中药溶出度的研究进展

药物溶出度是指药物从片剂、胶囊剂等固体制剂在规定的介质中溶出的速度和程度。药物的溶出度直接影响药物在体内的吸收和利用,是评价药物质量的一个内在指标。目前化学药的许多固体制剂如:片剂、胶囊剂等早已将溶出度测定作为常规质控方法,但许多中药固体制剂的质量控制没有溶出度测定的要求,这给中药质量控制在一定程度上带来了盲目性,也是中药制剂落后于化学药品制剂的一个原因,有人提出有必要增加中药固体制剂的溶出度测定项目[1]。本文从试验方法,溶出介质的选择,检测手段,药溶出度的影响因素和体内外相关性等几方面综述了近年来中药溶…     

中药固体制剂及其溶出度的研究概况

概述了中药固体制剂及其质量控制指标之一的溶出度的研究现状,阐明中药固体制剂溶出度测定的意义,通过影响固体制剂溶出度的主要因素,概括了改善中药固体制剂溶出度的常用方法及其测定的发展趋势。中药固体制剂及其溶出度的研究概况@杨荣平 @杨明 @刘小彬     

中药固体制剂及其溶出度的研究概况

概述了中药固体制剂及其质量控制指标之一的溶出度的研究现状,阐明中药固体制剂溶出度测定的意义,通过影响固体制剂溶出度的主要因素,概括了改善中药固体制剂溶出度的常用方法及其测定的发展趋势。     

中药固体制剂及其溶出度的研究概况

概述了中药固体制剂及其质量控制指标之一的溶出度的研究现状，阐明中药固体制剂溶出度测定的意义，通过影响固体制剂溶出度的主要因素，概括了改善中药固体制剂溶出度的常用方法及其测定的发展趋势。     

《中国药典》2010年版溶出度增修订概况比较

溶出度系指活性药物成分从片剂、胶囊剂或颗粒剂等制剂在规定条件下溶出的速度和程度。《中国药品检验标准操作规范》2005年版是这样规定溶出度测定法的,将某种固体制剂的一定量分别置于溶出度仪的转篮(或溶出杯)中,在37℃±0.5℃     

中药制剂溶出度测定方法研究现状与探讨

体外溶出度测定试验是现行药品标准中考察难溶口服固体药物的生物利用度的主要指标,是考察批与批之间质量差异、控制药品质量的重要方法,通过体外溶出计划试验可以反映固体制剂以及半固体制剂所含主药的晶型、粒度、处方组成、辅料品种和性质、生产工艺、包装材料和贮藏条件等对制剂质量的影响。由于中药制剂化学成分的复杂性以及我国中药制剂发展的特殊性,对中药制剂中体外溶出度试验与体内生物利用度试验的研究方法还不太成熟,国家药品标准中还没有收载含中药溶出度检查的项目。随着国内中药现代化工程的进展和国外对传统药物研究的不断深…     

中药固体制剂溶出度研究与展望

溶出度试验是固体药物制剂的“灵魂”,在制药发达国家已得到高度重视,而中药制剂“重提取、重纯化、重分离、轻成型”。本文阐述中药固体制剂溶出度意义,抓住了这一点,就可“撬动”整个固体制剂行业和相关产业的发展;通过分析现行中药固体制剂溶出度评价的局限性,提出其质量控制评价的新模式。从化学和生物双重角度共同把关中药固体制剂溶出度,建立标准溶出谱,体现中医药的整体观,弥补现行“惟成分论”的中药质量控制和评价方法的不足。     

莲心碱固体分散体的表征及体外溶出度的测定

目的对莲心碱固体分散体的溶出度进行测定,并探明莲心碱在固体分散体中存在的状态。方法以PVP-K30为载体材料,溶剂法制备莲心碱固体分散体,通过显微电镜扫描法、红外光谱法、差示量热扫描法及X-ray衍射法对莲心碱固体分散体的结构进行鉴定,并进行体外溶出度测定。结果将药物制成固体分散体后,莲心碱以无定形状态分散在PVP-K30载体材料中;与原料药及物理混合物相比,固体分散体的溶出度、溶出速率均有明显提高。结论将莲心碱制备成固体分散体后,可显著提高莲心碱的溶出度及溶出速率,为莲心碱相关制剂的研发及临床应用奠定了基础。     

药物溶出度研究进展

药物溶出度是指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定介质中溶出的速度和程度。由于药物的溶出直接影响药物在体内的吸收和利用,溶出度试验已成为评价制剂质量及生产工艺的指标之一。1　溶出和溶出度研究发展概况Ｎｏｙｅｓ和Ｗｈｉｔｎｅｙ于1897年最早研究了溶出,提出了溶出速率方程。Ｎｅｒｎｓｔ和Ｂｒ櫣ｎｎｅｒ于1904年将Ｆｉｃｋ扩散定律应用于ＮｏｙｅｓＷｈｉｔｎｅｙ方程,Ｈｉｘｓｏｎ和Ｃｒｏｗｅｌｌ于1931年导出了立方根定律。到本世纪中叶,研究重心转移到考察药物溶出行为对药物剂型生物活性的影响。Ｅｄｗａｒｄｓ于1951年对…     

溶出度在中药制剂中的应用进展

目的 了解溶出度在中药制剂中的应用进展。方法 通过查阅文献，对有代表性的文章进行综述。结果 阐述了溶出度在中药片剂、胶囊剂、各类丸剂、栓剂、凝胶剂、固体分散体和粉剂中的应用，探讨了中药制剂中溶出速率差异的原因和应对方法。结论 中药制剂进行溶出度试验是很有必要的。     

液固压缩技术速释黄芩苷固体自微乳化制剂性质及机理探究

目的:探讨液固压缩技术使黄芩苷固体自微乳化制剂快速溶出的机制。方法:采用液固压缩技术制备黄芩苷固体自微乳化制剂,比较其与原料药及市售片的溶出度,通过差示扫描量热法(DSC)、粉末接触角测定仪等探讨黄芩苷固体自微乳化制剂的速释机制。结果:黄芩苷固体自微乳化制剂溶出50%,仅需要6.4min。DSC表明黄芩苷固体自微乳化制剂中无黄芩苷的特征峰,黄芩苷固体自微乳粉末的接触角比原料药及市售片明显变小。结论:采用液固压缩技术制备黄芩苷固体自微乳化制剂,可改善药物润湿性,增加药物溶出时的有效表面积,使难溶性药物快速溶出。     

乌索酸固体分散体胶囊的制备及体外溶出度研究

目的评价乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度及其质量。方法以PVP-K30为水溶性载体,采用溶剂法制备乌索酸固体分散体胶囊;选择0.5%十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质,建立高效液相色谱法测定乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度,并检测分析了乌索酸在制剂中的存在状态。结果高效液相色谱法测定乌索酸的溶出度,结果准确、可靠、稳定、无载体的干扰。45min之内,乌索酸固体分散体胶囊的体外溶出度比片剂提高2.3倍,比物理混合物胶囊提高1.1倍。结论选择PVP-K30为载体制备乌索酸固体分散体胶囊可显著提高乌索酸的体外溶出速度。     

3种不同天舒固体剂型溶出度研究

目的:比较天舒制剂3种不同固体剂型的体外溶出度。方法:采用小杯法和HPLC法,以阿魏酸为指标,考察不同时间的累积溶出度,并以威布尔分布模型提取溶出参数,采用相似因子法对溶出度进行评价。结果:3种天舒固体制剂溶出度符合《中国药典》相关规定,天舒滴丸(A)、胶囊(B)、片剂(C)的Td值分别为6.15,11.30,18.66,B,C的相似因子f250,溶出度与A不等效。结论:3种天舒制剂的溶出度有显著差异,A的溶出度显著优于B和C,为改进生产工艺,评价和控制产品质量提供依据。     

浅谈改善固体制剂溶出度的方法

文章针对影响固体制剂溶出度的主要因素 ,从两个方面阐述了改善固体制剂的溶出度的方法 ,其一即改进崩解度与释放度 ,如选择恰当的辅料 ,加入表面活性剂或助溶剂 ;其二是改变制备工艺 ,如改变混合与制粒工艺 ,采用固体分散技术。     

浅谈改善固体制剂溶出度的方法

文章针对影响固体制剂溶出度的主要因素，从两个方面阐述了改善固体制剂的溶出度的方法，其一即改进崩解度与释放度，如选择恰当的辅料，加入表面活性剂或助溶剂；其二是改变制备工艺，如改变混合与制粒工艺，采用固体分散技术。     

熔融法制备芦丁三元固体分散体的研究

目的制备芦丁固体分散体,提高芦丁的溶出度。方法采用熔融法制备固体分散体并进行体外溶出度研究;考察载体种类和用量、pH调节剂对芦丁溶出度的影响,以差示热分析考察药物在载体中的存在状态。结果芦丁以微晶无定形分散在载体中,药物溶出度随着载体比例增加而增加,且PEG6000和Na2CO3能显著促进芦丁溶出。结论熔融法制得的三元固体分散体中芦丁的溶出度和溶出速率显著提高。     

盐酸氟桂利嗪胶囊工艺质量研究

目的:为提高盐酸氟桂利嗪胶囊的溶出度。方法:采用固体分散技术,以PEG4000为分散载体,在熔融状态下将盐酸氟桂利嗪均匀分散其中,再将熔融混合物放入冷冻干燥机中迅速冷冻,然后粉碎在与辅料混合充填胶囊。结果:药物载体质量比为1:15时,溶出曲线5分钟溶出度最大为65%,与同类制剂溶出曲线对比各点的溶出度较高。     

以羟基磷灰石为载体的穿心莲内酯固体分散体研究

目的:以羟基磷灰石为载体制备穿心莲内酯固体分散体,提高药物溶出度.方法:将穿心莲内酯和羟基磷灰石分散于95％乙醇中,采用溶剂蒸发法制备穿心莲内酯固体分散体,对其溶出行为、稳定性、物相特征进行研究.结果:穿心莲内酯和羟基磷灰石按1∶8制备的固体分散体,经差示扫描量热、X衍射、电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中,45 min时药物的体外累积溶出度达到93％;经过3个月稳定性加速试验后,固体分散体中药物溶出度和含量均未发生明显变化.结论:以羟基磷灰石为载体制备的固体分散体能有效提高难溶性药物穿心莲内酯的溶出度和稳定性.     

厚朴酚-交联羧甲基纤维素钠固体分散体的制备及体外溶出研究

为提高厚朴酚的溶出度,以交联羧甲基纤维素钠为载体,采用溶剂蒸发法制备厚朴酚固体分散体,并对其溶出行为、稳定性、物相特征进行研究。厚朴酚和交联羧甲基纤维素钠按照1∶5制备的固体分散体,120 min时药物的体外累积溶出度达到80.66%,是原料药厚朴酚的6.9倍。经差示扫描量热、红外色谱、扫描电镜分析,固体分散体中药物以无定形态存在于载体中;经过6个月加速稳定性试验后,固体分散体中药物含量和溶出度均未发生明显变化。因此以交联羧甲基纤维素钠为载体制备的固体分散体能有效提高厚朴酚的溶出度和稳定性。     

齐墩果酸固体分散体形成和增溶机制研究

目的 研制齐墩果酸－PVP固体分散物，增加齐墩果酸溶出，并探讨其增溶机制。方法 采用溶剂法制备齐墩果酸－PVP固体分散物。利用差热分析、X射线衍射和体外溶出度测定等方法研究固体分散体中齐墩果酸的结晶性质及对溶出度的影响。结果 差示热分析及X－射线衍射证明药物的晶型消失，溶出度增加8倍。结论 通过固体分散法，药物以无定型或者分子状态分散于载体中，因而显著改善溶出度。