胶束纳米载体在药物投送系统中的应用前景

胶束,一种自组装纳米化胶体粒子,具有疏水性内核与亲水性外壳,作为一种药物载体,目前正成功地被应用于水不溶性药物的投送中,并展示出良好的应用前景。在能够形成胶束的材料中,两性聚合物,比如由疏水性和亲水性部分组成的聚合物胶束,正不断获得越来越多的关注。这类聚合物胶束在体内外展现出较高的稳定性,良好生物相容性,并能广泛对多种类型的水难溶性药物进行增溶,目前有很多这类载药胶束正处于不同的临床前和临床研究阶段。本文将对聚合物胶束这种药物载体的发展现状和应用前景进行介绍和讨论。     

N-(4-咪唑甲基)-羟乙基壳聚糖自组装胶束载槲皮素的研究

为了提高天然黄酮类化合物槲皮素的水溶性,将天然高分子材料壳聚糖进行两亲性衍生化制成N-(4-咪唑甲基)-羟乙基壳聚糖(MHC),作为槲皮素自组装聚合物胶束载体,并采用¹H NMR、元素分析法、芘荧光光谱法等进行了表征;同时采用单因素考察法进行了MHC-槲皮素胶束的工艺优化。结果表明,载体浓度为0.67%、槲皮素与MHC质量比为1∶10时可以获得粒径为(99.21±1.71)nm,Zeta电位为+(20.01±0.72)mV,载药量为(5.42±0.32)%的聚合物胶束;其体外释药曲线符合Higuchi方程Q=0.110 1t^1/2-0.064。槲皮素胶束和槲皮素溶液剂静脉注射给药后,在大鼠体内平均滞留时间分别是21.42和0.30 h,AUC_0-t分别为57.49和2.50 μg·h/mL,表明采用MHC为载体材料的槲皮素自组装胶束具有较好的增溶、缓释以及提高生物利用度的作用,可作为槲皮素等抗肿瘤药物的载体。     

星形聚合物胶束作为药物载体的研究进展

星形聚合物胶束是一类新型纳米药物载体,它具有独特的分枝结构,所形成的单分子胶束具有理想的粒径和稳定性,可使难溶性药物有效增溶,降低药物毒性,延长体循环时间,提高生物利用度和安全性。星形聚合物胶束作为药物载体具有良好的缓释效果,通过在聚合物表面接枝功能基团可产生靶向释放效果,聚酯结构的星形聚合物还具有良好的降解性能,不在体内蓄积产生毒副作用。本文对星形聚合物的合成及其胶束作为药物载体的理化性质、载药优势、制备方法等的研究进展进行综述。     

聚合物胶束脑靶向给药系统的研究

血脑屏障(BBB)是大多数药物从中枢神经系统(CNS)进入血液循环系统的障碍。两亲性聚合物胶束是双层膜的纳米尺寸囊泡系统,具有粒径小、稳定性高、生物相容性好、毒性低等特点,能够显著改善难溶性药物的溶解性。在其表面进行脑靶向修饰,可获得主动靶向功能,更利于跨越BBB,递送药物至脑内,提高对脑类、神经类疾病的药效。主要对聚合物胶束的特点和跨越完整BBB的药物转运机制进行介绍,并对其最新研究进展和脑病治疗中的应用进行综述。     

甲壳素及其衍生物在制剂中的应用和前景

甲壳素（chitin）及其衍生物是从海洋节肢动物（虾、蟹）的甲壳以及昆虫、藻类细胞膜中提取出的天然高分子材料，是自然界仅次于纤维素的第二大生物衍生资源。甲壳素又名甲壳质，壳多糖，是一种胺基多糖，一种阳离子型天然高分子聚合物，有良好的成膜、絮凝、生物相容、可生物降解和无毒等特性，且本身具有抗菌、抗癌、抗病毒等药理作用。因此，甲壳素及其衍生物被广泛地应用于化工、纺织、食品、化妆品、生物医学、污水处理及功能高分子材料等领域。本文对近年来甲壳素及其衍生物在药物制剂中的应用和研究作一概述。     

嵌段共聚物纳米载药体系研究进展

纳米技术在医学领域发展迅速并取得一定成果,其中共聚物纳米粒在药物载体、基因载体、免疫分析、介入治疗等方面已有应用[1-3 ].嵌段共聚物在用于药物载体时,具有增加药物溶解性与稳定性、降低药物不良反应等优点.许多药物因其溶解度小、半衰期短、不良反应大等缺点,需采用有效的药物传递系统来克服,比如聚合物胶束、纳米脂质体、固体脂质体、纳米囊和纳米球等.近来,聚合物胶束为研究较多、较为理想的纳米载体之一.嵌段共聚物是将两种或两种以上性质不同的聚合物链段连在一起制备而成的一种聚合物.根据嵌段共聚物的链段数量,可分为两嵌段共聚物、三嵌段共聚物和多嵌段共聚物等.嵌段共聚物作为重要的高分子材料,广泛应用于医药、建筑和化工等行业.应用于给药系统中的嵌段共聚物,一般同时含有亲水链段和疏水链段,因为亲/疏链段在水中可通过亲水-疏水相互作用聚集成具有规则形状和一定稳定性的球形结构,亲/疏水段可根据药物的亲/疏水性进行药物包载[4 ].两亲性嵌段共聚物亲水区主要为聚乙二醇(PEG )、聚氧乙烯(PEO )等.PEG为一种电中性聚醚,水溶性及生物相容性好,对蛋白质的吸附与细胞的黏附具有抵抗力,可通过免疫系统[5 ] ,并且与其他材料相比价格低廉,故大多胶束采用 PEG 作为其外壳.本文从PEG类嵌段共聚物的组成及嵌段共聚物纳米载药体系的制备、应用等方面作一综述.     

雷帕霉素缓释胶束的制备及其释放行为

以生物可降解的树状高分子材料作为药物载体,采用透析的方法制备了雷帕霉素缓释胶束。通过扫描电镜、动态光散射仪及紫外分光光度计对载药胶束的形貌、粒径及体外释放行为进行了表征及研究。结果表明：载药胶束为中空结构的囊泡,载药后粒径明显增大,载药量和包封率分别提高到40%和91%,体外释放结果显示其缓释作用明显,Gompertz一级函数模型较为真实地反应其释放行为。     

聚合物刷与生物分子相互作用的研究进展

聚合物刷是由一端紧密接枝在一个曲面或平面的聚合物链组成的大分子结构。近年来,随着聚合物制备方法和表面修饰技术的不断发展,聚合物刷的应用范围也在不断拓宽,相关研究已成为功能高分子材料领域的热点之一。具有特殊结构和功能的聚合物刷在生物分子固定、蛋白质分离、酶催化、药物控释等方面具有广阔的应用前景。本文综述了聚合物刷与生物分子相互作用及应用的最新研究进展,并展望了今后的发展方向。     

高分子可降解缓释中药栓生物相溶性研究

目的:探讨高分子生物可降解缓释中药栓,即聚乳酸-羟基乙酸聚合物(PLGA)与中药混合栓剂的生物相溶性.方法:通过肌肉埋植实验,观察高分子缓释中药栓在局部肌肉组织的变化,初步评价高分子生物可降解缓释中药栓的生物相溶性.结果:药栓植入肌肉组织内可引起局部肌肉组织轻微的无菌性炎症,栓剂周围有纤维组织包裹,厚度＜30μm,药栓植入20周后完全降解.结论:PLGA聚合物作为药物缓释载体,控制药物释放速度,待药物在机体内释放后,载体可被生物降解成水和二氧化碳,被机体所吸收,故高分子生物降解缓释中药栓具有良好的生物相溶性.     

聚合物胶束载药系统的研究进展

聚合物胶束（polymeric micelles）通常由具有两亲性或带有反向电荷的共聚物在水中聚集而成。疏水性嵌段和亲水性嵌段构成胶束的核-壳结构。拥有亲水性外壳以及纳米级粒径（约为10-100nm）的聚合物胶束不仅能够使其不易被网状内皮系统（reticuloendothelial system,RES）识别吞噬,并且可以通过实体瘤的高通透性和滞留效应（enhanced permeability and retention effect,EPR效应）实现药物胶束对癌组织和炎性组织的被动靶向作用。聚合物胶束可以作为抗癌、抗炎、基因治疗药物的载体。本文总结并分析了聚合物胶束的研究进展,包括胶束的分类组成、制备、胶束的特征、药物胶束的释放以及聚合物胶束的应用。     

羟基磷灰石/聚合物复合材料的研究进展

该文对羟基磷灰石与天然生物材料、人工合成的医用可生物降解高分子材料以及医用非降解高分子材料的研究应用与进展进行了总结.并对羟基磷灰石/聚合物复合材料的发展趋势进行了探讨.     

生物黏附微球的研究进展

生物黏附给药系统(bioadhesive drug delivery system,BDDS)是由天然或合成的高分子材料通过生物黏附作用,长时间黏附于人体口腔、鼻腔、胃肠道、阴道等特定区域的黏蛋白或上皮细胞表面而发挥治疗效果的药物传递系统.     

组织工程化血管支架材料的研究进展

体外组织工程的主要限制是缺乏足够的血管系统,探索组织工程化血管支架材料,为新生血管细胞的生长提供支持和3D生长空间成为构建组织工程化血管研究的关键。组织工程化血管支架材料分为天然生物支架材料,人工合成高分子材料,复合材料和纳米材料等。其中天然生物材料与细胞的相容性强,但存在一定的免疫反应,合成高分子材料生物力学性能好,但与细胞的相容性差。利用纳米技术将多种材料交联,构建混合基质血管支架材料,即血管复合支架材料的研究成为热点。     

姜黄素半乳糖化十六酰壳聚糖聚合物胶束的制备

目的 制备姜黄素半乳糖化棕榈酰壳聚糖聚合物胶束,并考察其制备工艺对包封率和载药量的影响。方法 以半乳糖化十六酰壳聚糖（GHC）为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法制备姜黄素聚合物胶束;应用正交试验考察药物：载体质量比、油相：水相体积比、超声时间对载药聚合物胶束包封率和载药量的影响,以对制备工艺进行优化;以透射电镜（TEM）和动态光散射粒度分析仪（DLS）对聚合物胶束的形态、粒径和Zeta电位进行测定。结果 药物：载体质量比对胶束的包封率和载药量影响最大,其次为油相：水相体积比和超声时间。最佳条件为药物：载体质量比为1：15,油相：水相体积比为1：7,超声时间为30 min。制备的载药胶束的形状为球形,大小均匀,平均粒径为179.7 nm,Zeta电位约为76.46 mV,包封率为96.3%,载药量为9.1%。结论 本文所采用的乳化-溶剂挥发法制备工艺适于制备姜黄素聚合物胶束。     

明胶在口服药物制剂中的应用

明胶是一种生物可降解天然高分子材料,具有原料来源丰富、生物相容性好及无毒等优点,在药物制剂中有着非常广泛的应用.本文阐述明胶的性质、安全性及其在口服药物制剂中的应用,以期为明胶的进一步研究提供参考.     

pH和还原双重敏感性超支化纳米胶束的制备及其释药性能

将聚乙二醇二缩水甘油醚（PEGDGE）与胱胺（Cys）置于水溶液中,通过亲核开环反应制备出超支化聚合物,并自组装形成多核-壳结构的纳米胶束,再通过甲氨蝶呤（MTX）与纳米胶束间的疏水作用制备出载药胶束。用FT-IR、¹H-NMR、DLS、SEM等方法对聚合物结构和胶束粒径与形貌进行表征,采用噻唑蓝（MTT）法测试纳米胶束和载药胶束的细胞毒性。结果表明：聚合物经过透析纯化后自组装形成纳米胶束,其粒径约为100 nm,呈均一球形;载药胶束对MTX的载药率为10.32%;当载药胶束处于模拟肿瘤环境中时,酸性和还原性条件可刺激药物释放。细胞毒性实验表明,纳米胶束具有优良的生物相容性;载药胶束具有较强的抗肿瘤活性。     

载穿心莲内酯mPEG-PLA聚合物胶束制备工艺研究

[目的]制备载穿心莲内酯mPEG-PLA聚合物胶束。[方法]以共聚物材料聚乙二醇-聚乳酸为载体,以穿心莲内酯为模型药物,用溶剂挥发法制备胶束。用星点设计效应面法优化处方;用高效液相色谱法测定穿心莲内酯含量并计算包封率和载药量;用激光粒度仪测定胶束的粒径;用透射电子显微镜对胶束进行形貌观察。[结果]最优处方为:聚乙二醇-聚乳酸40 mg,有机相甲醇2 mL,穿心莲内酯6.68 mg,水相44.14 mL,包封率为(85.19±3.28)%,载药量为(12.38±0.80)%。胶束平均粒径为(147.96±21.79)nm,呈棒状结构。[结论]穿心莲内酯聚合物胶束的处方制备工艺简单易行,胶束可以提高药物在水中的溶解度。     

应用于骨外科的可吸收材料

骨科的生物材料包括金属材料、陶瓷及高分子聚合物材料等,其中高分子聚合物生物材料,根据其生物学特性分为：生物稳定性,生物可吸收性（可降解性或重吸收性）材料和部分生物降解材料,生物稳定材料是：“惰性”材料,在机体内可保持其特性多年稳定且对周围组织影响很小,如聚乙烯、聚丙烯等生物材料常用作人工假体和手术缝线;而生物可吸收性材料,通常通过植入机体、组织、器官的新陈代谢导致其不断降解。生物可吸收性材料目前常用于暂时性组织内固定,当组织如骨、肌股或皮肤受到创伤时,在愈合早期利用生物可吸收材料保持组织的结构,…     

壳聚糖纳米粒在药物输送中的应用研究进展

纳米粒给药系统因具有组织靶向性、控释性等特点,已经成为药物输送系统研究的热点和重点。壳聚糖作为一种天然高分子阳离子聚合物,具有良好的生物可降解性、生物相容性及低毒性,因此被越来越多地用作纳米给药载体。本文简要介绍了壳聚糖及其衍生物的结构和性质、壳聚糖纳米粒的制备方法,重点综述了近年来壳聚糖纳米粒在口服控释制剂、递送抗癌药物、非病毒基因传递和眼部给药等药物输送系统中的研究应用进展。     

为什么天然药物对患有同种疾病的病人有的有效，有的无效？

为什么天然药物对患有同种疾病的病人有的有效，有的无效？傅玲霞译杨雄志校（广东省广州市陈李济制药厂）我们研究了几种口服有效的草药，发现其作用规律是；在胃液作用下或加热时，具有重复结构的高分子聚合物分解为低分子的抗氧化剂。我们称这些低分子抗氧剂为“生物调...