尼群地平缓释片的研制及体外释药因素分析

目的:研制凝胶骨架型尼群地平缓释片,考察处方、工艺等因素对体外释药行为的影响.方法:以HPMC为凝胶骨架材料制备缓释片,对释放介质pH值,药物粒径、骨架材料和致孔剂用量,压片压力等对体外释药行为的影响进行了考察.结果:药物从骨架片中的释放符合Highchi动力学过程,释药速率受原料药粒径和骨架材料用量的影响,释放介质pH值、致孔剂用量和压片压力对释药速率影响较小.结论:本文研制的尼群地平缓释片处方合理,有较好的可控性,调整处方,控制药物粒径,可得到符合设计要求的释药速率.     

头孢克罗缓释片的制备及体外释药试验方法考察

以羟丙基甲基纤维素为骨架制备了水凝胶型头孢罗克缓释片,以体外释药试验筛选处方,制得的缓释片体外释药规律符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。同时考察了不同的试验方法对头孢克罗缓释片体外释药的影响,为进一步进行释药影响因素考察打了基础。     

影响羧甲基魔芋胶骨架片体外释药的处方和工艺因素

目的考察影响羧甲基魔芋胶骨架片体外释药的因素。方法以羧甲基魔芋胶(CMKGM)为骨架材料,用湿法制粒压片和粉末直接压片法制备缓释骨架片,并考察CMKGM粒径、骨架材料的用量、填充剂种类、制备工艺和压片压力对羧甲基魔芋胶骨架片体外释放速率的影响。结果氨茶碱羧甲基魔芋胶骨架片的释药均符合Peppas方程,释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;填充剂种类、骨架材料用量对氨茶碱的释放速率有显著影响;骨架片的释药速率随骨架材料用量的增加而减慢;聚丙烯酸树脂L100减慢药物释放,而乳糖则加快药物的释放;CMKGM粒径、制备工艺和压片压力对药物释放无显著影响。结论羧甲基魔芋胶骨架片具有缓慢释药特性,其释药机理为溶蚀释放和扩散释放协同作用;影响氨茶碱CMKGM骨架片释药速率的主要因素为骨架材料用量和填充剂种类。     

美托拉宗缓释片的制备和释药机制的研究

目的 制备美托拉宗缓释片并探讨其释药机制。方法 从处方和工艺两个方面考察了各因素对药物释放行为的影响。在单因素考察的基础上,采用羟丙甲基纤维素（HPMC） 4000 cps作为骨架材料 HPMC 5 cps作为致孔剂,制备美托拉宗缓释片。通过正交设计,以2、4、7 h的药物释放度为评价指标,优化最佳处方。结果 HPMC的用量和比例对美托拉宗缓释片的释放影响最大。该制剂的体外释放与Ritger-Peppas方程拟合的相关性最好,释药过程为扩散和溶蚀并存。结论 美托拉宗缓释片的工艺重现性好,体外释放符合拟定的释药速率。     

灯盏花素骨架缓释微丸释药机制的研究

灯盏花素是从灯盏花中提取的黄酮类有效部位，主要为灯盏花乙素和灯盏花甲素的混合物，其中灯盏花乙素含量占95％以上。灯盏花素在治疗心脑血管疾病方面具有独特的疗效。目前在临床上应用的只有灯盏花素的片剂和注射液，存在诸多不便：片剂服用次数多，生物利用度低；注射剂使用又受到一     

枸橼酸他莫昔芬缓释片的制备及其体外释药特性

目的：减少枸橼酸他莫昔芬的服用次数，提高病人用药的顺应性。方法：选用HPMCK4M为主要的缓释材料，改变其用量设计6个候选处方，以湿法制颗粒压片制备枸橼酸他莫昔芬缓释片，以药物释放度为标准进行处方筛选。以紫外分光光度法测定药物浓度。按照最优处方制备缓释片，并与市售普通片的释药情况进行对比。结果：在276nm处辅料对枸橼酸他莫昔芬的测定无干扰，该方法的回收率在95％～105％；按最优处方制备的样品在12h释放总药量的86．40％，其释药特性符合零级方程；1h内普通片释放总药量的76．81％，缓释片释放7．08％。结论：采用HPMCK4M为缓释材料制备的枸橼酸他莫昔芬缓释片释药持久而平缓，可维持释放12h以上；较普通片剂有明显缓释作用，有望临床应用。     

氢氯噻嗪HPMC骨架片释药机制影响因素研究

目的 研究影响HPMC骨架释药机制的因素。方法 以氢氯噻嗪为模型药物,HPMC为骨架材料,制备缓释片,测定释放度并描述其释放机制。考察各处方因素和释放条件对释放机制的影响。结果 HPMC用量越大、难溶性填充剂,释放机制越趋向于零级释放。较低的HPMC用量、水溶性填充剂,释放机制趋向于Higuchi和Peppas方程,释药行为以溶蚀和扩散相结合。结论 HPMC型号、片剂的硬度、制备方法、溶出度测定方法、转速对释放机制影响不大。HPMC用量、填充剂的性质、溶出介质的离子强度影响释放机制。     

石杉碱甲缓释片的研制及释药性质

目的：制备石杉碱甲缓释片，并评价其释药特性。方法：以高分子材料作为阻滞剂．设计处方制备缓释片．并测定其体外释放度。结果：制备的石杉碱甲缓释片1h内释药达32％。12h内释药达86％以上，具有较好的释药性能。结论：该制剂体外释药行为符合Higuchi方程，符合水凝胶骨架释放机理．是较好释药性能的缓释片。     

沙丁胺醇包合物缓释片的释药机制研究

目的研究沙丁胺醇包合物缓释片的释药机制。方法采用粉末直接压片法制备沙丁胺醇包合物缓释片,释放度测定采用《中华人民共和国药典》2000版二部释放度测定法中的第3法,用显色法测定释放介质中沙丁胺醇的浓度。结果经Peppas方程处理,扩散指数为0.667,相关系数为0.9990。结论沙丁胺醇缓释片以扩散和溶蚀协同作用释药。     

影响头孢克罗缓释片释药因素的研究

以 HPMC为缓释材料 ,采用湿法制粒制备缓释片 ,用体外释放度试验研究了缓释片的释药机理及影响因素。结果表明 ,缓释片的释放符合 Higuchi方程 ,HPMC的粘度、用量、丙烯酸树脂 号的用量、硬度对其释药速率均有明显影响     

复方祛风缓释片释放度的测定及体外释药特性研究

目的研究复方祛风缓释片释放度及释药规律。方法采用紫外分光光度法测定复方祛风缓释片中黄芪皂苷和青藤碱的释放度,并进行释药规律的研究。结果黄芪皂苷测定波长为560nm,在22μg—110μg范围内线性关系良好（r=0．9998）;青藤碱测定波长为262nm,在41．3μg-826．0μg范围内线性关系良好（r=0．9999）。两者体外释放特性均符合Higuehi模式。结论复方祛风缓释片释药机理是扩散和骨架溶蚀协同作用,而非单纯Fiek扩散。     

非诺洛芬钙缓释片的研制及释药性质研究

为减少非诺洛芬钙（ｆｅｎｏｐｒｏｆｅｎｃａｌｃｉｕｍ）的胃肠道刺激性和副作用,根据水凝胶骨架释放机理,研制了非诺洛芬钙缓释片。通过测定制剂的体外溶出度评价了该缓释片的处方。结果表明该制剂的体外溶出行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程,释药常数（Ｋ）主要受原辅料比例的影响。不同处方的释药常数,５０％释药时间（Ｔ５０）和６３．２％释药时间（Ｔｄ）有显著差异（Ｐ＜０．０１）。处方５具有良好的缓释效果,其Ｔ５０和Ｔｄ分别为２８８ｍｉｎ和４３８ｍｉｎ。此外,溶出介质ｐＨ、转速及溶出试验方法对该制剂的释药速度常数也有影响。     

软膏剂体外释药研究

软膏剂体外释药研究孙容波（贵阳医学院药剂学教研室）软膏剂是将药物加入适宜基质中制成的外用制剂。基质是软膏剂的赋形剂和药物的载体。软膏剂发挥疗效的首要前提是混合在基质中的药物须以适当的速度和足够的量释放到皮肤表面，可以通过研究药物从基质中的释放来评价软...     

智能化释药载体纳米凝胶的制备及其释药特性

0　引言　 1990年以来一些智能化高分子材料及其多孔凝胶(m icrogel)的合成及智能化变化已取得不少研究进展并在化学膜与阀 ,调光材料及生物学等方面有一些应用 .它们的特点是随着温度、p H值、离子强度及超声波等外界标志的微小变化 ,多孔凝胶的相体积会发生较大变化而使其孔隙增大 ,内含物释放速度急剧增大 ,产生级联放大效应 ,而一旦标志物恢复 ,相体积与内含物释放速度也恢复原状 ,此即是智能化可逆性响应 .我们用自由基共聚法合成了含有盐酸阿霉素的丙烯酸 - β-羟基丙酯 (β- HPAT) /乙烯基吡咯烷酮 (NVP)共聚物及其纳米凝胶 ,发…     

κ-卡拉胶/黄原胶骨架片的体外释药特性

目的:研究κ-卡拉胶/黄原胶骨架片的体外药物释放,探讨其释药特性。方法:采用κ-卡拉胶和黄原胶复配作为骨架材料,以阿司匹林为模型药物,湿法制粒压片制备骨架片,测定骨架片在不同pH值、离子强度的释放介质和搅拌转速条件下的体外释放度和骨架片溶蚀程度,分别采用零级方程和Peppas方程对骨架片的溶蚀度和释放数据进行拟合。结果:骨架片在pH6.8磷酸盐缓冲液中药物释放最快,纯化水中次之,0.1 mol/L盐酸液中最慢;药物释放随介质离子强度增加而减慢;药物释放随搅拌转速增加而加快;骨架片的药物释放机制为扩散和溶蚀释放协同作用。结论:κ-卡拉胶与黄原胶复配作为骨架材料可延缓骨架片中药物的释放。     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释药的研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔洛韦缓释片，考察缓释片的体外释药特性。方法：以羟丙甲纤维素为主要凝胶材料，采用正交设计，根据体外释药速率优选处方。结果：缓释片在10h内缓慢释药，其体外释药速率符合Higuchi方程，释药速度主要受到HPMC的类型、用量的影响，但压片压力的影响较小。     

补骨脂素脂质体凝胶体外释药模式的考察

目的制备治疗白癜风的补骨脂素脂质体凝胶,对其体外释药模式进行定量考察。方法以同浓度的补骨脂素凝胶为对照,用透析法检测补骨脂素脂质体凝胶的体外释药模式,并对其在4℃下贮存3周的释药稳定性进行研究。结果与补骨脂素凝胶比较,补骨脂素脂质体凝胶具有明显的缓释及长效作用,且前3h释药符合Higuchi扩散模式(k=4.67％h^1/2),3h后遵循零级释药模式(k=0．74％h^-1)。而补骨脂素凝胶在实验的24h内释药均符合Higuchi扩散模式(k=7．18％h^-1/2)。在贮存期内,补骨脂素脂质体凝胶的释药模式及包封率均维持稳定。结论补骨脂素脂质体凝肢体外释药具有明显的缓释特征,稳定性理想,值得进一步研发。     

灯盏乙素缓释片的制备及其体外释放度的考察

目的 制备灯盏乙素亲水凝胶骨架片,并考察其体外释放行为。方法 以HPMC为基本骨架材料,采用L9（34）正交实验设计优选处方;体外释放以灯盏乙素为评价指标,采用UV法进行测定。结果 灯盏乙素亲水凝胶骨架片的最佳制备工艺为A2B1C3（HPMC的用量为45mg,HPMC选用E4M,填充剂用量为182mg）;批间工艺重现性良好。体外释放接近Higuchi释放特征。结论 优选出的灯盏乙素亲水凝胶骨架片制备工艺可行,重现性好,有明显的缓释特征。     

对乙酰氨基酚亲水凝胶缓释骨架片的处方优化

目的制备对乙酰氨基酚亲水凝胶缓释骨架片并对其处方进行优化。方法以体外释放度为指标,考察羟丙甲纤维素（HPMC）规格、HPMC用量和乳糖用量对药物体外释放度的影响,并通过分数法优选辅料的比例。结果每片含325mg对乙酰氨基酚、49mg HPMC K4M和56mg乳糖压制的亲水凝胶缓释骨架片,其累积释放度可分别满足1h时为5%～35%、4h时为35%～75%、8h时不少于60%。结论制备的对乙酰氨基酚亲水凝胶缓释骨架片具有缓释12h的效果,且处方与工艺简单、易行,适于工业化生产。