经皮离子导入是指在外加电场作用下 ,促进药物离子通过皮肤转运的一种经皮给药物理促渗方法。离子导入受到越来越多的关注 ,科学工作者不断探索影响离子导入的因素 ,为离子导入透皮给药技术的临床应用提供依据。1　药物的物理化学性质1.1　药物所带电荷理论上认为化合物离子导入给药速率同其所带的电荷成正比。近来有人研究了人胰岛素同系物对无毛小鼠离子导入渗透速率的影响[1] 。采用不带电荷的人胰岛素阴极导入 ,仅仅发现有很低的速率通过皮肤。而当使用 2价负电荷的人胰岛素 ,其渗透速率提高了 5 0～ 10 0倍。采用带 3价负电荷的人胰岛…     

胰岛素透皮吸收研究进展

经皮给药是理想的胰岛素给药方式。但由于皮肤屏障原因,胰岛素通透皮肤能力极差。该文综述了增加胰岛素透皮吸收的研究进展,包括应用渗透促进药、离子导入、超声技术、微针阵列、电致孔、载体等方法。     

透皮促渗方法联合应用的研究进展

透皮给药系统具有传统给药方式不可比拟的优势。但由于药物的低渗透量，使其应用受到一定限制。各种物理的、化学的促渗方法，包括透皮吸收促进剂、超声导入法、离子导入法、电穿孔法等可改善皮肤透过性，增加药物的透皮速率。而且几种方法联合应用的促渗效果更加显著。本文总结了近年来各种促渗方法联合应用的研究进展。     

透皮给药系统促渗方法研究的进展

透皮治疗系统(transdermal therapeutic systems,TTS)或称透皮给药系统(transdermal delivery systems,TDS),是指药物以一定的速率通过皮肤,经毛细血管吸收进入体循环而产生疗效的一类给药系统.与传统的给药方式相比,透皮吸收制剂具有避免肝脏首关效应及肠胃灭活、维持恒定的血药浓度或药理效应、降低药物不良反应、患者可以自主用药等特点,因此透皮给药系统具有良好的应用前景.但由于皮肤对外来物质的屏障作用,大多数药物经皮渗透速率都很难满足治疗的需要,成为研制经皮给药系统的重大障碍,所以寻找促进药物渗透皮肤的有效方法是开发经皮给药系统的关键.本文对近年来透皮给药系统促渗方法研究的新进展作一归纳,综述如下.     

布洛芬离子导入溶液剂的生物利用度

目的：观察布洛芬离子导入溶液剂在家兔体内的药物动力学和生物等效性。方法：布洛芬离子导入溶液剂经皮离子电导给药采用反相高效液相色谱法测定血药浓度，计算药物动力学参数并进行生物等效性评价。结果：布洛芬离子导入给药法的吸收速度快于透皮给药组，且ＡＵＣ及Ｃｍａｘ分别为透皮给药组的３．７倍和５倍。结论：布洛芬离子导入溶液剂经皮给药系统可代替传统的口服方式。     

电致孔-离子导入技术对胰岛素经皮给药促渗作用的研究

目的:以胰岛素为模型药物,大鼠的离体皮肤为皮肤模型,采用电致孔-离子导入联合物理促渗新技术,进行体外经皮导入生物大分子药物的研究。方法:以胰岛素为实验药物,采用经皮被动扩散方法,分别考察人体、家兔、小鼠、大鼠离体皮肤的透皮速率,从而进行皮肤模型的筛选;在预实验的基础上,选择pH值分别为4.0、6.0、7.4的三种渗透介质,采用离子导入法,考察渗透介质对胰岛素经皮渗透量的影响,从而确定渗透介质最适pH;应用电致孔-离子导入并用、电致孔、离子导入技术,在生理pH7.4、阴极转运条件下,对胰岛素的经皮渗透量进行考察,并与胰岛素的被动扩散经皮给药进行比较。结果:胰岛素对人体、家兔、小鼠、大鼠皮肤的透皮速率分别为0.78±0.03×10-1u/cm2·h、2.25±0.18×10-1u/cm2·h、2.02±0.19×10-1u/cm2·h、1.12±0.14×10-1u/cm2·h;在pH值分别为4.0、6.0、7.4的三种渗透介质中,胰岛素的经皮渗透速率分别为18.28±1.06×10-1u/cm2·h、9.42±0.29×10-1u/cm2·h、8.66±0.40×10-1u/cm2·h;采用电致孔-离子导入并用、离子导入、电致孔技术对胰岛素经皮促渗时,胰岛素的渗透速率分别达到19.63±6.37×10-1u/cm2·h、8.66±0.40×10-1u/cm2·h、1.83±0.07×10-1u/cm2·h。结论:电致孔-离子导入并用技术能够显著地促进生物大分子体外经皮给药的渗透速率。     

电场方向对咖啡因电穿孔与离子导入经皮渗透的影响比较

目的研究电穿孔及离子导入时电场方向对分子型药物咖啡因经皮渗透的影响。方法采用双室扩散池方法,进行咖啡因饱和水溶液经人尸体皮肤被动扩散,电穿孔导入(指数衰减型脉冲,脉冲幅度为350 V,脉冲率为4次.m in-1,脉冲数为25,放电容量为22μF)、离子导入[0.25 mA.(cm2)-1,4 h]实验,考察电穿孔及离子导入对药物经皮渗透速率、累积经皮渗透量的影响,比较电穿孔与离子导入的促透作用。结果电穿孔与离子导入的咖啡因经皮渗透速率和累积渗透量均显著大于被动扩散。电场方向改变,电穿孔的促透作用无明显改变,离子导入的促透作用明显改变,正极离子导入的促透作用显著大于负极导入。在该实验条件下,外加脉冲的促透作用显著低于离子导入。结论与被动扩散相比,电穿孔和离子导入可显著增加分子型药物咖啡因的经皮渗透速率和累积渗透量。电场方向对电穿孔的促透作用无影响,而对离子导入的促透作用有明显影响。     

促进多肽和蛋白质类药物透皮给药技术的研究进展

综述了近年来以物理方法促进多肽和蛋白质药物透皮给药技术研究的进展,包括目前广泛研究的离子导入、电致孔导入和超声导入技术。     

含醇脂质体在透皮给药系统中的应用研究进展

目的 探讨含醇脂质体在透皮给药系统中的应用。方法 通过阐述脂质体在透皮给药系统中的特点、醇质体的制备、透皮吸收的实验及临床研究。了解含醇脂质体在透皮给药系统中的应用。结果 含醇脂质体应用于透皮给药系统具有许多优点,如醇质体能显著促进渗透。增加药物在皮肤中的滞留量。结论 含醇脂质体在透皮给药系统中的应用有巨大的发展潜力,有望成为一类新型的皮肤给药制剂。     

促进多肽和蛋白质类药物透皮给药技术的研究进展

综述了近年来以物理方法促进多肽和蛋白质药物透皮给药技术研究的进展,包括目前广泛研究的离子导入、电致孔导入和超声导入技术.     

促进多肽和蛋白质类药物透皮给药技术的研究进展

综述了近年来以物理方法促进多肽和蛋白质药物透皮给药技术研究的进展，包括目前广泛研究的离子导入、电致孔导入和超声导入技术。     

皮肤“喂药”新方法:离子电渗析给药法

最近,美国科学家发明了一种透皮给药新技术——“离子电渗透析给药法”。该方法被认为是迄今为止透皮给药技术的最新突破。 “经皮给药制剂”或称“贴剂”。是近年来国外发展很快的一种投药剂型。与口服药相比,贴剂的特点是:可以一次用药,在比较长时间内(可长达1周),使药物以比较稳定的速度进入体内,贴剂经皮肤作为给药“窗口”,可避免口服药物对胃肠的刺激,也避免了肝脏对药物的影响。但现有的透皮给药剂型多属“被动型”橡皮膏,已有贴剂产品如防治心绞痛的硝酸贴剂、硝酸甘油贴剂及止痛药布洛芬贴剂等,当病人贴上后,人皮肤只能被动地吸收透皮释放的药物,无法主动的选择剂量。     

离子导入对卡托普利透皮吸收的促进作用(英文)

目的:研究离子导入技术对卡托普利透皮吸收的促进作用。方法:应用离子导入技术研究了卡托普利体外透过大鼠离体皮肤的影响因素,并进行了卡托普利水凝胶贴片大鼠在体的试验,测定了血药浓度的变化。结果:离子导入技术可以有效地促进卡托普利的透皮吸收,透皮速率增加约7倍。药物贮库中的各种因素如pH,离子强度,药物浓度和电流强度均影响药物的透皮速率。随着pH的增加,离子强度的减小,药物浓度的增加及电流强度的增加,透皮速率也增加。大鼠在体试验也表明用药1h后血药浓度即可达到坪值(约0.9μg/mL),并在整个试验阶段维持稳定。结论:离子导入可以有效地促进卡托普利的透皮吸收。     

两种扩散池在透皮实验中的应用

经典的药物给药方式以口服给药、血管内给药为主，皮肤给药只是用于治疗皮肤局部的病变及炎症、烧伤、烫伤、冻伤以及局部的皮肤黏膜的保护，其靶组织为皮肤、黏膜，而不是透过皮肤来发挥全身治疗作用。近10年来应用皮肤给药达到全身治疗作用的新剂型不断出现，皮肤作为一个新的药物全身治疗给药途径逐渐受到重视，除了传统的软膏剂、硬膏剂外，日前外用凝胶剂、贮库型经皮给药系统(TTS)、离子导入制剂也正在兴起，有关药物透皮吸收的实验研究也不断增多，实验技术及手段不断完善，为研究皮肤用药的吸收提供了有力的技术支持，为透皮促进…     

促进药物透皮吸收的方法及应用前景

介绍透皮给药制剂的研究进展及促进药物透皮渗透的方法。通过促进药物的透皮吸收，可减少药物的某些首过作用和增加用药顺应性。促进药物透皮渗透的方法主要有添加促透剂、物理方法、制成脂质体及环糊精等。透皮吸收制剂经皮给药，可达到全身治疗的目的，服药顺应性好，患者特别是儿童乐于接受。     

中药经皮给药制剂促渗透研究策略与应用

目的:研究中药经皮给药系统中的关键环节——促渗透技术。方法:从药物传递系统理论入手,综合运用物理、化学等方法比较分析影响中药经皮给药制剂中成分渗透的诸多影响因素。结果:要提高中药的透皮吸收效果,需充分考虑皮肤、主成分性质、剂型以及穴位等因素的复合作用,综合运用渗透促进剂和超声导入等物理辅助方法。结论:促渗透方法是研究中药经皮给药制剂的核心,这一研究将有助于充分发挥中药经皮给药制剂的独特优势。     

物理方法促进胰岛素经皮吸收的实验研究进展

目的胰岛素经皮吸收制剂是一种理想的胰岛素给药方式,但由于皮肤角质层的阻力、胰岛素分子在皮肤中的累积等因素限制了胰岛素的经皮给药。方法本文介绍了微针、电致孔、超声导入、离子导入等物理方法促进胰岛素经皮吸收实验研究进展。结果研究安全、有效、经济、方便的胰岛素透皮吸收物理促渗技术。结论随着对上述新技术、新方法实验研究的深入,物理促渗技术必将为胰岛素透皮吸收制剂的发展开辟更广阔的前景     

药物透皮给药系统技术进展

透皮给药系统（TDDS）或称经皮治疗系统（175）。系指经皮肤给药发挥全县治疗作用的一类控释膜制剂。175是一种新颖、可行，有相当潜力的新剂型，成为第三代制剂开发研究的中心课体之一。由于皮肤的结构、药物的性质及人体的生理状态作用，药物难以扩散、穿透、渗入吸收。因此，在制备中添加透皮吸收促进剂和应用离子电渗、超声等技术，可提高药物对皮肤渗透率及皮肤贮库效应的影响。本文试述国内外有关促进透皮技术研究的进展和生产研究方向。It应吸收促进制剂理想的透皮给药系统渗透促进剂应符合下列各项要求：①本身不具有药理作用。②…     

透皮促进剂在经皮给药系统中的应用近况

透皮促进剂是指所有能够增加药物透皮速度而对皮肤不造成严重刺激和损害的物质。近年来 ,经皮给药系统的基础实验取得了可喜进展 ,透皮制剂的组方及用现代方法对药物在体内或体外透皮吸收进行较系统的研究成绩显著。经皮给药的理论基础为给药后 ,药物能迅速穿透皮肤 ,被吸收进入血液循环而产生疗效。因此 ,研究经皮给药制剂时首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。目前的技术多采用添加月桂氮酮(Ａｚｏｎｅ)、亚油酸、丙二醇 (ＰＧ)等透皮促进剂来增加药物的穿透性和提高药物的透皮速率。在应用这些促进剂时 ,研究者又发现按一定比…     

布洛芬离子导入经皮给药系统的研究

研究一种用离子导入的方法使布洛芬透有睡进入体内的给药系统。设计和制备布洛芬透皮吸收溶液；研究其稳定性并采用自行设计的便携式离子导入装置对免进行布洛芬经皮吸收的观察。