聚合物胶束载药系统的研究进展

聚合物胶束（polymeric micelles）通常由具有两亲性或带有反向电荷的共聚物在水中聚集而成。疏水性嵌段和亲水性嵌段构成胶束的核-壳结构。拥有亲水性外壳以及纳米级粒径（约为10-100nm）的聚合物胶束不仅能够使其不易被网状内皮系统（reticuloendothelial system,RES）识别吞噬,并且可以通过实体瘤的高通透性和滞留效应（enhanced permeability and retention effect,EPR效应）实现药物胶束对癌组织和炎性组织的被动靶向作用。聚合物胶束可以作为抗癌、抗炎、基因治疗药物的载体。本文总结并分析了聚合物胶束的研究进展,包括胶束的分类组成、制备、胶束的特征、药物胶束的释放以及聚合物胶束的应用。     

星形聚合物胶束作为药物载体的研究进展

星形聚合物胶束是一类新型纳米药物载体,它具有独特的分枝结构,所形成的单分子胶束具有理想的粒径和稳定性,可使难溶性药物有效增溶,降低药物毒性,延长体循环时间,提高生物利用度和安全性。星形聚合物胶束作为药物载体具有良好的缓释效果,通过在聚合物表面接枝功能基团可产生靶向释放效果,聚酯结构的星形聚合物还具有良好的降解性能,不在体内蓄积产生毒副作用。本文对星形聚合物的合成及其胶束作为药物载体的理化性质、载药优势、制备方法等的研究进展进行综述。     

两亲性聚合物胶束作为药物载体研究进展

两亲性聚合物胶束属于纳米缔合胶体体系，是一种新型的药物载体，具有很高的内核载药容量和独特的体内分布特征。两亲性聚合物（amphiphilic block copolymers）在结构上可以划分出亲水部分和疏水部分。由于这种独特的化学结构，在水溶液中能形成具有球形内核-外壳结构的共聚物胶束，其疏水部分构成内核，亲水部分形成外壳。内核可以作为疏水性药物的容器，将药物增溶在核心，降低毒副作用，外壳可对药物起保护作用，提高药物的稳定性，并且达到缓释作用，同时通过对胶束的表面修饰可以达到靶向作用。在难溶性药物、大分子药物和基因治疗药物载体给药方面具有独特的优势。在胶体粒子粒径约为10～100nm。     

聚合物纳米粒和胶束的主动靶向研究进展

聚合物纳米粒作为药物载体具有稳定性好、载药量高的优点,通过修饰能主动靶向于特定的器官、组织和细胞。本文介绍了聚合物纳米粒实现主动靶向的途径,包括用特定的表面活性剂、糖类、叶酸、转铁蛋白、多肽等配体修饰。聚合物纳米粒作为主动靶向制剂的载体具有广阔的开发和应用前景。     

β-内酰胺类抗生素中高分子聚合物的分离分析方法研究进展

β-内酰胺抗生素中的高分子杂质是引发β-内酰胺抗生素速发型过敏反应的过敏原，研究高分子杂质是抗生素药物分析的重点之一。抗生素中高分子杂质的分离分析方法主要是色谱法，分离模式有凝胶过滤色谱法，离子交换色谱法，反相色谱法，毛细管电泳法和薄层色谱法，其中以凝胶过滤色谱法占主要。     

聚合物纳米粒子作为抗肿瘤药物载体的应用

聚合物纳米粒子作为抗肿瘤药物载体具有优良的性能和广阔的应用前景,主要表现在其能增溶疏水性抗癌药物,增加抗癌基因药物与蛋白类药物的稳定性和提高基因的转染率,提高药物针对肿瘤的靶向性。聚合物纳米粒子作为抗癌中药的载体将为中药的发展带来巨大机遇。     

多孔高分子聚合物在眶周缺损修复中的应用

目的 介绍Ｍｅｄｐｏｒ多孔聚乙烯高分分子聚合物生物物理特性及临床使用方法及效果。方法 应用Ｍｅｄｐｏｒ作为骨组织充填物于１５例眶周骨缺损的患者。结果 １５例眶周骨缺损的患者均取得良好疗效。结论Ｍｅｄｐｏｒ有较好的生物相容性,长期植入后与周围组织无明显界面,无术后吸收,术中塑形容易,固定方便。     

注射用紫杉醇聚合物胶束小鼠体内药代动力学

目的:建立一种测定小鼠血液中紫杉醇含量的HPLC方法,研究注射用紫杉醇聚合物胶束(PTX-PM)的药代动力学。方法:血样经乙醚提取后进行HPLC分析,色谱柱为Lichrospher C18(4.6mm×25mm,4.6μm),流动相为甲醇-水-乙腈(28∶36∶36),检测波长为227nm,地西泮为内标。小鼠尾静脉给药,特素(市售紫杉醇注射液)给药剂量为20mg/kg,PTX-PM给药剂量为50mg/kg(以药液中紫杉醇含量计)。采用3P87程序计算紫杉醇的药代动力学参数。考察PTX-PM给药剂量分别为30,40,50mg/kg时,剂量与药代动力学参数之间的相关性。结果:两种制剂体内过程均符合二室模型,特素和PTX-PM的cmax分别为(60.37±17.16)μg/mL和(84.17±12.29)μg/mL,AUC分别为56.02μg/mL.h和56.64μg/mL.h,t1/2(β)分别为1.31h和1.06h。在3种给药剂量下,PTX-PM的AUC0-8h与剂量之间有线性相关性。结论:PTX-PM给药后,紫杉醇迅速地分布于组织,血液中药物浓度低,降低了血液毒性。     

微球给药系统载体材料的研究进展

微球给药系统具有广阔的开发和应用前景,一直是药剂学研究的热点。通过检索2016年我国学者在国内外期刊上发表的相关论文,从天然高分子材料、合成高分子材料和无机材料3个方面,分类综述了我国在微球给药系统载体材料领域的研究进展,并结合国内外微球产品进行总结分析,为相关研究员提供参考。     

胶束纳米载体在药物投送系统中的应用前景

胶束,一种自组装纳米化胶体粒子,具有疏水性内核与亲水性外壳,作为一种药物载体,目前正成功地被应用于水不溶性药物的投送中,并展示出良好的应用前景。在能够形成胶束的材料中,两性聚合物,比如由疏水性和亲水性部分组成的聚合物胶束,正不断获得越来越多的关注。这类聚合物胶束在体内外展现出较高的稳定性,良好生物相容性,并能广泛对多种类型的水难溶性药物进行增溶,目前有很多这类载药胶束正处于不同的临床前和临床研究阶段。本文将对聚合物胶束这种药物载体的发展现状和应用前景进行介绍和讨论。     

羟基磷灰石/聚合物复合材料的研究进展

该文对羟基磷灰石与天然生物材料、人工合成的医用可生物降解高分子材料以及医用非降解高分子材料的研究应用与进展进行了总结.并对羟基磷灰石/聚合物复合材料的发展趋势进行了探讨.     

药用高分子材料讨论课教学体会

药用高分子材料种类繁多,在药剂学中有着广泛应用,为了让学生更好地理解不同种类药用高分子材料和同一种药用高分子材料在药剂学中的不同应用,以课堂讨论课方式提高教学质量、激发学生学习兴趣,收到了良好的教学效果.     

高分子聚合物表面肝素化方法介绍

随着心血管外科的发展,高分子聚合物在医学领域中的地位日趋突出。大量的高分子人造代用品已得到普遍应用,如人造血管、人造瓣膜、心脏补片、氧合器和其他辅助循环器件等。医用高分子聚合物在心血管外科的长期应用,给人们提出了一个急待解决的     

穿心莲有效部位Poloxamer188聚合物胶束的制备工艺

目的制备Poloxamer188穿心莲有效部位的聚合物胶束。方法薄膜水化法制备穿心莲有效部位聚合物胶束,正交设计优化处方工艺。HPLC法测定其载药量和包封率,激光粒度仪测定粒径。结果载药胶束包封率为(85.7+2.1)%,载药量为(1.11+0.09)%,粒径为(198.32+3.35)nm。结论载药Poloxamer188胶束制备工艺简便易行,为中药制剂提供了新剂型。     

小鼠阴道内注入高分子聚合物HFMC的避孕实验研究

A vaginal spermicide of high molecular copolymer, ethyl methacrylate-methacrylic acid-hydroxyethyl methacrylate (HFMC), was introduced through a small tube into the mouse's vagina and made to adhere to it's wall, causing a pH alteration in the vaginal environment. Matching experiments showed that the sperms were killed or/and lost their mobility and vitality owing to the infertile acidic environment. The fertility could be restored when the HFMC dissolved gradually. But the delivering time was delayed for about 112-118 days versus the control (P less than 0.001). The fertility could also be restored artificially by flushing out the copolymer with solvent DMSO. In this case the delivering time was consistent with the control (P greater than 0.05).     

酮康唑聚合物胶束的制备及表征

[目的]制备酮康唑聚合物胶束(KTZ-PMs)并对其进行表征.[方法]采用薄膜-水化法制备KTZ-PMs,以胶束的包封率或和形态为评价指标,通过单因素试验筛选处方和制备工艺,并对形态、粒径及包封率等进行考察.[结果]所制备的KTZ-PMs澄清透明,在透射电子显微镜下呈圆整的球形或椭圆形,大小分布较均匀,平均粒径为9.2nm,Zeta电位为+65.60mV,平均包封率为85.32%.[结论]用本处方工艺制备KTZ-PMs稳定,可行.     

适用于酶包埋的高分子载体材料研究进展

固定化酶作为一种生物催化剂，它能在较为温和的反应条件下，高选择性，高效率地催化某些化学反应，并且不会对环境造成污染，本文对适用于酶包埋的高分子载体材料的制备，优缺点以及制备载体材料的优化方法做了较为详细的叙述，最后对这些高分子载体材料的发展前景进行了预测。     

PLA-mPEG的合成和多西紫杉醇聚合物胶束的制备

目的:制备多西紫杉醇的聚合物胶束,提高其在水中的溶解度。方法:用开环反应合成不同比例的聚乳酸-聚乙二醇单甲醚(PLA-mPEG)共聚物,通过DSC、IR、1HNMR确证其结构,荧光法测定其临界胶束浓度(CMC)。以溶剂蒸发-固体熔融分散法制备多西紫杉醇聚合物胶束,正交设计优化其制备工艺。HPLC测定其载药量、包封率,激光粒度仪测定其粒径及分布,IR确证含药胶束的形成。结果:采用比例为6/4的PLA-mPEG共聚物为载体,以乙腈为有机溶剂制备,所得胶束平均粒径为47.0nm,载药量为27.3%,包封率为97.4%,且IR确证药物已被包封在胶束中,而非物理混合。结论:PLA-mPEG聚合物胶束能显著提高多西紫杉醇在水中的溶解度。     

阿霉素聚合物胶束的制备及其体外特性评价

优化阿霉素(DOX)全反式维甲酸(ATRA)修饰低分子量肝素纳米粒的载药工艺,并系统评价载药胶束的体外特性。用全反式维甲酸修饰低分子量肝素(LMWH)合成LMWH-ATRA聚合物(LHR),采用透析法制备DOX载药胶束(DOX/LHR),并测定其粒径、Zeta电位、载药量和包封率;考察DOX/LHR胶束在不同pH条件下的体外释放特性,以及MCF-7细胞对其摄取情况;采用流式细胞凋亡法评价DOX/LHR胶束诱导MCF-7细胞凋亡的作用。结果表明,LHR聚合物胶束能高效包载DOX,载药量最高可达18.7%,包封率为78.8%,粒径为112.1~153.0 nm,荷负电;体外释放动力学研究显示,在pH 4.5,DOX/LHR胶束具有更快的释药速度;体外细胞实验表明,DOX/LHR胶束易被MCF-7细胞摄取,从而诱导MCF-7细胞凋亡。因此,LHR聚合物是DOX的优良载体,制备的DOX/LHR胶束具有良好的理化性质及体外抗肿瘤特性,其成功制备将有助于提高DOX的抗肿瘤作用。     

用于糖尿病创面修复的天然高分子水凝胶的研究进展

<正>糖尿病创面作为慢性难愈性创面的主要类型之一,由于缺乏行之有效的治疗策略,在临床上一直得不到有效的治疗。近年来,天然高分子材料的出现拓展了以糖尿病创面为代表的慢性创面的治疗策略范围。相较于普通创面所需的被动防护敷料而言,天然高分子水凝胶敷料更能满足糖尿病难愈创面的治疗复杂性。天然高分子水凝胶是一种水含量在90%以上的天然或合成交联型聚合物,遵循着特定构建方法,利用物理或共价交联有助于保持水凝胶的结构。